理解巴比妥類的作用特點用途及急性中毒的解救原則

1、.1 .2 理解巴比妥類的作用特點、用途及急性中毒的解救原則理解巴比妥類的作用特點、用途及急性中毒的解救原則 2 2 知道水合氯醛作用特點、用途、主要不良反應和防治措施知道水合氯醛作用特點、用途、主要不良反應和防治措施 3 3 教學目的要求教學目的要求 學會安定的作用、用途、不良反應和用藥指導學會安定的作用、用途、不良反應和用藥指導 1 1 知道其他鎮(zhèn)靜催眠藥的作用特點與用途知道其他鎮(zhèn)靜催眠藥的作用特點與用途 4 4 .3 鎮(zhèn)靜催眠藥 鎮(zhèn)靜藥：使煩躁不安、興奮激動的病人恢復鎮(zhèn)靜藥：使煩躁不安、興奮激動的病人恢復 安靜的藥物（小劑量）安靜的藥物（小劑量） 催眠藥：引起近似生理性睡眠的藥物（大劑催

2、眠藥：引起近似生理性睡眠的藥物（大劑 量）量） 苯二氮苯二氮卓卓類類 巴比妥類巴比妥類 其他類其他類 .4 睡 眠 時 相 1、慢波睡眠時相、慢波睡眠時相 呼吸和循環(huán)功能穩(wěn)定沒有呼吸和循環(huán)功能穩(wěn)定沒有 眼球快速運動。眼球快速運動。 促進生長和體力恢復促進生長和體力恢復 5-HT可調節(jié)慢波睡眠可調節(jié)慢波睡眠 2、快波睡眠時相、快波睡眠時相 肌肉充分松弛，血壓升高，肌肉充分松弛，血壓升高， 心率和呼吸加快，并伴有心率和呼吸加快，并伴有 眼球快速運動，眼球快速運動，做夢做夢。 促進精力恢復促進精力恢復 NA可調節(jié)快波睡眠可調節(jié)快波睡眠 .5 覺醒狀態(tài)覺醒狀態(tài) 快波睡眠快波睡眠 慢波睡眠慢波睡眠 .6

3、 .7 .8 一、苯二氮卓類一、苯二氮卓類-地西泮（安定）地西泮（安定） 1 1、體內過程、體內過程 口服吸收迅速而完全，口服吸收迅速而完全， 肌注吸收慢而不規(guī)則。肌注吸收慢而不規(guī)則。 蛋白結合率較高（蛋白結合率較高（99%）。）。 分布容積大，老年患者更為明顯。分布容積大，老年患者更為明顯。 主要經(jīng)腎排泄，亦可經(jīng)膽汁排泄形成肝腸循環(huán)，連續(xù)用主要經(jīng)腎排泄，亦可經(jīng)膽汁排泄形成肝腸循環(huán)，連續(xù)用 藥易引起蓄積。藥易引起蓄積。 可經(jīng)胎盤屏障和乳汁排泄?？山?jīng)胎盤屏障和乳汁排泄。 .9 .10 2 2、作、作 用用 與與 用用 途途 抗焦慮抗焦慮 鎮(zhèn)靜催眠鎮(zhèn)靜催眠 抗驚厥抗癲癇抗驚厥抗癲癇 中樞性肌松作用

4、中樞性肌松作用 小于鎮(zhèn)靜量即有良好的抗小于鎮(zhèn)靜量即有良好的抗 焦慮作用，主要用于治療焦焦慮作用，主要用于治療焦 慮癥。慮癥。 機理：主要是抑制調節(jié)情機理：主要是抑制調節(jié)情 緒反應的邊緣系統(tǒng)的緒反應的邊緣系統(tǒng)的 BDZBDZ 受體受體 特點特點 鎮(zhèn)靜作用發(fā)生快而確實；鎮(zhèn)靜作用發(fā)生快而確實； 對快動眼睡眠時相影響??；對快動眼睡眠時相影響??； 加大劑量也不引起麻醉；加大劑量也不引起麻醉； 治療指數(shù)高，安全范圍大；治療指數(shù)高，安全范圍大； 中樞性肌松作用也有利于鎮(zhèn)靜中樞性肌松作用也有利于鎮(zhèn)靜 催眠；催眠； 無誘導肝藥酶作用；無誘導肝藥酶作用； 較少產(chǎn)生耐受性和依賴性。較少產(chǎn)生耐受性和依賴性。 可用于各

5、種失眠（首選藥）可用于各種失眠（首選藥） 和麻醉前給藥和心臟電擊復和麻醉前給藥和心臟電擊復 律或內鏡檢查前給藥。律或內鏡檢查前給藥。 臨床上用于治療破傷風、臨床上用于治療破傷風、 子癇、藥物中毒和小兒高子癇、藥物中毒和小兒高 熱驚厥；熱驚厥； 控制癲癇持續(xù)狀態(tài)療效控制癲癇持續(xù)狀態(tài)療效 好、顯效快、是首選藥好、顯效快、是首選藥 腦血管意外或脊髓腦血管意外或脊髓 損傷肌張力引起的中損傷肌張力引起的中 樞性肌強直。樞性肌強直。 緩解關節(jié)病變、腰緩解關節(jié)病變、腰 肌勞損等局部病變所肌勞損等局部病變所 致的肌肉痙攣。致的肌肉痙攣。 .11 2.5mg 5.0 mg 7.5 mg 10.0 mg 抗焦慮鎮(zhèn)

6、靜催眠 抗驚厥抗癲癇 中樞性肌肉 松弛作用 .12 3 3、作、作 用用 機機 制制 苯二氮卓類藥物與苯二氮卓類藥物與 BDZ BDZ 受體結合后，受體結合后， 促進促進 GABAGABA（ r-r-氨基丁酸）與氨基丁酸）與 GABAGABA 受受 體結合，使體結合，使CICI 通道開放頻率增加，通道開放頻率增加，CICI 內內 流增多，導致突觸后膜超極化，從而增強流增多，導致突觸后膜超極化，從而增強 GABAGABA的中樞抑制效應。的中樞抑制效應。 .13 G GA AB BA A G GR R G Gm mB BR R B BZ Z C Cl l I I C Cl l 苯二氮卓類藥物作用機

7、制示意圖苯二氮卓類藥物作用機制示意圖 .14 BDZBDZ與受體結合后可以與受體結合后可以 增強與促進腦內增強與促進腦內A A型型-氨基氨基 丁酸（丁酸（GABAGABA）神經(jīng)的功能。）神經(jīng)的功能。 GABAAGABAA受體與離子通道偶聯(lián)受體與離子通道偶聯(lián) ，激活受體后，增進，激活受體后，增進Cl-Cl-通通 道的開放頻率，使道的開放頻率，使Cl-Cl-跨膜跨膜 流動增加，使膜超極化，降流動增加，使膜超極化，降 低神經(jīng)元的興奮性。低神經(jīng)元的興奮性。 .15 4 4、不、不 良良 反反 應應 （1 1）中樞抑制癥狀（后遺效應）中樞抑制癥狀（后遺效應） （2 2）藥物依賴性）藥物依賴性 （3 3）

8、急性中毒）急性中毒 （4 4）禁忌癥）禁忌癥 （5 5）藥物相互作用）藥物相互作用 嗜睡、乏力、頭昏，嗜睡、乏力、頭昏， 過量可引起共濟失過量可引起共濟失 調、昏迷、呼吸抑調、昏迷、呼吸抑 制。制。 高速、高空和技巧高速、高空和技巧 性操作者慎用。性操作者慎用。 w久服可產(chǎn)生依賴性，久服可產(chǎn)生依賴性， 停藥時出現(xiàn)反跳和停藥時出現(xiàn)反跳和 戒斷癥狀。戒斷癥狀。 w應小劑量短期使用應小劑量短期使用 和間斷用藥，停藥和間斷用藥，停藥 時應逐漸減量。時應逐漸減量。 w靜注過快可致呼吸和靜注過快可致呼吸和 循環(huán)功能抑制，應緩慢循環(huán)功能抑制，應緩慢 注射。注射。 w用特異性解毒藥氟馬用特異性解毒藥氟馬 西尼

9、解救（中樞性苯西尼解救（中樞性苯 二氮卓受體拮抗藥）二氮卓受體拮抗藥） w 急性青光眼、重癥急性青光眼、重癥 肌無力、孕婦、哺乳肌無力、孕婦、哺乳 婦及婦及6個月以下嬰兒禁個月以下嬰兒禁 用，心肺功能減退者用，心肺功能減退者 慎用。慎用。 w 加重中樞抑制藥作用加重中樞抑制藥作用 合用時應降低劑量。合用時應降低劑量。 w受藥酶誘導劑和藥酶抑受藥酶誘導劑和藥酶抑 制劑的影響制劑的影響 .16 【用藥指導用藥指導】 1 1、明確用藥指征，分析失眠原因，針對病因治療，藥物、明確用藥指征，分析失眠原因，針對病因治療，藥物 治療僅作為輔助手段，同時采取心理療法、運動療法。治療僅作為輔助手段，同時采取心理

10、療法、運動療法。 建議病人改變不利于睡眠的生活方式，增加體力活動，建議病人改變不利于睡眠的生活方式，增加體力活動， 調整心理狀態(tài)，有規(guī)律的作息，盡量用非藥物方法緩調整心理狀態(tài)，有規(guī)律的作息，盡量用非藥物方法緩 解焦慮和失眠問題。解焦慮和失眠問題。 .17 【用藥指導用藥指導】 2 2、交替使用各種藥物，防止濫用和長期用藥，長期用藥、交替使用各種藥物，防止濫用和長期用藥，長期用藥 避免突然停藥。避免突然停藥。 告訴病人長期應用本類藥物易產(chǎn)生依賴性；告訴病人長期應用本類藥物易產(chǎn)生依賴性；飲酒會增強飲酒會增強 藥物毒性，煙、酒、茶、咖啡等飲品能影響睡眠；藥物毒性，煙、酒、茶、咖啡等飲品能影響睡眠；提

11、提 醒病人用藥后不要從事架車、操作機器或登高作業(yè)。醒病人用藥后不要從事架車、操作機器或登高作業(yè)。 .18 【用藥指導用藥指導】 3 3、靜脈注射地西泮應緩慢，靜脈注射地西泮應緩慢，以免引起血壓過低、呼吸抑以免引起血壓過低、呼吸抑 制等不良反應。肌內注射宜深部肌內注射，注意勿誤制等不良反應。肌內注射宜深部肌內注射，注意勿誤 入血管。入血管。 .19 其它鎮(zhèn)靜催眠的作用特點及用途其它鎮(zhèn)靜催眠的作用特點及用途 藥藥 物物作作 用用 特特 點點臨臨 床床 應應 用用 氯氮卓氯氮卓 作用比安定弱，口服吸收慢但很作用比安定弱，口服吸收慢但很 完全。完全。 主要治療焦慮癥和神經(jīng)官能癥。主要治療焦慮癥和神經(jīng)官

12、能癥。 硝西泮硝西泮 抗焦慮、抗驚厥作用強，鎮(zhèn)靜催抗焦慮、抗驚厥作用強，鎮(zhèn)靜催 眠作用弱。眠作用弱。 尤其適用于嬰兒痙攣及肌陣攣性癲癇。尤其適用于嬰兒痙攣及肌陣攣性癲癇。 氟西泮氟西泮口服易吸收，催眠作用強。口服易吸收，催眠作用強。 尤其適用于其它催眠藥不能耐受的病尤其適用于其它催眠藥不能耐受的病 人。人。 三唑侖三唑侖 口服易吸收，催眠作用口服易吸收，催眠作用強效、速強效、速 效效。 適用于各種類型的失眠。適用于各種類型的失眠。 艾司唑侖艾司唑侖 作用較三唑侖廣，有較強的鎮(zhèn)靜、作用較三唑侖廣，有較強的鎮(zhèn)靜、 催眠、抗驚厥、抗焦慮作用，還催眠、抗驚厥、抗焦慮作用，還 有鎮(zhèn)痛和抗癲癇作用。有鎮(zhèn)痛

13、和抗癲癇作用。 可用于各種原因如神經(jīng)衰弱精神負擔、可用于各種原因如神經(jīng)衰弱精神負擔、 更年期綜合征等引起的失眠，焦慮癥、更年期綜合征等引起的失眠，焦慮癥、 癲癇神經(jīng)性和手術外傷性疼痛。癲癇神經(jīng)性和手術外傷性疼痛。 .20 .21 二、巴比妥類二、巴比妥類 1、分子結構、分子結構 巴比妥類為巴比妥酸的衍生物，呈弱酸性。巴比妥類為巴比妥酸的衍生物，呈弱酸性。 母核巴比妥酸需被不同基團取代后才有中樞抑制母核巴比妥酸需被不同基團取代后才有中樞抑制 作用。作用。 .22 巴比妥類分類、作用及用途巴比妥類分類、作用及用途 類別類別藥藥 物物 脂溶性脂溶性 顯效時間顯效時間 （min） 持續(xù)時間持續(xù)時間 （

14、h） 主要用途主要用途 長效長效 類類 苯巴比妥苯巴比妥3306068 抗驚厥抗驚厥 抗癲癇抗癲癇 中中 效效 類類 戊巴比妥戊巴比妥39153036抗抗 驚驚 厥厥 異戊巴比妥異戊巴比妥42153036鎮(zhèn)靜催眠鎮(zhèn)靜催眠 短效短效 類類 司可巴比妥司可巴比妥521523 抗抗 驚驚 厥厥 鎮(zhèn)靜催眠鎮(zhèn)靜催眠 超短超短 效類效類 硫硫 噴噴 妥妥580立立 即即0.25靜脈麻醉靜脈麻醉 .23 劑劑 量量 小小大大 10倍催眠量可倍催眠量可 引起引起呼吸中樞呼吸中樞 麻痹麻痹而致死。而致死。 .24 鎮(zhèn)鎮(zhèn) 靜靜 催催 眠眠 抗抗 驚驚 厥厥 抗抗 癲癲 癇癇 苯苯 巴巴 比比 妥妥 麻麻 醉醉 麻

15、麻 痹痹 劑劑 量量 .25 3 3、與、與苯二氮卓類區(qū)別 （1 1）作用與用途）作用與用途 可用于麻醉，如硫噴妥鈉用于靜脈麻醉可用于麻醉，如硫噴妥鈉用于靜脈麻醉 可用于治療新生兒腦核性黃疸（典型的肝藥酶誘導劑）可用于治療新生兒腦核性黃疸（典型的肝藥酶誘導劑） 無中樞性肌松作用無中樞性肌松作用 （2 2）不良反應）不良反應 后遺反應較重。后遺反應較重。 縮短快動眼睡眠時相（縮短快動眼睡眠時相（REMS），易引起反跳現(xiàn)象。），易引起反跳現(xiàn)象。 過量可抑制呼吸，甚至導致死亡。過量可抑制呼吸，甚至導致死亡。 過敏反應。過敏反應。 .26 4 4、急性中毒的解救、急性中毒的解救 1、排除毒物、排除毒物

16、 洗洗 胃：胃：0.9 % 氯化鈉氯化鈉 1:2000高錳酸鉀高錳酸鉀 導導 瀉：瀉：硫酸鈉（硫酸鈉（禁用硫酸鎂！禁用硫酸鎂?。?促進排泄：促進排泄：靜滴碳酸氫鈉或利尿藥，或甘露醇靜滴碳酸氫鈉或利尿藥，或甘露醇 2、支持和對癥治療、支持和對癥治療: 維持呼吸功能：維持呼吸功能： 吸氧、必要時進行人工呼吸吸氧、必要時進行人工呼吸 維持循環(huán)功能：輸液或用升壓藥維持血壓維持循環(huán)功能：輸液或用升壓藥維持血壓 注意給患者保溫并加強護理。注意給患者保溫并加強護理。 .27 用藥指導用藥指導 1 1、本類藥物、本類藥物目前不再用于催眠，目前不再用于催眠，主要用于抗癲癇、抗驚主要用于抗癲癇、抗驚 厥和復方制劑

17、中。厥和復方制劑中。 2 2、使用時嚴格按精神藥品進行管理，嚴格控制，避免長、使用時嚴格按精神藥品進行管理，嚴格控制，避免長 期使用；嚴格控制劑量和靜脈注射速度，期使用；嚴格控制劑量和靜脈注射速度，1010倍催眠劑倍催眠劑 量即可抑制呼吸，甚至致死。量即可抑制呼吸，甚至致死。 3 3、苯巴比妥是肝藥酶誘導劑，配伍用藥時能加速許多藥、苯巴比妥是肝藥酶誘導劑，配伍用藥時能加速許多藥 物的代謝。物的代謝。 .28 三、其他類三、其他類-水合氯醛水合氯醛 1、具有鎮(zhèn)靜催眠、抗驚厥作用，、具有鎮(zhèn)靜催眠、抗驚厥作用， 用于頑固性失眠患者，破用于頑固性失眠患者，破 傷風、子癇所致的驚厥。傷風、子癇所致的驚厥。 2、優(yōu)點：不縮短快動眼睡眠時相，一般不