鈣離子拮抗劑

1、.鈣離子生理功能主要有一下幾點：1、 維持正常的肌細胞功能，保證肌肉的收縮與舒張功能正常。2、 對于心血管系統(tǒng)，鈣離子通過細胞膜上的鈣離子通道，進入胞內(nèi)，通過一系列生化反應，主要是有加強心肌收縮力，加快心率，加快傳導的作用。3. 鈣離子對與骨骼的生長發(fā)育有著重要的作用，在年輕時，這主要受激素（降鈣素、甲狀旁腺素等）的調(diào)節(jié)。鈣離子拮抗劑通常是指通過阻滯鈣通道來降低血壓的化學制劑。（又叫鈣通道阻滯藥、鈣拮抗藥）它可以選擇性抑制ca2+經(jīng)細胞膜上的鈣通道進入細胞內(nèi)，具有擴張血管和負性肌力作用，松弛血管平滑肌，減少末梢血管阻力，從而降低血壓，但腦、冠狀動脈和腎血流量不減少。鈣拮抗劑抑制心肌的收縮力及傳

2、導,并抑制血管平滑肌的收縮使血管擴張。鈣離子拮抗劑阻滯心肌鈣依賴性的興奮一收縮耦聯(lián)并在離子通道水平選擇性地阻斷細胞膜上的鈣離子通道(慢鈣通道)，使胞內(nèi)肌漿網(wǎng)釋放鈣離子下降，同時減少鈣離子與鈣調(diào)蛋白相結合，使肌球蛋白氫鍵激酶(mlcr)活化,肌球蛋白與肌動蛋白相互作用引起的收縮作用減弱,使全身血管擴張，血壓下降。除此之外,鈣離子拮抗劑還具有抑制心肌收縮力、降低心肌耗氧量、松弛血管平滑肌、引起血液動力學變化等心血管系統(tǒng)方面的作用,而且還具有抑制血小板聚集、抑制神經(jīng)及內(nèi)分泌系統(tǒng)的興奮分泌偶聯(lián)以及減少交感神經(jīng)末梢遞質(zhì)的釋放等作用分類：1. 根據(jù)化學結構和藥理作用（較復雜）2.根據(jù)藥物的受體結合特性、組

3、織選擇性和藥代動力學特點將鈣離子拮抗劑劃分為三代:(1)第一代為短效鈣離子拮抗劑,包括硝苯地平、尼卡地平、地爾硫卓等，容易引起反射性交感神經(jīng)激活,增加心率,基本不用于高血壓的治療; (2)第二代（分2a，2b兩類）鈣離子拮抗劑的藥物代謝動力學特性有所改善，血管選擇性有所提高,性質(zhì)穩(wěn)定、療效確切,如硝苯地平緩釋片、尼莫地平、尼群地平等,但其生物利用度仍很低，峰谷血漿濃度波動較大;(3)第三代為長效鈣離子拮抗劑,以氨氯地平、拉西地平、樂卡地平等為代表,半衰期長（血漿半衰期35-50h）,可1次/d服用,因其長效、不良反應小、服用方便且能24h覆蓋等特點,已成為用于高血壓治療的重要鈣離子拮抗劑類藥物

4、。（起效慢，停用1周后仍維持效果）ccb理論上使用于各種高血壓，明確適應證為：(1)老年性高血壓患者；(2)單純收縮期高血壓患者;(3)高血壓有心絞痛患者；(4)外周血管病患者；(5)頸動脈粥樣硬化；6.血壓伴妊娠患者。 這類藥物常見的不良反應（禁忌癥）包括：1、體位性低血壓：并非很常見，主要在與其它降血壓藥物合用時發(fā)生，多發(fā)生于老年患者。囑患者用藥后變換體位時速度應慢可以減少這種不良反應的發(fā)生，必要時降低藥物劑量。2、心動過速：為藥物擴血管反射性激活交感神經(jīng)系統(tǒng)所致。必要時可以與受體阻滯劑阻滯劑合用以減少其發(fā)生，但應該注意的是應避免將非雙氫吡啶類的鈣拮抗劑與受體阻滯劑合用，以免加重或誘發(fā)對心

5、臟的抑制作用。精品.3、頭痛、顏面潮紅、多尿：為藥物的擴血管作用所致，隨用藥時間的延長癥狀可以減輕或消失，如癥狀明顯或患者不能耐受，可以換用另一類的降血壓藥物。4、便秘：為藥物影響腸道平滑肌鈣離子的轉運所致，為鈣拮抗劑比較常見的副作用，可以同時使用中藥緩瀉藥物以減輕癥狀，必要時換用其它藥物。5、脛前、踝部水腫：為鈣拮抗劑治療的常見副作用。臨床發(fā)現(xiàn)與利尿劑合用時可以減輕或消除水腫癥狀。6、心動過緩或傳導阻滯：多見于非雙氫吡啶類鈣拮抗劑。常在與受體阻滯劑合用、或存在基礎的竇房結、房室結功能障礙時發(fā)生，一旦出現(xiàn)應停藥或減少用藥劑量。對存在竇房結、房室結病變的患者，禁止使用非雙氫吡啶類鈣拮抗劑。人衛(wèi)醫(yī)學網(wǎng)整理7、抑制心肌收縮力：多見于非雙氫吡啶類鈣拮抗劑。由于鈣拮抗劑用于治療心力衰竭的療效不肯定，故目前普遍認為對心力衰竭患者，不推薦使用任何鈣拮抗劑，除非患者存在難以控制的高血壓。8、皮疹和過敏反應：發(fā)生率很低，出現(xiàn)后應停藥。緩釋片與控釋片的區(qū)別：緩釋片和控釋片是生產(chǎn)技術的不同,有些是在藥片表面有