最新藥理學(xué)件甲狀腺激素及抗甲狀腺藥物PPT文檔

1、甲狀腺甲狀腺甲狀腺功能紊亂相關(guān)疾病甲狀腺功能紊亂相關(guān)疾病1、甲狀腺功能低下、甲狀腺功能低下1）單純性甲狀腺腫）單純性甲狀腺腫2）呆小病）呆小病3）粘液性水腫）粘液性水腫2、甲狀腺功能亢進(jìn)、甲狀腺功能亢進(jìn)甲狀腺激素的合成甲狀腺激素的合成、儲存、分泌、儲存、分泌1、合成合成：1）聚碘聚碘：甲狀腺甲狀腺腺泡細(xì)胞腺泡細(xì)胞碘泵碘泵攝取攝取血中碘化物；血中碘化物；2）碘的）碘的活化活化和酪氨酸的和酪氨酸的碘化碘化： i- i 與甲狀腺球蛋白酪氨酸殘基與甲狀腺球蛋白酪氨酸殘基結(jié)合結(jié)合 單碘酪氨酸單碘酪氨酸（mit）、雙碘酪氨酸雙碘酪氨酸（dit）；）；3）碘化酪氨酸的碘化酪氨酸的縮合縮合： 2 dit t4

2、，dit+mit t32、貯存貯存： 特點：特點： 1、貯存于細(xì)胞外；、貯存于細(xì)胞外； 2、貯存量大（、貯存量大（50120天量）天量）3、分泌分泌： 經(jīng)蛋白水解酶水解而釋出經(jīng)蛋白水解酶水解而釋出t4和和t3，分泌入血分泌入血。甲狀腺激素的合成與甲狀腺功能的調(diào)節(jié)甲狀腺激素的合成與甲狀腺功能的調(diào)節(jié)消化道中消化道中i-血循環(huán)中血循環(huán)中i-(碘攝取碘攝取)i-酪氨酸酪氨酸(碘化碘化)球蛋白球蛋白球蛋白球蛋白mit dit(縮合縮合)甲狀腺球蛋白甲狀腺球蛋白(貯存貯存)(膠質(zhì)中膠質(zhì)中)(釋放釋放)循環(huán)中的循環(huán)中的t3及及t4激素作用激素作用下丘腦下丘腦trh腺垂體腺垂體i(氧化氧化 )球蛋白球蛋白t3

3、 t4tsh(增生增生)第一節(jié)第一節(jié) 甲狀腺甲狀腺素素【體內(nèi)過程】【體內(nèi)過程】 t3作用快而強(qiáng)，維持時間短作用快而強(qiáng)，維持時間短； t4則作用慢而弱，維持時間長。則作用慢而弱，維持時間長。藥理作用藥理作用1、促進(jìn)、促進(jìn)生長發(fā)育生長發(fā)育 促進(jìn)蛋白質(zhì)合成促進(jìn)蛋白質(zhì)合成、促進(jìn)、促進(jìn)神經(jīng)系統(tǒng)神經(jīng)系統(tǒng)發(fā)育發(fā)育2、促進(jìn)代謝促進(jìn)代謝 促進(jìn)促進(jìn)糖代謝糖代謝，提高基礎(chǔ)代謝率，提高基礎(chǔ)代謝率； 促進(jìn)脂肪、蛋白質(zhì)、水、電解質(zhì)代謝；促進(jìn)脂肪、蛋白質(zhì)、水、電解質(zhì)代謝；3、提高交感提高交感-腎上腺系統(tǒng)的腎上腺系統(tǒng)的敏感性敏感性臨床應(yīng)用臨床應(yīng)用1、呆小病呆小??；2、黏液性水腫黏液性水腫；3、單純性甲狀腺腫單純性甲狀腺腫不良

4、反應(yīng)不良反應(yīng)過量時可有甲狀腺功能亢進(jìn)的臨床表現(xiàn)過量時可有甲狀腺功能亢進(jìn)的臨床表現(xiàn)第二節(jié)第二節(jié)、抗甲狀腺藥、抗甲狀腺藥常常用藥物分類：用藥物分類： 1、硫脲類硫脲類 2、碘和碘化物碘和碘化物 3、放射性碘放射性碘 4、腎上腺素受體阻斷劑腎上腺素受體阻斷劑 甲狀腺功能調(diào)節(jié)和抗甲狀腺藥的作用環(huán)節(jié)甲狀腺功能調(diào)節(jié)和抗甲狀腺藥的作用環(huán)節(jié)消化道中消化道中i-血循環(huán)中血循環(huán)中i-(碘攝取碘攝取)i-酪氨酸酪氨酸(碘化碘化)球蛋白球蛋白球蛋白球蛋白mit dit(縮合縮合)甲狀腺球蛋白甲狀腺球蛋白(貯存貯存)(膠質(zhì)中膠質(zhì)中)(釋放釋放)循環(huán)中的循環(huán)中的t3及及t4激素作用激素作用下丘腦下丘腦trh腺垂體腺垂體i

5、(氧化氧化 )球蛋白球蛋白t3 t4tsh(增生增生)硫脲類硫脲類(破壞破壞)放射性碘放射性碘大劑量大劑量i- -r阻斷劑阻斷劑一、硫脲類一、硫脲類代表藥：代表藥：丙硫氧嘧啶、甲巰咪唑、卡比馬唑丙硫氧嘧啶、甲巰咪唑、卡比馬唑特點：起效慢，最常用特點：起效慢，最常用藥理作用藥理作用 1、抑制抑制甲狀腺過氧化物酶甲狀腺過氧化物酶所中介的酪氨酸的碘化及所中介的酪氨酸的碘化及耦聯(lián)，耦聯(lián)， 抑制甲狀腺激素的合成；抑制甲狀腺激素的合成； 2、丙硫氧嘧啶尚可抑制周圍組織內(nèi)脫碘過程。、丙硫氧嘧啶尚可抑制周圍組織內(nèi)脫碘過程。臨床應(yīng)用臨床應(yīng)用1、甲狀腺功能亢進(jìn)癥甲狀腺功能亢進(jìn)癥-治療甲亢最主要的藥物；治療甲亢最主

6、要的藥物；2、甲亢的手術(shù)前準(zhǔn)備甲亢的手術(shù)前準(zhǔn)備；3、甲狀腺危象時的輔助治療甲狀腺危象時的輔助治療-丙硫氧嘧啶丙硫氧嘧啶首選。首選。不良反應(yīng)不良反應(yīng)1、粒細(xì)胞減少、粒細(xì)胞減少-最主要的毒性反應(yīng)；最主要的毒性反應(yīng)；2、過敏反應(yīng)：藥疹；、過敏反應(yīng)：藥疹；3、消化道反應(yīng)、消化道反應(yīng)藥源性肝炎；藥源性肝炎；4、甲狀腺腫大及甲狀腺功能減退。、甲狀腺腫大及甲狀腺功能減退。二、二、 碘及碘化物碘及碘化物藥理作用藥理作用特點：起效快而強(qiáng)；藥理作用隨劑量不同而不同特點：起效快而強(qiáng)；藥理作用隨劑量不同而不同；大劑量碘大劑量碘（6 mg/d)：1）抑制甲狀腺激素的釋放）抑制甲狀腺激素的釋放；2）抑制）抑制甲狀腺激素的

7、合成甲狀腺激素的合成；3）拮抗拮抗tsh促進(jìn)腺體增生的作用促進(jìn)腺體增生的作用應(yīng)用應(yīng)用1、主要用于主要用于甲狀腺危象的治療甲狀腺危象的治療；2、甲狀腺術(shù)前準(zhǔn)備甲狀腺術(shù)前準(zhǔn)備；3、防治單純性甲狀腺腫防治單純性甲狀腺腫不良反應(yīng)不良反應(yīng)1、急性、急性過敏反應(yīng)；過敏反應(yīng)； 2、慢性碘中毒慢性碘中毒；3、誘發(fā)甲狀腺功能紊亂誘發(fā)甲狀腺功能紊亂：三、三、放射性碘放射性碘【藥理作用】【藥理作用】1、131i被甲狀腺攝取濃集被甲狀腺攝取濃集，產(chǎn)生產(chǎn)生 射線射線，起到類似手起到類似手術(shù)切除部分甲狀腺的作用。術(shù)切除部分甲狀腺的作用。2、131i也可產(chǎn)生少量也可產(chǎn)生少量 射線（占射線（占1%），可在體外測得，），可在體

8、外測得，可作甲狀腺攝碘功能測定用?？勺骷谞钕贁z碘功能測定用。臨床應(yīng)用臨床應(yīng)用1、治療甲狀腺功能亢進(jìn)癥：治療甲狀腺功能亢進(jìn)癥： 只只用于不宜手術(shù)或手術(shù)后復(fù)發(fā)及硫脲類無效或用于不宜手術(shù)或手術(shù)后復(fù)發(fā)及硫脲類無效或過敏過敏者（者（ 20歲以下病人，妊娠或哺乳的婦女及腎歲以下病人，妊娠或哺乳的婦女及腎功能不良者均不宜應(yīng)用功能不良者均不宜應(yīng)用） 2 、甲狀腺攝碘功能測定甲狀腺攝碘功能測定。 不良反應(yīng)不良反應(yīng)劑量過大亦可致甲狀腺功能減退劑量過大亦可致甲狀腺功能減退。四四、 -受體阻斷藥受體阻斷藥代表藥代表藥：阿替洛爾阿替洛爾、美多洛爾美多洛爾藥理作用藥理作用1、阻斷阻斷 -受體，改善甲亢癥狀：受體，改善甲亢