藥理學(xué)考試重點終極版

藥理學(xué)：是研究藥物與機體（包括病原體）之間相互作用規(guī)律的一門科學(xué)。中藥藥理學(xué)：是在中醫(yī)藥理論的指導(dǎo)下，運用現(xiàn)代科學(xué)方法，研究中藥和機體相互作用及作用規(guī)律的一門科學(xué)。中藥四性：是指中藥寒、熱、溫、涼四種藥性。生物利用度：指藥物制劑被機體吸收的速率和吸收程度的一種量度。即吸收入體循環(huán)的藥量占給藥劑量的百分比。耐藥性：化療藥長時間使用后，病原體或腫瘤細胞對藥物敏感性降低?？顾幮裕褐讣毦c藥物多次接觸后，對藥物敏感性下降甚至消失，致使藥物療效下降甚至無效。效能：指藥物發(fā)揮藥理效應(yīng)的極限，此時再增加劑量，效應(yīng)也不再增強。首過消除（首過效應(yīng)）：有些藥物口服后在未進入微循環(huán)之前，首先在腸道粘膜細胞和肝臟被代謝滅活一部分，導(dǎo)致進入血液循環(huán)的實際要量減少，藥效降低。藥物作用的選擇性：指一些藥物可影響機體的多種功能，另一些藥物只影響機體的一種或少數(shù)幾種功能的特性。副作用：是在治療量下與防治作用同時出現(xiàn)的和用藥目的無關(guān)的作用，一般不太嚴重。治療指數(shù)：在動物實驗中，常以LD50/ED50的比值來大致估計藥物的安全性，比值愈大，藥物愈安全。藥動學(xué)：是藥物效應(yīng)動力學(xué)的簡稱，主要研究藥物對機體的作用，包括藥物的作用、作用機制、臨床應(yīng)用。量效關(guān)系：是指藥物效應(yīng)在一定范圍內(nèi)隨劑量變化而變化，兩者之間的關(guān)系。藥效學(xué)：是藥物代謝動力學(xué)的簡稱，主要研究機體對藥物的作用，包括藥物在機體的吸收、分布、代謝、排泄過程，特別是血藥濃度隨時間變化的規(guī)律。半衰期：一般指血漿半衰期，指血藥濃度下降一般所需要的時間，是臨床確定給藥間隔的依據(jù)。肝腸循環(huán)：是藥物隨膽汁排入腸腔，又重新被腸壁吸收，進入肝臟后，再進入體循環(huán)的過程。特異質(zhì)反應(yīng)：個別病人用藥后，出現(xiàn)極敏感或極不敏感或與往常性質(zhì)不同的反應(yīng)?？咕幬锖笮?yīng)（PAE）：是指當(dāng)抗菌藥物與細菌短暫接觸后，即使藥物濃度逐漸降低，甚至低于最小抑菌濃度，仍然對幸存的細菌生長有抑制作用。二重感染：長期口服或注射廣譜抗生素時，使敏感菌受抑制，而不敏感菌趁機大量繁殖，由原來的劣勢菌群變?yōu)閮?yōu)勢菌群，從而造成新的感染。抗菌活性：指藥物抑制或殺滅病原微生物的能力。腎上腺素的反轉(zhuǎn)作用：事先應(yīng)用酚妥拉明等@受體阻斷藥后再給予腎上腺素，可使腎上腺素的升壓作用轉(zhuǎn)為降壓。首劑現(xiàn)象：病人首次用藥90分鐘內(nèi)出現(xiàn)直立性低血壓，表現(xiàn)為心悸，眩暈，意識喪失。糖皮質(zhì)激素藥理作用：抗炎作用；免疫抑制作用；抗內(nèi)毒素作用；抗休克；影響血液與造血系統(tǒng)；其他作用（興奮中樞神經(jīng)系統(tǒng)、促進消化）臨床應(yīng)用：腎上腺皮質(zhì)功能不全（替代療法）；嚴重感染或炎癥（中毒癥狀嚴重的感染或防止炎癥后遺癥）；自身免疫性疾病及過敏性疾病、器官移植；各種休克；血液病局部應(yīng)用皮膚病不良反應(yīng)：醫(yī)源性腎上腺皮質(zhì)功能亢進癥；誘發(fā)或加重感染；消化系統(tǒng)并發(fā)癥；心血管系統(tǒng)并發(fā)癥；骨質(zhì)疏松、肌肉萎縮、傷口愈合遲緩；神經(jīng)系統(tǒng)癥狀；青光眼、白內(nèi)障；反跳現(xiàn)象；腎上腺皮質(zhì)萎縮或功能不全。禁忌癥：曾患或現(xiàn)患嚴重精神病和癲癇、活動性消化性潰瘍病、新近胃腸吻合術(shù)、骨折、創(chuàng)傷修復(fù)期、角膜潰瘍、腎上腺皮質(zhì)功能亢進癥、嚴重高血壓、糖尿病、孕婦及抗菌藥不能控制的病毒、真菌感染等。強心苷藥理作用：正性肌力作用（加強心肌收縮力的作用，特點：加快心肌收縮速度，使心肌收縮敏捷降低心肌耗氧增加心輸出量）；負性頻率作用（減慢竇性頻率）；對心肌點生理特性的影響；對心電圖的影響；對腎及神經(jīng)系統(tǒng)的影響。臨床用途：對各種原因引起的CHF均有治療作用；對某系心律失常（心房纖顫、心房撲動、陣發(fā)性室上性心動過速）有治療作用。不良反應(yīng)：胃腸道反應(yīng)（厭食、惡心、嘔吐、腹瀉等）；神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)(眩暈、頭痛、疲倦、失眠、幻覺等)；視覺障礙（黃視、綠視、視物模糊等）；心臟毒性（引起各種心律失常）正性肌力作用機制：主要通過抑制心肌細胞膜上的Na+，K+-ATP酶的活性，抑制Na+，K交換，使心肌細胞內(nèi)Na+增加，進而促進Na+，Ca2+交換，導(dǎo)致細胞內(nèi)Ca2+增加而增強心肌收縮力。青霉素作用機制：青霉素和轉(zhuǎn)肽酶結(jié)合，抑制其活性，使粘態(tài)不能交叉聯(lián)結(jié)，從而抑制細菌胞壁的合成，是細菌胞壁缺損，液體內(nèi)滲，導(dǎo)致菌體膨脹變形而崩解。并激發(fā)細菌胞壁自溶酶的活性，導(dǎo)致菌體細胞裂解而死亡。作用特點：對繁殖期細菌作用強，對靜止期細菌作用弱；對革蘭陽性菌作用強，對革蘭陰性菌作用弱；對人和動物毒性小，對真菌無效。G對比半合成青霉素：相同：均含–內(nèi)酰胺環(huán)，抗菌作用機制相同，都可發(fā)生過敏反應(yīng)。不同點：青霉素G對其敏感菌作用強、毒性低、價廉、不耐酸、不耐酶、抗菌譜窄；半合成耐酸、耐酶、廣譜，但作用較低、價格昂貴。過敏原因：青霉素G其降解產(chǎn)物青霉噻唑蛋白、青霉烯酸、青霉素或6—APA高分子聚合物所致。措施：1、詳細詢問患者過敏史2注射前必須作皮試3備好急救藥品和器材。4掌握適應(yīng)癥避免濫用和局部用藥5避免在病人饑餓時用藥6、注射后宜觀察半小時7、現(xiàn)配現(xiàn)用阿托品藥理作用：松弛平滑??；抑制腺體分泌；對眼的作用（擴瞳、升高眼內(nèi)壓、調(diào)節(jié)麻痹）；對心血管作用（心律加快、擴張血管）；興奮中樞。臨床用途：各種內(nèi)臟絞痛；全身麻痹前給藥；嚴重盜汗和流涎癥；治療眼科（虹膜睫狀體炎、檢查眼底、驗光配鏡）；緩慢型心律失常；感染性休克；有機磷酸酯類中毒。頭孢菌素類特點:1.廣譜,耐酶,耐酸(對G+,G-及抗藥金葡萄有效)2.殺菌作用強,毒性小過敏反應(yīng)少(與青G有部分交叉過敏)3.抗菌機制與青G相似.第一代頭孢特點：1.對革蘭氏陽性菌（包括耐藥金葡菌）作用強于第二.三代頭孢,對G-作用差.2.對青霉素酶穩(wěn)定,但仍可以為G-菌的酶所破壞.3.對腎臟有一定毒性.(可見腎小管壞死)4.主要用于耐藥金葡萄菌感染.第二代頭孢特點：1.對G+菌作用與第一代相似或略差,對多數(shù)G-菌作用明顯增強.2.部分對厭氧菌作用強,對綠膿桿菌無效.3.對青霉素酶穩(wěn)定,對腎毒性較第一代低.4.主要用于大腸桿菌等敏感菌引起的肺炎、肝道感染、尿路感染.第三代頭孢特點：1.對G+有效但不及第一,二代.2.對G-(包括腸桿菌、綠膿桿菌、厭氧菌)作用較強.3.半衰期長,體內(nèi)分布廣,組織穿透力強,對腎基本無毒性,對酶穩(wěn)定.4.主要用于尿路感染,敗血癥,腦膜炎,肺炎.分類α-激動藥β-激動藥α、β-激動藥Β受體阻斷藥共同作用抑制心臟、降低血壓、收縮支氣管、內(nèi)在擬交感活性、膜穩(wěn)定作用。減少腎上素釋放藥名去甲腎上腺素異丙腎腎上腺素腎上腺素藥理用收縮血管興奮心臟減慢）升高血壓興奮心臟：影響血壓：收縮壓↑舒張壓↓脈壓差↑舒張支氣管1、興奮心臟2、血管：α1（收縮）（皮膚、腎臟、胃腸道）β2（舒張）（骨骼肌和肝臟，冠脈）升血壓4、舒張平滑肌,松弛支氣管平滑肌應(yīng)用藥物中毒性低血壓、上消化道出血心臟驟停、休克、支氣管哮喘心臟驟停、過敏休克、支氣管哮喘、局部麻藥配伍級局部止血氨基糖苷類抗生素的共同特點？1）抗菌作用相似：對G＋和G－均有作用，對G－桿菌有強大的殺菌作用。對其他微生物（如支原體等）也有作用，為靜止期殺菌藥2）作用機制相同：抑制細菌蛋白質(zhì)的合成3）體內(nèi)過程相似：口服難吸收，公布細胞外液。大部以原型從腎臟排泄，堿化尿液可增強其抗泌尿系統(tǒng)感染的作用4）不良反應(yīng)相似：第八對腦神經(jīng)損害、腎損害、過敏反應(yīng)、阻斷神經(jīng)肌接頭抗高血壓藥分類：利尿藥(雙克)；腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)（血管緊張素1轉(zhuǎn)化酶抑制藥如卡托普利，血管緊張素2受體阻滯藥如氯沙坦）；B受體阻斷藥（普萘洛爾）；鈣拮抗藥（銷苯地平）；交感神經(jīng)抑制藥中樞性抗高血壓藥，如可樂定，神經(jīng)節(jié)阻斷藥如美加明）；擴血管藥。阿司匹林與氯丙嗪對體溫的影響在機制·作用和應(yīng)用上有何不同？答：藥物；機制；作用；應(yīng)用阿司匹林；抑制下丘腦PG合成；使發(fā)熱體溫降至正常，只影響散熱；感冒發(fā)熱氯丙嗪；抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞；使體溫隨環(huán)境溫度改變，能使體溫降至正常以下；影響產(chǎn)熱和散熱過程；人工冬眠抗菌藥物的作用機制可分為幾類？（1）干擾細菌壁合成：β內(nèi)酰胺類抗生素（2）增加細菌胞漿膜的通透性：多黏菌素、制霉菌素、兩性霉素B和咪唑類藥物（3）抑制細菌蛋白質(zhì)合成：氨基糖苷類、四環(huán)素、大環(huán)內(nèi)脂類、氯霉素和林可霉素（4）抗葉酸代謝：磺胺類藥、甲氧芐啶（TMP）（5）抑制核酸代謝：利福平、喹諾酮類（DNA回旋酶）嗎啡為什么能治療心源性哮喘？1抑制呼吸作用2鎮(zhèn)靜作用3擴張外周血管嗎啡與度冷丁在作用上有何異同。（1）作用方面：相同點：中樞作用（鎮(zhèn)痛·鎮(zhèn)靜、欣快·呼吸抑制·催吐）；膽道平滑肌·支氣管平滑肌收縮；擴張血管；體位性低血壓不同點：鎮(zhèn)咳：嗎啡（有）度冷?。o）；瞳孔縮小：嗎啡（有）度冷?。o）（2）應(yīng)用方面：相同點：急性銳痛·心源性哮喘.不同點：止瀉：嗎啡（有），麻前給藥及人工冬眠：度冷?。ㄓ校┻^敏性休克宜首選腎上腺素原因過敏性休克時小血管通透性升高，引起血壓下降，支氣管平滑肌痙攣，引起呼吸困難腎上腺素通過aβ受體，既可收縮血管，興奮心臟，升高血壓；又可以松弛支氣管平滑肌，減少過敏介質(zhì)釋放，消除支氣管粘膜水腫，從而緩解過敏性休克的癥狀嗎啡不良反應(yīng)。一般反應(yīng)：如惡心，嘔吐，嗜睡，眩暈等2）耐受性及依賴性3）急性中毒嗎啡急性中毒的臨床表現(xiàn)？1）昏迷2）針尖樣瞳孔3）呼吸高度抑制4）血壓降低擬膽堿藥和膽堿受體阻斷藥分哪幾類？請各列舉一個代表藥。答：擬膽堿藥1）M·N受體激動藥：Ach2）M受體激動藥：毛果蕓香堿3）N受體激動藥：煙堿4）抗膽堿酯酶藥：新斯的明；膽堿受體阻斷藥1.M受體阻斷藥1）M1，M2受體阻斷藥：阿托品2）M1受體阻斷藥：哌侖西平3）M2受體阻斷藥：戈拉碘胺2.N受體阻斷藥1）N1受體阻斷藥：美加明2）N2受體阻斷藥：琥珀膽堿普萘洛爾和硝酸甘油能否合用？硝酸甘油優(yōu)點：縮小心室容積，降低室壁張力。缺點：有導(dǎo)致反射性心率加快的傾向。普萘洛爾優(yōu)點：減慢心率缺點：使心室容積增大，心室壁張力升高，增加耗氧量傾向。合用的意義在于前者可克服后者心室容量增大，射血時間延長，而后者可克服前者反射性心率加快收縮力增加。二者合用可優(yōu)劣互補。阿司匹林藥理作用和用途有哪些？作用機制:抑制環(huán)氧化酶（COX），使體內(nèi)前列腺素（PG）合成減少，發(fā)揮解熱鎮(zhèn)痛、抗炎藥理作用：解熱鎮(zhèn)痛、抗炎抗風(fēng)濕作用：解熱鎮(zhèn)痛作用強，無成癮性。抑制血小板聚集不良反應(yīng)：1、胃腸道反應(yīng)3、過敏反應(yīng)4、【水楊酸反應(yīng)】5、【瑞氏綜合征】解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的鎮(zhèn)痛作用和嗎啡類鎮(zhèn)痛藥有何異同？藥物鎮(zhèn)痛強度作用部位機制成癮性呼吸抑制應(yīng)用解熱鎮(zhèn)痛藥中等外周抑制PG合成無無慢性鈍痛鎮(zhèn)痛藥強中樞抑制阿片受體有有急性劇痛嗎啡禁忌癥及原因：能通過胎盤屏障進入胎兒體內(nèi)及對抗縮宮素對子宮的興奮作用而延長產(chǎn)程，故禁用于分娩止痛；嗎啡可經(jīng)乳汁分泌，也禁用于哺乳期婦女止痛；由于抑制呼吸，抑制咳嗽反射及釋放組胺可致支氣管收縮，故禁用于支氣管哮喘及肺心病患者，顱腦損傷，肝功能嚴重減退患者及新生兒和嬰兒。分類強效利尿劑中效利尿劑弱效利尿劑藥名呋塞米氫氯噻嗪螺內(nèi)酯作用部位髓袢升枝粗段髓質(zhì)及皮質(zhì)部遠曲小管近端遠曲小管和集合管作用原理阻斷K、Na-2Cl共同轉(zhuǎn)運載體抑制Na＋-2Cl－共同轉(zhuǎn)運載體與醛固酮競爭細胞漿內(nèi)醛固酮受體，抑制K＋-Na＋交換呋塞米的藥理作用.臨床應(yīng)用和不良反應(yīng)？答：藥理作用：1）利尿2）擴張血管臨床應(yīng)用：1）嚴重水腫2）急性肺水腫和腦水腫3）急慢性腎功能衰竭4）加速毒物排出5）高血鉀癥和高血鈣癥不良反應(yīng)：1）水合電解質(zhì)紊亂2）耳毒性3）胃腸道反應(yīng)4）高尿酸血癥氫氯噻嗪的藥理作用，臨床反應(yīng)和不良反應(yīng)藥理作用：1）利尿2）抗利尿3）降壓臨床應(yīng)用：1）輕中度水腫2）高血壓病3）尿崩癥不良反應(yīng)：1）電解質(zhì)紊亂2）代謝異常：血糖升高，高脂血癥，高尿酸血癥3）過敏氯丙嗪藥理作用：1、對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的影響①抗精神?、诎捕á坻?zhèn)吐④降溫：發(fā)熱、正常都能降⑥對錐體外系的影響對植物神經(jīng)系統(tǒng)的作用：阻斷α–R：阻斷M-R3、對內(nèi)分泌系統(tǒng)的影響應(yīng)用：1、各型精神分裂癥，躁狂癥 2、嘔吐、頑固性呃逆3、低溫麻醉及人工冬眠4、神經(jīng)官能癥不良反應(yīng)：1.錐體外系反應(yīng)①帕金森氏綜合征②靜坐不能③急性肌張力障礙④遲發(fā)性運動障礙大環(huán)內(nèi)脂類有哪些？作用機制？紅霉素、阿奇霉素、克拉霉素、羅紅霉素、乙酰螺旋霉素能與細菌核糖體的50S亞基結(jié)合，從而抑制細菌蛋白質(zhì)合成氨基糖苷類抗生素的共同特點？1）抗菌作用相似：對G＋和G－均有作用，對G－桿菌有強大的殺菌作用。對其他微生物（如支原體等）也有作用，為靜止期殺菌藥2）作用機制相同：抑制細菌蛋白質(zhì)的合成3）體內(nèi)過程相似：口服難吸收，公布細胞外液。大部以原型從腎臟排泄，堿化尿液可增強其抗泌尿系統(tǒng)感染的作用4）不良反應(yīng)相似：第八對腦神經(jīng)損害、腎損害、過敏反應(yīng)、阻斷神經(jīng)肌接頭氨基糖苷類的殺菌特點其是快速殺菌藥，對靜止期細菌有較強作用。特點：（1）殺菌速率和殺