一句口訣搞定糖皮質(zhì)激素

1、一句口訣搞定糖皮質(zhì)激素 2016-10-13 20:17 來源：丁香園 作者：天邊一棵草、菜菜 字體大小 -1 + 糖皮質(zhì)激素（GC的作用廣泛而復(fù)雜，且隨劑量在生理情況下所分泌的糖皮質(zhì)激素主要影響 正常物質(zhì)代謝。糖皮質(zhì)激素的分類依據(jù)主要是根據(jù)它們在體內(nèi)作用時(shí)間的長短來劃分：短效 約為812 h，中效約為1836 h，長效為3654 h。而各類的代表藥物，筆者為大家總結(jié) 了一句口訣來幫助記憶： 可的、潑尼、長米松，中效沖擊甲強(qiáng)龍。 短效糖皮質(zhì)激素： 大部分與可的有關(guān)，如可的松、氫化可的松。 中效糖皮質(zhì)激素：多帶潑尼二字，如潑尼松、潑尼松龍、甲基潑尼松等。而中效常用藥 物甲強(qiáng)龍是唯一可應(yīng)用于沖擊療

2、法的藥物，對此后文還會(huì)介紹。 長效糖皮質(zhì)激素： 所謂長米松，其實(shí)就是長效藥物多含米松的名稱，如地塞米松、 倍他米松。 但三者的區(qū)別不僅僅只限于作用時(shí)間，主要還在以下幾方面存在差異： 1.生物效能不同 升糖作用：糖皮質(zhì)激素能促進(jìn)糖原異生；減慢葡萄糖分解并減少機(jī)體組織對葡萄糖的利用， 以此增加肝糖原、肌糖原含量并升高血糖。但需要注意作為機(jī)體調(diào)節(jié)糖代謝的重要激素之一， 其應(yīng)用過多時(shí)可能出現(xiàn)類固醇性糖尿病。 升糖&抗炎作用： 越來越強(qiáng) 中效長效 短效 抗炎作用：糖皮質(zhì)激素有快速、強(qiáng)大而非特異性的抗炎作用。對各種炎癥均有效。對于升糖 和抗炎作用，長效糖皮質(zhì)激素的相對效能最強(qiáng)，中效次之，而短效最弱。但須注

3、意，糖皮質(zhì) 激素感染治療、減輕癥狀的同時(shí)，也降低了機(jī)體的防御功能。 因此必須同時(shí)應(yīng)用足量有效的抗菌藥物，以防炎癥擴(kuò)散和原有病情惡化。 2.對水電解質(zhì)代謝作用 軽作用：越來 越強(qiáng) /短效 中效 長效 糖皮質(zhì)激素也有較弱的鹽皮質(zhì)激素的作用：潴鈉排鉀，并通過增加腎小球?yàn)V過率和拮抗抗利 尿素而利尿。從長效到短效，三者的鹽皮質(zhì)激素活性越來越強(qiáng)：短效最強(qiáng)，中效次之，長效 3.對HPA軸的負(fù)反饋?zhàn)饔?對H PA軸的負(fù)反饋?zhàn)饔? 越來越強(qiáng) 對下丘腦-垂體-腎上腺皮質(zhì)軸（HPA軸）的負(fù)反饋影響：短效 GC中效GC長效GC。 4. 免疫抑制方面 長效與中效均有較強(qiáng)的免疫抑制作用，臨床上免疫移植治療中效激素更常用，

4、因其半衰期短 些。 5. 穿透血腦屏障的能力 從強(qiáng)到弱：依次是甲強(qiáng)龍 （中效）、地塞米松（長效）、氫化可的松（短效）。 6. 其他 長效激素副作用較多，而中效激素最少 短效糖皮質(zhì)激素 代表性藥物：可的松、氫化可的松 臨床應(yīng)用特點(diǎn)： 短效糖皮質(zhì)激素的優(yōu)點(diǎn)在于其對HPA軸的危害較輕，作用狀態(tài)與生理狀態(tài)較為接近。故在 臨床上一般用作替代治療，如在慢性腎上腺皮質(zhì)功能減退或腎上次全切除術(shù)后進(jìn)行替代治 療。 而缺點(diǎn)在于其抗炎作用較弱，藥物的作用時(shí)間也較短。且由于鹽皮質(zhì)激素活性相對較強(qiáng)， 也 不宜應(yīng)用于長期治療而多為短期激素替代治療，因可能導(dǎo)致患者出現(xiàn)水腫（鈉水潴留）、低 鉀等風(fēng)險(xiǎn)。 需要注意的是， 可的松

5、需要經(jīng)、 肝臟代謝轉(zhuǎn)化為氫化可的松才會(huì)發(fā)揮生理作用， 故肝功能欠 佳的患者應(yīng)直接選用氫化可的松。 用量 氫化可的松2030 mg/d，每天兩次，在早晨的時(shí)候給藥劑量應(yīng)最大，可達(dá)全日量的2/3 , 下午再給 1/3 。這是由于人皮質(zhì)醇分泌是以早上 6 點(diǎn)到 9 點(diǎn)這段時(shí)間分泌最高， 隨后逐漸 下降，到午夜最低。 小貼士 一般來說口服藥物選擇氫化可的松， 而靜脈應(yīng)用選擇琥珀酸氫化可的松。 這兩者幾乎是一樣 的，起作用的都是氫化可的松。不同的是由于氫化可的松的水溶性差，100 mg 氫化可的松 需要用 500 ml 生理鹽水或糖水稀釋。而琥珀酸氫化可的松粉針因?yàn)樵诮Y(jié)構(gòu)中引入了琥珀酸 鹽，增加了氫化可

6、的松的水溶性，可以直接用生理鹽水或糖水稀釋。且不含酒精，安全性更 好；由于沒有規(guī)定稀釋濃度，還可以大劑量使用 中效糖皮質(zhì)激素 代表藥物：潑尼松、潑尼松龍、強(qiáng)的松（醋酸潑尼松龍）、甲強(qiáng)龍（甲潑尼龍琥珀酸鈉） 藥物特點(diǎn) 中效糖皮質(zhì)激素，其升糖、抗炎作用都不是最優(yōu)，但是副作用也較小，對HPA 軸的負(fù)反饋 作用， 對水電解質(zhì)的影響都還在可接受的范圍內(nèi)。 所以， 作為藥物的抗炎作用，與影響自身 的腎上腺皮質(zhì)功能之間的一個(gè)折中點(diǎn)，中效糖皮質(zhì)激素是三者中唯一可以長期應(yīng)用的激素， 長期服用安全性高。 臨床上多用于過敏性與自身免疫性炎癥性疾病的長期治療： 如系統(tǒng)性紅 斑狼瘡，重癥多肌炎，嚴(yán)重的支氣管哮喘，皮肌炎

7、，血管炎等過敏性疾病，急性白血病，惡 性淋巴瘤。 而甲強(qiáng)龍，更是中效激素中的戰(zhàn)斗機(jī)，是唯一可用于沖擊療法的藥物。 小貼士 你知道嗎？甲強(qiáng)龍是唯一可用于沖擊療法的藥物。 這是因?yàn)樗c激素受體的結(jié)合率顯著高于 其它糖皮質(zhì)激素藥物，約是潑尼松的 23 倍，起效時(shí)間很快。因此可以迅速抑制酶的活性， 并使激素特異性受體達(dá)到飽和。 且甲強(qiáng)龍對于 HPA 軸抑制作用弱，水溶性強(qiáng)易于達(dá)到血漿高濃度，故可大劑量沖擊，快速 控制癥狀。 長效糖皮質(zhì)激素 代表藥物：地塞米松、倍他米松。 臨床應(yīng)用特點(diǎn) 長效糖皮質(zhì)激素的優(yōu)點(diǎn)在于其抗炎更強(qiáng)（氫化可的松的 25 倍），對水鹽代謝影響更弱 （幾 乎是無） ，作用時(shí)間更長 （氫化可的松的 36 倍）。缺點(diǎn)在于其對 HPA 軸的抑制作用較強(qiáng)， 故不適宜長期用藥， 容易影響本身的腎上腺皮質(zhì)功能。 多用于庫欣綜合征的診斷 地塞米 松抑制試驗(yàn)，以及短期治療