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第四章 膽堿受體阻斷藥- 阿托品 Cholinoceptor blocking drugs - atropine 中國(guó)醫(yī)科大學(xué) 高等職業(yè)技術(shù)學(xué)院 主講 吳紅,教 學(xué) 目 標(biāo) 1 說(shuō)出阿托品的體內(nèi)過(guò)程 ; 2 詳細(xì)說(shuō)明阿托品的作用原理、藥理作用、 臨床用途及不良反應(yīng); 3 根據(jù)藥物的作用特點(diǎn),結(jié)合臨床能制定 出護(hù)理用藥方案。,教學(xué)內(nèi)容 概述 體內(nèi)過(guò)程 作用原理 藥理作用 臨床用途 不良反應(yīng) 禁忌癥 護(hù)理用藥,【概述】 阿托品(atropine)由顛茄、洋金花、莨菪等生藥中提取的生物堿。為消旋莨菪堿,現(xiàn)可人工合成。常用其硫酸鹽。遇堿性藥物可引起分解。,【體內(nèi)過(guò)程】 吸收 - 口服、肌注均可吸收; 分布 - 全身組織(包括血腦屏障及胎盤(pán)屏 障); 排泄 - t1/2為4小時(shí)。80%經(jīng)腎排泄。少量經(jīng) 消化道和乳汁排出。,【作用原理】 阿托品是M-R的競(jìng)爭(zhēng)性阻斷藥 (competitive antagonist)。 阿托品可與M-R結(jié)合,競(jìng)爭(zhēng)性地拮抗Ach或膽堿受體激動(dòng)藥對(duì) M-R的激動(dòng)作用。但對(duì)M-R亞型的選擇性較低。 大劑量對(duì)N1-R也有阻斷作用。,【藥理作用】 阿托品的作用廣泛,作用隨劑量的增加依次是: 1 抑制腺體分泌 2 對(duì)眼的作用 3 松弛內(nèi)臟平滑肌 4 心臟的作用 5 擴(kuò)張血管 6 興奮中樞神經(jīng),【藥理作用】 1 抑制腺體分泌 0.5mg :唾液腺和汗腺敏感-口干、皮膚干燥; 1.0mg :淚腺、呼吸道腺體分泌減少; 較大劑量:抑制胃液分泌,但對(duì)胃酸影響小。,【藥理作用】 2 對(duì)眼的作用 擴(kuò)瞳(dilatui pupils) 升眼壓(enhance intraocular pressune) 調(diào)節(jié)麻痹(regulatory paralysis),M-R激動(dòng)藥與 M-R阻斷藥對(duì)眼的作用,【藥理作用】 3 松弛內(nèi)臟平滑肌(rlaxed smooth muscle) 特點(diǎn) 平滑肌過(guò)度活動(dòng)或痙攣時(shí),作用明顯; 對(duì)胃腸、尿道、膀胱逼尿肌作用明顯; 對(duì)括約肌的作用取決于其功能狀態(tài)。,【藥理作用】 4 對(duì)心臟的作用 心率:1-2mg 加快(阻斷竇房結(jié)的M2-R ) 房室傳導(dǎo) :加快(解除迷走神經(jīng)對(duì)心臟的抑 制作用),【藥理作用】 5 擴(kuò)張血管 大劑量可解除小血管痙攣,增加組織灌流量,改善微循環(huán),對(duì)皮膚血管擴(kuò)張作用明顯。 機(jī)制:不清,與阻斷 M-R無(wú)關(guān)??赡苁侵苯訉?duì)血管的擴(kuò)張作用或是由于體溫升高后的代償性散熱反應(yīng)。,【藥理作用】 6 興奮中樞神經(jīng) 1-2mg:輕度興奮延腦、大腦; 5mg:明顯興奮延腦、大腦; 表現(xiàn) - 煩躁不安、多言、幻覺(jué)等。 10mg:出現(xiàn)明顯中樞中毒癥狀, 表現(xiàn)-定向障礙、運(yùn)動(dòng)失調(diào),驚厥等。也 可由興奮轉(zhuǎn)入抑制,出現(xiàn)昏迷及呼吸 麻痹。 。,【 臨床用途】 1 解除平滑肌痙攣 胃腸絞痛、膀胱刺激癥狀 較好; 膽、腎絞痛 較差,常與嗎啡或哌替啶合用; 遺尿癥 可松弛膀胱逼尿肌。 2 抑制腺體分泌 麻醉前給藥 - 防止吸入性肺炎; 嚴(yán)重盜汗、流涎癥。,【 臨床用途】 3 眼科應(yīng)用 虹膜睫狀體炎:消退炎癥、防止虹膜與晶狀體粘連。 檢查眼底:擴(kuò)瞳,但調(diào)節(jié)麻痹維持2-3天,完全恢復(fù)需 7-12天,所以已被后馬托品取代。 驗(yàn)光配鏡:使睫狀肌充分麻痹,以正確檢驗(yàn)出屈光度, 目前只在兒童驗(yàn)光時(shí)使用。,【臨床用途】 4 治療緩慢型心律失常 竇性心動(dòng)過(guò)緩、竇房阻滯、房室傳導(dǎo)阻滯及 竇房結(jié)功能低下而出現(xiàn)的室性異位節(jié)律。 5 抗休克 用于感染性休克(septic shoch)。 6 解救有機(jī)磷中毒及某些毒蕈類(lèi)中毒。,【不良反應(yīng)】 1副作用:口干、皮膚干燥、便秘、視力模糊、心悸、等。 2中毒:輕度- 上述癥狀加重、呼吸加深加快、高熱、譫 妄、驚厥等中樞興奮癥狀; 嚴(yán)重- 中樞由興奮轉(zhuǎn)為抑制,出現(xiàn)昏迷、呼吸抑 制等。 中毒解救:M-R激動(dòng)藥毛果蕓香堿、Ach-E抑制藥新斯的 明;對(duì)癥治療或使用中樞鎮(zhèn)靜藥。 最小致死量:成人80-130mg,兒童10mg。,【 禁忌癥】 禁用:青光眼( closure glaucoma ) 前列腺增生 休克伴有體溫升高和心率快者。 慎用:眼壓高、心梗。,【護(hù)理用藥】 1 明確用藥目的及藥物的特點(diǎn); 2 掌握了解患者的機(jī)體狀況和既往史; 3 制定、實(shí)施護(hù)理用藥方案: 1)明確用藥方法; 2)對(duì)患者進(jìn)行用藥教育; 3)加強(qiáng)用藥監(jiān)護(hù)及護(hù)理; 4)評(píng)價(jià)藥物療效。,練習(xí)題 1 阿托品的作用不包括: A 視遠(yuǎn)物模糊不清 B 使胃腸平滑肌松弛 C 擴(kuò)張血管 D 抑制腺體分泌 E 呼吸加快 答案:,A,練習(xí)題 2 下列哪種情況不能使用阿托品: A 休克血壓下降者 B 房室傳導(dǎo)阻滯 C 手術(shù)全身麻醉前 D 前列腺增生排尿困難者 E 有機(jī)磷中毒 答案,D,3 病例分析題 患者,男,56歲,近半年來(lái)頭暈、乏力、心悸,時(shí)有暈厥而來(lái)診。 查體:心率48次/分,心律整齊;心電圖診斷為房室傳導(dǎo)阻滯。 治療:阿托品 0.6 mg, 3次/日,口服。 請(qǐng)為此患者制定護(hù)理用藥方案。,答案,答案 1 此患者的用藥目的是治療緩慢性心律失常; 2 掌握阿托品可引起口干、便秘、排尿困難和對(duì) 眼睛的不良反應(yīng); 3 了解患者既往有無(wú)青光眼及排尿困難等病史; 4 向患者說(shuō)明用藥后可能出現(xiàn)的不良反應(yīng),囑多 飲水、多食含纖維的食物、佩戴墨鏡保護(hù)眼睛; 5 用藥期間要注意患者的脈搏、呼吸、體溫等的
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