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文檔簡介

1、第五章藥用合成 高分子材料與天然高分子相比,藥用合成高分子材料大多 有明確的化學(xué)結(jié)構(gòu)和分子量,來源穩(wěn)定,性質(zhì)優(yōu) 良,可供選擇的品種及規(guī)格較多。另外,可以通過 分子設(shè)計和新的聚合方法獲得具有特定結(jié)構(gòu)的高分 子材料,滿足不同類型藥物制劑尤其是新型給藥系 統(tǒng)的需要。聚氯乙烯聚丙烯聚苯乙烯4 含:140kg - 0-9* i5+*三老:SW- r-g- !jz二.-三一孑 w2SJ .9-二*料 肥 合 低密度聚乙烯包裝膜酚醛樹脂!1!人造心臟聚氨酯橡膠隔膜人工腎臟是一種血液凈化裝置,它是用高分子材料制成的具有透析過濾作用 的膜,完成過濾和排泄功能。把尿素、尿酸以及外來的有毒物質(zhì)排 除體外,使患者的生

2、命得以延緩。透析膜是透析型人工腎的關(guān)鍵。它必須有相當(dāng)?shù)膹?qiáng)度和對血液的穩(wěn) 定性。能制成極薄片或極細(xì)的絲,以增加與血液接觸,能隨制造工 藝不同,控制膜孔大小以滿足血液透析或過濾的需要。用做透析膜的高分子材料主要有再生纖維素、醋酸纖維素、聚丙烯 睛、聚甲基丙烯酸甲酯、EVA、聚硯、聚碳酸酯等。人工膝關(guān)節(jié)第一節(jié)丙烯酸和聚丙烯酸鈉、聚丙烯酸(PAA)和聚丙烯酸鈉(一)化學(xué)結(jié)構(gòu)和制備1、來源:是由丙烯酸單體加成聚合物生 成的高分子,用氫氧化鈉中和后得到聚丙 烯酸鈉。PAA価的PPA-Na CH2-CH n3性質(zhì)(1)溶解性PAA易溶于水,乙醇、甲醇等極性溶劑PAA-Na溶于水,不溶于有機(jī)溶劑解離度下降,大

3、分子趨向卷曲構(gòu)象,溶解度下降。(2)黏度和流變性IDEl溶解度越高,粘度也越大。在低pH和鹽溶液中,聚合物的粘 性均減小。聚丙烯酸及其鈉鹽的水溶液呈現(xiàn)假塑性流體性 質(zhì)。在高剪切力下溶液的粘度顯著下降,聚合度越高以及溶 液濃度越大,該種流變性質(zhì)越明顯,并表現(xiàn)岀較強(qiáng)的觸變性。 具備類似凝膠的性質(zhì)。(3)化學(xué)反應(yīng)性 聚丙烯酸可以被氫氧化鈉中和,也可以被氨水、三乙醇胺、三乙胺等弱堿性物質(zhì)中和。多價金屬的堿中和聚丙烯酸生成不 溶性鹽。III在較高溫度下,聚丙烯酸可以與乙二醇、甘油、環(huán)氧烷繪等 發(fā)生醋鍵結(jié)合并形成交聯(lián)型水不溶性聚合物。(4)毒性 二者均無毒j(三)應(yīng)用聚丙烯酸和聚丙烯酸鈉主要在軟膏、乳膏、

4、搽劑、 巴布劑等外用藥劑及化妝品中用作基質(zhì)、增稠劑、 分散劑、增粘劑。聚丙烯酸有較好的生物黏附性,可作黏膜制劑。士、交聯(lián)聚丙烯酸鈉(一)制備丙烯酸鈉聚合而成,呈膠凍狀透明的彈性體(二)性質(zhì)高吸水性樹脂材料,在水中不溶,但吸水膨脹1!吸水機(jī)理:竣酸基團(tuán)的親水性,使其可吸引與之配對的可動離 子和水分子,產(chǎn)生很高的滲透壓,結(jié)構(gòu)內(nèi)外滲透壓差和聚電 解質(zhì)對水的親和力,促使大量水迅速進(jìn)入樹脂內(nèi)。(三)應(yīng)用外用軟膏或乳膏的水性基質(zhì);巴布劑的基質(zhì)的主要材料;醫(yī)用尿布、吸血巾等一次性復(fù)合衛(wèi)生材料的主要填充劑波沫(_)來源是丙烯酸與丙烯基蔗糖交聯(lián)的高分子聚合物, 按粘度不同分為934、940、941等規(guī)格, 交聯(lián)

5、度不高,微弱交聯(lián)化學(xué)結(jié)構(gòu):-fCH2-CHVEC3H2-C12H21O12C00H(二)性質(zhì)1. 性狀是一種吸濕性很強(qiáng)的白色松散粉末,微有特異臭2. 溶解、溶脹及其凝膠特性 具有一定的親水性,可分散于水,在水中迅速溶 脹,但不溶解,呈弱酸性,表現(xiàn)出很低的粘性??úS脽o機(jī)堿和有機(jī)堿中和使用,中和后, 増稠作用即時完成,呈水凝膠。利用氫鍵結(jié)合也可實現(xiàn)卡液沫的溶脹與凝膠化作 用,其機(jī)理是引入_個徑基給予體。乳化及穩(wěn)定作用一方面由于其分子中存在親水.硫水部分,因而具有乳 化作用;另一方面它可在較大范圍內(nèi)調(diào)節(jié)兩相粘度,大部分型 號均可采用 這是卡波沫運用于乳劑系統(tǒng)的最大伏點。4穩(wěn)定性態(tài)卡波沫較穩(wěn)定宜

6、中和后使用,中和后的聚合物凝膠在正常的條件下不會水 解、氧化5.生物相容性(三)應(yīng)用1. 黏合劑、包衣材料用作顆粒劑和片劑的粘合劑,用作包衣材料具有衣層堅固、 細(xì)膩和滑潤感好的特點。2. 局部外用制劑基質(zhì)用作軟膏、洗劑、乳膏劑、栓劑或親水性凝膠劑的基質(zhì), 具有優(yōu)良的流變學(xué)性質(zhì)與增濕潤滑能力,搽于皮膚表面具有 特別的細(xì)膩滑爽感,在皮膚上鋪展良性良好.3. 乳化劑、増稠劑和助懸劑卡波沫具有交聯(lián)的網(wǎng)狀結(jié)構(gòu),特別適合用作助懸劑4 緩控釋材料卡波沫的緩釋、控釋作用在于其溶脹與形成凝膠的性質(zhì)。本品可與堿性藥物生成鹽并形成可溶性凝膠發(fā)揮韁釋、控釋作用,特別適合與制備緩釋液體制劑,如滴眼劑、滴鼻劑等 同時還可

7、發(fā)揮掩味作用。5 黏膜黏附材料近年來常利用卡波沫制備粘膜粘附片劑以達(dá)到韁釋效果,聚合 物大分子鏈可以與粘膜糖蛋白大分子相互纏繞而維持常長時 間粘附作用,與一些水溶性纖維素衍生物配伍使用有更好的 效果。7四.丙烯酸樹脂(一)來源單體按不同比例共聚而成的一大類聚合物,在藥劑領(lǐng)域中常用的薄膜包衣材料化學(xué)結(jié)構(gòu):ch3卡爲(wèi)一c盤+ CH2orn2C=O 嘰X二)性質(zhì)1. 玻璃化轉(zhuǎn)化溫度 丙烯酸樹脂由于甲基和酯側(cè)基的含量、酯側(cè)基柔性的差異 不同型號樹脂的玻璃化轉(zhuǎn)變溫度有很大差異。腸溶型甲基丙烯酸、甲基丙烯酸甲醋共聚物Tg在16(FC以 上胃崩型丙烯酸樹脂的Tg卻低達(dá)一8 C滲透型丙烯酸樹脂的Tg介于二者之

8、間,約在55丈左右。 共混或加入增塑劑可以降低丙烯酸樹脂的玻璃化轉(zhuǎn)變溫度 調(diào)節(jié)樹脂的成膜性。.最低成膜溫度最低成膜溫度(M FT)指樹脂膠乳液在梯度加熱干燥條件下 形成連續(xù)性均勻而無裂紋薄膜的最低溫度限,在M FT以下, 聚合物粒子不能發(fā)生熔合變形成膜。在含有丙烯酸酯的樹脂 中,丙烯酸酉昌比例越高,M FT趣低。3. 機(jī)械性質(zhì)丙烯酸樹脂能夠在藥上形成具有一定拉伸強(qiáng)度及柔性的獨 立薄膜,主要依賴于分子中酯基與藥片表面分子帶電負(fù)性原 子形成氫鍵、分子鏈對藥片隙縫的滲透以及包衣液中其他成 分的吸附。1!1!丙烯酸樹脂易溶于甲醇、乙醇、異丙醇、丙酮和氯仿等 極性有機(jī)溶劑”但在水中的溶解性質(zhì)則取決于樹脂

9、結(jié)構(gòu)中的 側(cè)鏈基團(tuán)和水溶液pH。腸溶性樹脂分子中的竣基比例趣大,則需在pH更高的溶 液中溶解1胃崩型樹脂和滲透性樹脂中的酯基和季胺基在酸性和堿 性環(huán)境中均不解離,故不發(fā)生溶解。胃溶型樹脂在胃酸環(huán)境 溶解取決于其叔胺堿性基團(tuán)。雖然含季胺基團(tuán)的滲透型樹脂在水中不溶,但季胺鹽基具 有很強(qiáng)的親水性,使其具有一定的水滲透溶脹性質(zhì)。季胺基 比例趣高,滲透性越大,故滲透型樹脂分為高滲型和低滲 型兩類。胃崩型樹脂結(jié)構(gòu)中的酯鏈側(cè)基,具有一定疏水性,滲透性 很小,單獨應(yīng)用在胃腸液中既不溶也不崩,必須添加適量親 水性物質(zhì),如糖粉、淀粉等,使樹脂成膜時形成孔隙,利于 水分滲入。腸溶型樹脂不溶解且對水分子的滲透有一定的抵抗作用, 適合用作隔離層以阻滯水分或潮濕的空氣滲透。(三)應(yīng)用1.丙烯酸樹脂的安全性1!:它們具有

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