藥學(xué)概論重點(最終版)

第一章緒論1.藥學(xué)發(fā)展的各個階段的代表性事件：1）第一階段（遠古時代到19世紀）利用天然資源，經(jīng)過長期的研究后開發(fā)出各種劑型以方便患者用藥，對于藥物的作用機制也有深入研究，代表藥物嗎啡，這是現(xiàn)代藥學(xué)的珍上里程碑。2）第二階段（19世紀到20世紀五十年代）大量化學(xué)藥物被合成應(yīng)用于疾病治療。代表藥物青霉素、磺胺類藥（人工合成）。3）第三階段（20世紀50、60年代）生物化學(xué)有巨大進展，對激素和各種維生素的分離和鑒定，反應(yīng)停事件（1962年），代表藥物激素、維生素、受體拮抗劑、酶抑制劑，是藥物發(fā)展史第二次飛躍的標志。4）第四階段（20世紀70年代至今）生物技術(shù)藥物時代，代表藥物人胰島素、人生長素、干擾素、促紅細胞生成素、白介素2.新藥的研發(fā)要經(jīng)歷哪幾個階段（簡答）新藥研發(fā)包括五個階段：制定研究計劃和制備新化合物階段、藥物臨床前研究、藥物臨床研究、藥品的申報與審批、新藥檢測期的管理；3.藥學(xué)：是指用于預(yù)防、治療、診斷人的疾病，有目的地調(diào)節(jié)人的生理功能并規(guī)定有適應(yīng)證或者功能主治、用法和用量的物質(zhì)，第二章生藥學(xué)1.生藥的定義和炮制方法：生藥一般是指來源于天然的、未經(jīng)加工或只經(jīng)簡單加工的植物類、動物類和礦物類藥材的總稱。炮制方法：修制、水制、火制、水火共制、其他制法P282.生藥的產(chǎn)地加工：產(chǎn)地加工凡在產(chǎn)地對藥材進行初步處理如清洗、修整、干燥等，稱為產(chǎn)地加工。產(chǎn)地加工的目的是為了保持有效成分的含量，保證藥材的品質(zhì)，達到醫(yī)療用藥的目的，并且便于包裝、運輸和儲藏。人參：為五加科植物人參的根。產(chǎn)于東北三省。功效：性溫、味甘、微苦。大補元氣，復(fù)脈固脫、補脾益肺、生津、安神。三七：為五加科植物三七的干燥根。主產(chǎn)于云南、廣西。功效：散瘀止血、消腫定痛。陳皮：蕓香科植物橘及其栽培變種的干燥成熟果皮。功效：理氣健脾、燥濕化痰。山楂：薔薇科植物山里紅或山楂的干燥成熟果實。 功效：消食健胃，行氣散瘀。青蒿：菊科植物黃花蒿的干燥地上部分。功效：清熱解暑、除蒸、截瘧。第三章天然藥物化學(xué)：天然藥物的定義：來自植物、動物、微生物、海洋生物、礦物的藥物，并以植物來源為主。中國的天然藥物稱為中藥或草藥。1.糖和苷：苷類是糖或糖的衍生物，與另一非糖物質(zhì)同通過糖的端基碳原子連接而成的化合物；2.強心苷：是存在于植物中具有強心作用的甾體苷類化合物。生物活性：具有強心作用，主要用于治療充血性心力衰竭及節(jié)律障礙等心臟疾患。3.生物堿是指一類來源于生物界（以植物為主）的含氮的有機物，多數(shù)生物堿分子具有較復(fù)雜的環(huán)狀結(jié)構(gòu)，且氮原子在環(huán)狀結(jié)構(gòu)內(nèi)，大多呈堿性，一般具有生物活性。2.天然藥物有效成分的主要提取方法：1）溶劑提取法；2）水蒸氣蒸餾法；3）升華法第四章藥物化學(xué)藥物的構(gòu)效關(guān)系的作用：1）根據(jù)所闡明的構(gòu)效關(guān)系，為設(shè)計藥物指明方向；2）構(gòu)效關(guān)系可以反映藥物作用的特異性；3）研究構(gòu)效關(guān)系，有助于解釋、認識藥物的作用機制和作用方式第五章藥理學(xué)1.細菌耐藥性定義和產(chǎn)生的原因：定義：細菌與藥物多次接觸后，細菌對藥物的敏感性下降或者消失。產(chǎn)生的原因：產(chǎn)生滅活酶；改變靶位結(jié)構(gòu)；增加代謝拮抗物；改變通透性；主動外排。2.免疫應(yīng)答的三個階段：感應(yīng)階段、增值分化階段、效應(yīng)階段3.糖皮質(zhì)激素的臨床應(yīng)用：1）替代療法：用于急性或慢性腎上腺皮質(zhì)功能減退癥，腦垂體功能減退癥，腎上腺次全切除術(shù)后。2）自身免疫病、過敏性疾病、器官移植排斥反應(yīng)。3）急性嚴重感染。4）解除炎癥癥狀。5）血液病：用于急性淋巴細胞性白血病、再生障礙性貧血、粒細胞減少癥、血小板減少癥；藥理作用：抗炎；抗休克；抗免疫；抗毒；4.解熱鎮(zhèn)痛藥的典型代表藥物及其藥理作用：典型代表藥物阿司匹林。藥理作用：解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎抗風(fēng)濕。阿司匹林的作用：解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎抗風(fēng)濕、抗血栓形成5. 常用抗高血壓藥分類及代表藥物：1）利尿藥：氫氯噻嗪；2）鈣拮抗劑：硝苯地平；3）受體阻斷藥：普萘洛爾；4）腎素-血管緊張素系統(tǒng)抑制劑：卡托普利、氯沙坦；5）其他抗高血壓藥：中樞性降壓藥：可樂定；6常用抗結(jié)核藥（疫苗為：卡介苗）：第一線抗結(jié)核病藥：包括異煙肼、利福平、乙胺丁醇、鏈霉素、吡嗪酰胺等7.抗腫瘤藥毒性反應(yīng)近期毒性：1）共有的毒性反應(yīng)：骨髓毒性、胃腸道反應(yīng)；2）特殊的毒性反應(yīng)：長期大量用藥引起心、肺、肝、腎及神經(jīng)系統(tǒng)的損害遠期毒性：主要見于長期生存的患者，可引發(fā)第二原發(fā)惡性腫瘤、不育和畸胎。新斯的明：抑制膽堿酯酶，減少Ach滅活而間接表現(xiàn)為Ach作用。興奮M受體和N2受體。臨床應(yīng)用：重癥肌無力；術(shù)后腸脹氣、尿潴留；陣發(fā)性室上性心動過速；肌松劑箭毒中毒的救治。阿托品：阻斷M受體 松弛平滑??；抑制腺體分泌；擴瞳，升高眼壓，視調(diào)節(jié)麻痹（遠視）；解除迷走神經(jīng)抑制，心率加快；大劑量直接擴張血管；中樞先興奮后抑制（治療內(nèi)臟絞痛）。臨床應(yīng)用：治胃腸道絞痛好，膽、腎絞痛差。可緩解尿頻、尿急；麻醉前給藥，流涎，盜汗；眼光以及眼底檢查，虹膜睫狀體炎；緩慢型心律失常；抗休克，解救有機磷酸酯類農(nóng)藥或毛果蕓香堿中毒。生長激素：主要用途是治療侏儒癥，臨床試驗認為對慢性腎功能衰竭和Turner綜合癥也有很好的療效。（2）作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物：1）鎮(zhèn)靜催眠及抗驚厥藥：地西泮抗焦慮、鎮(zhèn)靜催眠，癲癇持續(xù)狀態(tài)治療首選藥；巴比妥類鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥；褪黑素（腦白金）2） 抗癲癇藥：地西伴（癲癇持續(xù)狀態(tài)治療的首選藥）3）抗精神失常藥：氯丙嗪抗精神病作用：安定、鎮(zhèn)靜、消除妄想、幻想 鎮(zhèn)吐 降溫 加強中樞抑制作用P2114）抗病原微生物藥：青霉素類、頭孢菌素類5）H2受體阻斷劑：西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁，主要用于治療胃十二指腸潰瘍。P2326）胰島素的臨床應(yīng)用：是1型糖尿病唯一有效的藥物；飲食控制或口服藥物無效的2型糖尿病；糖尿病發(fā)生急性或嚴重并發(fā)；糖尿病合并高熱、重度感染、妊娠、甲亢、創(chuàng)傷、手術(shù)患者；高血鉀癥或糾正細胞內(nèi)缺鉀7）口服硫酸鎂：瀉藥； 注射硫酸鎂：抗驚厥8）甘露醇：脫水藥，【藥理作用】：靜脈注射后，使血漿滲透壓升高，引起脫水作用；會使原尿滲透壓升高，引起滲透性利尿作用， 【臨床應(yīng)用】腦水腫、青光眼、急性腎衰。P2249）雙氫克尿噻（DHCT）：利尿藥10）質(zhì)子泵：能逆濃度梯度轉(zhuǎn)運氫離子通過膜的膜整合糖蛋白。第六章藥物分析1.藥物分析的基本任務(wù)；255基本任務(wù)：藥物成品的化學(xué)檢驗工作；藥物生產(chǎn)過程的質(zhì)量控制；藥物貯存過程的質(zhì)量考察臨床藥物分析工作藥品質(zhì)量標準的研究和制定(1) 中國藥典每五年修訂一次，建國以來我國已先后出版了九版，第一版是1953版?，F(xiàn)行使用的是中國藥典2010年版，分為一部，二部，三部2.中國藥典包括幾部分內(nèi)容，英文縮寫；（1）內(nèi)容：凡例、正文、附錄和索引四部分凡例：解釋和使用中國藥典正確進行質(zhì)量檢定的基本原則正文：藥典主要內(nèi)容，為所收載藥品或制劑的質(zhì)量標準附錄：制劑通則、一般鑒別試驗、指導(dǎo)原則等索引：分中文索引和英文索引（2）英文縮寫：Ch.P其他：美國藥典USP 美國處方集NF 英國藥典BP 日本藥局方JP 歐洲藥典Ph.Eur 國際藥典WHO （沒有法律效力）3.判定已知藥物真?zhèn)蔚臋z驗工作是 鑒別試驗（判定藥品優(yōu)劣：檢查和含量測定）4.藥物鑒別常用方法：化學(xué)法、光譜法、色譜法和生物學(xué)法。5.中藥制劑分析：中藥制劑分析是以中醫(yī)藥理論為指導(dǎo)，運用現(xiàn)代分析理論和方法研究中藥制劑質(zhì)量的一門應(yīng)用學(xué)科。中藥制劑分析的基本程序：一般可分為取樣、供試品溶液的制備與純化、鑒別（包括性狀、顯微和理化鑒別）、檢查、含量測定。6.樣品前處理方法的選擇：1）根據(jù)生物樣品的類型選擇；2）根據(jù)藥物的理化性質(zhì)和濃度范圍選擇；3）根據(jù)藥物測定的目的選擇4）根據(jù)所用測定方法選擇第七章藥劑學(xué)1、 制劑的分類和主要劑型的特點。291-320（1） 液體制劑P291特點：藥物分散度大，吸收快，藥效發(fā)揮迅速；給藥途徑廣泛，易于分劑量，適用于嬰幼兒和老年患者；可外用于皮膚、黏膜和人體腔道等；可通過調(diào)整制劑濃度減少刺激性；某些固體藥物制成液體制劑后，有利于提高生物利用度。缺點：易化學(xué)降解；攜帶、運輸、貯存不方便。容易霉變，需加入防腐劑。產(chǎn)生物理穩(wěn)定性問題。常用溶劑：極性溶劑（水和甘油）、半極性溶劑、非極性溶劑分類：溶液型液體制劑：藥物溶解于溶劑中所形成均勻分散的澄清液體制劑溶液劑可以內(nèi)服、外用，必要時溶液中可以加入助溶劑、抗氧劑、甜味劑、著色劑等附加劑。高分子溶液劑：高分子化合物溶解于溶劑中所形成均勻分散的澄清液體制劑1. 混懸劑：難溶性固體藥物以微粒狀態(tài)分散于分散介質(zhì)中形成非均勻分散的液體制劑。助懸劑包括高分子助懸劑、低分子助懸劑、出變焦2. 乳劑：互不相容的兩相液體形成非均勻分散的液體制劑，由水相（W）、油相（O）及乳化劑組成，三者缺一不可。P2943. 乳劑的變化：分層、絮凝、轉(zhuǎn)相、合并和破壞。P295注： 水楊酸的處方分析R： 處方分析乙酰水楊酸 268g 主藥對乙酰氨基酚 136g 主藥咖啡因 33.4g 主藥淀粉 266g 填充劑、崩解劑淀粉漿（17%） q.s 粘合劑滑石粉 15g 潤滑劑輕質(zhì)液狀石蠟 0.25g 潤滑劑（2） 滅菌制劑與無菌制劑1） 定義：指直接注入人體或直接接觸創(chuàng)傷面、黏膜等的一類制劑。2） 分類a) 注射劑:用藥物制成的供注入體內(nèi)的滅菌的溶液、乳濁液或混懸液，以及供臨用前配置液體的無菌粉末。要求：無菌性、熱原、澄明度、安全性、pH、滲透壓檢查。熱原：是一種注射后能引起人體特殊致熱反應(yīng)的物質(zhì)。是微生物代謝產(chǎn)生的內(nèi)毒素，由磷脂、脂多糖和蛋白質(zhì)組成，其中脂多糖具有很強的熱原活性。P299b) 輸液種類：電解質(zhì)輸液 營養(yǎng)輸液 血漿代用液P300（3） 固體制劑：P3011） 包括有散劑（粉末狀）、顆粒劑、膠囊劑、片劑2） 藥物吸收的快慢順序為：散劑顆粒劑膠囊劑片劑包衣片P3023） 散劑系指一種或數(shù)種藥物經(jīng)粉碎并均勻混合制成的粉末狀制劑，可供內(nèi)服或外用。散劑的質(zhì)量檢查：外觀均勻度：應(yīng)呈現(xiàn)均勻色澤，無花紋、色斑；干燥失重：水分不得超過2.0%；裝量差異P3024） 顆粒劑系指藥物與適宜的輔料制成的干燥顆粒狀制劑。P303顆粒劑的質(zhì)量檢查：外觀、粒度、干燥失重、溶化性、裝量差異5） 膠囊劑分為硬膠囊劑、軟膠囊劑、腸溶液膠囊P3046） 不宜制成膠囊：能使膠囊壁溶解的液態(tài)藥劑；小劑量的刺激性藥物；易風(fēng)化藥物；吸濕性藥物；7） 片劑：藥物與輔料均勻混合后經(jīng)制?；虿唤?jīng)制粒壓制而成的片狀或者異性片狀制劑，可供內(nèi)服和外用。8） 片劑輔料填充劑：淀粉、預(yù)膠化淀粉、糊精、糖粉、乳糖、甘露醇、微晶纖維素、硫酸鈣等 潤濕劑與黏合劑：潤濕劑有蒸餾水和乙醇；黏合劑有淀粉漿、糖粉與糖漿、膠漿等 崩解劑：交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、交聯(lián)聚維酮、淀粉、羧甲基淀粉鈉、羥丙基淀粉、低取代羥丙基纖維素、泡騰崩解劑、表面活性劑。 潤滑劑：硬脂酸鎂、滑石粉、輕化植物油、聚乙二醇、微粉硅膠、十二烷基硫酸鎂（鈉）P306（4） 片劑包衣的目的：掩蓋藥物的不良臭味；防潮、避光、隔絕空氣以增加藥物的穩(wěn)定性；控制藥物在胃腸道的一定部位釋放或緩慢釋放；在胃液中因酸性或胃酶破壞的藥物、對胃有刺激以及可引起嘔吐的藥物可以包腸溶性薄膜衣；可將有配伍變化的藥物成分分別置于片芯和衣層，以免發(fā)生變化；改善片劑的外觀和便于識別等。P307（5） 包衣：分為包糖衣和包薄膜衣（分為胃溶性、腸溶性及不溶性）P307（6） 滴丸劑系指固體或液體藥物與固體基質(zhì)加熱熔化混勻后，滴入不相混溶的冷凝液中，收縮冷凝而制成的小丸狀固體制劑。常用的基質(zhì)有：水溶性基質(zhì)和脂溶性基質(zhì)。（7） 栓劑：藥物與適宜基質(zhì)制成的有一定性質(zhì)工人體腔道給藥的固體制劑（既可以起到局部作用也可以起到全身作用）。P310（8） 軟膏劑：藥物與適宜基質(zhì)均勻混合制成的具有一定稠度的半固體外用制劑；起保護、潤滑、局部治療作用P311常用的基質(zhì)：油脂性基質(zhì) 乳劑型基質(zhì) 水溶性基質(zhì)（9） 氣霧劑：藥物與適宜的拋射劑封裝于具有特制閥門系統(tǒng)的耐壓密封容器中制成的制劑。P312氣霧劑的組成：拋射劑、藥物與附加劑、耐壓容器和閥門系統(tǒng)。（10） 緩釋與控釋制劑：用藥后能在較長時間內(nèi)持續(xù)釋放藥物以達到延長藥效目的地制劑，藥物釋放主要是一級速度過程。膜控型緩釋 控釋制劑：微孔膜包衣片 膜控釋小片 膜控釋小丸P314（11） 經(jīng)皮吸收制劑：指經(jīng)皮膚敷貼方式用藥，藥物有皮膚吸收進入全身血液循環(huán)并達到有效血藥濃度、實現(xiàn)疾病治療或預(yù)防的一類制劑。P315（12） 靶向制劑：利用載體將藥物通過局部給藥或全身血液循環(huán)而選擇性地濃集于病灶部位的給藥系統(tǒng)；三個要素：定位農(nóng)集、控制釋藥、無毒可生物降解P316分類：被動靶向制劑、主動靶向制劑、物理化學(xué)靶向制劑2、 滅菌法及其分類（簡答）滅菌法是指用適當?shù)奈锢砘蚧瘜W(xué)手段將物品中活的微生物殺滅或除去的方法。本法適用于無菌制劑、原料、輔料及醫(yī)療器械等物品的滅菌。分類：物理滅菌法（干熱滅菌法濕熱滅菌法（效果最好）過濾除菌法射線滅菌法）、化學(xué)滅絕法、無菌操作法第九章藥事管理法規(guī)1、 藥事管理的概念：P340 藥事管理是指對藥學(xué)事業(yè)的綜合管理。它包括宏觀管理和微觀管理兩個方面。宏觀的藥事管理是指國家對藥學(xué)事業(yè)的管理。微觀的藥事管理系指藥學(xué)事業(yè)中各部門內(nèi)部的管理。2、 處方管理麻醉藥品和第一類精神藥品處方顏色為淡紅色，急診處方顏色為淡黃色、兒科處方顏色為淡綠色、普通處方和第二類精神藥品處方顏色為白色。普通處方、急診處方、兒科處方保存期限為1年，醫(yī)療用毒性藥品、第二類精神藥品處方保存年限為2年，麻醉藥品和第一類精神藥品處方保存年限為3年。3、 國家基本藥物定義P348，遴選國家基本藥物的原則?P349（簡答）（1） 國家基本藥物：指從國家目前臨床應(yīng)用的各類藥物中，經(jīng)過科學(xué)評價而遴選出來的具體代表性藥物，由國家的藥品監(jiān)督管理部門公布，國家保證其生產(chǎn)和供應(yīng)，在使用中首選。（2） 基本原則：臨床必需、安全有效、價格合理、使用方便、中西藥并重。4、 執(zhí)業(yè)藥師的職責(zé)、獲取途徑P351（1） 藥師的基本職責(zé)是對藥品質(zhì)量負責(zé)，保證人民用藥安全有效，提供藥學(xué)服務(wù)，指導(dǎo)合理用藥。由于生產(chǎn)、經(jīng)營、使用領(lǐng)域工作內(nèi)容不同，藥師的職責(zé)也不相同。（2） 獲取途徑：我國執(zhí)業(yè)藥師資格除對藥品生產(chǎn)、經(jīng)營、使用單位部分藥學(xué)高級技術(shù)人員通過認定授予相應(yīng)資格外，其余人員均需通過考試取得。5、 藥物不良反應(yīng)概念和類別；副作用概念P350不良反應(yīng)：指合格藥品在正常用法用量下出現(xiàn)的與用藥目的無關(guān)的或意外的有害反應(yīng)。類別：1）引起死亡 2）致癌、致畸、致出生缺陷 3）對生命有危險并能夠?qū)е氯梭w永久的或顯著的傷殘 4）對器官功能產(chǎn)生永久損傷 5）導(dǎo)致住院或住院時間延長副作用：在規(guī)定的治療劑量下發(fā)生的與治療目的無關(guān)的效應(yīng)，與藥物的選擇性低有關(guān)。第十章合理用藥1、 合理用藥的5條WHO標準（簡答）P385（1） 開具處方的藥物應(yīng)適宜；（2） 在適宜的時間，以公眾能支付的價格保證藥物供應(yīng)；（3） 正確地調(diào)劑處方；（4） 以準確的劑量，正確的用法和用藥時間服用藥物；（5） 確保藥物質(zhì)量安全、有效2、 合理用藥時應(yīng)考慮患者的生理因素有哪些（簡答）P394（1）年齡：藥物在機體內(nèi)的作用隨年齡的不同而發(fā)生變化，主要表現(xiàn)在嬰幼兒和老年人。嬰幼兒機體尚未發(fā)育成熟，而老年人機體的各種功能逐漸衰退，對藥物的反應(yīng)各不相同。（老年人用量一般應(yīng)為成年人的3/4）（2）性別：男女性別不同，生理功能就不同，激素水平不同，對藥物的反應(yīng)也有明顯的差異（3）營養(yǎng)狀況：營養(yǎng)狀況的好壞直接影響患者的身高、體重和患者的分布容積等藥代動力學(xué)參數(shù)，造成用藥的個體差異。（4）個體差異：不同的患者對藥物的敏感性可有很大的不同。3、實行特殊審批藥品（簡答）四類實行特殊審批（一）未在國內(nèi)上市銷售的從植物、動物、礦物等物質(zhì)中提取的有效成分及其制