常用糖皮質(zhì)激素類藥物制劑和特點

1、1 2 3 4 HPA軸軸 p 內(nèi)源性內(nèi)源性 n可的松可的松 Cortisone Cortisone n氫化可的松氫化可的松 HydrocortisoneHydrocortisone p 外源性外源性 n潑尼松潑尼松 PrednisonePrednisone n潑尼松龍潑尼松龍 PrednisolonePrednisolone n甲潑尼龍甲潑尼龍 MethylprednisoloneMethylprednisolone n倍他米松倍他米松 BetamethasoneBetamethasone n地塞米松地塞米松 DexamethasoneDexamethasone 全身用糖皮質(zhì)激素常用藥物：全

2、身用糖皮質(zhì)激素常用藥物： p全身給藥全身給藥 n口服給藥口服給藥 n靜脈給藥靜脈給藥 n肌內(nèi)給藥肌內(nèi)給藥 p局部給藥局部給藥 n吸入給藥吸入給藥 p經(jīng)口吸入經(jīng)口吸入 p鼻腔噴霧鼻腔噴霧 n關(guān)節(jié)內(nèi)給藥關(guān)節(jié)內(nèi)給藥 n眼內(nèi)局部給藥眼內(nèi)局部給藥 p滴眼劑滴眼劑 p眼部注射眼部注射 n滴耳給藥滴耳給藥 n皮膚外用給藥皮膚外用給藥 n皮損內(nèi)注射給藥皮損內(nèi)注射給藥 n硬膜外給藥硬膜外給藥 n直腸給藥直腸給藥 糖皮質(zhì)激素給藥途徑：糖皮質(zhì)激素給藥途徑： 2.2.影響各器官系統(tǒng)功能影響各器官系統(tǒng)功能 增強骨骼的造血功能增強骨骼的造血功能 能促進胃酸和胃蛋白酶原的分泌能促進胃酸和胃蛋白酶原的分泌 提高中樞神經(jīng)系統(tǒng)的

3、興奮性等提高中樞神經(jīng)系統(tǒng)的興奮性等 3.3.在應(yīng)激反應(yīng)中起作用在應(yīng)激反應(yīng)中起作用 嚴(yán)寒、饑餓、創(chuàng)傷、失血、感染等意外刺激時，糖嚴(yán)寒、饑餓、創(chuàng)傷、失血、感染等意外刺激時，糖 皮質(zhì)激素大量分泌，以增強機體的耐受能力皮質(zhì)激素大量分泌，以增強機體的耐受能力 藥理作用：藥理作用： 不良反應(yīng)：不良反應(yīng)： 全身用糖皮質(zhì)激素類藥物體內(nèi)相互作用全身用糖皮質(zhì)激素類藥物體內(nèi)相互作用 參見說明書和藥學(xué)參考書參見說明書和藥學(xué)參考書 主要考慮以下相關(guān)因素：主要考慮以下相關(guān)因素：如如 n 不良反應(yīng)的疊加不良反應(yīng)的疊加 致潰瘍藥物：非甾體解熱鎮(zhèn)痛藥致潰瘍藥物：非甾體解熱鎮(zhèn)痛藥 致感染藥物：免疫抑制劑，疫苗致感染藥物：免疫抑制

4、劑，疫苗 致高血糖藥物：噻嗪類利尿藥：致高血糖藥物：噻嗪類利尿藥： 致精神癥狀藥物：三環(huán)類抗抑郁藥致精神癥狀藥物：三環(huán)類抗抑郁藥 致水腫藥物：蛋白質(zhì)同化激素致水腫藥物：蛋白質(zhì)同化激素 n 酶代謝影響酶代謝影響 苯巴比妥、苯妥英、利福平等肝藥酶誘導(dǎo)劑可加快苯巴比妥、苯妥英、利福平等肝藥酶誘導(dǎo)劑可加快 皮質(zhì)激素代謝，故同用時需適當(dāng)增加劑量皮質(zhì)激素代謝，故同用時需適當(dāng)增加劑量 n 其他其他 內(nèi)源性 糖皮質(zhì)激素 可的松可的松C11C11位羥化位羥化 糖皮質(zhì)激素活性糖皮質(zhì)激素活性 內(nèi)源性糖皮質(zhì)激素內(nèi)源性糖皮質(zhì)激素( (與內(nèi)源性糖皮質(zhì)激素具有等效作用的與內(nèi)源性糖皮質(zhì)激素具有等效作用的 藥物藥物) )有哪些

5、？有哪些？ 其中具有生理活性的是？其中具有生理活性的是？ 其中本身沒有生理活性是？其中本身沒有生理活性是？ 兩者之間的關(guān)系是什么？兩者之間的關(guān)系是什么？ 發(fā)生代謝轉(zhuǎn)換的部位是？發(fā)生代謝轉(zhuǎn)換的部位是？ 氫化可的松氫化可的松 可的松可的松 氫化可的松氫化可的松 可的松可的松 在代謝中相互轉(zhuǎn)化在代謝中相互轉(zhuǎn)化 肝臟肝臟 氫化可的松氫化可的松 vs vs 可的松可的松 關(guān)聯(lián)與差異關(guān)聯(lián)與差異 p藥代動力學(xué)藥代動力學(xué) n吸收差異吸收差異 p生物利用度生物利用度- -氫化可的松氫化可的松96%96%，高于可的松，高于可的松，因此同等療效，用因此同等療效，用 量小于可的松。量小于可的松。 n代謝差異：代謝差異

6、：氫化可的松適用于肝功能障礙患者氫化可的松適用于肝功能障礙患者 p肝功能障礙患者，可的松不能有效代謝成為活性產(chǎn)物氫化可的肝功能障礙患者，可的松不能有效代謝成為活性產(chǎn)物氫化可的 松，應(yīng)直接使用無需代謝的活性成分松，應(yīng)直接使用無需代謝的活性成分 n急性或嚴(yán)重應(yīng)激狀態(tài)下：急性或嚴(yán)重應(yīng)激狀態(tài)下： p使用無需代謝的活性成分使用無需代謝的活性成分- -氫化可的松，直接發(fā)揮作用氫化可的松，直接發(fā)揮作用 p藥效學(xué)藥效學(xué) n與內(nèi)源性皮質(zhì)激素功能相同，同時具有糖和鹽皮質(zhì)激素活性，因此與內(nèi)源性皮質(zhì)激素功能相同，同時具有糖和鹽皮質(zhì)激素活性，因此 適用于適用于生理性替代治療生理性替代治療。 n用于用于藥理作用抗炎治療藥

7、理作用抗炎治療時，水鈉潴留副作用明顯，并具有時，水鈉潴留副作用明顯，并具有HPAHPA軸抑軸抑 制作用制作用 關(guān)聯(lián)與差異關(guān)聯(lián)與差異 氫化可的松氫化可的松 vs vs 可的松可的松 人工合成糖皮質(zhì)激素人工合成糖皮質(zhì)激素 19291929年年 發(fā)現(xiàn)可的松在治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的治療作用發(fā)現(xiàn)可的松在治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的治療作用 19481948年，年，19511951年年 可的松和氫化可的松用于治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎可的松和氫化可的松用于治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎 正作用正作用 副作用副作用 糖皮質(zhì)激素活活性糖皮質(zhì)激素活活性 鹽皮質(zhì)激素活活性鹽皮質(zhì)激素活活性 抑制類風(fēng)關(guān)抑制類風(fēng)關(guān) 所需劑量所需劑量 正常代謝功能正常代謝功

8、能 擴大擴大 內(nèi)源性糖皮質(zhì)激素內(nèi)源性糖皮質(zhì)激素 外外 源源 性性 糖糖 皮皮 質(zhì)質(zhì) 激激 素素 糖皮質(zhì)激素活性糖皮質(zhì)激素活性 4 鹽皮質(zhì)激素活性鹽皮質(zhì)激素活性 0.8 C1=C2雙鍵結(jié)構(gòu)雙鍵結(jié)構(gòu) 無需肝臟代謝活化無需肝臟代謝活化 親脂性增加親脂性增加 糖皮質(zhì)活性糖皮質(zhì)活性 20 鹽皮質(zhì)活性鹽皮質(zhì)活性 0 糖皮質(zhì)活性糖皮質(zhì)活性 鹽皮質(zhì)活性鹽皮質(zhì)活性 糖皮質(zhì)活性糖皮質(zhì)活性 5 鹽皮質(zhì)活性鹽皮質(zhì)活性 0.5 藥理學(xué)作用改變藥理學(xué)作用改變 藥代動力學(xué)特征改變藥代動力學(xué)特征改變 與糖皮質(zhì)激素受體親和作用與糖皮質(zhì)激素受體親和作用 鹽皮質(zhì)激素作用沒有增強鹽皮質(zhì)激素作用沒有增強 略有下降略有下降 生物半衰期生

9、物半衰期 抗炎作用抗炎作用 血漿半衰期延長血漿半衰期延長代謝降低代謝降低 化學(xué)結(jié)構(gòu)變化化學(xué)結(jié)構(gòu)變化 水鈉潴留水鈉潴留 蛋白結(jié)合降低蛋白結(jié)合降低 游離增加游離增加 抗炎作用增強抗炎作用增強 作用時間延長作用時間延長 C1,2C1,2位不飽和雙鍵位不飽和雙鍵 環(huán)環(huán)A A幾何形態(tài)改變幾何形態(tài)改變 潑尼松龍潑尼松龍 潑尼松潑尼松 抗炎作用強弱和抗炎作用強弱和 作用時間長短的作用時間長短的 藥物化學(xué)基礎(chǔ)藥物化學(xué)基礎(chǔ) 其中具有生理活性的是？其中具有生理活性的是？ 其中沒有生理活性，有活性代謝物的是？其中沒有生理活性，有活性代謝物的是？ 兩者之間的關(guān)系？兩者之間的關(guān)系？ 發(fā)生代謝轉(zhuǎn)換的部位是？發(fā)生代謝轉(zhuǎn)換的

10、部位是？ 關(guān)聯(lián)與差異關(guān)聯(lián)與差異 潑尼松龍（強的松龍）潑尼松龍（強的松龍） 潑尼松（強的松）潑尼松（強的松） 在代謝中相互轉(zhuǎn)化在代謝中相互轉(zhuǎn)化 肝臟肝臟 潑尼松龍潑尼松龍( (強的松龍強的松龍)vs)vs潑尼松潑尼松( (強的松強的松) ) 藥代動力學(xué)：藥代動力學(xué)： 代謝差異：肝功能障礙患者代謝差異：肝功能障礙患者適于適于直接使用活直接使用活 性成分性成分潑尼松龍（強的松龍）潑尼松龍（強的松龍），潑尼松不能，潑尼松不能 有效代謝成為活性產(chǎn)物。有效代謝成為活性產(chǎn)物。 藥效學(xué)：藥效學(xué)： 作用完全相同，可等劑量交換使用作用完全相同，可等劑量交換使用 藥理學(xué)作用改變藥理學(xué)作用改變 藥代動力學(xué)特征改變藥代

11、動力學(xué)特征改變 與糖皮質(zhì)激素受體與糖皮質(zhì)激素受體 親和作用親和作用 鹽皮質(zhì)激素作用鹽皮質(zhì)激素作用 更大幅度繼續(xù)下降更大幅度繼續(xù)下降 組織分布組織分布 生物半衰期生物半衰期 抗炎作用抗炎作用 組織穿透性組織穿透性 更好更好 代謝降低代謝降低 化學(xué)結(jié)構(gòu)變化化學(xué)結(jié)構(gòu)變化 水鈉潴留水鈉潴留 分布體積更大分布體積更大 抗炎作用增加抗炎作用增加 作用時間延長作用時間延長 C6C6位位- -甲基取代甲基取代 C1,2C1,2位不飽和雙鍵位不飽和雙鍵 甲潑尼龍甲潑尼龍 （甲強龍）（甲強龍） 脂溶性增加脂溶性增加 生物半衰期生物半衰期 延長延長 蛋白結(jié)合降低游離增加蛋白結(jié)合降低游離增加 藥理學(xué)作用改變藥理學(xué)作用

12、改變 藥代動力學(xué)特征改變藥代動力學(xué)特征改變 與糖皮質(zhì)激素受體與糖皮質(zhì)激素受體 親和作用親和作用 鹽皮質(zhì)激素作用明顯下降鹽皮質(zhì)激素作用明顯下降 組織分布組織分布 生物半衰期生物半衰期 抗炎作用抗炎作用 組織穿透性組織穿透性 加強加強 代謝降低代謝降低 化學(xué)結(jié)構(gòu)變化化學(xué)結(jié)構(gòu)變化 水鈉潴留水鈉潴留 分布體積變大分布體積變大 抗炎作用增強抗炎作用增強 作用時間延長作用時間延長 C9C9位位- -氟代基團氟代基團 C16C16位位- -甲基取代甲基取代 C1,2位雙鍵 地塞米松地塞米松 脂溶性脂溶性 增加增加 抗炎活性抗炎活性 增加增加 受體親和力受體親和力 增加增加 蛋白結(jié)合降低游離增加蛋白結(jié)合降低游

13、離增加 生物半衰期生物半衰期 延長延長 藥物名稱藥物名稱抗炎強度抗炎強度水鈉潴留強度水鈉潴留強度等效劑量等效劑量(mg)(mg) 短效糖皮質(zhì)激素短效糖皮質(zhì)激素( t( t1/2 1/2 36h ) 36h ) 地塞米松地塞米松20-3020-300 00.750.75 倍他米松倍他米松25-3025-300 00.60.6 糖皮質(zhì)激素糖鹽代謝作用強度糖皮質(zhì)激素糖鹽代謝作用強度 激素名稱激素名稱 血漿半衰期血漿半衰期 (h)(h) 生物半衰期生物半衰期 (h)(h) HPA HPA 軸軸 抑制時間抑制時間( (天天) ) 短效短效 可的松可的松0.50.58 -128 -121.25 - 1.5

14、01.25 - 1.50 氫化可的松氫化可的松1.61.68 - 128 - 121.25 - 1.501.25 - 1.50 中效中效 潑尼松潑尼松2.6 - 32.6 - 318 - 3618 - 361.25 - 1.50 1.25 - 1.50 潑尼松龍潑尼松龍2 - 42 - 418 - 3618 - 361.25 - 1.50 1.25 - 1.50 甲潑尼龍甲潑尼龍2 - 3 2 - 3 18 - 3618 - 361.25 - 1.501.25 - 1.50 長效長效 地塞米松地塞米松3 - 6 3 - 6 36 - 5436 - 542.75 2.75 倍他米松倍他米松3 -

15、 63 - 636 - 5436 - 543.25 3.25 糖皮質(zhì)激素半衰期糖皮質(zhì)激素半衰期( (血漿和生物血漿和生物) ) 糖皮質(zhì)激素糖皮質(zhì)激素激素結(jié)合蛋白（）激素結(jié)合蛋白（）白蛋白（）白蛋白（） 可的松可的松9090（激素結(jié)合蛋白飽和后，與白蛋白結(jié)合）（激素結(jié)合蛋白飽和后，與白蛋白結(jié)合） 氫化可的松氫化可的松9090（激素結(jié)合蛋白飽和后，與白蛋白結(jié)合）（激素結(jié)合蛋白飽和后，與白蛋白結(jié)合） 潑尼松潑尼松7070 潑尼松龍潑尼松龍 70-9070-90（與激素結(jié)合蛋白結(jié)合力強，可與內(nèi)源（與激素結(jié)合蛋白結(jié)合力強，可與內(nèi)源 性激素競爭結(jié)合，飽和后與白蛋白結(jié)合）性激素競爭結(jié)合，飽和后與白蛋白結(jié)合）

16、 甲潑尼龍甲潑尼龍 1 17474 倍他米松倍他米松 1 1 64 64 地塞米松地塞米松 1 1 77 77 糖皮質(zhì)激素蛋白結(jié)合作用糖皮質(zhì)激素蛋白結(jié)合作用 藥物治療相關(guān)影響因素藥物治療相關(guān)影響因素 有效性有效性安全性安全性 具有較短的生物半衰期具有較短的生物半衰期 沒有鹽皮質(zhì)激素作用沒有鹽皮質(zhì)激素作用 對對HPAHPA軸抑制作用小軸抑制作用小 具有較強的抗炎活性具有較強的抗炎活性 治療指數(shù)高治療指數(shù)高 起效快起效快 藥效藥效平穩(wěn)平穩(wěn)肝功能不全是否適用肝功能不全是否適用 潑尼松龍潑尼松龍( (強的松龍強的松龍)vs.)vs.和潑尼松和潑尼松( (強的松強的松) ) 有效性有效性安全性安全性 水

17、鈉潴留作用略小于氫化可的松水鈉潴留作用略小于氫化可的松 0.80.8倍倍 中效激素，生物半衰期較短中效激素，生物半衰期較短 對對HPAHPA軸抑制作用較弱軸抑制作用較弱 氫化可的松氫化可的松 x 4x 4倍倍 可用于抗炎治療可用于抗炎治療 用量小于氫化可的松用量小于氫化可的松 5mg5mg20mg20mg 可長期使用可長期使用 肝功能不全是否適用肝功能不全是否適用 潑尼松龍潑尼松龍 潑尼松潑尼松 有效性有效性安全性安全性 水鈉潴留作用小于水鈉潴留作用小于 氫化可的松和潑尼松龍氫化可的松和潑尼松龍 中效激素，生物半衰期較短中效激素，生物半衰期較短 對對HPA軸抑制作用較弱軸抑制作用較弱 氫化可的

18、松氫化可的松 x 5倍倍 可用于抗炎治療可用于抗炎治療 用量小于潑尼松龍用量小于潑尼松龍 4mg 5mg 可長期使用可長期使用 潑尼松龍潑尼松龍 x 1.25倍倍 甲潑尼龍甲潑尼龍(甲強龍甲強龍) 肝功能不全肝功能不全可安全使用可安全使用 有效性有效性安全性安全性 水鈉潴留作用明顯降低水鈉潴留作用明顯降低 幾乎為幾乎為 0 0 長效激素，長效激素，生物半衰期最長生物半衰期最長 大于大于3636小時小時 對對HPAHPA軸抑制作用軸抑制作用顯著增加，顯著增加，最強最強 氫化可的松氫化可的松 x x 20-30 20-30倍倍 抗炎治療指數(shù)高抗炎治療指數(shù)高 等效劑量小等效劑量小 0.6mg 0.6

19、mg ，0.75mg0.75mg 不能不能長期使用長期使用 潑尼松龍潑尼松龍 x 5-6x 5-6倍倍 甲潑尼龍甲潑尼龍 x x 4-54-5倍倍 地塞米松和倍他米松地塞米松和倍他米松 肝功能不全肝功能不全 可安全使用可安全使用 中效激素中效激素 用于抗炎治療，用于抗炎治療，HPAHPA軸抑制作用相對較弱軸抑制作用相對較弱 甲潑尼龍甲潑尼龍：糖：糖/ /鹽作用比鹽作用比較好較好, ,長期服用療效穩(wěn)定長期服用療效穩(wěn)定，適用，適用 于肝功能不全患者。注射劑可用于靜脈，做沖擊治療。于肝功能不全患者。注射劑可用于靜脈，做沖擊治療。 潑尼松潑尼松( (龍龍) )：糖：糖/ /鹽作用比鹽作用比次之次之，可

20、長期服用，潑尼松龍，可長期服用，潑尼松龍 適用于肝功能不全患者，不宜使用潑尼松。適用于肝功能不全患者，不宜使用潑尼松。 長效激素長效激素 生物半衰期長，生物半衰期長，HPAHPA軸抑制作用長而強，不宜長期使用軸抑制作用長而強，不宜長期使用 抗炎治療指數(shù)高，用藥劑量小抗炎治療指數(shù)高，用藥劑量小 適合短期使用適合短期使用 可用于其他糖皮質(zhì)激素反應(yīng)不佳或無效的情況可用于其他糖皮質(zhì)激素反應(yīng)不佳或無效的情況 藥品名稱藥品名稱劑型劑型劑型劑型性狀性狀 醋酸可的松醋酸可的松醋酸酯醋酸酯片劑片劑注射液注射液乳白色微細(xì)顆?；鞈乙喝榘咨⒓?xì)顆粒混懸液滅菌混懸液滅菌混懸液 醋酸氫化可的松醋酸氫化可的松醋酸酯醋酸酯片

21、劑片劑有 有 注射液注射液乳白色微細(xì)顆?；鞈乙喝榘咨⒓?xì)顆粒混懸液滅菌混懸液滅菌混懸液 氫化可的松氫化可的松片劑片劑注射液注射液無色澄清液體，無色澄清液體，滅菌稀乙醇溶液滅菌稀乙醇溶液 氫化可的松琥珀酸鈉氫化可的松琥珀酸鈉琥珀酸鈉琥珀酸鈉注射用注射用有有白色疏松塊狀物白色疏松塊狀物無菌凍干品無菌凍干品 醋酸潑尼松醋酸潑尼松醋酸酯醋酸酯片劑片劑有 有 潑尼松龍潑尼松龍片劑片劑 醋酸潑尼松龍醋酸潑尼松龍醋酸酯醋酸酯片劑片劑注射液注射液乳白色微細(xì)顆?；鞈乙喝榘咨⒓?xì)顆?；鞈乙簻缇鞈乙簻缇鞈乙?甲基潑尼松龍甲基潑尼松龍琥珀酸鈉琥珀酸鈉注射用注射用白色疏松塊狀物白色疏松塊狀物無菌凍干品無菌凍干品 甲

22、潑尼龍甲潑尼龍片劑片劑 倍他米松倍他米松片劑片劑 倍他米松磷酸鈉倍他米松磷酸鈉磷酸鈉磷酸鈉注射液注射液無色澄清液體無色澄清液體滅菌水溶液滅菌水溶液 地塞米松地塞米松片劑片劑 地塞米松磷酸鈉地塞米松磷酸鈉磷酸鈉磷酸鈉注射液注射液有 有 無色澄清液體無色澄清液體滅菌水溶液滅菌水溶液 醋酸地塞米松醋酸地塞米松醋酸酯醋酸酯片劑片劑有 有 注射液注射液乳白色微細(xì)顆?；鞈乙喝榘咨⒓?xì)顆?；鞈乙簻缇鞈乙簻缇鞈乙?糖皮質(zhì)激素類藥物注射劑的分類糖皮質(zhì)激素類藥物注射劑的分類 溶液型注射劑溶液型注射劑 無色澄清液體，無色澄清液體，可靜脈或肌內(nèi)注射可靜脈或肌內(nèi)注射 起效迅速起效迅速 混懸型注射劑混懸型注射劑 適于

23、水難溶性藥物及注射后要求延長藥效的藥物，如醋酸可適于水難溶性藥物及注射后要求延長藥效的藥物，如醋酸可 的松。的松。 乳白色微細(xì)顆粒混懸液，乳白色微細(xì)顆?；鞈乙?，一般僅供肌內(nèi)注射，嚴(yán)禁靜脈注射一般僅供肌內(nèi)注射，嚴(yán)禁靜脈注射 。 注射后吸收緩慢，藥物作用時間延長。注射后吸收緩慢，藥物作用時間延長。 注射用無菌粉末注射用無菌粉末 白色疏松塊狀物，溶解后用法及療效特點同溶液型注射劑。白色疏松塊狀物，溶解后用法及療效特點同溶液型注射劑。 糖皮質(zhì)激素類藥物注射劑給藥途徑糖皮質(zhì)激素類藥物注射劑給藥途徑 靜脈注射靜脈注射(intravenous injection) 藥效最快，常作急救藥效最快，常作急救、補充

24、體液和供營養(yǎng)之用，適用于搶、補充體液和供營養(yǎng)之用，適用于搶 救危重病人救危重病人 混懸液或乳濁液能引起毛細(xì)血管栓塞，故不能做靜脈注射混懸液或乳濁液能引起毛細(xì)血管栓塞，故不能做靜脈注射 肌內(nèi)注射肌內(nèi)注射(intramuscular injection) 肌肉注射肌肉注射溶液型溶液型注射劑吸收特點同靜脈注射注射劑吸收特點同靜脈注射 肌內(nèi)注射肌內(nèi)注射混懸液混懸液的特點是，的特點是，延長作用時間和給藥間隔，延長作用時間和給藥間隔，減減 少給藥次數(shù)，少給藥次數(shù)，但不能代替口服治療但不能代替口服治療 關(guān)節(jié)內(nèi)注射關(guān)節(jié)內(nèi)注射(intra-articular injection) 不作預(yù)防或慢性病維持用藥，只作

25、為急癥或惡化情況下的不作預(yù)防或慢性病維持用藥，只作為急癥或惡化情況下的 短期用藥短期用藥 高效高效 速效速效 長效長效 給藥途徑給藥途徑治療效果治療效果 溶液型溶液型 混懸型混懸型 靜脈給藥靜脈給藥 肌內(nèi)給藥肌內(nèi)給藥 凍干粉針凍干粉針 關(guān)節(jié)內(nèi)給藥關(guān)節(jié)內(nèi)給藥 藥物劑型藥物劑型 藥物劑型、給藥途徑、治療效果藥物劑型、給藥途徑、治療效果 注射劑相關(guān)其它問題：溶媒和附加劑注射劑相關(guān)其它問題：溶媒和附加劑 溶媒的選擇溶媒的選擇 乙醇做注射用溶媒時濃度可高達乙醇做注射用溶媒時濃度可高達50%50%，但乙醇濃度超過，但乙醇濃度超過 10%10%時，肌注有疼痛感，靜注時應(yīng)防止溶血的發(fā)生時，肌注有疼痛感，靜注時

26、應(yīng)防止溶血的發(fā)生( (乙乙 醇易透過人紅細(xì)胞膜醇易透過人紅細(xì)胞膜) )。體外試驗表明，當(dāng)乙醇濃度達。體外試驗表明，當(dāng)乙醇濃度達 60%60%時，時，紅細(xì)胞立即凝聚紅細(xì)胞立即凝聚生成深紅色束狀沉淀，所以采生成深紅色束狀沉淀，所以采 用乙醇作為注射用溶媒濃度不易過高，使用前應(yīng)充分用乙醇作為注射用溶媒濃度不易過高，使用前應(yīng)充分 稀釋?？伸o點，不能靜注。稀釋?？伸o點，不能靜注。 氫化可的松注射液氫化可的松注射液含乙醇含乙醇50%50%，使用前必須充分稀釋，加，使用前必須充分稀釋，加2525倍生倍生 理鹽水或理鹽水或5 5葡萄糖注射液葡萄糖注射液500500毫升稀釋。毫升稀釋。只能靜脈滴注只能靜脈滴注

27、注射劑相關(guān)其它問題：溶媒和附加劑注射劑相關(guān)其它問題：溶媒和附加劑 附加劑附加劑 局部止痛劑苯甲醇局部止痛劑苯甲醇 0.9%苯甲醇作為注射劑溶媒可以耐受苯甲醇作為注射劑溶媒可以耐受 1%有溶血現(xiàn)象有溶血現(xiàn)象 2%苯甲醇溶媒可引起注射部位的硬結(jié)。苯甲醇溶媒可引起注射部位的硬結(jié)。 甲潑尼龍說明書：甲潑尼龍說明書：本品使用苯甲醇作為溶媒，禁止用于兒童肌肉注射本品使用苯甲醇作為溶媒，禁止用于兒童肌肉注射 曲安奈德說明書：曲安奈德說明書：本品含苯甲醇，兒童禁用。本品含苯甲醇，兒童禁用。 注射劑相關(guān)其它問題：混懸劑注射劑相關(guān)其它問題：混懸劑 混懸劑穩(wěn)定性較差，不應(yīng)與其他藥物或溶液混懸劑穩(wěn)定性較差，不應(yīng)與其他

28、藥物或溶液 混合輸注混合輸注 多劑量或反復(fù)抽取的裝置應(yīng)注意無菌消毒和多劑量或反復(fù)抽取的裝置應(yīng)注意無菌消毒和 操作操作 用前搖勻用前搖勻 全身用糖皮質(zhì)激素類藥物口服制劑種類及特征全身用糖皮質(zhì)激素類藥物口服制劑種類及特征 國內(nèi)多為普通片劑，種類較少國內(nèi)多為普通片劑，種類較少 可的松，氫化可的松，潑尼松，潑尼松龍，甲潑尼龍，可的松，氫化可的松，潑尼松，潑尼松龍，甲潑尼龍， 地塞米松，倍他米松地塞米松，倍他米松 吸收好，肝臟首過效應(yīng)小，生物利用度在吸收好，肝臟首過效應(yīng)小，生物利用度在70-80%70-80% 藥物脂溶性高，吸收好，還可影響藥物及與受體的結(jié)合藥物脂溶性高，吸收好，還可影響藥物及與受體的結(jié)

29、合 肝臟首過效應(yīng)小，生物利用度高。肝臟首過效應(yīng)小，生物利用度高。 甲潑尼龍與潑尼松龍相比，脂溶性增加，代謝降低，使甲潑尼龍與潑尼松龍相比，脂溶性增加，代謝降低，使 其分布容積更大，具有更好的組織穿透性。其分布容積更大，具有更好的組織穿透性。 不良反應(yīng)不良反應(yīng) HPAHPA軸抑制軸抑制：( (藥物生物半衰期，決定藥物作用時間長短，藥物生物半衰期，決定藥物作用時間長短，HPAHPA軸軸 抑制作用強弱抑制作用強弱) ) 長效藥物可短期使用，兒童慎用長效藥物可短期使用，兒童慎用 中效藥物可長期服用，應(yīng)關(guān)注水鈉潴留及其他不良反應(yīng)中效藥物可長期服用，應(yīng)關(guān)注水鈉潴留及其他不良反應(yīng) 水鈉潴留水鈉潴留 病情輕重

30、緩急病情輕重緩急 病情危重以及因昏迷、嘔吐不能口服的重癥病人，可選作用病情危重以及因昏迷、嘔吐不能口服的重癥病人，可選作用 迅速且排泄較快的短效氫化可的松靜脈滴注。迅速且排泄較快的短效氫化可的松靜脈滴注。 藥劑學(xué)工藝特點藥劑學(xué)工藝特點 溶液劑：靜脈，速效，配伍禁忌溶液劑：靜脈，速效，配伍禁忌 混懸劑：局部，長效，穩(wěn)定性和配伍禁忌混懸劑：局部，長效，穩(wěn)定性和配伍禁忌 全身用糖皮質(zhì)激素類藥物選擇用藥的影響因素全身用糖皮質(zhì)激素類藥物選擇用藥的影響因素 全身用糖皮質(zhì)激素類藥物選擇用藥的影響因素全身用糖皮質(zhì)激素類藥物選擇用藥的影響因素 肝功能狀態(tài)肝功能狀態(tài) 可的松和潑尼松需在肝臟轉(zhuǎn)化成氫化可的松和潑尼松

31、龍，嚴(yán)重可的松和潑尼松需在肝臟轉(zhuǎn)化成氫化可的松和潑尼松龍，嚴(yán)重肝肝 病時病時宜用宜用氫化可的松氫化可的松或或潑尼松龍潑尼松龍口服?？诜?。 甲潑尼龍甲潑尼龍療效不受肝功能影響，吸收后直接發(fā)揮作用。療效不受肝功能影響，吸收后直接發(fā)揮作用。 氫化可的松為脂溶性，溶于氫化可的松為脂溶性，溶于 5050乙醇中乙醇中(100(100毫克毫克2020毫升毫升) )，靜，靜 脈滴注使用時用生理鹽水或脈滴注使用時用生理鹽水或5 5葡萄糖注射液葡萄糖注射液500500毫升稀釋。毫升稀釋。肝病肝病 病時病時不宜選用氫化可的松注射液不宜選用氫化可的松注射液 氫化可的松琥珀酸鈉酯為氫化可的松水溶性溶液劑，吸收快，能氫化

32、可的松琥珀酸鈉酯為氫化可的松水溶性溶液劑，吸收快，能 迅速進入體內(nèi)發(fā)揮作用，并可去除氫化可的松注射液含有的乙醇迅速進入體內(nèi)發(fā)揮作用，并可去除氫化可的松注射液含有的乙醇 對肝臟的影響，因此，在對肝臟的影響，因此，在肝病者肝病者宜選用宜選用氫化可的松琥珀酸鈉注射氫化可的松琥珀酸鈉注射 液。液。 經(jīng)氣道吸入、鼻腔給藥的糖皮質(zhì)激素經(jīng)氣道吸入、鼻腔給藥的糖皮質(zhì)激素 （常用藥物、制劑及特點）常用藥物、制劑及特點） 吸入給藥方式評價吸入給藥方式評價 優(yōu)點優(yōu)點 治療范圍局限在目標(biāo)器官內(nèi)，治療范圍局限在目標(biāo)器官內(nèi)， 局部抗炎作用強局部抗炎作用強 將藥物直接輸送到患病部將藥物直接輸送到患病部 位，直接作用于呼吸道

33、位，直接作用于呼吸道 病變部位藥物濃度高病變部位藥物濃度高 藥物起效迅速藥物起效迅速 全身不良反應(yīng)減少或減輕全身不良反應(yīng)減少或減輕 局部用藥較全身用藥，藥局部用藥較全身用藥，藥 物劑量顯著降低物劑量顯著降低 HPAHPA軸抑制作用顯著降低軸抑制作用顯著降低 通過消化道和呼吸道進入通過消化道和呼吸道進入 血液藥物量小，大部分被血液藥物量小，大部分被 肝臟滅活肝臟滅活 缺點缺點 給藥裝置種類繁多給藥裝置種類繁多 對操作技能及患者培訓(xùn)要對操作技能及患者培訓(xùn)要 求較高，患者通常缺乏裝求較高，患者通常缺乏裝 置使用的知識置使用的知識 吸入型糖皮質(zhì)激素篩選和研制方向吸入型糖皮質(zhì)激素篩選和研制方向 局部抗炎活性和全身作用的比例 局部抗炎活性越強越好局部抗炎活性越強越好 親脂性要高親脂性要高 與皮質(zhì)激素受體親和力要高與皮質(zhì)激素受