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藥理學(xué)總論習(xí)題(一)名詞解釋1、首過(guò)消除 2、零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除 3、生物利用度 4、穩(wěn)態(tài)血藥濃度 5、肝藥酶誘導(dǎo)劑 6、肝藥酶抑制劑7、表觀分布容積8、一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除9、半衰期10、肝腸循環(huán) 11、時(shí)-量曲線 12、后遺效應(yīng) 13、成癮性14、量效關(guān)系 15、效價(jià)強(qiáng)度16、半數(shù)有效量 17、治療指數(shù)18親和力 19、耐藥性20、激動(dòng)藥 21、拮抗藥22、內(nèi)在活性 23、拮抗參數(shù)pA224、副反應(yīng) 25、效能26、安全范圍 27、極量28、部分激動(dòng)劑 29、半數(shù)致死量30、耐受性31、遺傳藥理學(xué)32、時(shí)間藥理學(xué)33、配伍用藥34、配伍禁忌 (二)單項(xiàng)選擇題1、藥物吸收達(dá)到血漿穩(wěn)態(tài)濃度是指 A藥物作用達(dá)最強(qiáng)的濃度 B藥物在體內(nèi)的分布達(dá)到平衡 C藥物的吸收過(guò)程已完成 D藥物的消除過(guò)程正開始 E藥物的吸收速度與消除速度達(dá)到平衡2、肝藥酶的特性 A專一性高、活性有限、個(gè)體差異大 B專一性低、活性有限、個(gè)體差異大 C專一性高、活性有限、個(gè)體差異小 D專一性低、活性有限、個(gè)體差異小 E專一性高、活性較高、個(gè)體差異大3、T1/2的長(zhǎng)短取決于 A藥物的吸收速度 B藥物的轉(zhuǎn)化速度 C藥物的消除速度 D血漿蛋白結(jié)合率 E藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)速度4、不影響藥物吸收的因素為 A藥物的給藥途徑 B藥物的理化特性 C藥物的劑型 D藥物的首關(guān)消除 E藥物與血漿蛋白的結(jié)合率5、藥物肝腸循環(huán)影響了藥物在體內(nèi)的 A分布 B起效快慢 C代謝快慢 D作用持續(xù)時(shí)間 E與血漿蛋白結(jié)合6、以下具有首關(guān)效應(yīng)的是 A硝酸甘油舌下給藥從口腔粘膜吸收經(jīng)肝代謝后藥效降低 B肌注苯巴比妥被肝藥酶代謝后,進(jìn)入體循環(huán)藥量減少 C口服地西泮經(jīng)肝藥酶代謝后,進(jìn)入體循環(huán)的藥量減少 D硫噴妥鈉吸收后貯存于脂肪組織使體循環(huán)藥量減少 E異丙腎上腺素霧化吸入經(jīng)肝代謝后體循環(huán)藥量減少7、某藥的T1/2為9h,一次給藥后,藥物在體內(nèi)基本消除時(shí)間為 A1d 左右 B2d左右 C3d左右 D4d左右 E5d左右 8、某藥按一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除,其半衰期為4h,每隔一個(gè)半衰期定量給藥,達(dá)到Css需要 A10h左右 B20h左右 C30h左右 D40h左右 E50h左右9、藥物在血漿與血漿蛋白結(jié)合后,下列哪項(xiàng)正確 A.藥物作用增強(qiáng) B.暫時(shí)失去藥理活性 C.藥物代謝 D.藥物排泄加快 E.藥物作用減弱10、在堿性尿液中弱堿性藥物 A.解離少,再吸收多,排泄慢 B.解離少,再吸收少,排泄快 C.解離多,再吸收多,排泄慢 D.解離多,再吸收少,排泄快11、.以近似血漿T1/2時(shí)間間隔給藥,為迅速達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度,可將首次劑量: A.增加半倍 B.增加一倍 C.增加二倍 D.縮短給藥間隔 E.連續(xù)恒速靜脈滴注12、丙磺舒延長(zhǎng)青霉素的作用持續(xù)時(shí)間的原因 A、也有殺菌作用 B、減慢青霉素的代謝 C、延緩耐藥性產(chǎn)生D、減慢青霉素的排泄E、減少青霉素的分布13、產(chǎn)生副反應(yīng)的劑量屬于( ) A極量 B中毒量 C治療量 D最小中毒量 E半數(shù)中毒量 14、完全激動(dòng)藥的含義是藥物( ) A與受體有較強(qiáng)的親和力,無(wú)內(nèi)在活性 B與受體有較強(qiáng)的親和力,且有較強(qiáng)內(nèi)在活性 C與受體有較強(qiáng)的親和力,但內(nèi)在活性較弱 D與受體有較弱的親和力,但無(wú)內(nèi)在活性 15、藥物的半數(shù)致死量是指( ) A藥物中毒量的一半 B藥物致死量的一半 C殺死半數(shù)病原微生物的劑量 D引起半數(shù)動(dòng)物死亡的劑量 E殺死體內(nèi)半數(shù)寄生蟲的劑量 16、藥物與特異性受體結(jié)合后,可能激動(dòng)受體,也可能阻斷受體,這取決于( ) A藥物的劑量大小 B藥物的作用強(qiáng)度 C藥物的脂/水分配系數(shù) D藥物是否具有親和力 E藥物是否具有效應(yīng)力(內(nèi)在活性) 17、藥物產(chǎn)生副反應(yīng)的藥理學(xué)基礎(chǔ)是( ) A藥物所用劑量過(guò)大 B患者的肝腎功能不良 C藥理效應(yīng)的選擇性低 D血藥濃度過(guò)高 E患者產(chǎn)生特異質(zhì)反應(yīng) 18、藥物的質(zhì)反應(yīng)的ED50是指藥物( ) A引起最大效應(yīng)50%的劑量 B和50%受體結(jié)合的劑量 C引起50%動(dòng)物陽(yáng)性效應(yīng)的劑量 D達(dá)到50%有效血濃度的劑量 E以上都不對(duì) 19、作用選擇性低的藥物,在治療量時(shí)往往呈現(xiàn)( ) A毒性較大 B副作用較多 C過(guò)敏反應(yīng)較劇 D出現(xiàn)特異質(zhì)反應(yīng) E容易成癮 20、藥物發(fā)生毒性反應(yīng)可能說(shuō)法不對(duì)的是: A.一次用藥超過(guò)極量 B.長(zhǎng)期用藥逐漸蓄積 C.病人腎、肝功能低下 D.高敏性病人 E.病人屬過(guò)敏體質(zhì) 21、治療量是指什么量之間: A.最小有效量與最小中毒量 B.最小有效量與極量 C.最小有效量與最小致死量 D.常用量與最小中毒量 22、藥物副作用: A.常在較大劑量時(shí)發(fā)生 B.一般不太嚴(yán)重 C.是可以避免的 D.并非藥物效應(yīng) 23、藥物不良反應(yīng)不包括A、副作用 B、變態(tài)反應(yīng)C、戒斷癥狀D、后遺效應(yīng) E、反跳 24、服用巴比妥類藥物后次晨的乏力、困倦是A、毒性反應(yīng)B、副作用C、后遺效應(yīng)D、變態(tài)反應(yīng)E、特異質(zhì)反應(yīng) 25、連續(xù)用藥后,機(jī)體對(duì)藥物反應(yīng)的改變不包括( ) A快速耐受性 B耐受性 C耐藥性 D藥物慢代謝型 E藥物依賴性26、對(duì)肝功能不良的患者使用藥物時(shí),應(yīng)重點(diǎn)考慮患者的( ) A對(duì)藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)能力 B對(duì)藥物的吸收能力 C對(duì)藥物的轉(zhuǎn)化能力 D對(duì)藥物的排泄能力27、藥物相互之間的拮抗作用可用于( ) A使藥物原有作用減弱 B減少藥物的不良反應(yīng) C解決個(gè)體差異問(wèn)題 D增加其中一藥的療效 E以上都不正確28、決定藥物每日用藥次數(shù)的主要因素是( ) A藥物吸收快慢 B藥物體內(nèi)分布速度 C藥物體內(nèi)轉(zhuǎn)化速度 D藥物作用強(qiáng)弱29、腎功能不全時(shí),用藥時(shí)需要減少劑量的主要是 A、所有的藥物 B、主要從腎排泄的藥物 C、主要在肝代謝的藥物 D、自胃腸吸收的藥物E、以上都不對(duì)30、藥物的pA2大,表明( )A藥物與受體的親和力大,用藥劑量大B藥物與受體的親和力大,用藥劑量小C藥物與受體的親和力小,用藥劑量大D藥物與受體的親和力小,用藥劑量不變E藥物與受體的親和力大,用藥劑量不變(三)填空題1、穩(wěn)態(tài)血濃度是指藥物的 _ 速度與藥物的 _ 速度相等。2、一級(jí)消除動(dòng)力學(xué)是指血中藥物 _速率與血中藥物_成正比,也稱為_ 消除。3、當(dāng)兩個(gè)受體激動(dòng)藥的親和力相等時(shí),其效應(yīng)強(qiáng)度取決于 _的強(qiáng)弱,當(dāng) _相等時(shí)藥物的效應(yīng)則取決于親和力的大小。4、弱酸性藥物在細(xì)胞內(nèi)濃度 _細(xì)胞外,靜滴碳酸氫鈉,可使藥物從細(xì)胞 _向細(xì)胞 _轉(zhuǎn)移。5、藥物的量效曲線可分為_ 和_ 兩種,從_ 曲線中可獲得ED50和LD50的參數(shù)。(四)問(wèn)答題1、簡(jiǎn)述藥物與血漿蛋白結(jié)合的特點(diǎn)及臨床意義?2、從酶誘導(dǎo)與酶抑制的角度舉例說(shuō)明藥物的相互作用?3、尿液pH值的改變,對(duì)腎臟藥物排泄有什么影響?4、藥物血漿半衰期有何臨床意義?5、有哪些環(huán)節(jié)可產(chǎn)生藥動(dòng)學(xué)方面的藥物相互作用?6、從受體角度解釋藥物耐受性及突然停藥產(chǎn)生反跳現(xiàn)象的原因?藥理學(xué)習(xí)題參考答案(一)名詞解釋1、首過(guò)消除 藥物口服吸收后通過(guò)門靜脈進(jìn)入肝臟,有些藥物首次通過(guò)肝臟時(shí),由于肝臟對(duì)其代謝力強(qiáng),而減少進(jìn)入體循環(huán)的藥量 。 2、零級(jí)消除動(dòng)力學(xué) 單位時(shí)間內(nèi)的消除藥量不變。3、生物利用度 是指經(jīng)過(guò)肝臟首關(guān)消除過(guò)程后能被吸收進(jìn)入體循環(huán)的藥量。 4、穩(wěn)態(tài)血藥濃度 當(dāng)給藥速度等于消除速度時(shí),血藥濃度維持在一個(gè)基本穩(wěn)定的水平稱為穩(wěn)態(tài)濃度。5、肝藥酶誘導(dǎo)劑 凡能增強(qiáng)藥酶活性或增加藥酶生成的藥物。 6、肝藥酶抑制劑 凡能減弱藥酶活性或減少藥酶生成的藥物。7、表觀分布容積 當(dāng)血漿和組織內(nèi)的藥物分布到達(dá)平衡后,按血漿藥物濃度在體內(nèi)分布時(shí)所需的體液容積。 8、一級(jí)消除動(dòng)力學(xué) 單位時(shí)間內(nèi)消除的藥量與血藥濃度成正比9、半衰期 是血藥濃度下降一半的時(shí)間。 10、肝腸循環(huán) 有些藥物可經(jīng)肝臟分泌到膽汁,經(jīng)膽管到達(dá)小腸后,部分藥物可經(jīng)小腸再吸收,經(jīng)肝臟進(jìn)入血液循環(huán)。11、時(shí)-量曲線 以給藥后時(shí)間為橫坐標(biāo),以相應(yīng)的血藥濃度為縱坐標(biāo)所得的曲線。反映血藥濃度規(guī)律。隨時(shí)間的變化。 12、后遺效應(yīng) 是指停藥后血藥濃度已降至閾濃度以下時(shí)殘存的藥理效應(yīng)。如長(zhǎng)期應(yīng)用腎上腺皮質(zhì)激素停藥后腎上腺皮質(zhì)功能低下數(shù)月內(nèi)難以恢復(fù)13、成癮性 是長(zhǎng)期使用依賴性藥物時(shí)機(jī)體產(chǎn)生的一種適應(yīng)狀態(tài),必須有足量藥物維持才能使機(jī)體處于正常功能狀態(tài)。突然停藥可導(dǎo)致生理功能紊亂,出現(xiàn)一系列嚴(yán)重的、與原有藥理作用相反的表現(xiàn)即戒斷綜合征14、量效關(guān)系 反映藥物劑量與藥物效應(yīng)之間的關(guān)系。15、效價(jià)強(qiáng)度 是指能引起等效反應(yīng)的相對(duì)濃度或劑量,反映藥物與受體的親和力,其值越小則強(qiáng)度越大16、半數(shù)有效量 引起半數(shù)實(shí)驗(yàn)動(dòng)物有效的劑量17、治療指數(shù) 是TD50/ED50比值,是藥物的安全性指標(biāo)。18、親和力 是指藥物與相應(yīng)受體結(jié)合的能力。19、耐藥性 是病原體及腫瘤細(xì)胞等對(duì)反復(fù)應(yīng)用的治療藥物敏感性降低,也稱抗藥性。20、激動(dòng)藥 是具有親和力和內(nèi)在活性的藥物,能與受體結(jié)合并激活受體而產(chǎn)生效應(yīng) 21、拮抗藥 是有親和力而無(wú)內(nèi)在活性的藥物,能與受體結(jié)合,而不激動(dòng)受體,但可占據(jù)受體而拮抗激動(dòng)劑的效應(yīng)22、內(nèi)在活性 藥物與受體結(jié)合后激活受體產(chǎn)生效應(yīng)的能力 23、拮抗參數(shù)pA2 當(dāng)激動(dòng)劑與拮抗劑合用時(shí),若2倍濃度的激動(dòng)劑所產(chǎn)生的效應(yīng)等于未加入拮抗劑時(shí)激動(dòng)劑所產(chǎn)生效應(yīng),則所加入的拮抗劑摩爾濃度的負(fù)對(duì)數(shù)值。24、副反應(yīng) 由于藥理效應(yīng)選擇性低,涉及多個(gè)效應(yīng)器官,當(dāng)某一效應(yīng)用作治療目的時(shí),其他效應(yīng)就成為副反應(yīng)(通常也稱副作用) 25、效能 藥物達(dá)到最大效應(yīng)的能力26、安全范圍 最小有效量與最小中毒量之間的距離。 27、極量 最大有效量,即能產(chǎn)生最大效應(yīng)而不出現(xiàn)毒性反應(yīng)的劑量。28、部分激動(dòng)劑 具有親和力,但內(nèi)在活性弱,且能拮抗激動(dòng)劑的部分生理效應(yīng)。 29、半數(shù)致死量 引起半數(shù)實(shí)驗(yàn)動(dòng)物死亡的劑量30、耐受性 連續(xù)用藥后機(jī)體對(duì)藥物的反應(yīng)強(qiáng)度遞減,須增加劑量或縮短給藥間隔,才可維持原有的現(xiàn)象叫做耐受性。31、遺傳藥理學(xué):研究遺傳因素對(duì)藥物反應(yīng)影響的學(xué)科稱之為遺傳藥理學(xué)。32、時(shí)間藥理學(xué):研究生物節(jié)律與藥物作用之間關(guān)系的學(xué)科稱為時(shí)間藥理學(xué)。33、配伍用藥:是指為了達(dá)到治療目的而采取的兩種或兩種以上藥物同時(shí)或先后應(yīng)用。稱為配伍用藥或聯(lián)合用藥。34、配伍禁忌:臨床上不合理的配伍用藥,往往導(dǎo)致藥物的療效降低或毒副作用增加等不符合臨床治療需要的情況,稱為配伍禁忌。 (二)單項(xiàng)選擇題1、E 2、B 3、C 4、E 5、 D 6、C 7、B 8、B 9、B 10、A 11、 B 12、 13、C 14、B 15、D 16、E 17、C 18 、C19、B 20、E 21、B 22、B 23、C 24、C25、C 26、C 27、B 28、C 29、 30、(三)填空題1、 吸收 消除。2、消除 濃度 ,恒比例。3、效應(yīng)力(內(nèi)在活性) 效應(yīng)力(內(nèi)在活性)4、 低于 內(nèi) 外。5、量反應(yīng)量效曲線 質(zhì)量反應(yīng)量效曲線 質(zhì)反應(yīng)量效曲線(四)問(wèn)答題1、簡(jiǎn)述藥物與血漿蛋白結(jié)合的特點(diǎn)及臨床意義?答:藥物與血漿蛋白結(jié)合的特點(diǎn)和意義:結(jié)合是可逆的,結(jié)合型和游離型藥物始終處于動(dòng)態(tài)平衡的狀態(tài),當(dāng)血中游離型藥物減少時(shí),結(jié)合型藥物可隨時(shí)釋出游離型藥物;暫時(shí)失去藥理活性;結(jié)合型的藥物分子量增大,不易透過(guò)毛細(xì)血管壁進(jìn)入其他組織,妨礙藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn),影響藥物的分布、代謝轉(zhuǎn)化和排泄;藥物之間具有竟?fàn)幍鞍捉Y(jié)合的置換現(xiàn)象,結(jié)合能力強(qiáng)的藥物可將另一種與其結(jié)合同一血漿蛋白的藥物置換下來(lái),使其游離型增多,作用和毒性均增強(qiáng)。如抗凝血藥華法林與解熱鎮(zhèn)痛藥雙氯酚酸與血漿蛋白結(jié)合率都比較高,若兩者同時(shí)應(yīng)用,血漿中游離型華法林濃度明顯升高。導(dǎo)致抗凝作用明顯增強(qiáng)甚至自發(fā)性出血。因此,在聯(lián)合應(yīng)用幾種血漿蛋白結(jié)合率較高的藥物時(shí),應(yīng)注意藥物之間發(fā)生的竟?fàn)幹脫Q現(xiàn)象,以免造成藥效改變甚至中毒。2、從酶誘導(dǎo)與酶抑制的角度舉例說(shuō)明藥物的相互作用?答:藥酶誘導(dǎo)劑可使其本身和另一些藥物代謝速率加快,如苯巴比妥能促進(jìn)苯妥英鈉、雙香豆素和灰黃霉素的代謝,而使后者藥效降低。藥酶抑制劑可使另一些藥物代謝速率減慢,如氯霉素可減慢苯妥英鈉的代謝,而使后者的代謝減慢,藥效增強(qiáng),甚至引起中毒反應(yīng)。因此經(jīng)肝藥酶代謝催化的藥物與藥酶誘導(dǎo)劑或藥酶抑制劑合用,應(yīng)應(yīng)考慮到它們之間的相互作用,合用時(shí)注意調(diào)整劑量。3、尿液pH值的改變,對(duì)腎臟藥物排泄有什么影響?答:改變尿液pH值明顯影響藥物的解離度和極性,從而改變藥物的排泄。弱酸性藥物在酸性尿中,解離度小、極性小,易被重吸收,排泄較慢;而在堿性尿中,解離度大、極性大,不易被重吸收,排泄加快。弱堿性藥物則與此相反。如巴比妥類、水楊酸類等弱酸性藥物中毒時(shí),常應(yīng)用碳酸氫鈉堿化尿液,使藥物的解離度增加,極性大,脂溶性小,重吸收減少,腎臟排泄加快。4、藥物血漿半衰期有何臨床意義?T1/2是決定給藥間隔時(shí)間的依據(jù);T1/2是連續(xù)多次給藥到達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度的主要參數(shù),也是停藥后血藥濃度基本消除的主要參數(shù);T1/2是決定消除方式的主要參數(shù),當(dāng)小劑量在肝臟消除能力范圍之內(nèi)時(shí),以一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除:T1/2=0.693/ke 為一常數(shù);當(dāng)大劑量超過(guò)肝臟的消除能力范圍之外時(shí),以零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除,T1/2=2C0/ke 與起始濃度呈正比,為一變量。肝、腎功能減退時(shí),T1/2也隨著改變,應(yīng)加以調(diào)整。5、有哪些環(huán)節(jié)可產(chǎn)生藥動(dòng)學(xué)方面的藥物相互作用?答:藥動(dòng)學(xué)方面藥物相互作用是指藥物在吸收、分布、生物轉(zhuǎn)化和排泄過(guò)程中被其它藥物于擾,使作用部位藥物濃度改變,導(dǎo)致藥物效應(yīng)增強(qiáng)或減弱。例如:改變胃腸的pH和運(yùn)動(dòng)可影響藥物的吸收;藥物與血槳蛋白結(jié)合發(fā)生競(jìng)爭(zhēng),血槳蛋白結(jié)合能力強(qiáng)的約物可置換結(jié)合能力弱的藥物,使游離型藥物濃度增加,作用增強(qiáng),甚至出現(xiàn)毒性;在生物轉(zhuǎn)化方面,肝藥酶活性的改變可使藥物轉(zhuǎn)化加速或減慢,以

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