液體制劑的溶劑講解

液體制劑的溶劑液體制劑藥學(xué)教研室2液體制劑用溶劑的基本要求？溶解性分散性好化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定對(duì)主藥無(wú)影響毒性小、無(wú)臭味、無(wú)刺激

溶劑按介電常數(shù)的大小分為：

極性溶劑：水、甘油、二甲基亞砜半極性溶劑：乙醇、丙二醇、聚乙二醇非極性溶劑：脂肪油、液體石蠟、醋酸乙酯溶劑分類（一）極性溶劑最常用，無(wú)藥理作用，能與乙醇、甘油、丙二醇等溶劑以任意比例混合，能溶解絕大多數(shù)的無(wú)機(jī)鹽類、有機(jī)藥物及藥材中的生物堿鹽類、苷類、糖類、樹(shù)膠、黏液質(zhì)、鞣質(zhì)、蛋白質(zhì)、酸類和色素等。水性液體制劑不穩(wěn)定，容易產(chǎn)生霉變、水解等反應(yīng)，不加入防腐劑則不宜長(zhǎng)期儲(chǔ)存。

水

黏稠性澄明液體；味甜；毒性小。能與水、乙醇、丙二醇混溶，能溶解硼酸、鞣質(zhì)、苯酚等藥物。吸水性強(qiáng)，其無(wú)水物對(duì)皮膚有脫水作用和刺激性，含水10%以上的甘油無(wú)刺激性。在外用液體制劑中甘油具有防止皮膚干燥（保濕劑），滋潤(rùn)皮膚，延長(zhǎng)藥物局部藥效等作用。在內(nèi)服藥劑中含甘油12%以上時(shí)，可使藥劑帶有甜味并能防止鞣質(zhì)析出。含甘油30%以上時(shí)具有防腐作用，但成本高。甘油（丙三醇）（一）極性溶劑無(wú)色液體；無(wú)臭或幾乎無(wú)臭；有引濕性。與水、乙醇或乙醚能任意混溶，在烷烴中不溶。溶解范圍廣，有“萬(wàn)能溶劑”之稱。具有促進(jìn)藥物在皮膚和黏膜上的滲透作用，作為藥用輔料主要用作吸收促進(jìn)劑、溶劑和防凍劑等（僅供外用）。二甲基亞砜（DMSO）（一）極性溶劑

常用溶劑，可與水、甘油、丙二醇等溶劑以任意比例混合，能溶解大部分有機(jī)藥物和藥材中的有效成分，如生物堿及其鹽類、苷類、揮發(fā)油、樹(shù)脂、鞣質(zhì)、有機(jī)酸和色素等。20%的乙醇即有防腐作用。但乙醇有一定的調(diào)節(jié)生理功能的作用，且有易揮發(fā)、易燃燒等性質(zhì)。為防止乙醇揮發(fā)，成品應(yīng)密閉儲(chǔ)存。乙醇與水混合時(shí)，會(huì)發(fā)生熱效應(yīng)和體積縮小的現(xiàn)象，所以用水稀釋乙醇時(shí)，應(yīng)涼至室溫后再調(diào)整至規(guī)定濃度。

（二）半極性溶劑

乙醇

藥用規(guī)格必須是1,2-丙二醇。兼具甘油的優(yōu)點(diǎn)，刺激性與毒性均小，能溶解很多有機(jī)藥物，能與水、乙醇、甘油等以任意比例混合。一定比例的丙二醇和水的混合溶劑能延緩許多藥物的水解，增加藥物的穩(wěn)定性。丙二醇的水溶液對(duì)藥物在皮膚和黏膜上有一定的促滲透作用，其價(jià)格高于甘油。丙二醇（二）半極性溶劑

液體制劑中常用聚合度低的聚乙二醇，如PEG300～600，為無(wú)色澄明液體，能與水、乙醇、丙二醇、甘油等以任意比例混溶，不同濃度的PEG水溶液是良好的溶劑，能溶解許多水溶性無(wú)機(jī)鹽和水不溶性有機(jī)藥物。本品對(duì)一些易水解的藥物具有一定的穩(wěn)定作用，在洗劑中具有一定的保濕作用。聚乙二醇（PEG）（二）半極性溶劑主要指藥典上收載的一些植物油。多作外用制劑的溶劑，如洗劑、搽劑等。脂肪油（三）非極性溶劑液體石蠟

本品為飽和烷烴化合物，化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定。分輕質(zhì)和重質(zhì)兩種，前者相對(duì)密度0.828～0.860，常用于外用液體制劑，后者相對(duì)密