組胺及抗組胺藥HistamineAntihistamines

1、組胺及抗組胺藥 Histamine 肥大細(xì)胞(mast cells) 及嗜堿粒細(xì)胞,Histamine,Autacoids 自身活性物質(zhì),Location,生物效應(yīng),體內(nèi)過程,鼻,支氣管粘液分泌增加:呼吸系統(tǒng)癥狀,支氣管平滑肌收縮: 哮喘, 肺容量降低,胃腸平滑肌收縮: 腸痙攣, 腹瀉,感覺神經(jīng)末端: 癢, 疼痛,Positive inotropism,血管擴(kuò)張:降壓,皮膚: 三重反應(yīng),胃酸分泌增加,心房,房室結(jié): 收縮加強(qiáng), 傳導(dǎo)減慢,心室,竇房結(jié): 收縮加強(qiáng), 心率加快,H1,H2,H1 & H2,Action of histamine,腦,心血管系統(tǒng)：與動(dòng)物種屬、給藥途徑有關(guān),藥理作用,

2、心臟：反射性HRHR（反射）；面紅、頭痛、溫?zé)岣?，顱壓增高（小動(dòng)脈擴(kuò)張,血管：BP（擴(kuò)張小動(dòng)脈、毛細(xì)血管前括約肌、小靜脈）； 注.大量組胺強(qiáng)烈而持久的降壓反應(yīng)休克,Histamine,強(qiáng)大的促胃酸分泌作用 胃蛋白酶的分泌,檢查胃酸分泌功能: 真性胃酸缺乏癥,應(yīng)用,興奮平滑肌（支氣管、胃腸道平滑肌,藥理作用,Histamine,抗組胺藥 Antihistamines， histamine antagonists,H1-receptor blockers H2-receptor blockers H3-receptor blockers,第一代:鎮(zhèn)靜性抗組胺藥1937年 80年代 苯海拉明、氯苯那

3、敏、異丙嗪等 特點(diǎn)：受體特異性差，中樞神經(jīng)活性較強(qiáng),H1-receptor blockers,第二代:非鎮(zhèn)靜抗組胺藥（NSA） 80年代以后 特非那定、阿司咪唑、氯雷他定、西替利嗪等 特點(diǎn)：H1受體選擇性高，無鎮(zhèn)靜作用，中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)較少；可導(dǎo)致各種心律失常，致死性心律失常,H1-receptor blockers,第三代：非索非那定、左旋西替利嗪 特點(diǎn)：無鎮(zhèn)靜、嗜睡等副作用；心臟毒性小,抗組胺H1效應(yīng),藥理作用,H1-receptor blockers,自學(xué),變態(tài)反應(yīng)性疾?。翰糠制つwI型變態(tài)反應(yīng)（蕁麻疹，過敏性鼻炎，血管神經(jīng)性水腫），昆蟲咬傷，藥疹，接觸性皮炎。 注：對支氣管哮喘基本無

4、效；對過敏性休克無效；嚴(yán)重血管神經(jīng)性水腫應(yīng)選用腎上腺素,暈動(dòng)癥及嘔吐（苯海拉明，異丙嗪）。 失眠（苯海拉明，異丙嗪,臨床作用,H1-receptor blockers,Cholinergic M receptor,a-Adrenaline receptor,5-HT receptor,Histamine H1 receptor,Histamine H1-receptor blockers,Dopamine receptor,異丙嗪,賽庚啶,異丙嗪 苯海拉明,競爭性拮抗H2-R。 抑制生理性、病理性胃酸分泌，包括,作用強(qiáng)度：famotidine ranitidine = nizatidine c

5、imetidine,藥理作用,臨床作用,胃酸分泌增多的疾?。ㄎ?、十二指腸潰瘍；Zollinger-Ellison綜合征；其它,H2-receptor blocking drugs,消化系統(tǒng)藥物,抗消化性潰瘍藥,胃酸分泌抑制藥： 質(zhì)子泵抑制劑；H2受體及M1受體阻斷劑 粘膜保護(hù)藥 抗酸藥,抗幽門螺桿菌藥,H2受體拮抗劑：甲氰米胍（Cemitidine） M1受體阻斷藥：哌侖西平，一般合用,酸泵抑制劑：奧美拉唑（Omerazole）抑制壁細(xì)胞分泌面的HKATP酶，即質(zhì)子泵，從而阻斷了胃酸的分泌,胃酸分泌抑制劑,消化性潰瘍：胃和十二指腸潰瘍,各種原因引起胃酸和胃蛋白酶分泌增加,硫糖鋁 三鉀二枸櫞絡(luò)合鉍,粘膜保護(hù)藥物,碳酸氫鈉、碳酸鈣、氧化鎂、氫氧化鎂、氫氧化鋁等,常用抗酸劑,幽門螺桿菌：主要病因之一；感染率：8095；導(dǎo)致消化性潰瘍發(fā)生和反復(fù)發(fā)作 胃和十二指腸粘膜的自我保護(hù)能力被破壞,抗幽門螺桿菌藥,次枸櫞酸鉍、甲硝唑、羥氨芐青霉素 奧美拉唑、阿莫西林、甲硝唑,抗菌治療,可