藥劑學：第五章固體制劑-2膠囊

1、2020/12/16,1,第五章 固體制劑-2 （膠囊劑、滴丸劑、膜劑） (P165,2020/12/16,2,第一節(jié) 膠囊劑,一、概述 概念：膠囊劑(capsules)是將藥物盛裝于硬質(zhì)空膠囊殼或具有彈性的軟質(zhì)膠囊殼中制成的固體制劑。 特點 1、掩蓋藥物的不良臭味，提高藥物穩(wěn)定性 2、起效快、吸收好、生物利用度高 3、彌補其他劑型的不足（液體藥物固體劑型化） 4、延緩藥物的釋放,2020/12/16,3,不宜制成膠囊劑的藥物 水、乙醇溶液 易溶性、刺激性藥物 易風化、易吸濕藥物 分類 硬膠囊劑(hard capsules)、軟膠囊劑(soft capsules) 腸溶膠囊劑(enteric

2、capsules) 緩釋膠囊劑、控釋膠囊劑,2020/12/16,4,二、硬膠囊劑的制備,空膠囊的制備 原材料 - 明膠（骨明膠、豬皮明膠） A型 ：酸水解制得，等電點pH79 B型 ：堿水解制得，等電點pH4.75.2 膠液組成 明膠、增塑劑、增稠劑、著色劑、 防腐劑、 遮光劑,2020/12/16,5,制備工序： 溶膠蘸膠干燥拔殼切割整理 1025，RH 35-45%，潔凈度1萬級 空膠囊的規(guī)格 類型：普通型、鎖口型 規(guī)格：000、00、0、1、2、3、4、5號,2020/12/16,6,空膠囊的質(zhì)量檢查與貯存 質(zhì)量：外觀、長度、厚度、臭味、含水量、脆碎度、溶化時間、微生物學檢查 貯存 ：

3、密閉貯存，T 37 ，RH 50,2020/12/16,7,2. 充填物料的制備、填充、封口,物料的處理 輔料：稀釋劑（乳糖、微晶纖維素、淀粉等） 助流劑（微粉硅膠、滑石粉、硬脂酸鎂等） 填充 手工填充、機械填充 封口 材料：明膠液（明膠20%、水40%、乙醇40,2020/12/16,8,JTJ-II 半自動膠囊填充機,2020/12/16,9,NJP-C、NJP-D型系列全自動膠囊充填機,2020/12/16,10,DPB-250G型平板式自動泡罩包裝機,2020/12/16,11,三、軟膠囊劑的制備,概念：軟膠囊是藥液密封于球形、橢圓形等形狀的軟質(zhì)囊材中的制劑?？晒﹥?nèi)服、外用。 影響軟膠

4、囊成形的因素 1.囊壁組成 軟膠囊的性質(zhì) - 彈性大、可塑性強 干明膠：干增塑劑：水 = 1：0.40.6：1,2020/12/16,12,2. 藥物性質(zhì)與液體介質(zhì),可充填油類、對明膠無溶解作用的液體、混懸液、固體藥物。 不宜制成軟膠囊劑的藥物 含5%水或水溶性、揮發(fā)性、小分子有機物（乙醇、酮、醛、酸、酯等） 3. 藥物為混懸液時對膠囊大小的影響 基質(zhì)吸附率=基質(zhì)重量/固體藥物重量,2020/12/16,13,軟膠囊劑的制備方法,壓制法 滴制法 - 無縫膠丸,2020/12/16,14,2020/12/16,15,四、腸溶膠囊劑,應(yīng)用 胃內(nèi)不穩(wěn)定、對胃有刺激性、需在腸內(nèi)發(fā)揮療效的藥物 腸溶膠囊

5、殼的制備,2020/12/16,16,五、膠囊劑的質(zhì)量檢查,外觀 水分：硬膠囊內(nèi)容物水分9.0% 裝量差異 平均裝量 裝量差異限度 0.3g 10% 0.3g 7.5,2020/12/16,17,崩解時限,硬膠囊劑： 30分鐘以內(nèi) 軟膠囊劑： 60分鐘以內(nèi) 腸溶膠囊劑： 鹽酸溶液檢查2小時 人工 腸液 60分鐘以內(nèi) 溶出度,2020/12/16,18,六、膠囊劑的包裝與貯存,包裝 玻璃瓶、塑料瓶、水泡眼包裝 貯存 溫度 25 , RH 60,2020/12/16,19,第二節(jié) 滴丸劑和膜劑,一、滴丸劑,概念 指固體或液體藥物與基質(zhì)加熱熔化混勻后，滴入不相混溶的冷凝液中，收縮冷凝而制成的小丸狀制

6、劑。 可口服、可外用 中藥滴丸 ：復(fù)方丹參滴丸、蘇冰滴丸,2020/12/16,20,特點： 設(shè)備簡單、工藝條件易于控制，生產(chǎn)率高 液體藥物可制成固體制劑，穩(wěn)定性提高 療效迅速，生物利用度高。 原因：藥物在基質(zhì)中的分散度高，呈分子態(tài)、膠態(tài)或微粉狀結(jié)晶，增加了藥物的溶出度和吸收速度,2020/12/16,21,常用基質(zhì),與主藥性質(zhì)相似，不發(fā)生化學反應(yīng)，熔點較低，常溫固態(tài)，液化后驟冷可凝成固體。 水溶性基質(zhì) PEG6000、4000、硬脂酸鈉、甘油明膠等 脂溶性基質(zhì) 硬脂酸、單硬脂酸甘油酯、蜂蠟等,2020/12/16,22,滴丸劑的冷凝液 選擇原則 不溶解主藥與基質(zhì)，不發(fā)生化學反應(yīng) 密度適宜：使滴丸緩緩下沉或上浮 對于水溶性基質(zhì)： 液狀石蠟、植物油、甲基硅油等。 對于脂溶性基質(zhì)： 水或不同濃度的乙醇，可加入表面活性劑以改變表面張力,2020/12/16,23,滴丸劑制備工藝流程,藥物+基質(zhì)混懸或熔融貯液缸滴制冷凝成丸洗丸干燥選丸質(zhì)檢包裝 影響成丸的因素 ： 1.液滴在冷凝液中的移動速度； 2.冷凝液上部的溫度； 3.液滴的大??； 4.藥液與冷凝液的處方,2020/12/16,24,二、膜劑,概述 定義：藥物溶解或均勻分散于成膜材料中加工成的薄膜制劑。 分類 ： 單層膜、多層膜（復(fù)合）、夾心膜 厚度 0.10.2m 特點,2020/12/16,25,成膜材料,天然