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文檔簡介
1、7/27/20212抗風濕藥物 非甾體類抗炎藥(NSAID) 甾體類抗炎藥(SAID) 改變病情抗風濕藥(DMARD)或慢作用抗風濕藥(SAARD) 生物制劑(Biologic Agents)7/27/20213抗風濕藥物 控制疾病的抗風濕藥物(DCART) 使炎癥性滑膜炎減輕 改進并維持關節(jié)功能 防止或明顯減少關節(jié)結構破壞的進展至少維持一年7/27/20214非甾體類抗炎藥(Non-Steroid Anti-Inflammtory Drugs. NSAIDS)治療急、慢性風濕性疾病的常用藥。作用快,稱一線藥。僅次于抗菌素、維生素的第三大類藥。7/27/20215分 類英 文商 品 名半 衰
2、期(h)總 劑 量(mg/d)用 法(次 /日)水 楊 酸類乙 酰水 楊 酸Acetysalicylate AcidAspirin2-3小 劑 量2500500/3乙 酰水 楊 酸Acetysalicylate AcidAspirin20大 劑 量3000-60001000-2000/3丙 酸 類布 洛 芬IbuprofenMortrin,Brufen21200-3200600/4奈 普 生NaproxenNaprosyn14250-1500375-500/2酮 布 洛芬KetoprofenAlrheumaOrudis2200200/4芬 布 芬FenbufenLederfen12600600
3、/2常用非甾體類抗炎藥(NSAIDS)7/27/20216分類英文商品名半衰期(h)總劑量(mg/d)用法(次/日)苯乙酸類 雙氯芬酸DiclofenacVoltaren215050/3吲哚乙酸類 消炎痛Idomathacin3-1115050/3 舒林酸SulindacClinoril18400200/2息康類 炎痛喜康PiroxicamFeldene24-362020/1吡唑酮類 保太松Phenylbutazone72400100/3常用非甾體類抗風濕藥(NSAIDS)7/27/20217花生四烯酸代謝感染或理化因素細胞膜花生四烯酸趨化性脂磷脂酶活化皮質激素O2紫外線, H2O2等)(O2
4、202, 環(huán)氧化酶 NSAIDS內過氧化物(PGG2 PGH2)血栓素A2前列腺素前列環(huán)素(PGI2)(PGE1,PGE2)(TXA2)脂氧化酶脂氧化物血小板白細胞白三烯羥基二十碳烯酸自由基7/27/20218NSAIDS的作用 除抑制前列腺素合成具有止痛、抗炎作用外,還可抑制炎癥過程中的緩激肽(致痛、抗炎作用)釋放。高濃度能抑制DNA合成和淋巴細胞增殖,減少粒細胞和單核細胞的遷移和吞噬。 胃腸道和腎副作用常見。7/27/20219NSAIDS其他副作用 肝毒性:轉氨酶升高(可逆性); 過敏反應,皮疹,哮喘,耳鳴,聽力喪失,頭痛,無菌性腦膜炎,粒細胞減少,惡性貧血。7/27/202110環(huán)氧化
5、酶(Cyclooxygenase,cox)新概念 COX-1體質酶;維持胃腸道,腎,血小板,巨噬細胞分化等正常生理功能 COX-2誘導酶;在調節(jié)失衡(活性增強)時,局部PG升高而導致: 急性炎癥:血管改變,組織損傷 慢性炎癥:血管形成,基質金屬酶(包括膠原 酶)釋放,細胞增殖 IL-1,TNF和使COX-2活性升高 糖皮質激素和IL-4使COX-2活性降低7/27/202111COX-2/COX-1的臨床意義 對COX-1抑制力越強則胃腸道耐受性就越差。 COX-2/COX-1的比值越低NSAIDS胃腸道耐受性就越好。 對胃腸道及腎臟損傷很小的選擇性,COX抑制劑(Celebrex,Vioxx)已開始用于臨床。 選擇性COX-2抑制劑抗炎最強,但胃腸道和腎臟不良反應小。7/27/202112小結 劑量個體化:老年人選用半衰期短的藥物。 中、小劑量退熱止痛,大劑量有抗炎作用。 選用一種藥,漸加量。在足量2-3周后無效可更改另一種,有效后漸減。 不推薦兩種NSAID同時使用,因療效不增加,而副作用增加。 NSAID不能根治炎癥,也不能防止骨破壞。7/27/202113小結 有2-3個胃腸道危險因素存在時,應加用預防潰瘍病的藥物。 有2
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