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茶堿簡(jiǎn)介茶堿的化學(xué)結(jié)構(gòu)化學(xué)名稱(chēng):1,3-二甲基-3,7-二氫-1H-嘌呤-2,6-二酮;1,3-二甲基黃嘌。茶堿是茶中所含的白色不定形的結(jié)晶狀生物堿,為可可堿的異構(gòu)體。作用和結(jié)構(gòu)都類(lèi)似咖啡堿。臨床上所稱(chēng)的茶堿是指氨茶堿(Aminophylline)

為茶堿與二乙胺的復(fù)合物(茶堿含量74%~84%),其藥理作用主要來(lái)自茶堿,乙二胺使藥物水溶性增強(qiáng)。藥理作用阻斷腺苷受體,拮抗腺苷的支氣管收縮作用。促進(jìn)氣道纖毛運(yùn)動(dòng),加速痰液排出。直接刺激呼吸中樞,可增強(qiáng)呼吸深度,對(duì)呼吸頻率無(wú)影響。其他:舒張冠脈,外周血管,膽管。增加腎血流量,提高腎小球率過(guò)濾,減少水鈉重吸收,具有利尿作用。藥代動(dòng)力學(xué)氨茶堿清除速度:女性慢于男性,老年人慢于青壯年人,肥胖、肝病、心衰、慢阻肺、低氧血癥、酸中毒和高碳水化合物飲食,均影響氨茶堿代謝,使其半衰期延長(zhǎng)。適應(yīng)癥支氣管哮喘慢性阻塞性肺疾病心源性肺水腫引起的哮喘膽絞痛禁忌癥交叉過(guò)敏,對(duì)本品過(guò)敏者,可能對(duì)其他茶堿類(lèi)藥也過(guò)敏。驚厥性疾病患者禁用。下列情況應(yīng)慎用;酒精中毒;心律失常;嚴(yán)重心臟??;充血性心力衰竭;肺源性心臟?。桓闻K疾患;高血壓;甲狀腺功能亢進(jìn);嚴(yán)重低氧血癥;急性心肌損害;活動(dòng)性消化道潰瘍或有潰瘍病史者;腎臟疾患。禁忌癥12歲以下兒童盡量避免使用氨茶堿。急性心梗伴有血壓顯著下降者忌用。慢性梗阻性肺疾病患者伴有房性或室性心律失常者忌用。

持續(xù)發(fā)熱患者慎用。兒童給藥途徑和常用劑量口服:一次3-5mg/kg,一日3次。靜脈注射:一次2-3mg/kg,以25-50%葡萄糖液20-40ml稀釋后緩慢靜注,注射時(shí)間不得短于20分鐘。靜脈滴注:一次2-3mg/kg。藥物不良反應(yīng)心血管系統(tǒng):心動(dòng)過(guò)速、血壓下降、各種心率失常。呼吸困難者易發(fā)生室顫,有報(bào)告血清濃度超過(guò)35μg/ml,半數(shù)患者發(fā)生室性心率失常。

神經(jīng)系統(tǒng):常見(jiàn)有神經(jīng)過(guò)敏、惡心、嘔吐、頭暈、顫抖、頭昏、焦慮、激動(dòng)、失眠、視力紊亂、癲癇發(fā)作外,還可出現(xiàn)抑郁、精神錯(cuò)亂及中毒性精神病。藥物不良反應(yīng)消化系統(tǒng):常見(jiàn)的不良反應(yīng)為惡心及胃腸道激惹現(xiàn)象。在空腹時(shí)口服不良反應(yīng)明顯。如在用餐時(shí)或餐后服用,可減少對(duì)胃腸道刺激,但吸收較慢。腸溶片雖不良發(fā)應(yīng)小,但生物利用度極不規(guī)則。

過(guò)敏反應(yīng)。藥物不良反應(yīng)茶堿的治療濃度在6—15μg/ml,血藥濃度大于15μg/ml出現(xiàn)不良發(fā)應(yīng)。理論上給予茶堿0.5mg/kg,可使血清茶堿濃度升高1μg/ml。但茶堿并不分布到脂肪組織,且影響吸其收代謝的因素多,實(shí)際誤差較大。有報(bào)道靜脈注射治療劑量(0.25g)氨茶堿也能引起重度中毒反應(yīng)甚至死亡,其機(jī)制和原因尚不清楚。一般認(rèn)為靜注速度過(guò)快是主要原因。因此美國(guó)藥典規(guī)定氨茶堿僅供靜脈點(diǎn)滴。氨茶堿中毒輕度中毒:惡心、嘔吐、頭痛、不安、失眠及易激動(dòng)等。中度中毒:除上述反應(yīng)外,出現(xiàn)心前區(qū)不適、心悸、心律失?;蚝粑灰?guī)則等。重度中毒:可有室性心動(dòng)過(guò)速、精神失常、驚厥、癲癇發(fā)作、昏迷,甚至呼吸和心臟驟停。藥物相互作用酸性藥物可增加其排泄,堿性藥物可減少其

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