第九篇膽堿受體阻斷藥II.ppt

1、2020/8/3,1,第九章 N膽堿受體阻斷藥,N1膽堿受體阻斷藥 (神經(jīng)節(jié)阻滯藥) N膽堿受體阻斷藥 N2膽堿受體阻斷藥 (骨骼肌松弛藥),2020/8/3,2,神經(jīng)節(jié)阻滯藥 (ganglionic blocking drugs),美卡拉明(美加明，mecamylamine) 樟磺咪芬(trimetaphan camsilate) 本類藥物能選擇性陰斷神經(jīng)的N1受體，阻滯Ach與N1受體的結(jié)合，從而阻滯了 神經(jīng)節(jié)的沖動(dòng)傳遞作用。,2020/8/3,3,藥物對(duì)神經(jīng)節(jié)的阻滯作用無(wú)選擇性，交感和副交感神經(jīng)節(jié)均阻斷。 1.阻斷交感神經(jīng)節(jié)，產(chǎn)生藥理效應(yīng)。 小動(dòng)脈擴(kuò)張，外周阻力降低；靜脈血管擴(kuò)張，回心血

2、量減少，血壓明顯降低。 臨床曾用于高血壓危象的治療。降壓作用強(qiáng)大而可靠，維持時(shí)間短。,2020/8/3,4,目前臨床主要用于麻醉時(shí)控制血壓，以減少手術(shù)區(qū)的出血。也用于主動(dòng)脈瘤手術(shù)。 2.阻斷副交感神經(jīng)節(jié)，產(chǎn)生不良反應(yīng)。 如口干、便秘、擴(kuò)瞳及尿潴留等。,2020/8/3,5,骨骼肌松弛藥 (skeletal muscular relaxants),除極化型肌松藥 骨骼肌松弛藥 非除極化型肌松藥,2020/8/3,6,除極化型肌松藥 (depolarizing muscular relaxants) 作用機(jī)制： 藥物與神經(jīng)肌接頭后膜N2受體結(jié)合，產(chǎn)生與Ach相似的，較持久的除極作用，使N2受體對(duì)A

3、ch不起反應(yīng)而使骨骼肌松弛。 相阻斷： N2除極作用 相阻斷：占領(lǐng)N2受體，非除極作用,2020/8/3,7,作用特點(diǎn)： 1.藥物作用的開始，常出現(xiàn)短暫的肌束顫動(dòng)。 2.快速耐受性。 3.抗AchE藥新斯的明不能解除其肌松藥的中毒作用，反能加強(qiáng)中毒作用。因新斯的明抑制AchE，減少琥珀膽堿的代謝。 4.治療量無(wú)神經(jīng)節(jié)阻滯作用。,2020/8/3,8,琥珀膽堿(suxamethonium,succinylcholine,司可林,scoline) 藥理作用 1.肌松作用 作用快、短，易于控制。靜脈注射1030 mg琥珀膽堿后，1min出現(xiàn)作用，2min達(dá)高 峰，5min作用消失。琥珀膽堿在體內(nèi)被血

4、漿AchE水解。,2020/8/3,9,2.肌松作用順序及恢復(fù)順序 頸部 肩胛 腹部 四肢 面部 舌 咽喉 咀嚼肌 呼吸肌 3.肌松作用強(qiáng)度 以頸部 及四肢松弛最明顯,其次為面部、舌、咽喉、咀嚼肌 。,2020/8/3,10,臨床應(yīng)用 1.松弛咽喉肌，以利于插管。支氣管鏡、食管鏡檢查。 2.淺麻醉輔助用藥，以利于肌肉松弛，有利于手術(shù)的進(jìn)行。 不良反應(yīng) 1. 窒息 過(guò)量呼吸麻痹 2.肌束顫動(dòng),2020/8/3,11,3.高血鉀 藥物相互作用 1.本品不能與AchE抑制劑合用，合用時(shí)會(huì)增本藥的毒性，如新斯的明，環(huán)磷酰胺，氮芥，普魯卡因，可卡因等。 2.本品不能與骨骼肌松弛藥合用，合用時(shí)會(huì)增本藥的呼吸麻痹，如氨基甙類抗生素，多粘菌素B，呋塞米利尿藥。,2020/8/3,12,非除極化型肌松藥 (競(jìng)爭(zhēng)型肌松藥,competitive muscular relaxants),作用機(jī)制 本類藥物與Ach競(jìng)爭(zhēng)神經(jīng)肌接頭的N2受體，阻斷Ach對(duì)N2受體的激動(dòng)作用而使骨骼肌松弛。 特點(diǎn)：抗AchE藥新斯的明能解除其肌松作用。因本類藥物代謝不受AchE的影響。,2020/8/3,13,筒箭毒堿(d-tubocurarine) 肌松順序及恢復(fù)順序 眼部肌肉 四肢肌 軀干肌 肋間肌