作用于消化系統(tǒng)藥物一講解

作用于消化系統(tǒng)藥物（一）

作用于消化系統(tǒng)藥物分類：助消化藥抗消化性潰瘍藥胃腸促動藥與止吐藥

瀉藥與止瀉藥學(xué)習(xí)目標1、掌握助消化藥、抗消化性潰瘍藥、胃腸促動藥與止吐藥、瀉藥與止瀉藥的藥理作用、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)。2、學(xué)會向患者介紹藥物的療效及不良反應(yīng),能初步分析、判斷不合理應(yīng)用。3、逐步養(yǎng)成護理工作者應(yīng)具備的嚴謹細致、認真負責(zé)的職業(yè)素質(zhì)。一、助消化藥藥物作用用途注意事項稀鹽酸

增加胃液酸度，增強胃蛋白酶活性胃酸缺乏癥飯前或水稀釋后服用防止刺激胃黏膜胃蛋白酶分解蛋白質(zhì)胃蛋白酶缺乏癥及過量飲食引起的消化不良遇堿失效，常與稀鹽酸合用胰酶消化脂肪、蛋白質(zhì)和淀粉胰液分泌不足引起的消化障礙同服碳酸氫鈉可提高活性，腸衣片不能嚼服乳酶生

分解糖類產(chǎn)生乳酸，抑制腸內(nèi)腐敗菌，減少發(fā)酵和產(chǎn)氣腸內(nèi)異常發(fā)酵引起的消化不良、腹脹及小兒消化不良性腹瀉不宜與抗酸藥、抑菌藥合用，送服水溫宜低于40℃干酵母

富含B族維生素食欲不振、消化不良和B族維生素缺乏癥宜嚼服，劑量過大可致腹瀉消化性潰瘍主要分為胃潰瘍和十二指腸潰瘍，為消化系統(tǒng)的常見病，發(fā)病率為10%~12%。二、抗消化性潰瘍藥常用抗消化性潰瘍藥分類：一、抗酸藥,如氫氧化鋁、氧化鎂、碳酸鈣等。二、抑制胃酸分泌藥:①H2受體阻滯藥,如西咪替丁、雷尼替丁等;②M受體阻滯藥,如哌侖西平等;③質(zhì)子泵抑制劑,如奧美拉唑等;④胃泌素受體阻斷藥,如丙谷胺。三、胃黏膜保護藥,如硫糖鋁、栒櫞酸鉍鉀等。四、抗幽門螺桿菌藥。一、抗酸藥

抗酸藥是一類弱堿性物質(zhì)?？诜竽苤泻臀杆岫档臀竷?nèi)容物酸度，從而解除胃酸對胃、十二指腸粘膜的侵蝕和對潰瘍面的刺激，并降低胃蛋白酶活性，發(fā)揮緩解疼痛和促進愈合的作用。治療胃潰瘍臨床主要用于十二指腸潰瘍胃酸過多癥中和胃酸抑制胃蛋白酶活性抗酸藥作用機制壁細胞胃腔H+H+H+H+H+抗酸藥作用氫氧三硅氧化氫氧碳酸碳酸化鎂酸鎂鎂化鋁鈣氫鈉抗酸強度強弱強中較強強起效時間快慢慢慢較快快維持時間較長較長較長較長較長短粘膜保護無有有有無無收斂作用無無無有有無堿血癥無無無無無有產(chǎn)生CO2

無無無無有有排便影響輕瀉輕瀉輕瀉便秘便秘?zé)o常用抗酸藥物作用比較臨床案例陳某，男，42歲。私企公司經(jīng)理，經(jīng)常陪客戶喝酒。上個月出現(xiàn)噯氣、燒心。到醫(yī)院就診，經(jīng)胃鏡檢查后，確診為單純性胃酸過多。醫(yī)生給予氫氧化鋁凝膠口服治療，但三天后患者出現(xiàn)便秘。討論：1、應(yīng)用氫氧化鋁后為什么會出現(xiàn)便秘？2、氫氧化鋁和什么藥物聯(lián)合用藥可減輕其引起便秘的不良反應(yīng)？

案例分析參考答案：

氫氧化鋁口服中和胃酸后，可產(chǎn)生氯化鋁具有收斂作用，從而引起便秘?？膳c氫氧化鎂配伍使用，因鎂離子口服后具有導(dǎo)瀉作用。兩藥合用相互糾正不良反應(yīng)，防止出現(xiàn)便秘或是腹瀉?？顾崴幍挠盟幾o理胃內(nèi)容物的多少會影響抗酸藥的使用效果，應(yīng)將胃內(nèi)容物將近排空或完全排空后，再使用抗酸藥，這樣抗酸藥才能充分發(fā)揮抗酸作用，故抗酸藥應(yīng)在餐后1小時和晚上臨睡前服用,可達到較好的抗酸療效。作用于消化系統(tǒng)藥物（二）

M1CCK2H2H+-K+ATP酶K+Ca2+cAMP組胺Ach胃泌素H+pH0.8H+pH7.3Ca2+壁細胞胃腔胃酸是由胃黏膜壁細胞分泌，壁細胞上有H2受體、Ml受體和胃泌素受體參與胃酸分泌，當這些受體分別被組胺、乙酰膽堿和胃泌素激動時，均可進一步激活胃壁細胞上的H+-K+-ATP酶，即H+泵或質(zhì)子泵，通過H+-K+交換，將壁細胞內(nèi)大量H+轉(zhuǎn)運到胃腔，使胃酸分泌增加。胃酸分泌機制一、抑制胃酸分泌藥抑制胃酸分泌藥分類：一、H2受體阻滯藥,如西咪替丁、雷尼替丁等;二、M受體阻滯藥,如哌侖西平等;三、質(zhì)子泵抑制劑,如奧美拉唑等;四、胃泌素受體阻斷藥,如丙谷胺。為第一代H2受體拮抗劑，臨床用于治療胃及十二指腸潰瘍等。有抗雄性激素的副作用，與雌激素受體有親和力，長期應(yīng)用可產(chǎn)生男子乳腺發(fā)育和陽痿等副作用。西咪替丁（一）H2受體拮抗劑西咪替丁口服吸收迅速，起效快，1.5h達峰值，持續(xù)時間4h，半衰期隨肝腎功能而異；可通過血-腦屏障；30%在肝臟代謝，此藥結(jié)構(gòu)中有抑制肝藥酶基團，為肝藥酶抑制劑；40-70%以原型經(jīng)腎臟排泄，排泄能力與腎功能相關(guān)，部分可從乳汁排出。第二代H2受體拮抗劑雷尼替丁對胃及十二指腸潰瘍療效高且有速效和長效的特點。臨床用于治療十二指腸潰瘍、良性胃潰瘍、術(shù)后潰瘍等。比西咪替丁強5-8倍。第三代H2受體拮抗劑法莫替丁臨床用于治療十二指腸潰瘍、性胃潰瘍、術(shù)后潰瘍等。作用比雷尼替丁強6-10倍（二）胃壁細胞H+泵抑制藥質(zhì)子泵抑制藥是一類抑制H+，K+-ATP酶，減少胃酸分泌的藥物。H+，K+-ATP酶可以將H+從胃壁細胞小管膜上轉(zhuǎn)運到胃腔中，轉(zhuǎn)運到胃腔內(nèi)的H+與Cl-結(jié)合形成胃酸。H+，K+-ATP酶抑制藥使H+，K+-ATP酶失去活性而具有較強而持久的抑酸作用。同時使胃蛋白酶分泌液減少，對幽門螺桿菌也有抑制作用。奧美拉唑臨床用于治療反流性食管炎、消化性潰瘍、上消化道出血和幽門螺桿菌感染。強效抗消化性潰瘍藥，能選擇性抑制胃壁細胞H+，K+-ATP酶的作用，使胃壁細胞分泌H+減少，從而抑制胃酸形成，減少胃酸分泌。奧美拉唑不良反應(yīng)主要有惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、便秘等胃腸道反應(yīng)；頭暈、頭痛、嗜睡、失眠等中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)?？诜昭杆?，作用可持續(xù)20~24h，潰瘍愈合率高，復(fù)發(fā)率較低。（三）M受體拮抗藥哌侖西平用于治療消化性潰瘍和預(yù)防消化性潰瘍出血。與H2受體拮抗藥合用效果更佳。不良反應(yīng)以消化道癥狀多見，大劑量可見口干等阿托品樣副作用。主要阻斷M1受體，也有輕微的M2受體阻斷作用?？梢种莆副诩毎拿谒峁δ?，使胃酸分泌均受阻，并減少胃蛋白酶分泌和保護胃黏膜。丙谷胺是用于治療消化性潰瘍和慢性胃炎。化學(xué)結(jié)構(gòu)與胃泌素相似，可競爭性阻斷胃壁細胞上的促胃液素受體，進而抑制胃酸及胃蛋白酶的分泌，并具有保護胃黏膜和促進潰瘍愈合作用。不良反應(yīng)輕微，偶有腹脹、口干、食欲下降等反應(yīng)。（四）促胃液素受體拮抗藥三、胃黏膜保護藥硫糖鋁胃內(nèi)可形成膠凍樣物質(zhì)，附著于胃、十二指腸粘膜及潰瘍基底部，形成保護膜，同時可抑制幽門螺桿菌。用于消化性潰瘍和返流性食管炎。不良反應(yīng)輕微，長期用可致便秘。三、胃黏膜保護藥米索前列醇小劑量可促進胃黏膜分泌黏液和HCO3-，增強黏膜的屏障作用，抵御阿司匹林等化學(xué)刺激對胃黏膜的損傷。較大劑量抑制胃酸分泌，并抑制基礎(chǔ)胃酸分泌及食物、組胺、促胃液素、咖啡因等引起的胃酸分泌。適用于治療消化性潰瘍、應(yīng)激性潰瘍、急性胃粘膜、急性胃炎、胃出血。不良反應(yīng)為腹瀉、惡心、頭痛、眩暈、脹氣等，也可引起子宮收縮，孕婦及前列腺素過敏者禁用。三、胃黏膜保護藥枸櫞酸鉍鉀潰瘍面隔斷劑，不抑制胃酸，而是在胃內(nèi)形成氧化鉍膠體沉著于潰瘍面上，形成保護膜而抵御胃酸、胃蛋白酶等對潰瘍面的刺激；并能促進胃黏液分泌，對幽門螺桿菌也有殺滅作用。具有抗菌和粘膜保護的雙重作用。主要用于胃及十二指腸潰瘍、慢性胃炎等。牛奶和抗酸藥可影響其療效，不宜同服。四、抗幽門螺旋桿菌藥長期以來，醫(yī)學(xué)界認為：胃內(nèi)幾乎是無菌的。1982年發(fā)現(xiàn)幽門寄生的螺桿菌，也找到了大多數(shù)慢性十二指腸及胃潰瘍的病因。幽門螺桿菌在胃上皮表面生長，產(chǎn)生多種酶及細胞毒素，能損傷粘液層、上皮細胞、胃血流功能。是胃、十二指腸潰瘍的危險因素，根治此菌可明顯增加潰瘍愈合率，減少復(fù)發(fā)率。四、抗幽門螺旋桿菌藥目前幽門螺旋桿菌的治療方法：臨床采用四聯(lián)療法：阿莫西林+克拉霉素+奧美拉唑+鉍劑組胺H2受體阻斷劑用藥護理(1)組胺H2受體阻斷劑一般不推薦兒童使用。(2)胃潰瘍患者用藥前應(yīng)排除胃癌的可能性。(3)治療上消化道出血時,通常先用注射液,病情緩解后再改為口服。(4)長期使用應(yīng)定期監(jiān)測肝腎功能及血細胞。腎功能不全者需酌情減量,而肝功能不全者一般無需減量。(5)組胺H2受體阻斷劑于餐后服用比餐前為佳,因為餐后胃排空延遲,有更多緩沖作用；鑒于相同的原因,不宜與促胃腸藥聯(lián)合應(yīng)用。(6)老年人應(yīng)用,有時可出現(xiàn)精神紊亂、語言含糊、甚至昏迷,對高齡患者慎用。用藥期間應(yīng)檢查肝、腎功能和血象。本類藥會掩蓋惡性腫瘤的癥狀,應(yīng)確診后再用藥。(8)患者出現(xiàn)明顯竇性心動過緩或精神癥狀時應(yīng)立即停藥。質(zhì)子泵抑制劑用藥護理(1)服用時應(yīng)以整片(粒)吞服,不得咀嚼和壓碎,并至少在餐前1h服用。(2)注射液僅用氯化鈉注射液或?qū)Ｓ萌軇┤芙?不宜應(yīng)用酸性較強的溶劑,且須在溶后4h用畢。(3)及時關(guān)注患者骨折和低鎂血癥的風(fēng)險。(4)PPI抑酸作用強大,用藥后抑制作用持續(xù)時間長,故一般不需要多次給藥，以1日1次給藥為主,或一日2次給藥。(5)肝腎功能不全者慎用;嚴重肝功能損害的應(yīng)并定期測定肝功能的變化。胃黏膜保護劑用藥護理(1)胃黏膜保護劑需要再酸性的環(huán)境中使用，與胃黏膜表面的黏蛋白絡(luò)合形成保護膜,與抑酸劑聯(lián)合應(yīng)用時宜間隔1h。另宜避免與抑酸劑、酸性藥或含鞣酸的藥物同服。(2)硫糖鋁須空腹或餐前0.5-1h服用,不宜與牛奶、抗酸劑同服,連續(xù)用藥不宜超過8周;(3)果膠鉍應(yīng)在餐前0.5-1h服用或睡前服用,以達最佳療效。作用于消化系統(tǒng)藥物（三）

三、促胃腸動力藥胃腸運動在神經(jīng)、體液和胃腸神經(jīng)叢的綜合調(diào)節(jié)下,有高度的節(jié)律性和協(xié)調(diào)性，如果調(diào)控失常，就會出現(xiàn)腸功能低下或亢進,導(dǎo)致多種消化道癥狀,常采用對癥治療。臨床上常用的促胃腸動力藥，減弱胃腸運動藥。前者主要包括多潘立酮、甲氧氯普膠和西沙必利等。甲氧氯普胺藥理作用：能選擇性的阻斷中樞和外周D2受體，從而產(chǎn)生止吐和增強胃及食管的蠕動作用，促進胃排空。臨床應(yīng)用：胃腸功能紊亂所致的嘔吐及放射療法、術(shù)后和藥物引起的嘔吐；慢性功能性消化不良引起的胃腸運動障礙。不良反應(yīng)：便秘、嗜睡、乏力、頭暈等；大劑量或長期應(yīng)用可引起錐體外系反應(yīng)及高泌乳血癥；注射給藥可致直立性低血壓。多潘立酮藥理作用：選擇性阻斷外周多巴胺受體，加強胃動力，能增加食管下段括約肌張力，防止胃食管反流；增強胃蠕動，擴張幽門，促進胃腸協(xié)調(diào)活動而止吐。臨床應(yīng)用：治療各種輕度胃脹氣、胃潴留，對偏頭痛、顱外傷、放射治療及輕中度的腫瘤化療藥引起的惡心、嘔吐有效。不良反應(yīng)：頭痛、促進催乳素釋放及胃酸分泌。注射給藥可致心律失常。不宜與抗膽堿藥合用，以免減弱本藥的作用。案例分析何某，男，36歲。近三個月以來，出現(xiàn)上腹不適、食欲減退、反酸、噯氣等癥狀。于是到醫(yī)院就診，經(jīng)胃鏡檢查后，確診為慢性胃炎。討論：1、本患者可選用多潘立酮嗎？2、它適合什么原因引起的消化不良？參考答案：

本患者除應(yīng)用抑酸劑、胃黏膜保護劑外，可以選用多潘立酮。因多潘立酮通過阻斷胃腸平滑肌的多巴胺受體，從而促進胃腸蠕動，用于胃排空緩慢導(dǎo)致的功能性消化不良，也適用于腫瘤化療或放療引起的惡心、嘔吐。四、瀉藥與止瀉藥增加腸內(nèi)水分、促進蠕動，軟化糞便或潤滑腸道而能促使腸內(nèi)容物排出的藥物。容積性瀉藥接觸性瀉藥潤滑性瀉藥（一）容積性瀉藥注射口服外敷硫酸鎂硫酸鎂注射可產(chǎn)生抗驚厥和降壓作用。常用于腸道檢查或術(shù)前準備、清除腸道內(nèi)毒物，亦用于某些驅(qū)蟲藥的導(dǎo)瀉。外敷硫酸鎂可以消炎去腫。吸收后的鎂離子主要經(jīng)腎排泄，故腎功能不全者或老年患者應(yīng)禁用或慎用。硫酸鎂用于導(dǎo)瀉時可引起盆腔充血和失水。故孕婦、月經(jīng)期婦女禁用。不良反應(yīng)導(dǎo)瀉作用及用法與硫酸鎂相同，但作用較弱?？诜晃眨浇Y(jié)腸后被細菌分解成乳酸，刺激結(jié)腸局部滲出。不被腸道吸收，增加腸內(nèi)容積并保持糞便濕軟，有良好的通便作用。纖維素乳果糖硫酸鈉（二）接觸性瀉藥酚酞口服后在腸道堿性環(huán)境中形成可溶性鈉鹽，刺激腸壁內(nèi)神經(jīng)叢，直接作用于腸道平滑肌，使腸蠕動增加。同時酚酞又抑制腸道內(nèi)水分的吸收，使水和電解質(zhì)在結(jié)腸蓄積，產(chǎn)生緩瀉作用。其作用強度與腸中堿性大小有關(guān)，且其作用溫和，很少引起腸道痙攣。比沙可啶比沙可啶是一種刺激性緩瀉藥，主要作用于大腸。比沙可啶口服后經(jīng)腸內(nèi)細菌分解的產(chǎn)物及藥物本身對腸壁均有較強的刺激作用，引起腸反射性蠕動而導(dǎo)致排便。比沙可啶可抑制結(jié)腸內(nèi)鈉、氯及水分的吸收，使腸內(nèi)容積增大，引起反射性排便。甘油以50%濃度的液體灌腸，所產(chǎn)生的高滲透壓刺激腸壁引起排便反應(yīng)，并有局部潤滑作用，數(shù)分鐘內(nèi)引起排便。適用于兒童和老年人。（三）潤滑性瀉藥止瀉藥（一）阿片類止瀉藥地芬諾酯是哌替啶的衍生物，代替阿片制劑。通過抑制腸粘膜感受器，消除局部粘膜的蠕動反射而減弱蠕動，同時可增加腸的節(jié)段性收縮，從而延長腸內(nèi)容物與腸粘膜的接觸，促進腸內(nèi)水分的回吸收。不良反應(yīng)輕而少見，大量久服可成癮。地芬諾酯洛哌丁胺對腸道平滑肌的作用與阿片類及地芬諾酯相似，可抑制腸道平滑肌的收縮，減少腸蠕動。（二）收斂性止瀉藥（三）吸附性止瀉藥——蒙脫石用于治療腹瀉、胃腸脹氣，服毒者解救。該品具有豐富的孔隙，能吸附導(dǎo)致腹瀉及腹部不適的多種有毒或無毒的刺激性物質(zhì)，及腸內(nèi)異常發(fā)酵產(chǎn)生的氣體，減輕對腸壁的刺激，減少腸蠕動，從而起止瀉的作用。促胃腸動力藥的用藥護理(1)用藥期間密切關(guān)注錐體外系反應(yīng),無論成人還是兒童,一日劑量不宜超過0.5mg/kg,否則易引起錐體外系反應(yīng)。(2)監(jiān)護高泌乳素