吩噻嗪類抗精神病藥物的分析

1、-精選文檔 -教案首頁(yè)課程名稱藥物分析年級(jí)專業(yè)、層次藥學(xué)本科授課方式教員職務(wù)大班課學(xué)時(shí)2（大、小班）第 11 章吩噻嗪類抗精神病藥物的分析授課題目（章，節(jié)）the analysis of phenothiazine antipsychotics基本教材藥物分析 ，劉文英主編，人民衛(wèi)生出版社出版。(或主要參考書(shū))教學(xué)目的與要求：基本要求： 使用吩噻嗪類藥物的基本結(jié)構(gòu)解釋典型藥物的結(jié)構(gòu)與分析方法的關(guān)系，吩噻嗪類藥物的顯色反應(yīng)與含量測(cè)定。闡述吩噻嗪類藥物的主要性質(zhì)。說(shuō)出本類藥物的其它分析項(xiàng)目與方法。重點(diǎn)： 吩噻嗪類藥物的基本結(jié)構(gòu)與典型藥物以及結(jié)構(gòu)與分析方法的關(guān)系；吩噻嗪類藥物的顯色反應(yīng)與含量測(cè)定。難

2、點(diǎn)： 非水溶液滴定法、鈰量法的原理和計(jì)算方法。大體內(nèi)容與時(shí)間安排，教學(xué)方法：吩噻嗪類藥物的基本結(jié)構(gòu)與主要性質(zhì)(20min) ，鑒別試驗(yàn) (20 min) ，有關(guān)物質(zhì)檢查(20 min) ，含量測(cè)定 (20min) ；啟發(fā)式教學(xué)，采用多媒體幻燈片演示，穿插互動(dòng)和提問(wèn)，并輔以板書(shū)以幫助學(xué)員對(duì)所學(xué)內(nèi)容的理解。通過(guò)多個(gè)藥例的講解，從結(jié)構(gòu)入手講授吩噻嗪類藥物的典型藥物以及結(jié)構(gòu)與分析方法的關(guān)系。教研室審閱意見(jiàn)：（教學(xué)組長(zhǎng)簽名）可編輯-精選文檔 -（教研室主任簽名）年月日第次課授課時(shí)間年月日教案完成時(shí)間（教案續(xù)頁(yè)）講課、互動(dòng)內(nèi)信息技術(shù)課時(shí)備講授與指導(dǎo)內(nèi)容容設(shè)計(jì)運(yùn)用設(shè)計(jì)分配注可編輯-精選文檔 -雜環(huán)化合物：

3、是指碳環(huán)中夾雜非碳原子的環(huán)狀有機(jī)化合物，其中非碳原子稱為雜原子，一般為氧、硫、氮等。根據(jù)雜環(huán)上雜原子的種類、數(shù)目、環(huán)的元數(shù)、環(huán)數(shù)的差異把雜環(huán)類藥物進(jìn)行分類抗組胺藥物： 鹽酸異丙嗪； 抗精神病藥：鹽酸氯丙嗪。提問(wèn)：什么是生物堿ppt復(fù)習(xí)、總結(jié)有機(jī)20 min化學(xué)中學(xué)過(guò)的有關(guān)生物堿的結(jié)構(gòu)與性質(zhì)一、結(jié)構(gòu)與性質(zhì)一）結(jié)構(gòu)：均含有硫氮雜蒽母核， 結(jié) 板書(shū)硫氮雜蒽母 ppt 構(gòu)差異主要是 10 位與 2 位的取代基 r， 核結(jié)構(gòu)：臨床上多用其鹽酸鹽。二）性質(zhì)還原性： 吩噻嗪環(huán)具還原性，易被氧化，遇空氣和氧化劑如硫酸、硝酸、三氯化鐵試液及過(guò)氧化氫等，被氧化成亞砜、砜等不同產(chǎn)物， 隨取代基不同而呈不同的顏色。堿

4、性：10 號(hào)位的烴胺側(cè)鏈或哌嗪基具有堿性結(jié)構(gòu)共同點(diǎn)：(1) 硫氮雜蒽母核；6s4537810129nrr提問(wèn)：根據(jù)吩噻嗪 類 藥 物 的 硫氮 雜 蒽 母 核 推ppt導(dǎo) 它 們 可 能 有的鑒別方法ppt(2) 含兩個(gè)雜原子多環(huán)共軛體系。ppt(3)r 通常是 -h ，-cl, -cf3, - coch3, -sch2ch3等 ;(4) r 為 2-3 個(gè)碳鏈的二甲或二乙氨基，可編輯-精選文檔 -或?yàn)楹s環(huán)如哌嗪和哌啶的衍生物。紫外光譜特征：(1) 母核由三個(gè)大鍵形成共軛系統(tǒng)， 在紫外 區(qū) 有 三 個(gè) 最 大 吸 收 峰 ， 205nm 、254nm 、 300nm處， 254nm處最強(qiáng)。

5、（教案續(xù)頁(yè)）講課、互動(dòng)內(nèi)信息技術(shù)課時(shí)備講授與指導(dǎo)內(nèi)容容設(shè)計(jì)運(yùn)用設(shè)計(jì)分配注可編輯-精選文檔 - 2 位上的取代基不同，可引起最大吸強(qiáng)調(diào)：三個(gè)吸收收峰的位移，紅移或紫移。峰 10 位上的取代基對(duì)最大吸收波長(zhǎng)有一定影響，波長(zhǎng)位移大小與側(cè)鏈長(zhǎng)短有關(guān)，側(cè)鏈越短，影響越大。ppt二、鑒別試驗(yàn)化學(xué)法小結(jié)（一）顯色反應(yīng)pt1.氧化顯色ppt2.鈀離子絡(luò)合顯色：舉例：鹽酸異丙鑒別試驗(yàn)分子結(jié)構(gòu)中未被氧化的硫，可與金屬嗪片、鹽酸氯丙20 min鈀離子形成紅色配位化合物，而氧化產(chǎn)物嗪、奮乃靜與鹽砜與亞砜無(wú)此現(xiàn)象。 可用于本類藥物的鑒酸硫利達(dá)嗪的鑒別與含量測(cè)定。別（二）氯化物反應(yīng)：鹽酸鹽。（三）紫外分光光度法利用最大、

6、最小吸收波長(zhǎng)，吸收度，反問(wèn)：可能有什吸收系數(shù)進(jìn)行鑒別。么有關(guān)物質(zhì)？用ppt（四）紅外分光光度法有 關(guān) 物 質(zhì)什么方法檢查？三、有關(guān)物質(zhì)的檢查檢 查 20來(lái)源： 生產(chǎn)、貯存過(guò)程中， 可引入多minppt種其他烷基化吩噻嗪雜質(zhì)及分解產(chǎn)物。反問(wèn)：可能有哪ppt檢查方法： tlc 法，自身高低濃度些 含 量 測(cè) 定 方可編輯-精選文檔 -對(duì)比法。法？注意：避光操作， 因?yàn)榉脏玎侯愃幬镉龉庖妆谎趸Ｋ?、含量測(cè)定（一）非水滴定法（教案續(xù)頁(yè)）講課、互動(dòng)內(nèi)信息技術(shù)課時(shí)備講授與指導(dǎo)內(nèi)容容設(shè)計(jì)運(yùn)用設(shè)計(jì)分配注可編輯-精選文檔 -環(huán)上 10位 n 原子：堿性極弱（ p共提問(wèn)：含 量 測(cè) 定軛），不能進(jìn)行滴定； 10

7、位 n 原子連接的 rppt利 用 非 水 滴 定20min基團(tuán)：利用此基團(tuán)是烴胺、哌嗪、哌啶時(shí)的ppt法 時(shí) 分 別 用 哪堿性。種 試 劑 作 滴 定原料藥：直接采用非水堿量法；劑、指示劑、溶制劑： 需經(jīng)堿化提取后再采用本方法，劑？以除去賦形劑與穩(wěn)定劑的干擾 .注意：鹽酸鹽的影響：可加入醋酸汞試液進(jìn)行消除； 當(dāng)某些吩噻嗪類藥物在冰醋酸和醋酸汞介質(zhì)中用高氯酸標(biāo)準(zhǔn)溶液進(jìn)行滴定時(shí)，常會(huì)產(chǎn)生紅色的氯化物，干擾結(jié)晶紫指示劑終點(diǎn)顏色變化的觀察。故，可加入維生素 c（抗壞血酸）來(lái)消除此干擾。ppt也可用丙酮或二氧六環(huán)等中性溶劑為介ppt質(zhì)，甲基橙為指示劑或電位法。舉例：鹽酸氯丙（二） uv 法：多用于制

8、劑的含量測(cè)定。嗪 片 與 鹽 酸 氯ppt1. 直接分光光度法丙 嗪 注 射 液 的鹽酸氯丙嗪片含量測(cè)定ppt鹽酸氯丙嗪注射液測(cè)定波長(zhǎng)： 306nm ，以免選定254nm處，抗氧劑 vitc 對(duì)測(cè)定有干擾?？删庉?精選文檔 -2. 萃取雙波長(zhǎng)分光光度法：usp. 對(duì)鹽酸氯丙嗪注射液的含測(cè)。（三）鈰量法吩噻嗪類藥物具有較強(qiáng)的還原性，在酸性介質(zhì)中，可用硫酸鈰溶液直接滴定。（教案續(xù)頁(yè)）講授與指導(dǎo)內(nèi)容講課、互動(dòng)內(nèi)信息技術(shù)課時(shí)備可編輯-精選文檔 -容設(shè)計(jì)運(yùn)用設(shè)計(jì)分配注原理：化學(xué)計(jì)量點(diǎn)前：吩噻嗪類藥物失去 1 個(gè)電子，生成紅色的自由基離子；化學(xué)計(jì)量點(diǎn)時(shí)： 溶液中的吩噻嗪類藥物失ppt去 2 個(gè)電子， 紅色

9、消退； 終點(diǎn)指示：紅色消退；用電位法或永停滴定法指示終點(diǎn)。特點(diǎn)：方法專屬： 由于硫酸鈰作滴定劑具有較高的氧化電位，且是一價(jià)還原，同時(shí)不存在對(duì)環(huán)取代基的副反應(yīng)。即可用于原料也可用于片劑的測(cè)定，在適宜的酸度條件下，咖啡因，苯丙胺，可待因，巴比妥酸的衍生物及片劑輔料等不產(chǎn)生干擾。（四）鈀離子比色法在 ph 2 的緩沖液中，本類藥物可與 pd 2+ 形成紅色配位化合物， 在 500nm波長(zhǎng)處有最大吸收，測(cè)a 值。可編輯-精選文檔 -（教案末頁(yè)）根據(jù)課程標(biāo)準(zhǔn)要求本節(jié)達(dá)到的知識(shí)目標(biāo)為使用吩噻嗪類藥物的基本結(jié)構(gòu)解釋典型藥物的結(jié)構(gòu)與分析方法的關(guān)系，吩噻嗪類藥物的顯色反應(yīng)與含量測(cè)定。闡述吩噻嗪類藥物的主要性質(zhì)。說(shuō)出本類藥物的其它分析項(xiàng)目與方法。小結(jié)本節(jié)重點(diǎn) : 吩噻嗪類藥物的基本結(jié)構(gòu)與典型藥物以及結(jié)構(gòu)與分析方法的關(guān)系；吩噻嗪