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主講教師:付曉瑩藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)01生物膜的結(jié)構(gòu)與性質(zhì)02藥物跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制03被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)04主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)05膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)目錄Contents一生物膜的結(jié)構(gòu)與性質(zhì)

生物膜是細(xì)胞的重要組分,主要由脂質(zhì)、蛋白質(zhì)和多糖借助非共價(jià)鍵結(jié)合而形成。生物膜具有流動(dòng)性、不對(duì)稱性和選擇透過性等性質(zhì),與物質(zhì)轉(zhuǎn)運(yùn)、細(xì)胞表面受體功能、細(xì)胞融合、細(xì)胞分裂等有密切的關(guān)系。

生物膜具有復(fù)雜的分子結(jié)構(gòu)和生理功能,因而藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制呈多樣性,可分為三大類:被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)、主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)和膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)。二藥物跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制

指不需要消耗能量,生物膜兩側(cè)的藥物由高濃度一側(cè)向低濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)的過程。藥物分子以被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)為主要方式透過生物膜,轉(zhuǎn)運(yùn)到血液中完成吸收過程。被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)包括簡(jiǎn)單擴(kuò)散、濾過和易化擴(kuò)散。三被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)三被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)(一)簡(jiǎn)單擴(kuò)散

脂溶性藥物大多數(shù)藥物以分子形式通過這種方式轉(zhuǎn)運(yùn)的。特點(diǎn):順濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn),不需要載體的幫助,不耗能,無飽和現(xiàn)象和競(jìng)爭(zhēng)抑制性作用。三被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)(二)濾過

分子量小、分子直徑小于膜孔的水溶性、極性或非極性的物質(zhì),借助膜兩側(cè)的流體靜壓和滲透壓差被水帶到低壓一側(cè)的過程。三被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)(三)易化擴(kuò)散

順濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn),需載體,但不耗能,有飽和現(xiàn)象和競(jìng)爭(zhēng)抑制性作用,也有部位專屬性。如氨基酸、D-葡萄糖、D-木糖和某些季銨鹽類物質(zhì)的轉(zhuǎn)運(yùn)。

指生物膜兩側(cè)的藥物借助于載體蛋白的幫助,由低濃度側(cè)向高濃度側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)的過程。四主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)

特點(diǎn):逆濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn),需載體、耗能,有飽和現(xiàn)象和競(jìng)爭(zhēng)抑制性作用,有部位專屬性。如氨基酸、單糖、Na+、K+、I-、水溶性維生素及有機(jī)酸、堿等弱電解質(zhì)的離子型均以主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)方式通過生物膜而被吸收。四主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)

包括物質(zhì)向內(nèi)攝入的入胞作用(胞飲和吞噬)和向外釋放的出胞作用。與生物膜的

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