藥用粉末可壓性研究概況

1、維普資訊 綜述與專論 藥學(xué)進(jìn)履1420o6，Vof30，No32006年第 3O卷 第 3期第 114頁Progress in PharmaceuticalSciences藥用粉末可壓性研究概況鄭 宇， 涂家生 ， 龐 卉， 銀 春(中國藥科大學(xué)藥劑學(xué)教研室，江蘇南京 210009)摘 要 簡介藥用粉末可壓性研究的 3種相關(guān)理論，對粉末性質(zhì)、粉末與顆粒強度性質(zhì)的關(guān)系、顆粒強度與片劑機械性質(zhì)的關(guān)系及片劑機械性質(zhì)等藥用粉末可壓性的相關(guān)研究進(jìn)行綜述。關(guān)鍵詞 藥用粉末；可壓性；片劑；顆粒；抗張強度【中圖分類號 TQ4606文獻(xiàn)標(biāo)識碼 A文章編號 100t一509

2、4(2(K)6)03一Oll4一O5A Survey ofPharmaceuticalPowderTabletabilityZHENG Yu， TU Jiasheng ， PANG Hui， YIN Chun(DepartmentofPharmaceutics，ChinaPharmaceuticalUniversity，Na ng 210009，China)Abstract ThreetheoriesconcemedwithpharmaceuticalpowdertabletabilitywereintroducedbrieflyTheresearchesrelevantto pharm ac

3、eutical powder tabletability，such as powder properties， relationships between owderpproperties and granule properties and between granule properties and tablet mechanicalstrength andtabletstrength were eviewedrKeywords Pharmaceuticalpowder；Tabletability；Tablet；Granule；Tensilestrength粉末的可壓性研究在粉末冶金、陶瓷

4、等工業(yè)生產(chǎn)中開展得較為廣泛。在藥學(xué)領(lǐng)域，片劑等固體制劑的新產(chǎn)品開發(fā)、中試放大及生產(chǎn)中會出現(xiàn)許多粉末可壓性、片劑成形性等問題，藥學(xué)工作者借鑒上述諸領(lǐng)域的研究成果，對藥用粉末的機械性質(zhì)、物理性能和壓縮成形性等與制粒、壓片工藝息息相關(guān)的性質(zhì)進(jìn)行了深入細(xì)致的研究，有力地推進(jìn)了片劑壓制工藝的發(fā)展。由于藥用粉末較金屬、礦物質(zhì)粉末軟，受壓時應(yīng)變程度大，存在加工硬化的問題。這表明藥用粉末的可壓性與金屬、礦物粉末有著很大的區(qū)別，因此對藥用粉末的研究有其自身的特點。片劑是指藥物與輔料均勻混合后經(jīng)壓制而成的片狀制劑，是現(xiàn)代藥物制劑中應(yīng)用最為廣泛的劑型之一。壓片過程就是將藥物粉末或顆粒壓縮成具有一 定形狀和大小的堅固

5、聚集體的過程，可用壓縮性接受日期 2005一l1-01和成形性來評價粉末的可壓性。根據(jù)片劑制備工藝過程，藥用粉末可壓性的研究可按粉末性質(zhì)、粉末與顆粒強度性質(zhì)的關(guān)系、顆粒性質(zhì)與片劑機械性質(zhì)的關(guān)系、片劑機械性質(zhì)的研究思路進(jìn)行，以期建立粉末性質(zhì)與片劑機械性質(zhì)之間的關(guān)系，從而達(dá)到以粉末性質(zhì)預(yù)測片劑機械性質(zhì)的目的。1 粉末壓縮理論的研究對于片劑的形成或結(jié)構(gòu)組成，不同的理論有著不同的解釋。11 總鍵合理論該理論認(rèn)為，片劑是由粉粒通過結(jié)合鍵而構(gòu)成的壓縮體，其強度是片劑中所有顆粒問各種相互作用力總和的外在表現(xiàn)，且具有方向性，某方向上的強通訊作者： 涂家生，副教授；研究方向： 制荊新技術(shù)和新荊型：Tel：025

6、-85332352： E-mail：jiashengtuyahoocomcn維普資訊 201)6， Vo130， No3 115藥學(xué)進(jìn)展綜述與專論 Progressin PharmaceuticalSciences2006年第 30卷 第 3期 第 115頁度就是該方向上所有力的合力表現(xiàn)。該理論具有直觀清晰、易于理解的優(yōu)點。Adolfsson等從片劑結(jié)構(gòu)的總鍵合理論出發(fā)，分析了 3種主要粒間鍵合力 ：一是較弱的與距離有關(guān)的力(范德華力、氫鍵力和靜電力)；二是固體橋，一 旦形成就有較強的鍵合作用；三是機械的咬合、摩擦。與距離有關(guān)的力廣泛存在于各類片劑 中；固

7、體橋只出現(xiàn)在某些片劑中，其產(chǎn)生取決于物質(zhì)的化學(xué)結(jié)構(gòu)；機械的咬合主要發(fā)生在有粗糙表面的顆粒中，如微晶纖維素主要的鍵合機制就是機械咬合。片劑的機械強度是由粒間鍵合力和實際鍵合面積共同決定的，只要知道鍵合力的大小和鍵合面積就可以計算 出片劑的機械強度。但粉粒間的作用力很復(fù)雜，要對所有結(jié)合力逐一分析計算是不可能的，而且作用力的種類無法清楚明了地界定，有可能因為錯漏某些作用力而產(chǎn)生統(tǒng)計分析誤差，這些都是導(dǎo)致該理論在實際應(yīng)用中具局限性的因素。12 脆裂理論該理論認(rèn)為，片劑中的孑L隙是應(yīng)力集中處，在鍵合處的孔隙應(yīng)力大于物料的內(nèi)聚力時，裂隙就會延伸，當(dāng)形成新孑L隙所需能量小于片劑因受壓而釋放的彈性能時，片劑就

8、會破碎 。建 筑學(xué)領(lǐng)域的研究結(jié)果表明，垂直于施加力方向上的孑L洞、裂隙會降低材料的抗張強度，并且孔隙長 度和孑L隙尖角直徑與材料抗張強度之間存在定量關(guān)系。在此基礎(chǔ)上，1920年 Gfifith作 出進(jìn)一步推斷，當(dāng)裂隙延伸時，應(yīng)考慮兩種能量的變化，即貯藏于材料中的彈性能的釋放和表面能的增加，并推出抗張強度公式：= (2ETsa)其中 為片劑的抗張強度，E為彈性模量，ys為表面能，o為 12裂隙長度。Stanley3將這一理論引入藥物粉末可壓性研究中，認(rèn)為片劑中大裂隙增多會導(dǎo)致其強度大幅下降，所以片劑強度與裂隙的平均孔徑有關(guān)，且主要受大孔徑數(shù)量的影響。13 滲透理論該理論所闡述的是一種處理無序堆積

9、物間相互作用狀態(tài)的數(shù)學(xué)模型，在數(shù)學(xué)、物理學(xué)、統(tǒng)計學(xué)、甚至社會科學(xué)中都有著廣泛的應(yīng)用。它把無序堆積物假想成是由一個個類似“晶格”的結(jié)構(gòu)組成，不妨稱作“單元格”，每個“單元格”之間都要與其他“單元格”發(fā)生或多或少的聯(lián)系。滲透模型的一個要點就在于“單元格”之間的關(guān)系存在一個閾值。設(shè) P為“單元格”之間聯(lián)系的概率，當(dāng) P=0時，各個“單元格”之間完全沒有聯(lián)系；而當(dāng) P=1時，每個“單元格”都與最大數(shù)量的“單元格”有聯(lián)系；若存在一個 P值，使堆積物距離最遠(yuǎn) 的兩點間正好僅有一條完整的聯(lián)系路徑，這個 P值被稱為滲透閾。片劑也可以看作是粉粒的無序堆積物，片劑的壓縮過程可以看作是各個“單元格”相互間建立聯(lián)系的

10、過程，因此有人用該理論來模擬片劑的結(jié)構(gòu)及解釋其機械強度的變化規(guī)律_4J。2 藥用粉末可壓性的相關(guān)研究21 粉末性質(zhì)在粉末直接壓片工藝中，粉末的性質(zhì)將直接影響到片劑的機械強度；在制粒壓片工藝中，粉末性質(zhì)有可能通過對顆粒性質(zhì)的影響而間接影響到片劑的性質(zhì)。同一藥物粉末，其晶體結(jié)構(gòu)、晶癖、多晶型、粒徑分布、堆密度及熔點的不同都可能會對片劑機械強度產(chǎn)生很大影響。sun等5,6研究了磺胺甲嘧啶和二水合單鹽酸賴氨酸等模型藥物的各種不同晶體結(jié)構(gòu)、晶體性狀對其直接壓片后的片劑機械性質(zhì)的影響，他們用顯微鏡觀察晶體形態(tài)，并用單晶 x衍射結(jié)合分子結(jié)構(gòu)模 擬軟件得到一種狹面的特征，通過對片劑的 x射線衍射分析，發(fā)現(xiàn)在不

11、同晶型片劑中與片劑表面平行的狹面數(shù)量不同，從而導(dǎo)致了片劑機械性質(zhì)的差異 ；應(yīng)用 Heckel方程及可壓性、壓縮性、成形性和彈性回復(fù)率等指標(biāo)對片劑性質(zhì)進(jìn)行的評價顯示，同種藥物粉末若晶體結(jié)構(gòu)、晶體性狀不同，其片劑的機械強度也會有較大差異。Zuurman等【|7J考察 了乳糖堆密度的變化對可壓性的影響，結(jié)果發(fā)現(xiàn)堆密度下降可提高乳糖顆粒的可壓性。這是因為堆密度的不同主要是由于乳糖顆粒內(nèi)孑L隙率不同所致(用汞滲入法即可測出乳糖顆粒的內(nèi)孔隙率)，內(nèi)孔隙率大可增加顆粒的變形能力，在壓片時可通過減小片劑的孔隙率而增大片劑的硬度。Omelczuk等 J以壓片指數(shù)為指標(biāo)研究了粒徑分布對片劑可壓性的影響，他們將藥物

12、粉末分為 2批 ，A批用錘磨機粉碎，B批用流能磨粉碎，分別考察了各批純藥物及藥物與輔料混合物壓片后的壓片指數(shù)。結(jié)果，A批粉末粒徑分維普資訊 綜述與專論 轉(zhuǎn)學(xué)建履116 2006， Vo130， No32006年第 3O卷 第 3期 第 116頁Progressin PharmaceuticalSciences布集中于 10100 m，B批粉末粒徑分布集中于 1 10 m；而 B批片劑鍵合指數(shù)(BI)顯著高于 A批，B批片劑脆裂指數(shù) (BFI)略高于 A批 ；B批片劑的抗張強度和壓痕硬度也優(yōu)于 A批。說 明粒徑減小可明顯提高片劑中粉末鍵合能力。22 粉末與顆

13、粒強度性質(zhì)的關(guān)系粉末對顆粒強度的影響取決于粉末與黏合劑的相互作用性質(zhì)、黏合劑的種類和用量、顆粒制備工藝及顆粒成長機制等因素。這些因素與顆粒強度的關(guān)系可以直接用來預(yù)測制粒后顆粒的強度，常用于考察 濕法制粒(高速顆粒機、噴霧干燥或流化床制粒)或熔融制粒工藝放：托或生產(chǎn)過程中各種因素對顆粒性 質(zhì)的影響。倫 敦大學(xué)的 Simons等 9J利用微力天平測得黏合劑與藥物晶體問的相互作用力，研究了作用力與顆粒強度的關(guān)系，結(jié)果發(fā)現(xiàn)，黏合劑對粉末潤濕作用強，所得顆粒強度大。表明通過微力天平測定黏合劑與藥物晶體間的作用力可預(yù)測顆粒強度。Johansen等1o研究了具不同物理性質(zhì)的粉末在制粒過程中對黏合劑選擇的不同

14、要求以及在高速顆粒機中顆粒成長的不同機制，他們選擇 3種具不同粒徑分布、不同表面積和粒子性狀、但平均粒徑相同的粉末 ，將其置于高速顆粒機中，以 3種轉(zhuǎn)速，用不同的黏合劑進(jìn)行熔融制粒。結(jié)果表明，密度大的粉末應(yīng)選用低黏度黏合劑，且顆粒以聚結(jié) (coalescence)機制成長；對于表面不規(guī)則或粒徑小的粉末，用高黏度黏合劑制得的顆粒強度較好，不易破碎，且以浸入(immersion)機制成長 。Planinek等j考察了固一液鋪展系數(shù)與顆粒脆碎度的關(guān)系，其中表面自由能參數(shù)需要用黏合劑與粉末間的接觸角和各種標(biāo)準(zhǔn)溶劑對藥物粉末的滲透率來計算，再進(jìn)一步用表面自由能參數(shù)計算固液鋪展系數(shù)。他們所用模型藥物為噴托

15、維林和阿昔洛韋，輔料選用乳糖，黏合劑選擇聚乙烯吡咯烷酮和羥丙基甲基纖維素，用流化床制粒，并以粒徑、顆粒脆碎度、真密度、堆密度、振實密度等參數(shù)作為顆粒性質(zhì)的指標(biāo)，觀察各指標(biāo)的變化趨勢與計算得到的固一液鋪展系數(shù)變化趨勢之間的相關(guān)性。結(jié) 果顯示，顆粒脆碎度的變化規(guī)律與用DelaVolpe法計算得到的固一液鋪展系數(shù)變化規(guī)律相關(guān)性最好；固一液鋪展系數(shù)越小，脆碎度越大。從而得到了一種用固一液鋪展系數(shù)來預(yù)測顆粒強度的方法，但該法適用范圍有限、且計算復(fù)雜、需要的參數(shù)多等限制了其廣泛應(yīng)用。23 顆粒性質(zhì)與片劑機械性質(zhì)的關(guān)系顆粒在壓片時，要經(jīng)歷初步壓縮、顆粒重排、初始結(jié)構(gòu)形成、彈性形變、塑性形變、顆粒破碎、結(jié)合鍵

16、形成、進(jìn)一步壓密及去除壓力后的彈性回復(fù)等一系列變化，其問顆粒的結(jié)構(gòu)被破壞并發(fā)生重組，形成新的結(jié)合鍵和壓縮體，因此顆粒原有的強度性質(zhì)與片劑的機械性質(zhì)相關(guān)性不強，有關(guān)這方面的文獻(xiàn)報道也較少。若顆粒在壓縮過程中不發(fā)生碎裂，只發(fā)生形態(tài)變化，則片劑的機械強度有可能與顆粒強度及顆粒間結(jié)合鍵強度相關(guān)。有報道說，顆粒內(nèi)孔隙率的提高可增強片劑強度，因為顆粒碎裂的可能性增加及密實結(jié)合的能力加強了_7。Santos等n以雙氯酚酸鈉、布洛芬作為模型藥物，先用黃原膠將其制成微丸，篩分后取一定粒徑范圍的顆粒壓片，同時測定顆粒和片劑的硬度，并用公式計算出各自的抗張強度，用激光成像儀結(jié)合圖像軟件對片劑表面及截面的粒子形態(tài)進(jìn)行

17、二維和三維的描繪，用掃描電鏡直接查看顆粒和片劑的結(jié)構(gòu)。結(jié)果可見，顆粒壓縮后并不發(fā)生碎裂，其壓縮機制是顆粒發(fā)生永久性形變；雙氯酚酸鈉片的機械強度是布洛芬片的近 4倍 ，原因是雙氯酚酸鈉顆粒的強度高于布洛芬顆粒以及雙氯酚酸鈉顆粒的內(nèi)孔隙率和特有表面積(可表征結(jié)合面積大小)均大于布洛芬顆粒，使顆粒受壓后結(jié)合率提高，故片劑的抗張強度提高。Zuurman等 J亦將乳糖顆粒 可壓性的增強歸因于顆粒內(nèi)孔隙率的增加，因為內(nèi)孔隙率大，顆粒的形變能力增大，且碎裂的增加使結(jié)合面積增大，這些因素 都有利于增強片劑的抗張強度。24 片劑機械性質(zhì)241 壓縮性 塑性、彈性、黏彈性、彈性一塑性比等是與壓縮性密切相關(guān)的性質(zhì)。

18、一般塑性好的物質(zhì)具有較好的可壓性 5；彈性 表征受壓后物質(zhì)恢復(fù)原有形態(tài)的能力，彈性大的物質(zhì)易發(fā)生頂裂或腰裂；彈性 一塑性比是壓縮過程中壓縮物質(zhì)發(fā)生彈性形變和塑性形變程度的一個指標(biāo)，該值大則粉末受壓后以彈性形變?yōu)橹鳎^難壓制，易于裂片；黏彈性是指既有黏性又有彈性，黏彈性體的特征為其應(yīng)力隨時間呈 指數(shù)衰減，藥物粉末在壓縮時具有黏彈性特征 13l。維普資訊 2006 Vo130 No3 117藥學(xué)建履綜述與專論 -Progressin PharmaceuticalSciences2006年第 30卷 第 3期 第 117頁Sun等l5j用 Heekel方程比較了

19、 L一賴氨酸兩種不同晶型的塑性差別，他們做出不同晶型物質(zhì)的Heckel曲線后，把該曲線直線部分進(jìn)行回歸計算，求出各自的屈服值，結(jié)果發(fā)現(xiàn)二者極為相近，說明屈服值所反映的塑性是物質(zhì)自身的性質(zhì)，因而不受晶型差異的影響。王洪光等_】J用 BFI研究了撲熱息痛片劑的裂片傾向性及防止裂片的方法，一般情況下，BFI值在 01之間變化時，該值越小表明粉末的塑性變形能力越大，可使片劑中的殘余內(nèi)應(yīng)力得以有效釋放，而該值大于 05則表明片劑脆碎度較大 ，易發(fā)生裂片。結(jié)果發(fā)現(xiàn)，單純撲熱息痛壓片，其 BFI值為 0822，具有較大的脆碎度，而加人可壓性淀粉或用黏合劑制粒后，BFI值分別下降到 0422和 0321，壓制

20、的片劑不發(fā)生裂片，壓縮性得到改善。他們亦考察了撲熱息痛不同晶型的彈性一塑性比與壓縮性的關(guān)系，結(jié)果發(fā)現(xiàn)，在幾種晶形中，塊狀晶具有最小的彈性一塑性比，其壓縮性最好。說 明彈性小、塑性強的物質(zhì)有較好的壓縮性。242 成形性 硬度、抗張強度和脆碎度是常用的反映片劑機械強度的參數(shù)，但是這些參數(shù)還不足以全面反映成形性，因此近來人們又采用了許多新的參數(shù)來考察成形性，如抗張強度一壓力關(guān)系曲線、BI等13,15J。任何單一的指數(shù)或參 數(shù)都無法全面地反映片劑的機械性質(zhì)，同樣，對片劑成形性的評價也需要綜合地考察片劑的各種指數(shù)或參數(shù) 。測定片劑 BI值要用平面柱形模具 ，有時為防止片劑碎裂，也可以使用組合型沖模。一般

21、片劑 BI值為0004，BI值高則片劑硬度大，但太高可能會出現(xiàn)粘片或貼片問題?？箯垙姸纫粔毫﹃P(guān)系曲線是評價藥用粉末成形性的方法，sun等I6J采用抗張強度一壓力關(guān)系曲線比較了磺胺甲嘧啶 3種晶型的片劑成形性，結(jié)果顯示，在不同壓力下，I型晶體的抗張強度最大，表現(xiàn)為曲線具有較大的斜率和截距，而 (A)和 (B)型晶體的抗張強度均較小且比較接近。說明工型晶體的成形性優(yōu)于1(A)和 I(B)型，也可看出采用抗張強度一壓力關(guān)系曲線對藥用粉末成形片劑硬度的自然對數(shù)之間存在線性關(guān)系，這可能與顆粒被壓制時存在一種結(jié)合能壘有關(guān)。我們義對愈創(chuàng)甘油醚物理性質(zhì)及黏合劑性質(zhì)對可壓性的影響進(jìn)行了研究，并進(jìn)行了處方篩選，得

22、到了愈創(chuàng)甘油醚緩釋片處方。3 結(jié) 語對藥用粉末可壓性的進(jìn)一步的研究需要了解藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)、物理性質(zhì)與藥物粉末的壓縮成形性之間的關(guān)系或規(guī)律性，弄清固體制劑生產(chǎn)工藝各環(huán)節(jié)中藥物粉末物理性質(zhì)變化對可壓性的影響，掌握各種輔料對主藥壓縮成形性的改善或不良作用，建立片劑強度與各種影響因素之間關(guān)系的數(shù)學(xué)模型17,18，開發(fā)應(yīng)用范圍較為廣泛的汁算機預(yù)測模型或?qū)＜蚁到y(tǒng)，以解決處方設(shè)計、產(chǎn)品研發(fā)、工藝放大和大規(guī)模生產(chǎn)中可能存在的粉末可壓性問題。參考文獻(xiàn)1 AdolfssonA，CaramelaC，Nystrom CTheefectofmilingand addition olbinder on the inter

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