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文檔簡介
主講教師:付曉瑩包合技術(shù)01概念02應(yīng)用特點03包合物的類型04包合材料目錄Contents目錄Contents
包合物是指藥物分子被包嵌于另一種物質(zhì)分子的空穴結(jié)構(gòu)內(nèi)形成的包合體。包合技術(shù)是指將客分子包嵌于主分子的空穴結(jié)構(gòu)中形成包合物的技術(shù)。一概念
包合物由主分子和客分子兩部分組成。主分子為具有一定空穴結(jié)構(gòu)的藥用材料,小分子藥物作為客分子被包合在主分子內(nèi),形成分子囊。一概念藥物制成包合物后,可根據(jù)臨床需要進一步制成片劑、膠囊劑、注射劑等劑型。一概念1.掩蓋不良臭味,降低刺激性應(yīng)用特點二2.有利于藥物溶出,提高生物利用度3.大大提高藥物的穩(wěn)定性4.液態(tài)藥物固態(tài)化5.調(diào)節(jié)釋藥速率包合物的類型三多分子包合物大分子包合物單分子包合物(一)按包合物的結(jié)構(gòu)和性質(zhì)分類包合物的類型三籠狀包合物管狀包合物(二)按包合物的幾何形狀分類層狀包合物四包合材料環(huán)糊精(CD):系指淀粉通過環(huán)糊精葡萄糖轉(zhuǎn)位酶作用后形成的產(chǎn)物,由6~12個D-葡萄糖分子以1,4-糖苷鍵連接而成的環(huán)狀低聚糖化合物,為水溶性的非還原性白色結(jié)晶性粉末。環(huán)糊精(CD):常見的環(huán)糊精有α、β、γ三種,分別由6、7、8個葡萄糖分子構(gòu)成。其立體結(jié)構(gòu)均為上窄下寬、兩端開口的中空圓筒形。兩端開口和外部呈親水性,筒的內(nèi)部呈疏水性。四包合材料環(huán)糊精(CD):三種環(huán)糊精的空洞內(nèi)徑及物理性質(zhì)有很大差別,其中β-CD的空洞大小適中,水中溶解度最小,最易從水中析出結(jié)晶,故最為常用。四包合材料環(huán)糊精衍生物:β-CD具有適宜的空穴大小,但水溶性低,對CD結(jié)構(gòu)修飾可進一步改善CD的理化性質(zhì)。水溶性環(huán)糊精衍生物:引入甲基、羥丙基、羥乙基等;疏水性環(huán)糊精衍生
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