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各種紫衫類藥物的區(qū)別,早期乳腺癌的輔助化療發(fā)展史,EBCTCG.Lancet2012;379:432-444.,紫杉類藥物的作用機制,微管水平上作用機制,紫杉類藥物的活性物質來源,太平洋紅豆杉樹皮,歐洲紫杉針葉半合成類似物,紫杉醇,泰索帝,化學結構：泰索帝與紫杉醇的比較,ShiQW,etal.MedicineandPhilosophy(Humanistic31(6):406-409.,相同點：紫杉類特征結構4，5位：含O四環(huán)結構不同點：D：烷氧基P：苯甲酰苯基D：羥基P：乙?；┧鞯鄣娜〈鶊F空間位阻小極性基團親水性強，因此泰索帝與微管蛋白的親和力是紫杉醇的2倍,藥代動力學比較,泰索帝的臨床前數據,泰索帝與紫杉醇體外細胞毒作用的比較,a使細胞存活率減少50%所需要的藥物濃度b液體基質中培養(yǎng)c瓊脂中移生培養(yǎng),泰索帝單藥活性更高，顯著提高ORR,Jonesetal.JClinOncol2005;23:55425551.,*地塞米松8mgpobidx5天在靜脈輸注的前一天開始使用*地塞米松20mgpo1223:55425551.,劑型與溶劑,紫杉醇：30mg/5ml和100mg/16.7ml溶劑：無菌注射劑（含經純化的聚氧乙基代蓖麻油和無水乙醇）泰索帝：20mg/0.5ml溶劑：吐溫-80（含乙醇水溶液）,耐藥性比較,紫杉醇：多藥耐藥細胞株會導致對紫杉醇獲得性耐藥泰索帝：對紫杉醇耐藥的細胞株不會自發(fā)地產生對泰索帝的交叉耐藥性,泰索帝和紫杉醇的臨床適應癥有所差別,預防性用藥：泰索帝的預處理更簡便,紫杉醇：采用地塞米松20mg口服，通常在用紫杉醇之前12及6小時給予，苯海拉明（或其同類藥）50mg在紫杉醇之前30至60分鐘靜注，以及在注射紫杉醇之前3060分鐘給予靜脈注射西米替丁（300mg）或雷尼替?。?0mg）泰索帝：在泰索帝用藥前一天開始使用地塞米松8mg（口服），每日二次，連用三天,不良反應譜存在明顯差異,過敏反應神經毒性血液學毒性心血管毒性關節(jié)痛/肌肉痛胃腸道反應脫發(fā)指甲改變皮膚病變水腫,血液學毒性體液潴留脫發(fā)過敏

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