藥理學(xué)-簡(jiǎn)答題練習(xí)卷含答案

第頁(yè)藥理學(xué)_簡(jiǎn)答題練習(xí)卷含答案簡(jiǎn)答題1.試述硫脲類抗甲狀腺藥的藥理作用及臨床應(yīng)用【正確答案】：（一）藥理作用：1.抑制甲狀腺激素的合成；2.抑制外周組織的T4轉(zhuǎn)化為T3；3.減弱β受體介導(dǎo)的糖代謝；4.免疫抑制作用。（2）臨床應(yīng)用：1.甲亢的內(nèi)科治療；2.甲狀腺手術(shù)前準(zhǔn)備；3.甲狀腺危象的治療。2.何謂競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥？有何特點(diǎn)？【正確答案】：拮抗藥與激動(dòng)藥競(jìng)爭(zhēng)同一受體而表現(xiàn)拮抗作用的藥物。其特點(diǎn)是：①與受體結(jié)合是可逆的；②效應(yīng)決定于兩者的濃度和親和力；③在不同濃度競(jìng)爭(zhēng)拮抗藥存在時(shí)，激動(dòng)藥的量效曲線平行右移，最大效應(yīng)不變。3.有機(jī)磷酸酯類中、重度中毒時(shí)用哪些藥物解救？試述它們的解毒機(jī)制。【正確答案】：（1）及早、足量、反復(fù)地注射阿托品，能迅速解除有機(jī)磷酸酯類中毒時(shí)乙酰膽堿（ACh）大量存在而產(chǎn)生的M樣癥狀，但對(duì)N樣癥狀幾無(wú)作用，且無(wú)復(fù)活膽堿酯酶（ChE）的作用。（2）膽堿酯酶復(fù)活藥（碘解磷定）：可使ChE復(fù)活，及時(shí)地水解積聚的ACh，消除ACh過(guò)量引起的癥狀，對(duì)阿托品不能制止的骨骼肌震顫亦有效。（3）兩者合用可增強(qiáng)并鞏固解毒療效。4.試述heparin的作用機(jī)制和臨床應(yīng)用。【正確答案】：（1）作用機(jī)制：激活抗凝血酶III，中和滅活各種凝血因子，影響凝血過(guò)程的多個(gè)環(huán)節(jié)而產(chǎn)生抗凝作用，在體內(nèi)外都有強(qiáng)大的抗凝作用。（2）臨床應(yīng)用：①血栓栓塞性疾??；②彌散性血管內(nèi)凝血；③心血管手術(shù)、心導(dǎo)管插管，體外循環(huán)、血液透析等。5.請(qǐng)?jiān)囀鲈谂R床上安慰劑廣泛存在的原因?！菊_答案】：安慰劑一般指由本身沒(méi)有特殊藥理活性的中性物質(zhì)如乳糖.淀粉等制成的外形似藥的制劑。安慰劑效應(yīng)主要由患者的心理因素引起，它來(lái)自于患者對(duì)藥物和醫(yī)師的信賴?；颊咴诮?jīng)藥師給予藥物后，會(huì)發(fā)生一系列的精神和生理上的變化，這些變化不僅包括患者的主觀感覺(jué)，而且包括許多客觀指標(biāo)，當(dāng)醫(yī)生對(duì)疾病的解釋及預(yù)后的推測(cè)對(duì)患者帶來(lái)樂(lè)觀的消息時(shí)，患者的緊張情緒可大大緩解，因此，安慰劑效果會(huì)比較明顯。而且安慰劑在評(píng)價(jià)藥物的臨床療效時(shí)，有一定的存在價(jià)值。6.卡托普利的作用機(jī)制是什么？【正確答案】：阻止AngⅡ的生成及其作用；保存緩激肽的活性；保護(hù)血管內(nèi)皮細(xì)胞與抗動(dòng)脈粥樣硬化作用；抗心肌缺血與心肌保護(hù)作用。7.試比較tubocurarine和succinylcholine的肌松作用的特點(diǎn)。【正確答案】：兩藥肌松作用特點(diǎn)比較如下：筒箭毒堿（tubocurarine）琥珀膽堿（succinylcholine）臨床用量有神經(jīng)節(jié)阻斷作用臨床用量無(wú)神經(jīng)節(jié)阻斷作用抗膽堿酯酶藥拮抗其肌松作用抗膽堿酯酶藥增強(qiáng)其肌松作用乙醚、氨基苷類抗生素加強(qiáng)其肌松作用連續(xù)用藥可產(chǎn)生快速耐受肌松前不會(huì)引起肌束顫動(dòng)肌松前出現(xiàn)肌束顫動(dòng)8.試述propranolol抗心律失常的作用機(jī)制，臨床應(yīng)用和不良反應(yīng)。【正確答案】：（1）作用機(jī)制：普萘洛爾（propranolol）是受體阻斷藥，能降低竇房結(jié)、心房和浦肯野纖維的自律性；大劑量時(shí)也可因其膜穩(wěn)定作用而減慢傳導(dǎo)速度；治療濃度縮短浦肯野纖維的APD和ERP，高濃度則延長(zhǎng)。對(duì)房室結(jié)的ERP有明顯的延長(zhǎng)作用。（2）臨床應(yīng)用：普萘洛爾是廣譜抗心律失常藥，對(duì)各種原因的室上性和室性心律失常都有效，對(duì)由交感神經(jīng)興奮所引起的心律失常效果最好。（3）不良反應(yīng)：誘發(fā)加重心衰；誘發(fā)加重支氣管哮喘；長(zhǎng)期用藥不宜突停，否則可因受體向上調(diào)節(jié)而產(chǎn)生突停綜合征。9.試述atropine的不良反應(yīng)及禁忌證?！菊_答案】：（1）副反應(yīng)：口干、乏汗、心率加快、視物模糊、排尿困難等。（2）中樞毒性：大劑量時(shí)可出現(xiàn)中樞興奮，甚至譫妄、幻覺(jué)、驚厥；嚴(yán)重中毒時(shí)可由興奮轉(zhuǎn)為抑制，出現(xiàn)昏迷和呼吸麻痹等。（3）禁忌證：青光眼、前列腺肥大等。10.簡(jiǎn)述臨床性預(yù)防和病因性預(yù)防瘧疾的藥理學(xué)基礎(chǔ)及選用的藥物。【正確答案】：（1）臨床性預(yù)防是指藥物作用于瘧原蟲紅細(xì)胞內(nèi)期，干擾裂殖體增殖，起到提高預(yù)防癥狀發(fā)作作用，在給藥期間瘧疾不發(fā)作，但停藥后仍可復(fù)發(fā)。氯喹有強(qiáng)而持久的殺紅內(nèi)期作用可推遲癥狀發(fā)作，故有臨床性預(yù)防作用。（2）病因性預(yù)防是指藥物能作用于瘧原蟲的繼發(fā)性紅細(xì)胞外期。抑制肝細(xì)胞內(nèi)裂殖體增殖，故停藥后瘧疾癥狀不再發(fā)作。乙胺嘧啶能殺滅瘧原蟲原發(fā)性紅細(xì)胞外期子孢子發(fā)育、繁殖而成的裂殖體，作用持久，停藥后癥狀不再?gòu)?fù)發(fā)，故用于病因性預(yù)防。11.簡(jiǎn)述復(fù)方新諾明（SMZ與TMP）配伍的藥理學(xué)依據(jù)?！菊_答案】：（1）復(fù)方新諾明是SMZ和TMP按5：l比例制成的復(fù)方制劑。（2）對(duì)細(xì)菌四氫葉酸合成具有雙重阻斷作用，SMZ抑制二氫蝶酸合酶（二氫葉酸合成酶），TMP抑制二氫葉酸還原酶。（3）二者的主要藥代學(xué)參數(shù)相近，合用后的抗菌活性是兩藥單獨(dú)等量應(yīng)用時(shí)的數(shù)倍至數(shù)十倍，甚至呈現(xiàn)殺菌作用；抗菌譜擴(kuò)大，并可減少細(xì)菌耐藥性的產(chǎn)生。12.Adrenaline的禁忌證有哪些？為什么?【正確答案】：禁用于高血壓、腦動(dòng)脈硬化、器質(zhì)性心臟病、糖尿病和甲狀腺功能亢進(jìn)癥等。腎上腺素有升壓、興奮心臟增加心肌耗氧量的作用，對(duì)高血壓、腦動(dòng)脈硬化及器質(zhì)性心臟病的患者不利；促進(jìn)代謝使血糖升高，不利于糖尿病患者；甲亢患者對(duì)兒茶酚胺的敏感性增強(qiáng)，心率加快，不宜應(yīng)用腎上腺素。13.有哪些因素影響藥物作用？【正確答案】：藥物在機(jī)體內(nèi)產(chǎn)生的藥理作用和效應(yīng)是藥物和機(jī)體相互作用的結(jié)果，受藥物和機(jī)體的多種因素影響。藥物因素主要有藥物劑型、劑量和給藥途徑、合并用藥與藥物相互作用。機(jī)體因素主要有年齡、性別、種族、遺傳變異、心理、生理和病理因素。14.試述腎上腺素受體阻斷藥的臨床應(yīng)用及禁忌證。【正確答案】：（1）臨床應(yīng)用：①抗心律失常；②治療心絞痛和心肌梗死；③治療高血壓；④其他：治療甲狀腺功能亢進(jìn)和甲狀腺功能亢進(jìn)危象、青光眼、偏頭痛、肌震顫等。（2）禁忌證：①心功能不全；②竇性心動(dòng)過(guò)緩和重度房室傳導(dǎo)阻滯；③支氣管哮喘；④其他：肝功能不良時(shí)慎用。15.請(qǐng)談?wù)効咕幣c機(jī)體、病原體的關(guān)系。【正確答案】：（1）病原體對(duì)機(jī)體存在著致病力，（2）機(jī)體對(duì)病原體存在著抗病力。（3）藥物能抑制或殺滅病原體，（4）病原體可對(duì)藥物產(chǎn)生耐藥性。（5）藥物可給機(jī)體帶來(lái)防治作用和不良反應(yīng)，（6）機(jī)體對(duì)藥物有一個(gè)處置過(guò)程：體內(nèi)過(guò)程。16.何謂安慰劑效應(yīng)？在新藥臨床實(shí)驗(yàn)中應(yīng)如何排除？【正確答案】：安慰劑效應(yīng)主要由病人的心理因素引起，它來(lái)自病人對(duì)藥物和醫(yī)生的信賴，病人在經(jīng)醫(yī)生授予藥物后，會(huì)發(fā)生一系列的精神和生理上的變化，這些變化不僅包括病人的主觀感覺(jué)，而且包括許多客觀指標(biāo)。由于安慰劑效應(yīng)的廣泛存在，在評(píng)價(jià)藥物的臨床療效時(shí)，應(yīng)考慮這一因素的影響。為了排除臨床治療的安慰劑效應(yīng)，在新藥臨床實(shí)驗(yàn)中應(yīng)設(shè)安慰劑對(duì)照、進(jìn)行隨機(jī)分組、雙盲評(píng)定的臨床試驗(yàn)。17.不同分子量的dextran（右旋糖酐）分別有什么主要作用？【正確答案】：（1）低分子右旋糖酐：可提高血漿膠體滲透壓，擴(kuò)充血容量。（2）小分子右旋糖酐：可提高血漿膠體滲透壓，擴(kuò)充血容量；稀釋血液，降低血液的黏稠度，抗血栓和改善微循環(huán)。（3）中分子右旋糖酐：抗血栓和改善微循環(huán)；滲透性利尿。18.試述強(qiáng)心苷治療心房纖維性顫動(dòng)（房顫）的療效及收效原理?！菊_答案】：房顫時(shí)，心房的過(guò)多沖動(dòng)可能下傳到心室，引起心室頻率過(guò)快，妨礙心排血，導(dǎo)致嚴(yán)重循環(huán)障礙。強(qiáng)心苷的治療目的不在于停止房顫，而是通過(guò)抑制房室傳導(dǎo)，使較多沖動(dòng)不能通過(guò)房室結(jié)下達(dá)心室，從而保護(hù)心室免受來(lái)自心房過(guò)多沖動(dòng)的影響，減少心室頻率。因此，用藥后，多數(shù)患者的房顫并未停止，但循環(huán)障礙得以糾正。19.請(qǐng)談?wù)劙被擒疹惡颓嗝顾仡惪股睾嫌玫膬?yōu)點(diǎn)和藥理學(xué)依據(jù)。【正確答案】：優(yōu)點(diǎn)：產(chǎn)生協(xié)同作用，增強(qiáng)抗菌活性藥理學(xué)依據(jù)：氨基糖苷類抗生素是靜止期殺菌劑，青霉素類抗生素是繁殖期殺菌劑，兩類合用可產(chǎn)生協(xié)同效果。且青霉素類抗生素抑制細(xì)胞壁合成，可使氨基糖苷類抗生素更易進(jìn)入菌體細(xì)胞內(nèi)發(fā)揮抗菌作用。20.試述fluconazol（氟康唑）的抗真菌作用及臨床應(yīng)用特點(diǎn)。【正確答案】：氟康唑具有廣譜抗真菌作用，包括隱球菌屬，念珠菌屬和球孢子菌屬等。它是治療艾滋病患者隱球菌性腦膜炎的首選藥，與氟胞嘧啶合用可增強(qiáng)療效。口服和靜脈給藥均有效，多次給藥可進(jìn)一步增高血藥濃度，可分布到各組織和體液，對(duì)正常和炎癥腦膜均有強(qiáng)大穿透力。21.試述scopolamine的藥理作用和臨床應(yīng)用?！菊_答案】：（1）Scopolamine（東莨菪堿）小劑量引起鎮(zhèn)靜，較大劑量引起催眠，臨床可用于麻醉前給藥。（2）東莨菪堿抑制前庭功能、大腦皮層、胃腸蠕動(dòng)，可用于預(yù)防暈動(dòng)病。（3）由于東莨菪堿的中樞抗膽堿作用，可緩解震顫麻痹的流涎、震顫、肌肉強(qiáng)直。（4）大劑量東莨菪堿可引起麻醉，是中藥麻醉藥的主要成份。22.影響藥物在胃腸道吸收的因素有哪些？【正確答案】：①藥物本身的性質(zhì)；②劑型和藥物的溶解度；③胃內(nèi)容物、胃排空速度、胃腸蠕動(dòng)情況；④肝臟對(duì)藥物的消除作用，如口服藥物大部分在進(jìn)入體循環(huán)前被腸道或肝臟消除則稱為首關(guān)消除。23.簡(jiǎn)述magnesiumsulfate抗驚厥的作用機(jī)制。【正確答案】：神經(jīng)化學(xué)傳遞和骨骼肌收縮均需Ca2+參與。Ca2+與Mg2+化學(xué)結(jié)構(gòu)相似，Mg2+可以特異性地競(jìng)爭(zhēng)Ca2+受點(diǎn)，拮抗Ca2+作用，減少運(yùn)動(dòng)神經(jīng)末梢ACh的釋放，從而產(chǎn)生中樞及外周神經(jīng)系統(tǒng)的抑制作用，使骨骼肌、心肌、平滑肌松弛，血壓下降。24.簡(jiǎn)述imipramine的藥理作用和用藥注意。【正確答案】：（1）藥理作用：①對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用：抑郁癥病人連續(xù)服藥后，出現(xiàn)精神振奮現(xiàn)象。②對(duì)自主神經(jīng)系統(tǒng)的作用：視物模糊、口干、便秘和尿潴留等。③對(duì)心血管系統(tǒng)的作用：可降低血壓，致心律失常，其中心動(dòng)過(guò)速較常見(jiàn)。（2）用藥注意：①避免與單胺氧化酶抑制劑(MAOI)合用以免血壓過(guò)高。②與苯妥英鈉、保泰松、阿司匹林等血漿蛋白的結(jié)合率較高的藥物合用，注意劑量。③前列腺肥大及青光眼患者禁用。④心血管疾病患者禁用。25.簡(jiǎn)述靜脈注射morphine治療心源性哮喘的收效原理。【正確答案】：（1）嗎啡能擴(kuò)張血管降低外周阻力，減輕心臟負(fù)荷。（2）嗎啡的中樞鎮(zhèn)靜作用有利于消除患者的焦慮恐懼的情緒，也有利于減輕心臟負(fù)荷。（3）嗎啡降低呼吸中樞對(duì)CO2的敏感性，使急促淺表的呼吸得以緩解。26.受體可以分為哪4個(gè)類型？并各舉一例說(shuō)明。【正確答案】：（1）G蛋白偶聯(lián)受體：如腎上腺素受體等。（2）配體門控離子通道受體：如N膽堿受體、GABA受體等。（3）酪氨酸激酶受體：如胰島素受體、細(xì)胞因子受體等。（4）細(xì)胞內(nèi)受體：如腎上腺皮質(zhì)激素受體、甲狀腺素受體等。其他還有酶類受體，如鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶等。27.試析β受體拮抗劑和硝酸酯類合用治療心絞痛的原因?！菊_答案】：β受體拮抗劑通過(guò)阻斷心臟β1受體來(lái)降低心肌耗氧量，但由于抑制心肌收縮力，增大心室容積，延長(zhǎng)射血時(shí)間，可增加心肌耗氧量，該不利因素可被硝酸酯類通過(guò)擴(kuò)張血管，減少回心血量所彌補(bǔ)。而硝酸酯類通過(guò)擴(kuò)張血管，降低回心血量，減輕心臟負(fù)荷來(lái)降低心肌耗氧量，但同時(shí)又會(huì)因降壓而反射性引起交感神經(jīng)興奮，導(dǎo)致心肌耗氧量增加，該不利因素可被β受體拮抗劑所糾正。故兩藥合用可互相取長(zhǎng)補(bǔ)短，合用時(shí)藥量減少，副作用也減少。28.試述磺酰脲類藥物的藥理作用及臨床應(yīng)用?！菊_答案】：（1）藥理作用：磺酰脲類阻滯胰島β細(xì)胞的鉀通道，促進(jìn)胰島素分泌；還可能抑制胰高血糖素分泌，提高靶細(xì)胞對(duì)胰島素的敏感性，增加靶細(xì)胞胰島素受體數(shù)目和親和力。（2）臨床應(yīng)用：①非胰島素依賴型（2型）糖尿病，胰島功能尚存且單用飲食控制無(wú)效者；對(duì)胰島素耐受者可減少胰島素用量；②氯磺丙脲可治療尿崩癥。29.支氣管哮喘急性發(fā)作為什么可選用adrenaline?【正確答案】：腎上腺素可激動(dòng)受體，舒張支氣管平滑肌，抑制過(guò)敏介質(zhì)釋放。腎上腺素亦可通過(guò)激動(dòng)受體，收縮支氣管黏膜血管，減輕黏膜充血水腫，迅速緩解呼吸困難。30.硫脲類的不良反應(yīng)。【正確答案】：①胃腸道反應(yīng)：惡心.嘔吐.腸道不適.甲硫氧嘧啶偶有味.嗅覺(jué)改變②.過(guò)敏反應(yīng)有斑丘疹.藥疹.瘙癢等，少數(shù)伴有發(fā)熱，應(yīng)密切觀察，一般不需要停藥也可消失。③粒細(xì)胞缺乏癥是本類藥物最嚴(yán)重的不良反應(yīng)，老年人易發(fā)生，用藥期間定期檢查血象。④甲狀腺腫及甲狀腺功能減退：長(zhǎng)期用藥后可使血清甲狀腺激素水平呈顯著下降，反饋性增加TSH分泌而引起甲狀腺腫大還可誘導(dǎo)甲狀腺功能減退，及時(shí)發(fā)現(xiàn)并停藥可恢復(fù)。31.簡(jiǎn)述細(xì)菌對(duì)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素產(chǎn)生耐藥的方式。【正確答案】：（1）產(chǎn)生滅活酶：從大環(huán)內(nèi)酯類抗生素誘導(dǎo)的細(xì)菌中分離出了多種滅活酶，包括酯酶、磷酸化酶，可使大環(huán)內(nèi)酯類抗生素或水解、或磷酸化、或乙酰化、或核苷化而失活。（2）靶位的結(jié)構(gòu)改變：細(xì)菌可以針對(duì)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素產(chǎn)生耐藥基因，由此合成一種甲基化酶，使核糖體的藥物結(jié)合部位甲基化而產(chǎn)生耐藥性。（3）攝入減少和外排增多：對(duì)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素產(chǎn)生耐藥性的細(xì)菌可以使膜成分改變，或出現(xiàn)新的成分，導(dǎo)致大環(huán)內(nèi)酯類抗生素進(jìn)入菌體內(nèi)的量減少，但藥物與核糖體的親和力不變。大環(huán)內(nèi)酯類抗生素對(duì)革蘭陰性菌的耐藥系由細(xì)菌脂多糖外膜屏障使藥物難以進(jìn)入菌體內(nèi)而呈現(xiàn)耐藥性。32.在phentolamine的作用下，adrenaline的升壓作用可翻轉(zhuǎn)為降壓，為什么?【正確答案】：腎上腺素激動(dòng)受體及受體引起的血壓變化，是先升壓后降壓并以升壓為主的雙向曲線，升壓作用是激動(dòng)受體產(chǎn)生的，酚妥拉明阻斷受體，其升壓作用被取消，而受體興奮引起的降壓作用占了優(yōu)勢(shì)，使得血壓下降。33.比較胰島素和口服降糖藥的降糖作用？【正確答案】：胰島素：對(duì)正常人和糖尿病人均有降糖作用，降糖作用強(qiáng)，對(duì)胰島功能完全喪失者有效。臨床用于IDDM；NIDDM經(jīng)飲食控制或口服降糖藥無(wú)效者；發(fā)生急性或嚴(yán)重并發(fā)癥(酮癥酸中毒及非酮癥高血糖高滲性昏迷)的糖尿病；伴有合并癥(感染、創(chuàng)傷、手術(shù)、妊娠等)的糖尿病。作用強(qiáng)快，控制癥狀好，但使用不方便，可有過(guò)敏反應(yīng)。磺酰脲類：促進(jìn)胰島素釋放降糖，對(duì)胰島功能完全喪失者無(wú)效。臨床用于胰島功能尚存的2型糖尿病且單用飲食控制無(wú)效者?？煽诜褂梅奖?。但作用較弱，僅對(duì)輕、中型有效。雙胍類：促進(jìn)糖利用,抑制糖異生產(chǎn)生降糖作用，對(duì)正常人無(wú)明顯作用，對(duì)胰島功能完全喪失者有一定療效。臨床用于輕癥糖尿病患者，尤其是肥胖及單用飲食控制無(wú)效者。胰島素增敏藥（羅格列酮）：改善胰島素抵抗、降低高血糖。主要用于治療胰島素抵抗和2型糖尿病。阿卡波糖：是α-葡萄糖苷酶抑制藥，在小腸上皮刷狀緣與糖類競(jìng)爭(zhēng)水解糖類的糖苷水解酶，從而減慢糖的水解及產(chǎn)生葡萄糖的速度并延緩葡萄糖的吸收。單獨(dú)應(yīng)用或與其他降糖藥合用。34.簡(jiǎn)述胃腸動(dòng)力藥metoclopramide（甲氧氯普胺）、domperidone（多潘立酮）和cisapride（西沙必利）的作用特點(diǎn)?！菊_答案】：（1）甲氧氯普胺：阻斷中樞催吐化學(xué)感受區(qū)多巴胺受體，大劑量也阻斷5-HT3受體，產(chǎn)生止吐作用；阻斷胃腸多巴胺受體，促進(jìn)從食道到小腸上段平滑肌運(yùn)動(dòng)。（2）多潘立酮：阻斷胃腸多巴胺受體，促進(jìn)上消化道的運(yùn)動(dòng)，促進(jìn)排空，防止食物反流。（3）西沙必利：激動(dòng)5-HT4受體，促進(jìn)腸壁肌層神經(jīng)叢釋放乙酰膽堿，提高全胃腸動(dòng)力。35.簡(jiǎn)述阿司匹林的藥理作用及臨床應(yīng)用?！菊_答案】：藥理作用：解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎、抗血栓。臨床應(yīng)用：用于感冒發(fā)燒；頭痛、牙痛等中等程度疼痛，尤其是炎性疼痛；類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎；小劑量用于防止血栓形成。36.第I類抗心律失常藥分為三個(gè)亞類的依據(jù)?！菊_答案】：第I類抗心律失常藥都阻斷Na+通道，但它們阻斷Na+通道的程度不同，另外它們對(duì)K+的轉(zhuǎn)運(yùn)影響不同，因此產(chǎn)生不同的心肌電生理效應(yīng)。（1）Ia：中度抑制Na+內(nèi)流，抑制K+外流，因而降低心肌自律性，減慢傳導(dǎo)，延長(zhǎng)APD和ERP。（2）Ib：輕度抑制Na+內(nèi)流，促進(jìn)K+外流，因而降低心肌自律性，改善傳導(dǎo)，縮短APD但相對(duì)延長(zhǎng)ERP。（3）Ic：重度抑制Na+內(nèi)流，對(duì)K+轉(zhuǎn)運(yùn)影響小，因而降低自律性，減慢傳導(dǎo)，但對(duì)APD和ERP無(wú)明顯影響。此外，尚應(yīng)注意，Ia、Ib、Ic三個(gè)亞類對(duì)不同的心肌細(xì)胞具有不同的選擇性作用，因此，它們的臨床應(yīng)用亦有差別。如Ia類，主要作用于心房心室肌、浦肯野纖維、竇房結(jié)、房室結(jié)、房室旁路，故可作為廣譜抗心律失常藥，包括可用于預(yù)激綜合征等。37.簡(jiǎn)述hydrochlorothiazide的臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)?！菊_答案】：（1）臨床應(yīng)用：①輕、中度水腫；②充血性心力衰竭；③高血壓；④尿崩癥；⑤特發(fā)性高尿鈣癥和腎結(jié)石。（2）不良發(fā)應(yīng)：①電解質(zhì)紊亂，如低血鉀等；②使血糖升高；③高尿酸血癥；④血尿素氮增高，加重腎功能不良；⑤過(guò)敏反應(yīng)等。38.病例：患者，男，26歲，農(nóng)民。因手部外傷后感染，自帶青霉素到醫(yī)療站，要求醫(yī)生給予注射，醫(yī)生叫其做皮試，病員說(shuō)：“我剛才用過(guò)青霉素，不必做皮試。”因而未做皮試便肌注青霉素80萬(wàn)單位。5分鐘后，患者大汗淋漓，顏面蒼白，四肢抽搐，牙關(guān)緊閉，繼之意識(shí)喪失。當(dāng)即針刺人中、涌泉穴無(wú)效，送往上級(jí)醫(yī)院途中死亡。問(wèn)題：分析此病例，青霉素引起的這些不良反應(yīng)是什么？如何防治？【正確答案】：青霉素引起的這些不良反應(yīng)：變態(tài)反應(yīng)。防治措施：①仔細(xì)詢問(wèn)過(guò)敏史，對(duì)青霉素過(guò)敏者禁用，②避免濫用和局部應(yīng)用，③避免在饑餓時(shí)注射青霉素，④不在沒(méi)有急救藥物和搶救設(shè)備的條件下使用，⑤初次使用、用藥間隔24小時(shí)以上或換批號(hào)者必須做皮膚過(guò)敏試驗(yàn)。⑥注射液需臨用現(xiàn)配，⑦病人每次用藥后需觀察30min，無(wú)反應(yīng)者方可離去。⑧一旦發(fā)生過(guò)敏性休克，應(yīng)立即皮下或肌內(nèi)注射腎上腺素進(jìn)行搶救。39.試列舉常見(jiàn)的六種抗癲癇藥物及其用途?！菊_答案】：（1）苯妥英鈉：用于除失神小發(fā)作以外的所有癲癇，尤其用于大發(fā)作和部分性發(fā)作。還可用于中樞疼痛及心律失常。（2）卡馬西平：抗癲癇作用與苯妥英鈉相似。對(duì)中樞疼痛綜合征療效優(yōu)于苯妥英鈉。（3）苯巴比妥：用于失神小發(fā)作以外的各型癲癇。（4）乙琥胺：為失神小發(fā)作的常用藥物，對(duì)其他類型癲癇發(fā)作無(wú)效。（5）丙戊酸鈉：用于各型癲癇。（6）地西泮：為癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥。40.試述糖皮質(zhì)激素用法?！菊_答案】：（1）小劑量替代療法：適用于治療急、慢性腎上腺皮質(zhì)功能不全癥(包括腎上腺危象、阿狄森病)、腎上腺次全切除術(shù)后及腦垂體前葉(腺垂體)功能減退。（2）一般劑量長(zhǎng)期療法：多用于結(jié)締組織病和腎病綜合征等。常用潑尼松口服，開(kāi)始用大劑量，獲得臨床療效后，逐漸減量，直到最小維持量。維持量用法有兩種：①每日晨給藥法：即每晨7~8時(shí)1次給藥，用短效的GCs，如氫化可的松等；②隔晨給藥法：即每隔一日，早晨7~8時(shí)給藥1次，與體內(nèi)皮質(zhì)激素的分泌晝夜節(jié)律保持一致，減輕對(duì)腎上腺皮質(zhì)功能的抑制。（3）大劑量沖擊療法：適用于急性、重度、危及生命的疾病的搶救，常用氫化可的松靜脈給藥，療程不超過(guò)3～5天。41.用于治療流行性腦脊髓膜炎的抗菌藥物有哪些（以類別區(qū)分，各寫出一個(gè)藥名）？使用時(shí)各應(yīng)注意什么？【正確答案】：（1）磺胺嘧啶（SD）：用藥期間應(yīng)堿化尿液，防止在泌尿道形成結(jié)晶。（2）青霉素G：大劑量靜脈滴注，應(yīng)注意防止過(guò)敏反應(yīng)。（3）氯霉素：次選，用于前兩藥療效差或不能應(yīng)用者，應(yīng)注意其抑制造血功能的不良反應(yīng)。42.抗菌藥物通過(guò)哪幾種方式發(fā)揮其抗菌作用？每類抗菌作用機(jī)制各列舉一個(gè)代表藥名?！菊_答案】：(1）抗葉酸代謝：抑制二氫葉酸合成酶或還原酶，最終抑制蛋白質(zhì)合成，抑制細(xì)菌生長(zhǎng)繁殖，如磺胺類、TMP。（2）抑制細(xì)胞壁合成：如青霉素G。（3）使細(xì)胞膜通透性增加：使菌體內(nèi)容物外漏，如兩性霉素B。（4）抑制蛋白質(zhì)合成：如慶大霉素。（5）抑制核酸代謝：使RNA或DNA不能合成，如利福平。43.請(qǐng)具體說(shuō)明影響藥物效應(yīng)的藥物因素有哪些？并舉一例說(shuō)明即可【正確答案】：影響藥物效應(yīng)的藥物因素有：藥物制劑和給藥途徑.藥物之間的相互作用。舉例：硫酸鎂口服可可以導(dǎo)瀉和利膽，注射則有止痙.鎮(zhèn)靜作用并使血壓降低。44.暴發(fā)型流腦可應(yīng)用哪些藥物進(jìn)行綜合治療？并簡(jiǎn)述它們的藥理作用機(jī)制?！菊_答案】：(1)糖皮質(zhì)激素：采用大劑量突擊，宜選用短效類制劑：如氫化可的松，利用其抗毒、抗炎、抗休克作用。(2)足量有效抗菌藥：可選藥有：①青霉素：屬快速殺菌藥，對(duì)腦膜炎雙球菌敏感性高，采用靜脈給藥。②磺胺嘧啶：對(duì)腦膜炎雙球菌敏感，腦脊液內(nèi)濃度高，注意同用等量碳酸氫鈉。③甲氧芐胺嘧啶(TMP)：與磺胺嘧啶合用，起協(xié)同增效作用(3)補(bǔ)充體液及能量，糾正水電解質(zhì)紊亂和酸堿平衡失調(diào)；如10%葡萄糖鹽、ATP、CoA等。(4)如有休克應(yīng)抗休克和其他對(duì)癥處理如高熱、煩燥等。45.影響tetracycline口服吸收的因素有哪些？【正確答案】：（1）食物或其他藥物中的Fe2+、Ca2+、Mg2+、A13+等金屬離子，可與四環(huán)素絡(luò)合而減少四環(huán)素吸收。（2）堿性藥、H2受體阻斷藥或抗酸藥降低藥物的溶解度，減少四環(huán)素吸收。（3）酸性藥物如維生素C可促進(jìn)四環(huán)素吸收。46.簡(jiǎn)述chloroquine的抗瘧作用機(jī)制?！菊_答案】：（1）瘧原蟲有濃集氯喹的特異機(jī)制，使瘧原蟲體內(nèi)藥物的含量大大超過(guò)宿主的含量。（2）氯喹可以插入瘧原蟲DNA雙螺旋結(jié)構(gòu)中，形成穩(wěn)固的DNA-氯喹復(fù)合物，影響DNA復(fù)制和RNA轉(zhuǎn)錄，從而抑制瘧原蟲的分裂繁殖。（3）瘧原蟲在消化血紅蛋白時(shí)釋放血紅素，而血紅素具有膜溶解作用，可溶解瘧原蟲細(xì)胞膜。氯喹又能抑制血紅素聚合酶作用，使血紅素的生物轉(zhuǎn)化受阻，堆積于細(xì)胞膜內(nèi)表面，使細(xì)胞膜破裂而導(dǎo)致瘧原蟲死亡。（4）氯喹為弱堿性藥物，能升高食物泡內(nèi)pH值，降低蛋白酶的活性，從而減弱瘧原蟲利用宿主血紅蛋白的能力。47.試述解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥物的藥理作用有哪些?【正確答案】：（1）抗炎作用：大多數(shù)解熱鎮(zhèn)痛藥都具有抗炎作用。其作用機(jī)制是抑制體內(nèi)環(huán)氧酶(cyclo-oxygenase，COX)的生物合成。（2）鎮(zhèn)痛作用：對(duì)于炎癥和組織損傷引起的疼痛尤其有效。通過(guò)抑制PGs的合成，降低PGs引起的對(duì)緩激肽等致痛物質(zhì)的敏感性，并降低PGs本身的致痛作用。對(duì)慢性鈍痛如關(guān)節(jié)炎、黏液囊炎、肌肉和血管起源的疼痛、牙痛、痛經(jīng)、產(chǎn)后疼痛及癌癥骨轉(zhuǎn)移痛等，有較好的鎮(zhèn)痛作用；而對(duì)一過(guò)性尖銳刺痛、劇烈疼痛及內(nèi)臟絞痛無(wú)效。（3）解熱作用：能促使升高的體溫恢復(fù)到正常水平，而對(duì)正常的體溫沒(méi)有明顯的影響。主要通過(guò)抑制下丘腦PG的生成而發(fā)揮解熱作用，也可能存在其他未被發(fā)現(xiàn)的降溫機(jī)制。（4）其他：通過(guò)抑制環(huán)氧化酶而對(duì)血小板聚集有強(qiáng)大的、不可逆的抑制作用。對(duì)腫瘤的發(fā)生、發(fā)展及轉(zhuǎn)移可能均有抑制作用。此外尚有預(yù)防和延緩阿爾茨海默病發(fā)病、延緩角膜老化等作用。48.大環(huán)內(nèi)酯類包括哪些抗生素？抗菌機(jī)制如何?【正確答案】：大環(huán)內(nèi)酯類抗生素主要包括紅霉素、克拉霉素和阿奇霉素等。抗菌機(jī)制主要是抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成，與細(xì)菌核糖體50S亞基結(jié)合，選擇性抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成。49.簡(jiǎn)述adrenaline的藥理作用和臨床應(yīng)用【正確答案】：（1）藥理作用：①心臟：加強(qiáng)心肌收縮性，加速傳導(dǎo)，加速心率，提高心肌的興奮性。②血管：主要作用于小動(dòng)脈及毛細(xì)血管前括約肌，收縮皮膚粘膜、內(nèi)臟血管（尤其腎血管）；骨骼肌血管則舒張。③血壓：引起收縮壓升高，舒張壓不變或降低；大劑量時(shí)收縮壓和舒張壓都升高。④支氣管：舒張支氣管平滑?。灰种品蚀蠹?xì)胞釋放過(guò)敏性物質(zhì)如組胺等；收縮支氣管粘膜血管，消除支氣管粘膜水腫。⑤提高機(jī)體代謝。（2）臨床應(yīng)用：①心臟驟停；②過(guò)敏反應(yīng)；③支氣管哮喘的急性發(fā)作；④與局麻藥配伍及局部止血。50.論述他汀類藥物抗動(dòng)脈粥樣硬化的作用機(jī)制和臨床應(yīng)用?！菊_答案】：（1）作用機(jī)制：①調(diào)血脂作用。他汀類競(jìng)爭(zhēng)性抑制膽固醇合成過(guò)程中的限速酶（HMG-CoA還原酶），使肝臟中膽固醇合成減少，通過(guò)負(fù)反饋調(diào)節(jié)使肝細(xì)胞表面LDL受體表達(dá)增加或活性增強(qiáng)，攝取LDL增多，加之肝臟合成及釋放VLDL減少，導(dǎo)致血漿中LDL和VLDL減少。②非調(diào)血脂作用，如抗氧化作用，改善血管內(nèi)皮功能；抑制血管平滑肌細(xì)胞(VSMCs)的增殖和遷移，促進(jìn)VSMCs凋亡；抑制單核細(xì)胞—巨噬細(xì)胞的黏附和分泌功能；減少動(dòng)脈壁泡沫細(xì)胞形成；降低血漿C反應(yīng)蛋白，減輕動(dòng)脈粥樣硬化過(guò)程中的炎性反應(yīng)；抑制血小板聚集和提高纖溶活性等。（2）臨床應(yīng)用：調(diào)血脂、腎病綜合征、血管成形術(shù)后再狹窄、預(yù)防心腦血管急性事件以及緩解器官移植后的排異反應(yīng)和治療骨質(zhì)疏松癥。51.利尿藥治療慢性心功能不全的機(jī)制是什么？【正確答案】：（1）用藥后早期作用表現(xiàn)為排鈉利尿，減輕心力衰竭病人增加的血容量及水鈉潴留，有利于減輕心臟負(fù)荷，改善病情。尤其強(qiáng)利尿藥的這方面作用更強(qiáng)大。（2）用藥后期，主要由于降低血鈉水平，通過(guò)Na+-Ca2+交換，使血管平滑肌細(xì)胞內(nèi)Na+水平降低，從而降低對(duì)升壓物質(zhì)反應(yīng)性，使血管張力降低，血管擴(kuò)張，減輕心臟負(fù)荷。（3）低效利尿藥螺內(nèi)酯spironolactone可拮抗醛固酮的作用，減輕水鈉潴留、防治心肌重構(gòu)。52.試述氨茶堿的藥理作用、機(jī)制、應(yīng)用和主要不良反應(yīng)。【正確答案】：氨茶堿為常用的支氣管擴(kuò)張藥，對(duì)氣道平滑肌有直接松弛作用，其作用機(jī)制包括：①抑制磷酸二酯酶，使細(xì)胞內(nèi)cAMP、cGMP水平升高；②阻斷腺苷酸受體，預(yù)防腺苷使氣道肥大細(xì)胞釋放組胺和白三烯而引起氣道收縮；③增加內(nèi)源性兒茶酚胺的釋放；④干擾氣道平滑肌的鈣離子運(yùn)轉(zhuǎn)；⑤較低血漿濃度時(shí)具有免疫調(diào)節(jié)作用與抗炎作用；⑥增加膈肌收縮力，減輕膈肌疲勞；⑦促進(jìn)纖毛運(yùn)動(dòng)，加速黏膜纖毛的清除速度；⑧抑制肥大細(xì)胞釋放炎癥介質(zhì)，具有抗炎作用。氨茶堿的臨床應(yīng)用包括：①支氣管哮喘：主要用于慢性哮喘的維持治療，以防急性發(fā)作；在急性重度哮喘或哮喘持續(xù)狀態(tài)時(shí)可采用靜脈注射或靜脈滴注，以迅速緩解喘息與呼吸困難等癥狀；②慢性阻塞性肺?。簩?duì)病人的氣促癥狀有明顯改善的療效；③中樞型睡眠呼吸暫停綜合征：使通氣功能明顯增強(qiáng)，改善癥狀。氨茶堿的主要不良反應(yīng)包括：局部刺激，上腹疼痛、惡心、嘔吐等；中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮，如失眠、震顫、激動(dòng)等；循環(huán)系統(tǒng)癥狀，如心動(dòng)過(guò)速、血壓降低等；用量過(guò)大時(shí)出現(xiàn)嚴(yán)重的不良反應(yīng)，如心律失常、低血壓、低鉀血癥、低鎂血癥、血糖升高、代謝性酸中毒、驚厥、昏迷等征象，甚至造成呼吸、心跳停止。53.從藥物的抗瘤譜考慮如何選用抗惡性腫瘤藥？【正確答案】：胃腸道癌宜用氟尿嘧啶、環(huán)磷酰胺、絲裂霉素、羥基脲等；鱗癌宜用博萊霉素、甲氨蝶呤等；肉瘤宜用環(huán)磷酰胺、順鉑、多柔米星等；骨肉瘤以多柔米星（多柔比星）及大劑量甲氨蝶呤加救援劑甲酰四氫葉酸鈣為好；腦的原發(fā)或轉(zhuǎn)移瘤首選亞硝脲類，亦可用羥基脲。54.簡(jiǎn)述noradrenaline的藥理作用和臨床應(yīng)用?！菊_答案】：（1）藥理作用：主要表現(xiàn)在心血管系統(tǒng)激動(dòng)血管的1受體，有強(qiáng)大的血管收縮作用。作用強(qiáng)度依次為：皮膚黏膜血管>腎、腸系膜、腦和肝血管>骨骼肌血管，冠狀血管擴(kuò)張。也可激動(dòng)心臟的1受體，引起心臟興奮。小劑量明顯增高收縮壓，舒張壓略升，脈壓增大；大劑量增高收縮壓和舒張壓。（2）臨床應(yīng)用：用于治療藥物中毒性低血壓，如全麻藥、鎮(zhèn)靜催眠藥和吩噻嗪類抗精神病藥等，以及神經(jīng)源性休克早期，上消化道出血時(shí)口服。55.甲狀腺功能亢進(jìn)治療藥物有哪幾類？舉例說(shuō)明。【正確答案】：主要有四類：(1)硫脲類：如丙基硫氧嘧啶，通過(guò)抑制過(guò)氧化酶活性，使甲狀腺素合成減少，同時(shí)抑制外周血T4轉(zhuǎn)為T3。作用較強(qiáng)快可用于甲亢內(nèi)科治療，甲亢術(shù)前準(zhǔn)備和甲亢危象輔助用藥等。(2)碘和碘化物：如碘化鉀或盧戈氏液，大劑量碘可抑制甲狀腺激素蛋白水解酶，使甲狀腺激素釋放減少并抑制TSH分泌。用于甲亢危象和甲亢術(shù)前準(zhǔn)備。(3)β受體阻斷藥：如普萘洛爾，主要通過(guò)阻斷β受體而改善甲亢癥狀，尤其是甲亢所致的心率加快等交感神經(jīng)活動(dòng)增強(qiáng)的表現(xiàn)。并可減少甲狀腺素分泌和T3生成。用于甲亢治療.甲危輔助治療及術(shù)前準(zhǔn)備，單用作用有限，與硫脲類合用作用更顯著。(4)放射性碘：如I131，利用產(chǎn)生β射線破壞甲狀腺組織來(lái)治療甲亢。此外γ射線可用于甲狀腺機(jī)能測(cè)定。56.Quinidine的臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)如何?【正確答案】：（1）臨床應(yīng)用：主要用于治療室上性和室性的快速性心律失常，如房顫、房撲、房性和結(jié)性心動(dòng)過(guò)速，室性早搏，室性心動(dòng)過(guò)速等。（2）不良反應(yīng)：安全范圍小，對(duì)老人、腎功能障礙者慎用。主要不良反應(yīng)有心律失常，如房室傳導(dǎo)阻滯，Q-T間期超50％時(shí)應(yīng)停藥；低血壓、附壁栓子脫落可造成重要器官栓塞，發(fā)生突然死亡，還有金雞納反應(yīng)。57.Amikacin有哪些特點(diǎn)?臨床如何應(yīng)用?【正確答案】：阿米卡星是抗菌譜最廣的氨基糖苷類抗生素。對(duì)腸道革蘭陰性桿菌和銅綠假單胞菌所產(chǎn)生的多種氨基糖苷類滅活酶穩(wěn)定，故對(duì)一些氨基糖苷類耐藥菌感染仍能有效控制，常作為首選藥。另外，它與b-內(nèi)酰胺類抗生素聯(lián)合應(yīng)用可獲協(xié)同作用，當(dāng)粒細(xì)胞缺乏或其他免疫缺陷合并嚴(yán)重革蘭陰性桿菌感染時(shí)，合用阿米卡星比單獨(dú)效果好。臨床主要用于對(duì)一些氨基糖苷類產(chǎn)生耐藥的嚴(yán)重感染。與青霉素及頭孢菌素合用有協(xié)同作用。58.試述氨基糖苷類抗生素的作用機(jī)制及共同的不良反應(yīng)?！菊_答案】：（1）作用機(jī)制：氨基苷類能影響細(xì)菌蛋白質(zhì)合成的全過(guò)程。①起始階段，抑制70S始動(dòng)復(fù)合物的形成；②選擇性與30S亞基上的靶蛋白結(jié)合造成A位歪曲，使mRNA上的密碼錯(cuò)誤，合成無(wú)功能的異常蛋白質(zhì)；③阻礙終止因子與核蛋白體A位結(jié)合，使已合成的肽鏈不能釋放，并阻止70S核蛋白體解離，最終造成核蛋白體耗竭。（2）不良反應(yīng)：①耳毒性，包括前庭功能損害與耳蝸神經(jīng)損害，表現(xiàn)眩暈、惡心、嘔吐、平衡障礙與聽(tīng)力減退、耳聾；②腎毒性；③神經(jīng)肌肉阻斷作用；④過(guò)敏反應(yīng)，如皮疹、藥熱，少數(shù)藥物（如鏈霉素）可發(fā)生嚴(yán)重的過(guò)敏性休克。59.除極化肌松藥和非除極化肌松藥的作用特點(diǎn)有哪些？【正確答案】：除極化肌松藥：①初始可出現(xiàn)肌束顫動(dòng)②連續(xù)用藥可出現(xiàn)快速耐受性③過(guò)量中毒，禁用擬膽堿酯酶藥④治療量不阻斷神經(jīng)節(jié)非除極化肌松藥：①無(wú)肌束顫動(dòng)②過(guò)量中毒，可用擬膽堿酯酶藥③治療量可阻斷神經(jīng)節(jié)60.試述硫脲類藥物發(fā)揮療效的原理?！菊_答案】：（1）抑制甲狀腺過(guò)氧化物酶中介的酪氨酸的碘化及耦聯(lián)，而藥物本身則作為過(guò)氧化物酶的底物而被碘化，使氧化碘不能結(jié)合到甲狀腺球蛋白上，從而抑制甲狀腺激素的生物合成。對(duì)已合成的甲狀腺激素?zé)o效，須等已合成的激素被消耗后才能完全生效。（2）該類藥中的丙硫氧嘧啶能抑制外周組織的T4轉(zhuǎn)化為T3，迅速控制血清中生物活性較強(qiáng)的T3水平，故在重癥甲狀腺功能亢進(jìn)、甲狀腺危象時(shí)可列為首選。（3）降低血中甲狀腺刺激性免疫球蛋白，有助于控制癥狀。61.Chloramphenicol對(duì)血液系統(tǒng)的毒性有哪些？分別與劑量和療程有什么關(guān)系？【正確答案】：（1）可逆性血細(xì)胞減少：發(fā)生率和嚴(yán)重程度與劑量大或療程長(zhǎng)有關(guān)，表現(xiàn)為貧血并可伴有血小板減少癥或白細(xì)胞減少癥。此毒性與氯霉素抑制骨髓造血細(xì)胞線粒體中的核糖體70S亞單位的作用有關(guān)。（2）再生障礙性貧血：骨髓造血功能受到抑制，全血細(xì)胞不可逆性減少。發(fā)病率與用藥量或療程無(wú)關(guān)，有些病人一次用藥即可發(fā)生。發(fā)生率低，但死亡率很高。62.簡(jiǎn)述傳出神經(jīng)系統(tǒng)的分類及相應(yīng)功能?！菊_答案】：（1）自主神經(jīng)系統(tǒng)：不受意識(shí)支配，獨(dú)立完成生理調(diào)節(jié)功能，主要支配心肌、平滑肌和腺體等效應(yīng)器。（2）運(yùn)動(dòng)神經(jīng)系統(tǒng)：支配骨骼肌，通常為隨意活動(dòng)，如肌肉運(yùn)動(dòng)和呼吸等。63.試述抗帕金森病藥的分類及代表藥?！菊_答案】：（1）擬多巴胺藥：包括多巴胺的前體藥左旋多巴；左旋多巴的增效藥，如氨基酸脫羧酶抑制藥卡比多巴；MAO-B抑制藥，如司來(lái)吉蘭；COMT抑制藥，如硝替卡朋、托卡朋。DA受體激動(dòng)藥，如溴隱亭、利舒脲；促多巴胺釋放藥，如金剛烷胺。（2）抗膽堿藥：苯海索、苯扎托品。64.第一、第三代頭孢菌素各有哪些特點(diǎn)？每類各舉一個(gè)代表藥?！菊_答案】：（1）第一代頭孢菌素的特點(diǎn)：①對(duì)G+菌（包括對(duì)青霉素敏感或耐藥的金葡菌）的抗菌作用較第二、三代強(qiáng)，對(duì)G－菌的作用差；②對(duì)各種b-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性較第二、三代差；③腎毒性較第二、三代強(qiáng)。舉例：頭孢氨芐。（2）第三代頭孢菌素特點(diǎn)：①對(duì)G+菌作用不及第一、二代，對(duì)G－菌包括腸桿菌屬、綠膿桿菌及厭氧菌（如脆弱類桿菌）均有較強(qiáng)的作用；②血漿t1/2較長(zhǎng)，有一定量滲入腦脊液；③對(duì)b-內(nèi)酰胺酶有較高穩(wěn)定性；④對(duì)腎臟基本無(wú)毒性。舉例：頭孢噻肟。65.β受體阻滯劑放入藥理作用及臨床應(yīng)用的共同特點(diǎn)【正確答案】：藥理作用：①β受體阻滯作用：阻滯β1受體，可使心率減慢，心肌收縮力減弱，心排出量減少，心肌耗氧量下降；阻滯支氣管平滑肌的β2受體，增加呼吸道阻力，可誘發(fā)或加劇支氣管哮喘。②代謝：可抑制交感神經(jīng)興奮所引起的脂肪分解，部分拮抗腎上腺素的升血糖作用，可掩蓋血糖癥狀。③腎素：抑制腎素的釋放。④內(nèi)在擬交感作用。⑤膜穩(wěn)定作用。臨床應(yīng)用：①心率失常，對(duì)于多種原因引起的快速心律失常有效。②高血壓。③心絞痛和心肌梗死。④治療甲狀腺功能亢進(jìn)，偏頭疼⑤也可用于青光眼.降低眼內(nèi)壓。66.何謂非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥，有何特點(diǎn)?【正確答案】：拮抗藥與激動(dòng)藥不是通過(guò)競(jìng)爭(zhēng)同一受體而表現(xiàn)拮抗作用，其特點(diǎn)是：①拮抗藥與受體結(jié)合后能改變效應(yīng)器的反應(yīng)性；②它不僅使激動(dòng)藥量效曲線右移，而且抑制最大效應(yīng)；③能與受體發(fā)生不可逆結(jié)合的藥物也能發(fā)生類似效應(yīng)。67.長(zhǎng)期連續(xù)應(yīng)用糖皮質(zhì)激素為何不能突然停藥？如需停藥時(shí)應(yīng)如何處理？【正確答案】：長(zhǎng)期連續(xù)應(yīng)用糖皮質(zhì)激素，可反饋性抑制腦垂體前葉ACTH的分泌，引起腎上腺皮質(zhì)萎縮和功能不全，停藥后3～5個(gè)月垂體才能恢復(fù)分泌ACTH的功能，6～9個(gè)月腎上腺皮質(zhì)才能對(duì)ACTH起反應(yīng)。因此，需要緩慢減量后停藥。此外，因病人對(duì)該激素產(chǎn)生了依賴性或病情尚未完全控制，突然停藥或減量過(guò)快可導(dǎo)致病情復(fù)發(fā)或惡化（反跳現(xiàn)象）。需要停藥時(shí)，應(yīng)當(dāng)逐漸減少劑量至最小程度，無(wú)病情反復(fù)時(shí)可以停藥。如停藥后遇到嚴(yán)重應(yīng)激情況（感染、創(chuàng)傷、手術(shù)等）或出現(xiàn)反跳現(xiàn)象時(shí)，常需加大劑量再次用藥。68.比較胰島素和口服降糖藥的降糖作用及其優(yōu)缺點(diǎn)？【正確答案】：胰島素和口服降糖藥的降糖作用及優(yōu)缺點(diǎn)：藥名胰島素磺酰脲類雙胍類對(duì)正常人作用較強(qiáng)有作用無(wú)明顯作用對(duì)糖尿病人作用強(qiáng).快作用明顯作用明顯對(duì)胰島功能完全喪失者有效無(wú)效有效作用方式直接補(bǔ)充促進(jìn)胰島素釋放促進(jìn)糖利用,抑制糖異生用法注射口服口服優(yōu)點(diǎn)作用強(qiáng)快控制癥狀好可口服，使用方便可口服,使用方便缺點(diǎn)(1)使用不方便(2)可有過(guò)敏反應(yīng)作用較弱僅對(duì)輕.中型有效作用較弱僅對(duì)輕.中型有效69.什么是藥物的不良反應(yīng)，藥物的不良反應(yīng)有哪些？【正確答案】：與用藥目的無(wú)關(guān)，并給患者帶來(lái)不適或痛苦的反應(yīng)稱為藥物不良反應(yīng)。副反應(yīng)；（2）毒性反應(yīng)；（3）后遺反應(yīng)；（4）停藥反應(yīng)；（5）變態(tài)反應(yīng)；（6）特異質(zhì)反應(yīng)。70.何謂首關(guān)消除（首過(guò)消除），它有什么實(shí)際意義？【正確答案】：（1）首關(guān)消除（首過(guò)消除）：是指某些藥物口服后經(jīng)腸道吸收先進(jìn)肝門靜脈，在腸道或肝臟時(shí)經(jīng)滅活代謝，最后進(jìn)入體循環(huán)的藥量減少。即口服后在進(jìn)體循環(huán)到達(dá)效應(yīng)器起作用之前，先經(jīng)腸道或肝臟多數(shù)被滅活，稱為首關(guān)消除。（2）實(shí)際意義：有首關(guān)消除的藥物（如利多卡因，硝酸甘油）不宜口服，可改為舌下或直腸給藥，或者加大給藥劑量。但治療血吸蟲病的吡喹酮雖有首關(guān)消除，還應(yīng)口服給藥，因口服吸收后門靜脈濃度高，有利于殺滅寄生在此處的血吸蟲；之后經(jīng)肝臟代謝，又可使全身不良反應(yīng)減輕。71.試述鈣拮抗藥的抗心絞痛作用機(jī)理?！菊_答案】：（1）使心肌收縮力減弱，心率減慢，血管舒張，血壓下降，減輕心臟負(fù)荷，降低心肌耗氧量。（2）擴(kuò)張冠狀血管，解除冠脈痙攣，增加冠脈血流量，及改善缺血區(qū)的供血和供氧。（3）保護(hù)心肌細(xì)胞，防止心肌缺血時(shí)細(xì)胞內(nèi)Ca2+超負(fù)荷引起的ATP合成障礙。72.應(yīng)用強(qiáng)心甙后對(duì)正常心臟和衰竭心臟產(chǎn)生的結(jié)果是否一致，為什么？【正確答案】：強(qiáng)心甙對(duì)正常人和心功能不全患者的心臟都有正性肌力作用。但對(duì)兩者的結(jié)果是不一樣的。正常心臟并不使心排出量增加，這是由于正常機(jī)體的交感神經(jīng)不處于興奮狀態(tài)，強(qiáng)心甙可使外周血管收縮，心臟射血阻力增加，抵消了正性肌力作用的效應(yīng)所致。同時(shí)，正常心臟也沒(méi)有更多的回心血量供提高心輸出量之用。但對(duì)于心衰患者來(lái)說(shuō)，心肌收縮力是減弱的，心輸出量降低，導(dǎo)致交感神經(jīng)張力增強(qiáng)，外周阻力增大。強(qiáng)心甙因可增強(qiáng)心肌收縮力，使每搏排出量增加，心臟泵血功能得到改善，通過(guò)壓力感受器反射性地降低交感神經(jīng)張力，外周阻力下降。再加上提高心肌縮短速率，使心動(dòng)周期的收縮期縮短而舒張期延長(zhǎng)，有利于靜脈血回心及心室充盈，最終使得心輸出量明顯增加。73.簡(jiǎn)述氨基糖苷類抗生素在藥動(dòng)學(xué)方面的共同特點(diǎn)?！菊_答案】：氨基苷類抗生素有以下藥動(dòng)學(xué)方面的共同特點(diǎn)：①口服很難吸收；②注射后，藥物主要分布于細(xì)胞外液，不易通過(guò)血腦屏障，腦脊液中濃度較低；③主要經(jīng)腎排泄，腎功能減退時(shí)，t1/2明顯延長(zhǎng)。74.Praziquantel的抗蟲作用有哪些？【正確答案】：（1）抗血吸蟲，可使蟲體痙攣，被血流沖入肝臟，在肝臟內(nèi)被吞噬細(xì)胞消滅。（2）對(duì)其他吸蟲，如華支睪吸蟲、姜片吸蟲、肺吸蟲、各種絳蟲感染和其幼蟲引起的囊蟲癥、包蟲病均有不同程度的療效。75.大腸桿菌和腦膜炎雙球菌引起的感染，各可選用哪些抗菌藥物治療？每一細(xì)菌列舉3種以上不同類型的藥物?！菊_答案】：（1）大腸桿菌感染：氨芐西林、頭孢噻肟、慶大霉素、諾氟沙星等。（2）腦膜炎雙球菌：磺胺嘧啶、青霉素G、氯霉素等。76.大劑量碘制劑于甲狀腺手術(shù)前用藥的意義有哪些？【正確答案】：(1)使甲狀腺組織退化.血管減少.腺體縮小變韌，利于手術(shù)進(jìn)行及減少出血(2)加強(qiáng)對(duì)術(shù)前甲亢癥狀控制。(3)改善突眼癥狀(4)阻止甲狀腺素釋放77.何謂藥物的效應(yīng)、最大效能和效應(yīng)強(qiáng)度？【正確答案】：（1）效應(yīng)：是指藥物與機(jī)體組織間相互作用而引起機(jī)體在功能或形態(tài)上的改變。（2）最大效能：是指在量效曲線上，隨藥物濃度或劑量的增加，效應(yīng)強(qiáng)度也增加，直至達(dá)到最大效應(yīng)（即為最大效能）。（3）效應(yīng)強(qiáng)度：是指在量效曲線上達(dá)到一定效應(yīng)時(shí)所需的劑量（等效劑量）大小。78.試述腎上腺素受體阻斷藥的藥理作用?！菊_答案】：（1）受體阻斷作用：①抑制心臟，增高外周血管阻力，但可降低高血壓病人的血壓；②可誘導(dǎo)支氣管平滑肌收縮；③延長(zhǎng)用胰島素后血糖恢復(fù)時(shí)間；④抑制腎素釋放。（2）內(nèi)在擬交感活性：部分藥物有這一作用。（3）膜穩(wěn)定作用：大劑量時(shí)可有。（4）其他：抗血小板聚集，降低眼內(nèi)壓等。79.b-內(nèi)酰胺類抗生素的抗菌作用機(jī)制是什么?【正確答案】：（1）b-內(nèi)酰胺類抗生素的抗菌作用機(jī)制主要是作用于細(xì)菌胞漿膜上的青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)，抑制細(xì)胞壁粘肽合成酶的活性，從而阻礙細(xì)胞壁粘肽的合成，導(dǎo)致細(xì)胞壁缺損，使菌體失去滲透屏障，膨脹、裂解而死亡。（2）觸發(fā)細(xì)菌的自溶酶活性，促進(jìn)細(xì)菌破裂溶解而產(chǎn)生殺菌作用。80.試述藥物主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)和被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的特點(diǎn)?！菊_答案】：主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)：需載體和耗能，不依賴濃度梯度，有飽和性，有競(jìng)爭(zhēng)性抑制。被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)：依濃度梯度的擴(kuò)散，不耗能，無(wú)飽和性，無(wú)競(jìng)爭(zhēng)性抑制。81.胰島素是如何降血糖【正確答案】：胰島素主要的藥理作用表現(xiàn)為：(1)糖代謝：胰島素可使葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)體（GLUT）從胞內(nèi)重新分布到細(xì)胞膜，增加轉(zhuǎn)運(yùn)體的合成并提高其活性，從而加速葡萄糖的轉(zhuǎn)運(yùn)，加速全身組織（腦除外）對(duì)葡萄糖的攝取和利用，使血糖降低。促進(jìn)糖原的合成和儲(chǔ)存，加速葡萄糖的氧化和酵解，并抑制糖原分解和糖異生，也可降低血糖；(2)脂肪代謝：抑制脂肪酶以及腎上腺素.生長(zhǎng)激素和胰高血糖素的脂肪分解作用，使脂肪分解減慢；促進(jìn)脂肪酸進(jìn)入細(xì)胞，促進(jìn)肝臟等部位的脂肪合成；增加脂肪酸的轉(zhuǎn)運(yùn)，使其利用增加；(3)蛋白質(zhì)代謝：增加氨基酸的轉(zhuǎn)運(yùn)，促進(jìn)蛋白質(zhì)的合成；抑制蛋白質(zhì)的分解；(4)長(zhǎng)時(shí)間作用：除對(duì)代謝急速作用外，胰島素能通過(guò)影響基因轉(zhuǎn)錄，增加或降低一些酶的合成，起長(zhǎng)時(shí)程作用。胰島素在胎兒發(fā)生期是重要的合成激素，能刺激細(xì)胞增殖，在軀體和內(nèi)臟生長(zhǎng)發(fā)育中起著關(guān)鍵作用；(5)其他：可加速心率，加強(qiáng)心肌收縮力和減少腎血流量。82.藥物作用有哪幾種基本類型？治療效果有哪幾種基本類型？請(qǐng)舉例說(shuō)明。【正確答案】：（1）藥物作用是指藥物引起機(jī)體效應(yīng)的初始反應(yīng)，包括對(duì)機(jī)體生理功能的興奮、抑制；但通常也包括藥理效應(yīng)，即藥物直接引起的生理、生化功能或形態(tài)變化的效應(yīng)，以及通過(guò)神經(jīng)-體液調(diào)節(jié)而產(chǎn)生的間接效應(yīng)。（2）治療效果消除原發(fā)致病因子的對(duì)因治療（如應(yīng)用抗生素類殺滅體內(nèi)致病微生物），改善病人癥狀的對(duì)癥治療，也包括糾正體內(nèi)必需成分缺乏的補(bǔ)充治療。83.列舉腎上腺受體藥分類及代表藥物2種【正確答案】：①α受體激動(dòng)藥：去甲腎上腺素、間羥胺、去氧腎上腺素、甲氧明②α、β受體激動(dòng)藥：腎上腺素、多巴胺、麻黃堿③β受體激動(dòng)藥：異丙腎上腺素、多巴胺丁胺84.雌激素類藥物的常見(jiàn)不良反應(yīng)有哪些?【正確答案】：（1）常見(jiàn)厭食、惡心、嘔吐及頭昏等。（2）長(zhǎng)期大量應(yīng)用可使子宮內(nèi)膜過(guò)度增生，引起子宮出血。（3）水、鈉潴留，膽汁淤積性黃疸等。85.試述omeprazole的藥理作用及臨床應(yīng)用?！菊_答案】：（1）藥理作用：①抑制胃酸分泌，和壁細(xì)胞上的質(zhì)子泵結(jié)合，抑制各種原因所引起的胃酸分泌，大劑量可導(dǎo)致無(wú)酸狀態(tài)；②促進(jìn)潰瘍愈合，抑制胃酸分泌后，反射性引起胃泌素的分泌，從而增加胃黏膜血流量和促進(jìn)胃腸黏膜更新；③抑制幽門螺桿菌，和抗生素聯(lián)合應(yīng)用，具有協(xié)同作用。（2）臨床應(yīng)用：①胃、十二指腸潰瘍；②反流性食道炎；③卓-艾綜合征；④上消化道出血。86.簡(jiǎn)述糖皮質(zhì)激素生物學(xué)作用的基本分子機(jī)制?！菊_答案】：本類藥物大部分效應(yīng)系糖皮質(zhì)激素受體GR介導(dǎo)的基因效應(yīng)，即與細(xì)胞內(nèi)GR結(jié)合，通過(guò)啟動(dòng)或抑制基因轉(zhuǎn)錄，促進(jìn)或抑制合成某些特異性蛋白質(zhì)，，從而產(chǎn)生生理效應(yīng)。糖皮質(zhì)激素易于透過(guò)細(xì)胞膜進(jìn)入細(xì)胞質(zhì)，與GRα結(jié)合，GRα構(gòu)象發(fā)生變化，原先與之結(jié)合的熱休克蛋白90與之分離，隨之這種激活的類固醇-受體復(fù)合體易位進(jìn)入細(xì)胞核，在細(xì)胞核內(nèi)與特異性DNA位點(diǎn)即靶基因啟動(dòng)子序列的糖皮質(zhì)激素受體元件GRE相結(jié)合，可誘導(dǎo)或抑制基因轉(zhuǎn)錄，進(jìn)而誘導(dǎo)或抑制活性蛋白質(zhì)的合成，從而發(fā)揮其生長(zhǎng)抑制.抗炎.免疫抑制等效應(yīng)。87.甲狀腺激素的作用【正確答案】：①維持正常生長(zhǎng)發(fā)育：促進(jìn)蛋白質(zhì)及骨骼.總數(shù)神經(jīng)系統(tǒng)的生長(zhǎng)發(fā)育。②促進(jìn)代謝和產(chǎn)熱：促進(jìn)物資氧化代謝，增加耗氧，提高基礎(chǔ)代謝率，使產(chǎn)熱增多。③提高機(jī)體交感-腎上腺系統(tǒng)的反應(yīng)性：在甲亢時(shí)由于對(duì)兒茶酚胺的反應(yīng)性提高，出現(xiàn)神經(jīng)過(guò)敏.煩躁.震顫.心率加快.心排出量增加及血壓增高等現(xiàn)象。這與腎上腺素β受體數(shù)目增多有關(guān)。88.請(qǐng)寫出利尿藥的分類，各舉一個(gè)代表藥物?！菊_答案】：按效能和作用部位分為三類：高效能利尿藥呋塞米；中效能利尿藥氫氯噻嗪；低效能利尿藥螺內(nèi)酯、氨苯蝶啶。89.能夠減少胃酸分泌的藥物可以分為哪幾類？請(qǐng)簡(jiǎn)述其作用特點(diǎn)，并各列舉一個(gè)代表藥?！菊_答案】：（1）H2受體阻斷藥：可抑制胃酸分泌，如雷尼替丁。（2）M1膽堿受體阻斷藥：可減少胃酸分泌，解除胃腸痙攣，如哌侖西平。（3）胃壁細(xì)胞H+泵抑制藥：抑制胃酸分泌，如奧美拉唑。（4）胃泌素受體阻斷藥：如丙谷胺。90.地西泮的作用機(jī)制是什么？有哪些臨床用途？【正確答案】：地西泮的作用機(jī)制：與GABAA受體結(jié)合，增加Cl-開(kāi)放的頻率而增加Cl-內(nèi)流，使神經(jīng)細(xì)胞超極化而產(chǎn)生中樞抑制效應(yīng)。臨床用途：抗焦慮；鎮(zhèn)靜催眠；抗驚厥抗癲癇；中樞性肌松作用。91.PenicillinG的主要不良反應(yīng)是什么？有何臨床表現(xiàn)？如何預(yù)防和治療？【正確答案】：最嚴(yán)重不良反應(yīng)：過(guò)敏性休克。主要臨床表現(xiàn)：有喉頭水腫和肺水腫、呼吸困難、循環(huán)衰竭、昏迷、抽搐等，若不及時(shí)搶救即可導(dǎo)致死亡。防治措施：①掌握適應(yīng)證，避免局部用藥；②用藥前詢問(wèn)病人過(guò)敏史；③注射前應(yīng)作皮試，換用不同批號(hào)和不同廠家品種時(shí)也應(yīng)作皮試；④注射后需觀察半小時(shí)；⑤作好急救準(zhǔn)備，如準(zhǔn)備好腎上腺素。常用搶救藥物：立即皮下注射（或肌注）0.5～1mg腎上腺素，嚴(yán)重者應(yīng)稀釋后緩慢靜脈注射或靜脈滴注，必要時(shí)加用糖皮質(zhì)激素或抗組胺藥。92.糖皮質(zhì)激素的臨床應(yīng)用有哪些?【正確答案】：（1）嚴(yán)重感染或預(yù)防炎癥后遺癥（2）自身免疫性疾病.器官移植排斥反應(yīng)和過(guò)敏性疾?。?）抗休克治療（4）替代療法（5）局部應(yīng)用：部位為皮膚.眼.鼻腔（6）血液?。?）其它：減輕或預(yù)防寄生蟲或新生物所致腦水腫，急性脊髓損傷。93.簡(jiǎn)述除極化型和非除極化型肌松藥的作用機(jī)制?！菊_答案】：（1）除極化型肌松藥：此類藥物為非競(jìng)爭(zhēng)型肌松藥，其分子結(jié)構(gòu)與ACh相似，能與神經(jīng)肌肉接頭后膜的膽堿受體結(jié)合，產(chǎn)生與ACh相似但較持久的除極化作用，使神經(jīng)肌肉接頭后膜的NM膽堿受體不能對(duì)ACh起反應(yīng)，從而使骨骼肌松弛。（2）非除極化型肌松藥：這類藥物能與ACh競(jìng)爭(zhēng)神經(jīng)肌肉接頭的NM膽堿受體。但不激動(dòng)受體，能競(jìng)爭(zhēng)性阻斷ACh的除極化作用，其本身不引起突觸后膜的去極化，使骨骼肌松弛。94.肝素與低分子量肝素有哪些異同點(diǎn)？【正確答案】：相同點(diǎn)：具有體內(nèi)、體外的抗凝作用。它們通過(guò)抗凝血酶(AT-Ⅲ)使含有絲氨酸殘基的多種活化型凝血因子滅活，臨床用于血栓栓塞性疾病，彌散性血管內(nèi)凝血(DIC)，體外抗凝。主要不良反應(yīng)是自發(fā)性出血，嚴(yán)重出血可緩慢滴注硫酸魚精蛋白解救。不同點(diǎn)：低分子量肝素選擇性抗凝血因子Ⅹa(只與AT-Ⅲ結(jié)合)，抗凝血因子Ⅹa活性/抗凝血酶活性比值為1.5～4.0，而普通肝素為1.0。這樣使抗血栓作用與致出血作用分離。低分子量肝素抗凝血因子Ⅹa活性的半衰期長(zhǎng)，靜脈注射活性可維持12小時(shí)。95.從細(xì)胞增殖動(dòng)力學(xué)考慮，簡(jiǎn)述抗惡性腫瘤藥的聯(lián)合應(yīng)用原則?！菊_答案】：（1）招募作用：設(shè)計(jì)細(xì)胞周期非特異性藥物和細(xì)胞周期特異性藥物的序貫應(yīng)用方法，驅(qū)動(dòng)G0期細(xì)胞進(jìn)入增殖周期，以增加腫瘤細(xì)胞殺滅數(shù)量。其策略是：對(duì)增長(zhǎng)緩慢（GF不高）的實(shí)體瘤，可先用細(xì)胞周期非特異性藥物殺滅增殖期和部分G0期細(xì)胞，使瘤體縮小而驅(qū)動(dòng)G0期進(jìn)入增殖周期，繼而用細(xì)胞周期特異性藥物殺滅之；對(duì)增殖快（GF高）的腫瘤如急性白血病等，宜先用細(xì)胞周期特異性藥物（作用于S期或M期藥物），使大量處于增殖周期的惡性腫瘤細(xì)胞被殺滅，以后再用細(xì)胞周期非特異性藥物殺傷其他各時(shí)相的細(xì)胞，待G0期細(xì)胞進(jìn)入細(xì)胞周期時(shí)再重復(fù)上述療法。（2）同步化作用：先用細(xì)胞周期特異性藥物（如羥基脲），將腫瘤細(xì)胞阻滯于某時(shí)相（如G1期），待藥物作用消失后，腫瘤細(xì)胞即同步進(jìn)入下一時(shí)相，再應(yīng)用作用于后一時(shí)相的藥物。96.Erythromycin臨床首選應(yīng)用于哪些感染性疾??？【正確答案】：紅霉素臨床常用于耐青霉素的金黃色葡萄球菌感染和對(duì)青霉素過(guò)敏者，還用于上述敏感菌所致的各種感染，也能用于厭氧菌引起的口腔感染和肺炎支原體、肺炎衣原體、溶脲脲原體等非典型病原體所致的呼吸系統(tǒng)、泌尿生殖系統(tǒng)感染。97.碘及碘化物的藥理作用【正確答案】：1.小劑量：甲狀腺素合成原料之一。2.大劑量：①抑制蛋白水解酶→甲狀腺釋放↓②亦可抑制過(guò)氧化酶→碘化和碘化酪氨酸縮合下降↓→甲狀腺素合成↓；③抑制TSH釋放和對(duì)抗TSH對(duì)甲狀腺的刺激作用，使用甲狀腺縮小，變硬.血管減少。98.長(zhǎng)期應(yīng)用糖皮質(zhì)激素引起的代謝紊亂有哪些？【正確答案】：當(dāng)糖皮質(zhì)激素劑量過(guò)大或長(zhǎng)期應(yīng)用時(shí)，可導(dǎo)致皮質(zhì)功能亢進(jìn)的各種物質(zhì)代謝紊亂。（1）糖代謝：糖原異生增加，成糖增加，組織對(duì)糖的利用降低，使血糖升高，產(chǎn)生尿糖（2）蛋白質(zhì)代謝：合成減少分解增加，負(fù)氮平衡，肌肉萎縮，生長(zhǎng)發(fā)育遲緩（3）脂肪代謝：合成減少分解增加，血糖利用降少，脂肪酸生成增加，誘發(fā)酮癥酸中毒，刺激胰島素分泌，脂肪再分布，向心性肥胖，滿月臉，水牛背（4）水、電解質(zhì)代謝紊亂：保鈉排鉀引起水腫、高血壓、低血鉀；排磷鈣增加引起骨質(zhì)疏松、低鈣。99.試述hydrochlorothiazide的降壓作用機(jī)制和在高血壓治療中的地位?！菊_答案】：（1）機(jī)制：①初期降壓，是因?yàn)榕赔c利尿使血容量減少；②長(zhǎng)期應(yīng)用后的降壓，是因?yàn)樾?dòng)脈壁細(xì)胞內(nèi)鈉離子減少，并通過(guò)Na+-Ca2+交換使細(xì)胞內(nèi)Ca2+減少，血管平滑肌舒張；血管平滑肌對(duì)縮血管物質(zhì)反應(yīng)性降低，誘導(dǎo)動(dòng)脈壁產(chǎn)生擴(kuò)血管物質(zhì)如激肽、前列腺素等。（2）地位：為高血壓病治療的基礎(chǔ)藥物，可單用于治療輕度高血壓，也可與其他抗高血壓藥合用治療中、重度高血壓。100.簡(jiǎn)述喹諾酮類抗菌藥的作用機(jī)制與臨床應(yīng)用。【正確答案】：抗菌機(jī)制：（1）抑制DNA回旋酶，干擾DNA復(fù)制和轉(zhuǎn)錄，從而抗菌。（2）抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶IV，干擾DNA復(fù)制和轉(zhuǎn)錄，從而抗菌。臨床應(yīng)用：敏感菌引起的（1）泌尿生殖系統(tǒng)感染，（2）呼吸系統(tǒng)感染，（3）腸道感染與傷寒等。101.抗血小板凝聚、促進(jìn)纖維蛋白溶解及促進(jìn)凝血的藥物有哪些？其主要作用機(jī)制分別是什么？每類列舉1個(gè)主要藥物?！菊_答案】：（1）抗血小板凝聚的藥物：阿司匹林抑制環(huán)氧酶；雙嘧達(dá)莫（潘生?。┮种骗h(huán)核苷酸磷酸二酯酶；噻氯匹定特異性抑制ADP活化血小板；阿昔單抗阻斷血小板GPⅡb/Ⅲa受體。（2）促進(jìn)纖維蛋白溶解的藥物：鏈激酶、組織型纖溶酶原激活藥（tPA）等激活纖溶酶原。（3）促進(jìn)凝血的藥物：維生素K促進(jìn)凝血因子（Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ）合成；氨甲環(huán)酸、氨甲苯酸抑制纖溶酶原激活；102.簡(jiǎn)述AT1受體拮抗劑（血管緊張素II受體拮抗藥）的基本藥理作用。【正確答案】：AT1受體拮抗劑阻斷AT1受體后，血管緊張素II（AngⅡ）收縮血管與刺激腎上腺釋放醛固酮的作用受到抑制，導(dǎo)致血壓降低。能通過(guò)減輕心臟的后負(fù)荷，治療充血性心力衰竭?？勺钄郃ngⅡ促心血管細(xì)胞增殖肥大的作用，故能防治心血管的重構(gòu)，有利于提高抗高血壓與心力衰竭的治療效果?？勺钄郃ngII興奮交感神經(jīng)的作用。AT1受體被阻斷后醛固酮產(chǎn)生減少，水鈉潴留隨之減輕，但對(duì)血鉀影響甚微。103.試述sulfadiazine(SD)和silversulfadiazine(磺胺嘧啶銀)的特點(diǎn)?！菊_答案】：（1）磺胺嘧啶：為腸道易吸收磺胺藥，血漿蛋白結(jié)合率低于其他磺胺藥，因而易透過(guò)血腦屏障，在腦脊液中的濃度較高，用于流行性腦脊髓膜炎的預(yù)防和治療；亦用于治療諾卡菌屬引起的肺部感染、腦膜炎和腦膿腫。（2）磺胺嘧啶銀：屬于外用磺胺類。具有磺胺嘧啶的抗菌作用和銀鹽的收斂作用?？咕V廣，對(duì)銅綠假單胞菌的抗菌活性強(qiáng)于磺胺米隆，抗菌作用不受膿液和壞死組織中PABA的影響。臨床用于預(yù)防和治療Ⅱ度或Ⅲ度燒傷或燙傷的創(chuàng)面感染，并可促進(jìn)創(chuàng)面干燥、結(jié)痂及愈合。104.試述succinylcholine的作用機(jī)制、臨床應(yīng)用及主要不良反應(yīng)?！菊_答案】：（1）作用機(jī)制：為非競(jìng)爭(zhēng)型肌松藥，其分子結(jié)構(gòu)與ACh相似，能與神經(jīng)肌肉接頭后膜的膽堿受體結(jié)合，產(chǎn)生與Ach相似但較持久的除極化作用，使神經(jīng)肌肉接頭后膜的NM膽堿受體不能對(duì)ACh起反應(yīng),使骨骼松弛。（2）臨床應(yīng)用：①氣管內(nèi)插管，氣管鏡食管鏡檢查等短時(shí)操作；②輔助麻醉，靜脈滴注可維持長(zhǎng)時(shí)間作用，便于在淺麻醉下進(jìn)行手術(shù),以減少麻醉藥用量，保證手術(shù)安全。（3）不良反應(yīng)：窒息；眼壓升高；肌束顫動(dòng)；血鉀升高；其他。105.簡(jiǎn)述chlorpromazine鎮(zhèn)吐作用的特點(diǎn)及機(jī)制?！菊_答案】：（1）鎮(zhèn)吐作用特點(diǎn)：氯丙嗪對(duì)多種藥物和疾病引起的嘔吐具有顯著的鎮(zhèn)吐作用，對(duì)頑固性呃逆也有顯著療效，但對(duì)暈動(dòng)癥無(wú)效。（2）鎮(zhèn)吐作用機(jī)制：氯丙嗪小劑量時(shí)即可對(duì)抗DA受體激動(dòng)劑阿撲嗎啡(apomorphine)引起的嘔吐反應(yīng)，這是其阻斷了延腦第四腦室底部的催吐化學(xué)感受區(qū)的D2受體的結(jié)果。大劑量直接抑制嘔吐中樞。但不能對(duì)抗前庭刺激引起的嘔吐。106.甲亢病人進(jìn)行甲狀腺切除手術(shù)前主要用哪兩類藥物治療?簡(jiǎn)述其機(jī)制?！菊_答案】：（1）硫脲類藥物(如丙硫氧嘧啶)：降低基礎(chǔ)代謝率，防止麻醉及手術(shù)后甲狀腺危象的發(fā)生。（2）大劑量碘劑：在手術(shù)前兩周給藥，使甲狀腺組織退化，血管減少，腺體縮小，有利于手術(shù)進(jìn)行及減少出血。107.試述硝酸酯類與受體阻斷藥治療心絞痛的機(jī)制及特點(diǎn)?！菊_答案】：（1）硝酸酯類作用機(jī)制：①舒張血管平滑肌，減輕心臟前后負(fù)荷，降低耗氧量；②使冠脈血流重新分配，使血液流向缺血區(qū)；③不利因素：降低血壓后可引起反射性心率加快。（2）受體阻斷藥作用機(jī)制：①受體阻斷后，心率減慢、收縮力減弱，使心肌耗氧量降低；②改善心肌缺血部位的供血：耗氧量降低后可促進(jìn)血液流向阻力低的缺血區(qū)；心率減慢使得心舒期延長(zhǎng)，血供時(shí)間充分；③不利因素：心收縮力減弱可導(dǎo)致心室容積增大，射血時(shí)間延長(zhǎng)。108.簡(jiǎn)述糖皮質(zhì)激素的抗炎作用機(jī)制?！菊_答案】：GCS擴(kuò)散進(jìn)入胞漿內(nèi)，并與糖皮質(zhì)激素受體-熱休克蛋白（GR—Hsp）結(jié)合。同時(shí)Hsp被分離。GCS和GR復(fù)合物進(jìn)入細(xì)胞核，與靶基因啟動(dòng)子序列的糖皮質(zhì)激素反應(yīng)元件（GRE）結(jié)合，增加抗炎細(xì)胞因子基因轉(zhuǎn)錄，與nGRE結(jié)合。抑制致炎因子的基因轉(zhuǎn)錄，而產(chǎn)生抗炎作用。109.試述血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥（ACEI）的降壓作用機(jī)制、作用特點(diǎn)及不良反應(yīng)?！菊_答案】：（1）作用機(jī)制：①抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶，減少血管緊張素II的合成，產(chǎn)生血管舒張作用；②減少醛固酮分泌，以利于排水、鈉；③抑制緩激肽的降解，而緩激肽具有擴(kuò)張血管的作用；④抑制交感神經(jīng)系統(tǒng)活性。（2）作用特點(diǎn)：①降壓同時(shí)不伴有反射性心率加快，還可抑制交感神經(jīng)活性；②長(zhǎng)期應(yīng)用,不引起電解質(zhì)紊亂和糖、脂質(zhì)代謝障礙；③減少醛固酮分泌，特異性擴(kuò)張腎血管，有利于排鈉；④可防止與逆轉(zhuǎn)心室/主動(dòng)脈肥厚,提高患者生活質(zhì)量,也延長(zhǎng)患者壽命。（3）不良反應(yīng)：①低血壓；②刺激性干咳；③高血鉀(可見(jiàn)于伴腎功能不全等患者)；④妊娠早期持續(xù)使用可致胎兒發(fā)育不全或死亡；⑤血管神經(jīng)性水腫；⑥久用可因血鋅降低引起皮疹、味覺(jué)缺失等。110.簡(jiǎn)述lidocaine治療快速型心律失常的作用、原理及臨床應(yīng)用?！菊_答案】：（1）作用及原理：抑制Na+內(nèi)流，促進(jìn)K+外流，明顯降低自律性；相對(duì)延長(zhǎng)有效不應(yīng)期，對(duì)傳導(dǎo)的影響與傳導(dǎo)系統(tǒng)的機(jī)能狀態(tài)有關(guān)，正常時(shí)影響小，如因病變而傳導(dǎo)變慢時(shí)，可使單向傳導(dǎo)阻滯變?yōu)殡p向傳導(dǎo)阻滯。對(duì)已有部分除極的組織，可因促K+外流而加快傳導(dǎo)速度。（2）臨床應(yīng)用：主要用于治療各種原因引起的室性心律失常，特別適用于危急病例，如急性心肌梗死或強(qiáng)心苷中毒所致的室性心動(dòng)過(guò)速或室顫。111.腎上腺素的臨床應(yīng)用【正確答案】：①心臟驟停：用于麻醉、溺水等所致的心臟驟停②過(guò)敏性疾病，過(guò)敏性休克，支氣管哮喘，血管神經(jīng)性水腫及血清病③局部用藥：腎上腺素與局麻藥配伍，可以延緩局麻藥的吸收，延長(zhǎng)局麻藥的作用時(shí)間。④治療青光眼112.試從藥物與受體的相互作用論述激動(dòng)藥、拮抗藥和部分激動(dòng)藥的特點(diǎn)?！菊_答案】：激動(dòng)藥對(duì)受體既有親和力又有內(nèi)在活性，能與受體結(jié)合并激動(dòng)受體產(chǎn)生效應(yīng)。拮抗藥指對(duì)受體有親和力而無(wú)內(nèi)在活性，能與受體結(jié)合，結(jié)合后可阻斷受體與激動(dòng)藥結(jié)合，又稱為阻斷藥。部分激動(dòng)藥介于兩者之間，對(duì)受體有親和力但內(nèi)在活性較弱，與受體結(jié)合后能激動(dòng)受體產(chǎn)生較弱的效應(yīng)，但能部分阻斷激動(dòng)藥的效應(yīng)。113.試述鈣通道阻滯藥擴(kuò)血管的作用及作用特點(diǎn)?！菊_答案】：（1）擴(kuò)血管作用：因?yàn)檠芷交〉募{網(wǎng)發(fā)育較差，血管收縮時(shí)所需要的Ca2+主要來(lái)自細(xì)胞外，故血管平滑肌對(duì)鈣通道阻滯藥的作用很敏感。（2）作用特點(diǎn)：①對(duì)小動(dòng)脈的擴(kuò)張作用比小靜脈明顯；②對(duì)痙攣的血管作用更強(qiáng)，故硝苯地平對(duì)變異型心絞痛效果最好；③對(duì)缺血區(qū)的冠狀動(dòng)脈也有擴(kuò)張作用。三類鈣通道阻滯藥的血管擴(kuò)張作用強(qiáng)度依次為硝苯地平>維拉帕米>地爾硫革。114.試述isoniazid(INH)的抗菌作用、抗菌機(jī)制、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)?！菊_答案】：（1）抗菌作用：對(duì)結(jié)核桿菌有強(qiáng)大的抗菌作用，且有特異性，對(duì)其他細(xì)菌無(wú)效。對(duì)生長(zhǎng)旺盛的結(jié)核桿菌有殺菌作用；對(duì)靜止期結(jié)核桿菌僅有抑菌作用。異煙肼能殺滅細(xì)胞內(nèi)、外的結(jié)核桿菌。（2）抗菌機(jī)制：①抑制結(jié)核桿菌細(xì)胞壁特有的成分分枝菌酸的生物合成，使細(xì)菌損失細(xì)胞壁的完整性及其抗酸性，并伴有糖類、氨基酸及磷酸鹽的丟失而導(dǎo)致細(xì)菌死亡；②其他還有抑制膜磷脂的合成，與酶結(jié)合而引起細(xì)菌代謝障礙；影響糖酵解及抑制核酸合成。（3）臨床應(yīng)用：治療各型結(jié)核病的首選藥，單獨(dú)使用還可用于結(jié)核病的預(yù)防。（4）不良反應(yīng)：常見(jiàn)周圍神經(jīng)炎、眩暈、失眠，用藥量大可見(jiàn)視神經(jīng)炎、誘發(fā)驚厥等，還有肝損傷等。115.試說(shuō)明零級(jí)消除動(dòng)力學(xué)與一級(jí)消除動(dòng)力學(xué)各有何特點(diǎn)【正確答案】：一級(jí)消除動(dòng)力學(xué)的特點(diǎn)是：①體內(nèi)藥物按恒定比例消除，在單位時(shí)間內(nèi)的消除量與血漿藥物濃度成正比；②t1/2為一個(gè)常數(shù)，不受藥物初始濃度和給藥劑量的影響，僅取決于Ke值；③是藥物的主要消除方式；④每隔一個(gè)t1/2給藥一次，經(jīng)5個(gè)t1/2血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)。零級(jí)消除動(dòng)力學(xué)的特點(diǎn)是：①按恒定速率消除，即不論血漿藥物濃度高低，單位時(shí)間內(nèi)消除的藥物量不變；②血漿半衰期不是固定數(shù)值，t1/2和血漿藥物初始濃度成正比，即給藥劑量越大，t1/2越長(zhǎng)；③當(dāng)藥物總量超過(guò)機(jī)體最大消除能力時(shí)，機(jī)體采用零級(jí)消除動(dòng)力學(xué)；④時(shí)量曲線用普通坐標(biāo)時(shí)為直線，其斜率為K。116.抗高血壓藥是怎樣分類的？列舉各類的代表藥?！菊_答案】：根據(jù)藥物在血壓調(diào)節(jié)系統(tǒng)中的主要影響及部位，可將抗高血壓藥分成以下幾類：（1）主要影響血容量的抗高血壓藥，如利尿藥。（2）受體阻斷藥，如普萘洛爾。（3）鈣拮抗藥，如硝苯地平。（4）血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)化酶抑制劑（ACEI），即影響血管緊張素Ⅱ形成的抗高血壓藥，如卡托普利。（5）血管緊張素II受體拮抗藥，如losartan。（6）交感神經(jīng)抑制藥：①主要作用于中樞咪唑啉受體的抗高血壓藥，如可樂(lè)定。②抗去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢藥，如利血平（利舍平。③腎上腺素能神經(jīng)受體阻斷藥：1受體阻斷藥，如哌唑嗪；和受體阻斷藥，如拉貝洛爾。（7）作用于血管平滑肌的抗高血壓藥，如肼屈嗪。117.請(qǐng)分析比較嗎啡和阿司匹林鎮(zhèn)痛作用的不同點(diǎn)。【正確答案】：?jiǎn)岱龋鹤饔貌课辉谥袠?；?zhèn)痛作用有成癮性；鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)大；主要用于嚴(yán)重的創(chuàng)傷、燒傷、晚期的癌性疼痛，短期用于其他鎮(zhèn)痛藥無(wú)效時(shí)的急性銳痛；鎮(zhèn)痛機(jī)制是通過(guò)與不同腦區(qū)的阿片受體結(jié)合，模擬內(nèi)啡肽起作用。阿司匹林：作用部位在主要在外周；鎮(zhèn)痛作用無(wú)成癮性；鎮(zhèn)痛程度中等；主要用于慢性、持續(xù)性疼痛等鈍痛，如牙痛、頭痛、肌肉痛、神經(jīng)痛等；鎮(zhèn)痛機(jī)制與抑制前列腺素的合成有關(guān)。118.簡(jiǎn)述atropine的藥理作用?！菊_答案】：（1）抑制腺體分泌。（2）擴(kuò)瞳，升高眼內(nèi)壓，調(diào)節(jié)麻痹。（3）松弛內(nèi)臟平滑肌。（4）治療劑量減慢心率，較大劑量增加心率，拮抗迷走神經(jīng)過(guò)度興奮所致的房室傳導(dǎo)阻滯和心律失常。（5）治療量時(shí)對(duì)血管和血壓無(wú)明顯影響，大劑量阿托品有解除小血管痙攣的作用，以皮膚血管擴(kuò)張為主。（6）大劑量時(shí)興奮中樞，出現(xiàn)焦慮不安、多言、譫妄；中毒劑量常致幻覺(jué)、定向障礙、運(yùn)動(dòng)失調(diào)和驚厥等，也可由興奮轉(zhuǎn)為抑制，出現(xiàn)昏迷和呼吸麻痹。119.簡(jiǎn)述細(xì)菌對(duì)β-內(nèi)酰胺類抗生素產(chǎn)生的耐藥機(jī)制?！菊_答案】：（1）產(chǎn)生水解酶，（2）與藥物結(jié)合。（3）改變PBPs，（4）改變菌膜通透性。（5）增加藥物外排，（6）缺乏自溶酶。120.Verapamil對(duì)心肌電活動(dòng)有什么影響？抗心律失常的主要適應(yīng)證是什么?【正確答案】：（1）對(duì)心肌電活動(dòng)的影響：阻斷Ca2+通道，阻滯Ca2+內(nèi)流，可減慢房室傳導(dǎo)，延長(zhǎng)有效不應(yīng)期，降低竇房結(jié)的自律性。（2）主要適應(yīng)證：治療房室結(jié)折返所致的陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速。121.簡(jiǎn)述metronidazole的藥理作用及不良反應(yīng)?！菊_答案】：（1）藥理作用：①抗阿米巴作用；②抗滴蟲作用；③抗厭氧菌作用；④抗賈第鞭毛蟲作用。（2）不良反應(yīng)：①常見(jiàn)的有頭痛、口腔金屬味、惡心、嘔吐等消化道癥狀，極少數(shù)可出現(xiàn)神經(jīng)系統(tǒng)癥狀；②干擾乙醛代謝，服藥期間飲酒可導(dǎo)致急性乙醛中毒；③長(zhǎng)期使用有致畸和致突變作用。122.何謂腫瘤細(xì)胞的多藥耐藥性?其生化機(jī)制是什么?【正確答案】：腫瘤細(xì)胞的多藥耐藥性是指腫瘤細(xì)胞在接觸一種抗惡性腫瘤藥物后產(chǎn)生了對(duì)多種結(jié)構(gòu)不同，作用機(jī)制各異的其他抗惡性腫瘤藥物的耐藥性。其生化機(jī)制是腫瘤細(xì)胞內(nèi)活性藥物減少，藥物作用的受體或靶酶改變，利用更多的替代代謝途徑以及腫瘤細(xì)胞的DNA修復(fù)增加等。123.簡(jiǎn)述1idocaine的局部麻醉作用特點(diǎn)。【正確答案】：利多卡因(1idocaine)是目前應(yīng)用最多的局麻藥。利多卡因具有起效快、強(qiáng)而持久、穿透力強(qiáng)及安全范圍較大的特點(diǎn)，同時(shí)無(wú)擴(kuò)張血管及對(duì)組織的刺激性?？捎糜诙喾N形式的局部麻醉，有全能麻醉藥之稱，主要用于傳導(dǎo)麻醉和硬膜外麻醉。反復(fù)應(yīng)用應(yīng)用此藥后，可產(chǎn)生快速耐受性。利多卡因的毒性大小與所用藥液的濃度有關(guān)，增加濃度可相應(yīng)增加毒性反應(yīng)。124.試述鈣通道拮抗藥的降壓作用機(jī)制及作用特點(diǎn)?！菊_答案】：（1）作用機(jī)制：阻斷血管平滑肌細(xì)胞鈣通道，使小動(dòng)脈平滑肌松弛，外周阻力下降血壓下降。（2）作用特點(diǎn)：①不影響脂代謝、糖代謝及電解質(zhì)水，較少引起水鈉潴留，無(wú)耐受性；②不引起直立性低血壓、哮喘、性功能障礙；③可逆轉(zhuǎn)左心室肥厚，減少動(dòng)脈硬化；④可增加尿酸清楚率，適用于高血壓伴痛風(fēng)及老年患者；⑤兼有抗心絞痛及抗心律失常作用；⑥停藥時(shí)很少出現(xiàn)停藥反應(yīng)。125.試述常用的b-內(nèi)酰胺類抗生素復(fù)方制劑組方？（指出3種以上組合）【正確答案】：(1）廣譜青霉素與b-內(nèi)酰胺酶抑制藥組合：如氨芐西林和舒巴坦，阿莫西林和克拉維酸。（2）抗銅綠假單胞菌廣譜青霉素與b-內(nèi)酰胺酶抑制藥組合：如哌拉西林和他唑巴坦、替卡西林和克拉維酸。（3）第三代頭孢菌素與b內(nèi)酰胺酶抑制藥組合：如頭孢哌酮與舒巴坦、頭孢噻肟與舒巴坦。（4）碳青霉烯類與腎脫氫肽酶抑制藥組合：如亞胺培南與西司他丁。（5）碳青霉烯類與氨基酸衍生物組合：如帕尼培南與倍他米隆。（6）廣譜青霉素與耐酶青霉素組合：如氨芐西林與氯唑西林。126.試述受體阻斷劑carvedilol治療心力衰竭的藥理作用、作用機(jī)制及臨床應(yīng)用?！菊_答案】：（1）藥理作用與作用機(jī)制：①拮抗交感活性，減輕兒茶酚胺類物質(zhì)損傷心肌的作用。②抑制腎素分泌，進(jìn)而減少血管緊張素Ⅱ、醛固酮生成，從而減少水鈉潴留、心肌重構(gòu)等變化。③對(duì)伴發(fā)的心律失常、心肌缺血有保護(hù)作用。④有拮抗受體、抗氧自由基等作用。（2）臨床應(yīng)用：適用于心功能比較穩(wěn)定的輕、中度心力衰竭患者，在ACE抑制劑和利尿藥的基礎(chǔ)上加用受體阻斷劑。長(zhǎng)期應(yīng)用該藥，可降低死亡率，提高生存率。127.試述糖皮質(zhì)激素治療嚴(yán)重感染的藥理依據(jù)及注意事項(xiàng)。【正確答案】：（1）對(duì)嚴(yán)重感染，有減輕炎癥反應(yīng)，提高機(jī)體對(duì)內(nèi)毒素的耐受力，抗休克作用可以緩解全身癥狀，促進(jìn)康復(fù)。（2）對(duì)某些感染（如結(jié)核性腦膜炎）早期大劑量、短療程應(yīng)用糖皮質(zhì)激素，可以減少疤痕形成，預(yù)防后遺癥。（3）須合用足量有效的抗菌藥物，對(duì)抗菌藥物不能控制的感染（如病毒感染）應(yīng)慎用或不用。128.Morphine的藥理作用和臨床應(yīng)用有哪些？【正確答案】：（1）藥理作用：①中樞神經(jīng)系統(tǒng)：鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜，抑制呼吸，鎮(zhèn)咳以及縮瞳等作用；②消化道：止瀉、致便秘，膽內(nèi)壓增高；③心血管系統(tǒng)：擴(kuò)張血管，增高顱內(nèi)壓；④其他：可致尿潴留等。（2）臨床應(yīng)用：①鎮(zhèn)痛，用于各種劇烈疼痛；②心源性哮喘，有良好的輔助治療效果；③止瀉，用于急、慢性消耗性腹瀉。129.糖皮質(zhì)激素有哪些藥理作用?【正確答案】：（1）抗炎作用：急性期主要抑制滲出及炎癥細(xì)胞浸潤(rùn)；慢性期主要抑制肉芽組織生成，防止粘連及瘢痕形成。（2）抗免疫作用：抑制免疫過(guò)程的多個(gè)環(huán)節(jié)。（3）抗休克作用：與調(diào)節(jié)心血管功能、穩(wěn)定溶酶體膜、提高對(duì)細(xì)菌內(nèi)毒素的耐受力有關(guān)。（5）調(diào)節(jié)骨髓造血功能：使紅細(xì)胞、血小板、白細(xì)胞、血紅蛋白等增加；但減少血中淋巴細(xì)胞數(shù)量。（6）使胃酸、胃蛋白酶分泌增加，胃粘液分泌減少；（7）中樞興奮：出現(xiàn)欣快、激動(dòng)、失眠，偶爾誘發(fā)精神病，大劑量對(duì)兒童可致驚厥。130.試述強(qiáng)心苷治療心力衰竭的收效原理?！菊_答案】：（1）強(qiáng)心苷有正性肌力作用，能增加衰竭心臟的收縮力，從而使心輸出量增多。強(qiáng)心苷使心臟排空充分，利于靜脈回流，可以改善肺循環(huán)、體循環(huán)的瘀血癥狀；還能增加腎血流量，可以使醛固酮分泌減少，從而促進(jìn)水鈉排出，減少血容量，降低靜脈壓，也進(jìn)一步改善了靜脈瘀血所引起的一系列癥狀。（2）強(qiáng)心苷有負(fù)性心率作用，可以使衰竭心臟既得到充分的休息，又能得到較多的冠脈血供，并使靜脈回流更為充分，從而增加心排出量。131.簡(jiǎn)述使用硝酸酯類藥物抗心絞痛的分子機(jī)制、產(chǎn)生耐受的機(jī)制及防治措施?！菊_答案】：（1）分子機(jī)制：硝酸酯類藥物進(jìn)入血管平滑肌細(xì)胞后，與巰基化合物反應(yīng)產(chǎn)生NO，直接或間接激活鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶，使細(xì)胞內(nèi)cGMP含量增加，最終使細(xì)胞內(nèi)游離Ca2+減少，抑制平滑肌收縮，從而舒張血管，緩解心絞痛。（2）耐受機(jī)制：連續(xù)應(yīng)用硝酸酯類藥物，可因巰基耗竭以及激活RAAS，導(dǎo)致耐受性。（3）防治措施：①可采用間歇給藥；②聯(lián)合用藥；③給藥不宜頻繁，用藥間隔時(shí)間超過(guò)8h；④給予乙酰半胱氨酸補(bǔ)充巰基。132.可引起鎮(zhèn)靜催眠作用的藥物有多少類，舉例說(shuō)明?【正確答案】：（1）苯二氮卓類，如地西泮。（2）巴比妥類，如苯巴比妥。（3）H1受體阻斷藥，如苯海拉明。（4）鎮(zhèn)痛藥，如羅通定。（5）抗抑郁藥，如氯丙嗪。（6）其他類，如水合氯醛。133.簡(jiǎn)述糖皮質(zhì)激素的不良反應(yīng)?！菊_答案】：（1）長(zhǎng)期大劑量應(yīng)用引起的不良反應(yīng)：1）醫(yī)源性腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)2）誘發(fā)或加重感染3）心血管系統(tǒng)并發(fā)癥4）消化系統(tǒng)并發(fā)癥5)肌肉萎縮.骨質(zhì)疏松.傷口愈合遲緩（2）停藥反應(yīng)：1）醫(yī)源性腎上腺皮質(zhì)功能不全