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文檔簡介
1、臨床藥物溶媒之選擇臨床藥物溶媒主要有兩種:鹽水、糖水。鹽水主要用于電解質(zhì)的調(diào)節(jié),而糖水則主要補充能量。5葡萄糖、10葡糖糖注射液ph為3.25.5(臨床上所用的葡萄糖注射液為防變色,其ph常調(diào)在3.84.0),5%葡萄糖氯化鈉注射液ph為3.55.0,0.9氯化鈉注射液的ph為4.57.0,復(fù)方氯化鈉注射液ph為4.57.5。首先:要立足于病人的具體情況1根據(jù)病人的原發(fā)病及其并發(fā)癥而定:(1)如果病人有高血壓,冠心病,及心功能不好,應(yīng)減少鹽水的攝入,以減輕心臟負擔(dān). (2)如果病人有糖尿病但心腎功能尚可,可以用鹽水,但用糖時可加胰島素兌調(diào)(一般是按糖:胰島素4:1配對). (3)如病人腎功能不
2、好,要減少鹽水的攝入,減輕鈉水儲溜.(4) 如病人休克,應(yīng)先給于鹽水補充血容量再給于糖補能. (5)患者為肺性腦病(2型呼吸衰竭)時候,最好用生理鹽水帶抗生素,因為使用葡萄糖會增加二氧化碳的潴留,加重肺性腦病。 2根據(jù)病人的化驗結(jié)果: (1)如電解質(zhì)結(jié)果.看是否有低鈉血癥,則給予鹽水,反之用糖. (2)根據(jù)心肌酶等評測心功能,來決定鹽糖的選擇.其次:溶媒的選擇主要還是從藥物的穩(wěn)定性方面考慮,下面以抗生素為例:原則按藥品說明書上明確規(guī)定配液要求的配制1、溶媒的選擇主要還是從抗生素的穩(wěn)定性方面考慮的。在制劑中,葡萄糖在生產(chǎn)過程中需加入鹽酸,成品溶液ph多為3左右,而生理鹽水稍高,一般為45。2、具
3、體:青霉素類、頭孢類在鹽水的ph值中比較穩(wěn)定,在外界配好后12小時內(nèi)靜滴都可以,但是在葡萄糖這類大分子物質(zhì)中,藥物會絡(luò)合,穩(wěn)定性下降. 以青霉素類為例,它們在近中性(ph=67)溶液中較為穩(wěn)定,酸性或堿性溶液均使之分解加速,應(yīng)用時最好用注射用水或等滲氯化鈉注射液溶解青霉素類。溶于葡萄糖液(ph=3.55.5)中可有一定程度的分解。青霉素類在堿性溶液中分解極快。因此,嚴(yán)禁將堿性藥液(碳酸氫鈉、氨茶堿等)與其配伍。而合成類抗生素如甲硝唑,喹諾酮類等由于其分子結(jié)構(gòu)的特定性,5%的葡萄糖溶液比生理鹽水形狀更穩(wěn)定。如培氟沙星不能見氯離子,否則會形成沉淀。比如氟羅沙星就需要用5g.s 250ml溶解,鹽水
4、就不行,因為加入鹽水會出現(xiàn)白色混濁的懸浮物。內(nèi)酰胺類在近中性(ph=67)溶液中較為穩(wěn)定,酸性或堿性溶液均易使內(nèi)酰胺環(huán)開環(huán),失去抗菌活性,故應(yīng)選鹽做溶媒。大環(huán)內(nèi)酯類臨床常用的此類抗感染藥物為乳糖酸紅霉素,其5水溶液ph為6.57.5,即其水溶液在ph7左右時較穩(wěn)定,ph大于8或小于4易水解失效,本品若直接用生理鹽水或其他無機鹽類溶液溶解會產(chǎn)生沉淀。一般以0.3g加6ml注射用水配成5溶液,溶解時如出現(xiàn)乳狀不溶解物,是因濃度過高,酌加注射用水即可澄清,再加入適量5葡萄糖或生理鹽水靜注或靜滴。氨芐西林要用生理鹽水不能用葡萄糖。四環(huán)素類復(fù)方氯化鈉注射液中含有氯化鈣,其鈣離子可與四環(huán)素絡(luò)合,使四環(huán)素降
5、效,故四環(huán)素不宜與復(fù)方氯化鈉注射液配伍靜滴,可選不含鈣的葡萄糖溶液做溶媒。氯霉素類氯霉素ph為6.58.5,微溶于水,易溶于堿性溶劑中,與酸性藥液混合易產(chǎn)生混濁或沉淀,故適宜在生理鹽水中靜滴。最后:溶媒量的選擇溶媒使用的量一般以說明書規(guī)定的最低量控制。一般說來,抗生素不需靜推。第一是因為藥物代謝動力學(xué)的原因(房室模型,表觀分布等有關(guān));二是因為抗生素多為水混懸液,可引起血管栓塞的危險;三是一般靜推藥物多數(shù)半衰期短,需要快速發(fā)揮藥理作用,一般的抗生素半衰期比較長;四是過快的注入帶來過高的血藥濃度易發(fā)生不良反應(yīng)。附常用藥之最佳溶媒抗感染藥物最佳ph最佳溶媒穩(wěn)定時間(h)青霉素67ns,gns1氧哌
6、嗪青霉素455%gs1)0.52羥氨芐青霉素3.55.5ns0.5頭孢噻肟鈉4.57ns,h2o0.51頭孢哌酮35.5ns2),5%gs,rl0.52頭孢他啶3.55.5ns2),5%gs12頭孢米諾鈉4.56gs, gns, ns,rs0.52頭孢哌酮舒巴坦鈉3.55.5ns2),5%gs0.51頭孢曲松鈉4.56.55%gs1), ns0.51美羅培南4.56.5ns,gs,gns0.56卡那霉素4.56.5gs, ns16丁胺卡那霉素4.56.5gs, ns1依替米星45ns, 5%gs0.51奈替米星45ns,gs0.752妥布霉素4.56gs, ns,gns,rs,rl16慶大霉素
7、46ns, 5%gs,gns1氯霉素5.57ns2),5%gs1左氧氟沙星4.05gs, gns, ns11.5四環(huán)素35ns2), gs, gns16阿奇霉素4.56.5ns, 5%gs13乳酸紅霉素685%gs 2) ,ns1多粘霉素e45.85%gs 2) ,ns1萬古霉素3.56.55%gs 2) ,ns12去甲萬古霉素465%gs 2) ,ns12克林霉素35gs, gns, ns, rl ,rs12林可霉素4.56.55gs, ns0.75氟康唑4.8ns, 20%gs, gns, rs1異煙肼45gs, ns13注:選用溶媒排列順序是按首選、次選排列的,所用溶媒均為注射用溶媒。
8、h2o:滅菌注射用水;ns:生理鹽水注射液;gs:葡萄糖注射液;gns:葡萄糖氯化鈉注射液;rl:平衡鹽水注射液;rs:復(fù)方氯化鈉注射液。1)在特定溶液中穩(wěn)定,或需調(diào)溶媒的ph值后再稀釋。2)先用注射用水溶解后再用溶媒稀釋。附:不宜用葡萄糖注射液為溶媒的藥物:呋塞米 析出結(jié)晶 布美他尼 析出結(jié)晶 苯妥英鈉 ph4時不能完全溶解碘解磷定 葡萄糖的中間代謝物乙酰輔酶a為合成乙酰膽堿提供乙酰 基,增加有機磷中毒的癥狀 肝素鈉 在ph6的溶液中很快失效曲妥珠單抗 蛋白凝固 依托泊苷 不穩(wěn)定,可形成細微沉淀羥喜樹堿 出現(xiàn)沉淀 氨力農(nóng) 產(chǎn)生沉淀 腺苷鈷胺 維生素b12 與葡萄糖注射液存在配伍禁忌。替加氟
9、忌與酸性藥物配伍。奈達鉑 不宜使用氨基酸輸液、ph=5以下的酸性輸液如電解質(zhì)補液、5%葡萄糖輸液或葡萄糖氯化鈉輸液。 替尼泊苷 易產(chǎn)生沉淀 多柔比星 用注射用水或氯化鈉溶液溶解稀釋本藥。 柔紅霉素 與酸性或堿性溶液配伍易失效。泮托拉唑注射劑只能用氯化鈉注射液或?qū)S萌軇┤芙?、稀釋,禁止用其它溶劑或藥物溶解、稀釋?伊曲康唑 嚴(yán)禁用5%葡萄糖注射液或乳酸林格氏液稀釋 抗人淋巴細胞免疫球蛋白 忌與酸性溶液配伍,不推薦使用葡萄糖溶液稀釋本藥。 注射用頭孢曲松鈉(羅氏芬) 0.25克或0.5克融于5毫升滅菌注射用水中,1克融于10毫升中用于靜脈注射,注射時間不能少于24分鐘。附:不宜用氯化鈉注射液為溶媒
10、的藥物兩性霉素b ph不能4.25,否則形成沉淀 甲磺酸培氟沙星 產(chǎn)生沉淀。甲磺酸培氟沙星ph3.54.5,生理鹽水ph4.57.0,兩者配伍時ph值發(fā)生變化,甲磺酸培氟沙星會形成游離培氟沙星,在水中溶解度變小,產(chǎn)生結(jié)晶。因此不宜配伍。乳酸紅霉素 產(chǎn)生沉淀 奧沙利鉑 不能與氯化物(包括各種濃度的氯化物溶液)或其它藥物配伍。 洛鉑 氯化鈉可使本藥降解。安吖啶 不能與含氯離子的溶液配伍,否則易產(chǎn)生沉淀。 雌莫司汀磷酸鈉 不可用氯化鈉注射液稀釋本藥。 氟羅沙星 與氯化鈉或含氯離子的溶液屬配伍禁忌。氟羅沙星注射液是利用氟羅沙星結(jié)構(gòu)中既有酸性基團,又有堿性基團,能與氨基酸生成可溶性鹽而制成的,在電解質(zhì)溶液中因同離子效應(yīng)而使溶解度減小,致使形成的微粒在短時間內(nèi)凝聚而生成沉淀。曲伐沙星 不得使用0.9%氯化鈉注射液稀釋本藥,可能形成一種阿拉曲伐沙星的鹽酸鹽而發(fā)生沉淀,可用5%葡萄糖溶液、0.2%、0.45%氯化鈉注射液來稀釋本藥。 胺碘酮 使用稀釋液時只能用5%葡萄糖溶液,禁用生理鹽水稀釋。 去甲腎上腺素 本藥宜用5%葡萄糖注射液或5%葡萄糖氯化鈉注射液稀釋,而不宜用氯化鈉注射液稀釋
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