傳出神經系統(tǒng)藥概論.ppt

第五章傳出神經系統(tǒng)藥理學概論 第一節(jié)概述 學習目標 1 了解傳出神經系統(tǒng)的分類2 區(qū)別傳出神經系統(tǒng)受體的類型 分布及生理效應 一 傳出神經系統(tǒng)的解剖學分類 骨骼肌 一 傳出神經系統(tǒng)的分類 二 傳出神經按遞質分類 1 膽堿能神經 1 全部交感神經和副交感神經的節(jié)前纖維 2 全部副交感神經的節(jié)后纖維 3 運動神經 4 少數(shù)交感神經的節(jié)后纖維 2 去甲腎上腺素能神經 絕大部分交感神經節(jié)后纖維 NA Ach 傳出神經突觸的超微結構 突觸前膜 突觸間隙 突觸后膜 囊泡 受體及其它結構 傳出神經的突觸結構 二 傳出神經系統(tǒng)的遞質及受體 一 傳出神經的遞質 遞質 從神經末梢釋放的傳遞神經沖動的化學物質 受體 能與藥物特異性結合 能傳遞信息和產生藥理效應的細胞蛋白成分 傳出神經遞質的藥動學 1 乙酰膽堿 acetylcholine ACh 1 合成 在膽堿能神經內合成 膽堿 乙酰輔酶A 乙酰膽堿 2 貯存在囊泡內 3 釋放 胞裂外排 需Ca2 參與 4 消失 Ach 膽堿 乙酸 2 去甲腎上腺素 noradrenaline NA 1 合成 在去甲腎上腺素能神經內 酪氨酸 多巴 多巴胺 NA 2 貯存在囊泡內 3 釋放 胞裂外排 需Ca2 參與 4 消失 攝取1 大部分被突觸前膜攝取貯存在囊泡中 攝取2 小部分被被非神經組織重攝取 最后被COMT和MAO滅活 二 傳出神經的受體 1 膽堿受體 1 M膽堿受體 M R 主要分布于胃壁細胞 心臟 平滑肌 外分泌腺 平滑肌 血管內皮等 2 N膽堿受體 N R 主要分布在神經節(jié) 骨骼肌和中樞神經系統(tǒng) 又分為N1受體和N2受體 能與AD或NA結合的受體 2 腎上腺素受體 1 腎上腺素受體 R 1 R 主要分布在血管平滑肌 瞳孔開大肌 心臟和肝臟 2 R 主要分布神經末梢突觸前膜 2 腎上腺素受體 R 可分為2種亞型 1 R 主要分布于心臟 腎小球旁系細胞 2 R 主要分布于平滑肌 骨骼肌血管 肝等 3 多巴胺受體主要分布于腎 腸系膜 內臟血管平滑肌 胃酸分泌增加 中樞興奮心臟抑制平滑肌收縮 腺體分泌增加 瞳孔縮小 血管平滑肌松弛 1 M膽堿受體 M R 三 傳出神經受體興奮的效應 2 N膽堿受體 N R 3 腎上腺素受體 能與多巴胺特異性結合的受體 DA R 腎 腸系膜 心 腦血管 擴張 4 多巴胺受體 DA R 1 直接作用于受體 從受體水平叫激動藥或阻斷藥 從遞質水平叫擬似藥或拮抗藥 膽堿受體激動藥 擬膽堿藥 腎上腺素受體激動藥 擬腎上腺素藥 膽堿受體阻斷藥 抗膽堿藥 腎上腺素受體阻斷藥 抗腎上腺素藥 四 傳出神經系統(tǒng)藥物的作用方式和分類 一 傳出神經系統(tǒng)藥物的作用方式 2 影響遞質 1 影響遞質的釋放 促進NA釋放 麻黃堿 促進Ach釋放 氨甲酰膽堿 2 影響遞質的轉化 抗膽堿酯酶藥 新斯的明 3 影響遞質的轉運和貯存 抑制NA再攝取 利血平 二 傳出神經系統(tǒng)藥物的分類 主要按其作用性質和對不同類型受體的選擇性來分類 1 擬膽堿藥 2 膽堿受體阻斷藥 抗膽堿藥 阻斷藥 阿托品 東莨菪堿等阿托品的合成代用品 后馬托品M1 R阻斷藥 哌侖西平 阻斷藥 美加明 2 阻斷藥 琥珀酰膽堿 膽堿酯酶復活藥 碘解磷定 3 腎上腺素受體激動藥 擬腎上腺素藥 異丙腎上腺素 R激動藥 腎上腺素 麻黃堿 DA R激動藥 多巴胺 去甲腎上腺素 間羥胺去氧腎上腺素 R激動藥 R激動藥 4 腎上腺素受體阻斷藥 抗腎上腺素藥 小結傳出神經根據(jù)末梢釋放遞質的不同 分為膽堿能神經和去甲腎上腺素能神經 膽堿能神經興奮時釋放Ach 激動膽堿受體后產生M樣和N樣作用 去甲腎上腺素能神經興奮時釋放NE和少量AD 激動腎上腺素受體產生 和 型效應 傳出神經系統(tǒng)藥物就是通過影響受體和遞質而產生擬似遞質或拮抗遞質的作用 由此將傳出神經系統(tǒng)藥物分為膽堿受體激動藥 膽堿受體阻斷藥 腎上腺素受體激動藥 腎上腺素受體阻斷藥 目標檢測一 填空題1 傳出神經按遞質分為和 2 膽堿受體分為和受體 腎上腺素受體分和受體 二 單項選擇題1 N2受體主要分布于 A 骨骼肌B 心臟C 支氣管平滑肌D 腺體E 脂肪2 在神經末梢處乙酰膽堿作用消失的主要方式是 A 被單胺氧化酶破壞B 被膽堿酯酶破壞C 被神經末梢重新攝取D 進入血管被帶走E 進入淋巴管被帶走 受體 受體 M受體 N受體 膽堿能神經 去甲腎上腺素能神經 A B 3 去甲腎上腺素能神經包括 A 副交感神經B 運動神經C 交感神經節(jié)前纖維D 大部分交感神經節(jié)后纖維E 支配汗腺的交感神經節(jié)后纖維4 型作用不包括 A 心臟興奮B 腎素釋放C 支氣管擴張D 糖原分解E 瞳孔縮小5 在神經末梢處去甲腎上腺素作用消失的主要方式是 A 被單胺氧化酶破壞B 被膽堿酯酶破壞C 被神經末梢重新攝取D 進入血管被帶走E 進入淋巴管被帶走 D E C 6 腎上腺素受體激動的效應不包括 A 心臟興奮B 皮膚黏膜血管收縮C 胃腸平滑肌收縮D 瞳孔擴大和支氣管平