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1、鄭州大學(xué)第一附屬醫(yī)院藥學(xué)部 楊晰,硝基咪唑類藥物使用注意事項(xiàng),硝基咪唑類藥物行業(yè)發(fā)展回顧,甲硝唑,奧硝唑,1,2,3,4,目錄,替硝唑,硝基咪唑類藥物行業(yè)發(fā)展回顧,2008-2014年,我國(guó)硝基咪唑類藥物市場(chǎng)中主要有四個(gè)品種,分別是奧硝唑,甲硝唑,替硝唑和塞克硝唑。2014年,奧硝唑占據(jù)60.93%的市場(chǎng)份額,甲硝唑和替硝唑市場(chǎng)份額分別為22.67%和15.8%,塞克硝唑市場(chǎng)份額為0.6%。,甲硝唑,抗菌譜: 對(duì)大多數(shù)厭氧菌具有強(qiáng)大抗菌作用。對(duì)下列厭氧菌有較好抗菌作用: 擬桿菌屬 梭形桿菌屬 梭狀芽胞桿菌屬(破傷風(fēng)桿菌) 部分真桿菌 消化球菌和消化鏈球菌 抗原蟲:阿米巴原蟲、滴蟲、藍(lán)氏賈弟鞭毛
2、蟲,甲硝唑,臨床應(yīng)用: 主要用于預(yù)防和治療厭氧菌引起的感染,如呼吸道、消化道、腹腔及盆腔感染,皮膚軟組織、骨和骨關(guān)節(jié)等部位的感染,此外還廣泛應(yīng)用于預(yù)防和治療口腔厭氧菌感染。 抗原蟲:阿米巴原蟲、滴蟲、藍(lán)氏賈弟鞭毛蟲 偽膜性腸炎:本病的發(fā)生與長(zhǎng)期使用抗生素有關(guān),首選藥物為萬(wàn)古霉素,該藥停用后易復(fù)發(fā)。文獻(xiàn)報(bào)道,用甲硝唑治療偽膜性腸炎同口服萬(wàn)古霉素同樣有效,甲硝唑,體內(nèi)過(guò)程: 吸收:口服吸收良好,生物利用度80%以上 分布:體內(nèi)分布廣泛,可進(jìn)入唾液、乳汁、也可進(jìn)入腦脊液(正常人腦脊液濃度可達(dá)血液中的50%) 排泄:甲硝唑及其代謝物大量由尿排泄(占總量的60%-80%),少量由糞便排出(6%-15%)
3、,半衰期約為8小時(shí)。,甲硝唑,不良反應(yīng): 消化道反應(yīng):最為常見,包括惡心、嘔吐、食欲不振、腹部絞痛、一般不影響治療 神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng):頭疼、眩暈、偶有感覺異常、肢體麻木、共濟(jì)失調(diào)、多發(fā)性神經(jīng)炎等,大劑量可致抽搐 少數(shù)病例發(fā)生蕁麻疹、潮紅、瘙癢、膀胱炎、排尿困難、白細(xì)胞減少等、均屬可逆性,停藥后自行恢復(fù),甲硝唑,注意事項(xiàng): 對(duì)診斷的干擾:本品的代謝產(chǎn)物可使尿液呈深紅色 肝功能嚴(yán)重?fù)p害者本品代謝緩慢,藥物及其代謝物在體內(nèi)蓄積,應(yīng)予減量,且應(yīng)作血藥濃度檢測(cè) 本品可抑制乙醛脫氫酶作用,加強(qiáng)酒精的效應(yīng),用藥期間應(yīng)戒酒,飲酒后可出現(xiàn)腹痛、嘔吐、頭痛等癥狀 孕婦及哺乳期婦女慎用 口服副作用小于靜脈給藥,所以能口
4、服盡量口服,如必須靜脈給藥,以不超過(guò)一周為宜,奧硝唑,適應(yīng)癥: 用于敏感厭氧菌引起的感染性疾病 用于手術(shù)預(yù)防感染和手術(shù)后厭氧菌感染的治療 治療消化系統(tǒng)嚴(yán)重阿米巴蟲病,如阿米巴痢疾、阿米巴肝膿腫等,奧硝唑,不良反應(yīng): 消化系統(tǒng):包括輕度胃部不適、惡性、嘔吐、口腔異味等 神經(jīng)系統(tǒng):包括頭暈及困倦、眩暈、顫抖、四肢麻木、痙攣和神經(jīng)錯(cuò)亂等 過(guò)敏反應(yīng):皮疹、瘙癢等 其他:白細(xì)胞減少等,奧硝唑,藥物相互作用 同其他硝基咪唑類藥物相比,本品對(duì)乙醛脫氫酶無(wú)抑制作用 奧硝唑能抑制抗凝藥華法林的代謝,使其半衰期延長(zhǎng),增強(qiáng)抗凝藥的藥效,當(dāng)與華法林同用時(shí),應(yīng)注意觀察凝血酶原時(shí)間并調(diào)整給藥劑量,替硝唑,藥理作用 對(duì)原蟲(溶組織阿米巴、陰道滴蟲等)和厭氧菌有良好活性 對(duì)阿米巴和藍(lán)氏賈第蟲的作用優(yōu)于甲硝唑 本品對(duì)脆弱類桿菌、梭狀桿菌屬和費(fèi)氏球菌屬等革蘭氏陰性厭氧菌的作用略勝于甲硝唑,不良反應(yīng) 不良反應(yīng)少而輕微,偶有消化道癥狀、個(gè)別有眩暈感、口腔金屬味、皮疹、頭疼或白細(xì)胞減少,替硝唑,適應(yīng)癥 用于各種厭氧菌感染,如敗血癥、骨髓炎、腹腔感染、盆腔感染、肺支氣管感染、肺炎、鼻竇炎、皮膚蜂窩組織炎、牙周感染及術(shù)后傷口感染 用于結(jié)腸直腸手術(shù)、婦產(chǎn)科手術(shù)及口腔手術(shù)等的術(shù)前預(yù)防用藥 用于腸道及腸道外阿米巴病、陰道滴蟲病、賈第蟲病等的治療,替硝唑,相互作用 本品抑制華法林和其他口服抗凝藥的代謝,引起凝血酶原時(shí)間延長(zhǎng) 與土霉
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