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文檔簡介
1、1.答案:C解析:此題考查劑型的分類。藥物劑犁的分類方法包括:按形態(tài)學(xué)分類、按給藥途徑分類、按分散體系分類、按制法分類和按作用時(shí)間分類。按分散系統(tǒng)分類分為溶液型、混懸型、膠體型、乳劑型、固體分散型、氣體分散型、微粒分散型。2.答案:B解析:本題考查劑型按照給藥途徑進(jìn)行分類。按照給藥途徑可以分為經(jīng)胃腸道給藥劑型(片劑、膠囊劑)及不經(jīng)胃腸道給藥劑型:注射給藥、皮膚給藥、口腔給藥、肺部給藥、鼻腔、眼部、直腸、陰道、尿道等給藥。3.答案:D4.答案:D解析:此題考查速釋技術(shù)固體分散體的概念及特點(diǎn)。固體分散體是難溶性藥物分散在固體裁體中制成的高度分散體系,可提高難溶性藥物的溶出速率和溶解度。以提高藥物的
2、吸收和生物利用度。故本題答案應(yīng)選D。5.答案:B解析:微晶纖維素(MCC)具有良好的可壓性,有較強(qiáng)的結(jié)合力,壓成的片劑有較大硬度,可作為粉末直接壓片的“干黏合劑”使用。6.答案:E解析:本題考查片劑的分類。7.答案:E解析:熱原的性質(zhì)及組成。8.答案:D解析:本題制藥用水的種類和用途。9.答案:C解析:藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)方式。10.答案:C解析:氣霧劑的給藥途徑。11.答案:B12.答案:C解析:栓劑的特點(diǎn):栓劑應(yīng)有適宜的硬度和韌性,無刺激性;引入腔道后,在體溫條件下應(yīng)能熔融、軟化或溶解,且易與分泌物混合,逐漸釋放藥物;栓劑可作為局部治療,通常將潤滑劑、收斂劑、局麻劑、抗菌藥物制成栓劑,起通便、止痛、
3、止癢抗消炎作用;全身作用的栓劑,可避免肝臟首關(guān)效應(yīng)。13.答案:B解析:本題考查羅紅霉素的結(jié)構(gòu)特征。紅霉素C-6甲氧基的衍生物為克拉霉素,紅霉素琥珀乙酯的衍生物是琥乙紅霉素,紅霉素?cái)U(kuò)環(huán)重排的衍生物是阿奇霉素,紅霉素C-9肟衍生物為羅紅霉素,故本題答案應(yīng)選擇B。14.答案:B解析:本題考查氟康唑的結(jié)構(gòu)特征。在五個(gè)備選答案中,只有氟康唑?yàn)槿蝾惪拐婢?,A、C為咪唑類抗真菌藥,D為其他抗真菌藥,結(jié)構(gòu)中含有萘環(huán)和炔基,而制霉菌素為抗生素類抗真菌藥,分子中含多烯結(jié)構(gòu)。15.答案:C解析:解析:考查本組藥物的結(jié)構(gòu)類型及特征。米托蒽醌為醌類;紫杉醇為環(huán)烯二萜類;甲氨蝶呤為葉酸類;卡鉑為金屬配合物類。16
4、.答案:D解析:本題藥典的版本。17.答案:D解析:藥物的溶解度及影響因素。影響藥物溶解度的因素:藥物的極性;藥物的晶型;溫度;粒子大??;加入第三種物質(zhì)。18.答案:E解析:沿用制劑的質(zhì)量要求。適當(dāng)增大滴眼劑的黏度可延長藥物在眼內(nèi)停留時(shí)間,從而增強(qiáng)藥物作用,有利于治療。19.答案:B解析:對(duì)精確度的。稱量范圍應(yīng)該是要求的小數(shù)點(diǎn)多一位。20.答案:D解析:本題主要考查靜脈注射時(shí)表觀分布容積的計(jì)算方法。靜脈注射給藥,注射劑量即為X0,本題X0=60mg=60000g。初始血藥濃度即靜脈注射的瞬間血藥濃度,用C0表示,本題C0=15g/ml。V=X0/C0=60000g/(15g/ml)=4000m
5、l=4L21.答案:D解析:此題考查滴丸的分類、特點(diǎn)與質(zhì)量要求?;尹S霉素為難溶性藥物,可以用水溶性基質(zhì)增加其溶出速度,提高藥物生物利用度。MCC為微晶纖維素,EC為乙基纖維素,CAP為醋酸纖維素酞酸酯,PEG為聚乙二醇,HPMCP為羥丙甲纖維素酞酸酯。MCC為片劑的稀釋劑,EC為不溶性材料,HPMCP、CAP為腸溶性材料,PEG為水溶性基質(zhì)。22.答案:C解析:此題考查藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)。被動(dòng)擴(kuò)散是物質(zhì)從高濃度區(qū)域向低濃度區(qū)域轉(zhuǎn)運(yùn),不需要載體,無飽和現(xiàn)象;主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)借助于載體進(jìn)行,需要消耗能量;促進(jìn)擴(kuò)散速率大于被動(dòng)擴(kuò)散;高分子物質(zhì),如蛋白質(zhì)、多肽類、脂溶性維生素等,運(yùn)用膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)方式吸收,膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)包括
6、吞噬和胞飲作用。23.答案:B解析:此題考查影響藥物作用的因素。若兩藥合用的效應(yīng)是兩藥分別作用的代數(shù)和,稱其為相加作用。若兩藥合用的效應(yīng)大于其個(gè)別效應(yīng)的代數(shù)和,稱之為增強(qiáng)作用。增敏作用指某藥可使組織或受體對(duì)另一藥的敏感性增強(qiáng)。生理性拮抗是指兩個(gè)激動(dòng)藥分別作用于生理作用相反的兩個(gè)特異性受體。當(dāng)一藥物與特異性受體結(jié)合,阻止激動(dòng)劑與其受體結(jié)合,稱藥理性拮抗。24.答案:C解析:此題考查藥品不良反應(yīng)的定義與分類。A型不良反應(yīng)指由于藥物的藥理作用增強(qiáng)而引起的不良反應(yīng)。其程度輕重與用藥劑量有關(guān),一般容易預(yù)測(cè),發(fā)生率較高而死亡率較低。B型不良反應(yīng)指與藥物常規(guī)藥理作用無關(guān)的異常反應(yīng)。通常難以預(yù)測(cè)在具體病人身上
7、是否會(huì)出現(xiàn),一般與用藥劑量無關(guān),發(fā)生率較低但死亡率較高。C型不良反應(yīng)指與藥品本身藥理作用無關(guān)的異常反應(yīng)。一般在長期用藥后出現(xiàn),其潛伏期較長,藥品和不良反應(yīng)之間沒有明確的時(shí)間關(guān)系,其特點(diǎn)是背景發(fā)生率高,用藥史復(fù)雜,難以用試驗(yàn)重復(fù),其發(fā)生機(jī)制不清,有待于進(jìn)一步研究和探討。25.答案:A解析:美沙酮具有氨基酮結(jié)構(gòu),藥物名稱中有提示。26.答案:C解析:效價(jià)強(qiáng)度用于作用性質(zhì)相同的藥物之間的等效劑量的比較,是指能引起等效反應(yīng)(一般采用50%效應(yīng)量)的相對(duì)劑量或濃度,其值越小則強(qiáng)度越大。27.答案:C解析:受體具有飽和性、特異性、可逆性、高親和力、結(jié)構(gòu)專一性、立體選擇性、區(qū)域分布性,具有亞細(xì)胞或分子特征等
8、。28.答案:D解析:第二信使包括:環(huán)磷酸腺苷(cAMP,最早發(fā)現(xiàn))、環(huán)磷酸鳥苷(cGMP)、二酰基甘油(DG)和三磷酸肌醇(IP3)、鈣離子、廿碳烯酸類、一氧化氮(NO,既有第一信使特征,又有第二信使特征)等。腎上腺素屬于第一信使。29.答案:E30.答案:D31.答案:B解析:藥樹脂是利用離子交換原理制得的緩控釋制劑。32.答案:C解析:B類不良反應(yīng)發(fā)生率低,死亡率高。33.答案:A34.答案:B35.答案:B解析:中樞作用:東莨菪堿阿托品山莨膽堿季銨鹽類。36.答案:B本題考查羅紅霉素的結(jié)構(gòu)特征。紅霉素C-6甲氧基的衍生物為克拉霉素,紅霉素琥珀乙酯的衍生物是琥乙紅霉素,紅霉素?cái)U(kuò)環(huán)重排的衍
9、生物是阿奇霉素,紅霉素C-9肟衍生物為羅紅霉素。37.答案:D解析:苯妥英鈉(乙內(nèi)酰脲類)A.代謝:兩個(gè)苯環(huán)只有一個(gè)氧化B.具“飽和代謝動(dòng)力學(xué)”特點(diǎn):在代謝過程中具有飽和代謝動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)的藥物是苯妥英鈉。若用量過大或短時(shí)間反復(fù)用藥,可使代謝酶飽和,代謝將顯著減慢,并易產(chǎn)生毒性反應(yīng),而其他幾種藥物無此現(xiàn)象。C.前藥:磷苯妥英(水溶性更好)本題考查具有飽和代謝動(dòng)力學(xué)的藥物。38.答案:D解析:ACE均為5-HT重?cái)z取抑制劑,B為抗精神病藥。本題主要考查阿米替林的抗抑郁作用(機(jī)制)。抗抑郁藥分類代表藥物NE重?cái)z取抑制劑二苯并氮卓二苯并庚二烯類二苯并惡嗪類丙咪嗪、地昔帕明、氯米帕明阿米替林多賽平5-HT
10、重?cái)z取抑制劑氟西汀、文拉法辛、舍曲林、氟伏沙明、西酚普蘭、帕羅西?。ǚ驄D太怕蛇啦)39.答案:E解析:AB為ACE抑制劑,D為天然的HMG-CoA還原酶(羥甲基戊二酰輔酶A還原酶抑制劑)抑制劑,C為半合成的HMG-CoA還原酶抑制劑。此題主要考查藥物的結(jié)構(gòu)和用途。40.答案:D解析:由于老年人腎中-羥化酶活性幾乎消失,無法將維生素D3活化,骨化二醇和骨化三醇現(xiàn)已開發(fā)為藥物使用,分別為阿法骨化醇和骨化三醇。4142答案:41.C、42.E解析:本組題考查顆粒劑的分類。4345答案:43.E、44.B、45.A解析:片劑的附加劑。4648答案:46.C、47.A、48.D解析:此題考查液體制劑常用
11、溶劑、附加劑。羥苯酯類亦稱尼泊金類,有甲、乙、丙、丁四種醋,無毒、無味、無臭,不揮發(fā),性質(zhì)穩(wěn)定,抑菌作用強(qiáng);阿拉伯膠為天然的高分子化合物,親水性強(qiáng),黏度較大,常用于制成O/W型乳劑;阿司帕坦為天門冬酰苯丙氨酸甲酯,為二肽類甜味劑,甜度比蔗糖高150200倍;胡蘿卜素為常用的植物性色素,能夠改善制劑的外觀顏色從而識(shí)別制劑的品種。4951答案:49.A、50.C、51.D解析:此題考查經(jīng)皮給藥制劑的處方材料組成。經(jīng)皮給藥制劑的常用材料分為控釋膜材料、骨架材料、壓敏膠、背襯材料和藥庫材料??蒯屇げ牧铣S靡蚁?醋酸乙稀共聚物;常用的壓敏膠有聚異丁烯、聚丙烯酸酯和硅橡膠三類;背襯材料常用由鋁箔、聚乙烯或
12、聚丙烯等材料復(fù)合而成的復(fù)合鋁箔;常用藥庫材料為卡波姆。故本組題答案應(yīng)選擇ACD。5253答案:52.A、53.B解析:脂質(zhì)體的質(zhì)量評(píng)價(jià)參數(shù)。5456答案:54.B、55.A、56.E解析:藥物的非胃腸道吸收途徑。5758答案:57.A、58.B5962答案:59.D、60.C、61.E、62.B6364答案:63.B、64.E6567答案:65.D、66.E、67.B解析:中國藥典“貯藏”項(xiàng)下的有關(guān)規(guī)定。遮光:指不透光的容器包裝,例如棕色容器或黑紙包裹的無色透明、半透明容器;密閉:指將容器密閉,以防止塵土及異物進(jìn)入;密封:指將容器密封以防止風(fēng)化、吸潮、揮發(fā)或異物進(jìn)入;熔封或嚴(yán)封:指將容器熔封或
13、用適宜的材料嚴(yán)封,以防止空氣及水分的侵入并防止污染;陰涼處:指不超過20;涼暗處:指避光并不超過20;冷處:指210。6871答案:68.E、69.A、70.B、71.D解析:此題考查的是藥動(dòng)學(xué)的一般概念。單室模型藥物在體內(nèi)各組織器官中迅速分布并迅速達(dá)到動(dòng)態(tài)分布平衡。藥物隨膽汁進(jìn)入小腸后被小腸重新吸收的現(xiàn)象是腸肝循環(huán)。主藥到達(dá)體循環(huán)的相對(duì)數(shù)量和相對(duì)速度是生物利用度。體內(nèi)藥量X與血藥濃度C的比值是表觀分布容積。藥物在體內(nèi)衰減一半所用的時(shí)間是半衰期。7274答案:72.A、73.D、74.B7577答案:75.A、76.C、77.B解析:此題考查液體制劑常用溶劑和要求。在液體制劑中,溶劑對(duì)藥物主要
14、起溶解和分散作用,液體制劑的常用溶劑按極性大小分為:極性溶劑如水、甘油、二甲基亞砜等、半極性溶劑如乙醇、丙二醇、聚乙二醇等,非極性溶劑如脂肪油、液狀石蠟、油酸乙酯、乙酸乙酯等。78.答案:E解析:具有依賴性潛力的藥物連續(xù)使用后,機(jī)體對(duì)藥物產(chǎn)生生理或心理上的依賴或需求,表現(xiàn)為強(qiáng)迫性的用藥行為,稱為藥物依賴性(分為生理依賴性和精神依賴性)。嗎啡具有依賴性潛力,反復(fù)連續(xù)使用治療劑量的嗎啡后,用藥者發(fā)生病態(tài)性嗜好而產(chǎn)生依賴性,包括精神依賴性和身體依賴性。本題考查影響藥物作用的因素。79.答案:A解析:機(jī)體在連續(xù)多次使用某些藥物后反應(yīng)性逐漸下降,需加大藥物劑量才能顯效,稱為耐受性。反復(fù)使用麻黃堿會(huì)產(chǎn)生耐
15、受性。本題考查影響藥物作用的因素。80.答案:B解析:長期應(yīng)用化療藥物后病原體對(duì)藥物敏感性降低甚至消失,稱為耐藥性。本題考查影響藥物作用的因素。81.答案:D解析:哌唑嗪是受體阻斷劑,具有首劑現(xiàn)象,首次給藥會(huì)發(fā)生嚴(yán)重的直立性低血壓等不良反應(yīng),首次使用劑量減半。本題考查影響藥物作用的因素。8486答案:84.C、85.B、86.E8790答案:87.C、88.D、89.B、90.A9193答案:91.C、92.E、93.B9496答案:94.B、95.A、96.E9798答案:97.D、98.B解析:吸收是指藥物從給藥部位進(jìn)入體循環(huán)的過程;藥物的分布是指藥物從給藥部位吸收進(jìn)人血液后,由循環(huán)系統(tǒng)運(yùn)
16、送至體內(nèi)各臟器組織(包括靶組織)中的過程;藥物代謝,又稱生物轉(zhuǎn)化,是指藥物被機(jī)體吸收后,在體內(nèi)酶及體環(huán)境作用下發(fā)生的化學(xué)結(jié)構(gòu)的轉(zhuǎn)化;排泄是指體內(nèi)原形藥物或其代謝物排出體外的過程;藥物的代謝與排泄統(tǒng)稱為消除。99100答案:99.E、100.D101103答案:101.C、102.C、103.B解析:根據(jù)病情表現(xiàn),可選用的治療藥物是美沙酮,美沙酮屬于氨基酮類,該藥還可用于吸食阿片成癮者戒斷治療。104.答案:E解析:患有抑郁癥可選用的治療藥物是阿米替林。105.答案:A解析:根據(jù)病情表現(xiàn),該婦女可能患有抑郁癥。106.答案:E解析:治療抑郁癥的阿米替林結(jié)構(gòu)的母核是二苯丙庚二烯。107108答案:
17、107.A、108.B109.答案:A解析:治療結(jié)核病的藥物首選是異煙肼,可以與利福平合用增強(qiáng)療效。110.答案:A解析:復(fù)方制劑如甲氧芐啶-磺胺甲異噁唑、阿莫西林-克拉維酸、異煙肼-利福平的肝毒性比單個(gè)藥嚴(yán)重,其原因?yàn)槠渲幸凰幠苷T導(dǎo)CYP450,增加另一藥物的毒性代謝產(chǎn)物生成增加。111.答案:AE解析:此題考查藥物制劑穩(wěn)定性及其變化。制劑中藥物的降解主要途徑有水解和氧化。易水解的藥物主要有酯類、酰胺類(包括內(nèi)酰胺),易氧化的藥物主要有酚類.、烯醇類、其他類(芳胺類、吡唑酮類、噻嗪類)。112.答案:ABD解析:本題考查栓劑的油脂型基質(zhì)。包括可可豆酯、半合成酯等。113.答案:AB解析:此題
18、考查藥物的量效關(guān)系。半數(shù)致死量(LD50)為一藥理學(xué)術(shù)語,主要是指能夠?qū)е轮辽?0%實(shí)驗(yàn)對(duì)象死亡所需要的藥物劑量,也稱為半數(shù)致死濃度,可以用于指導(dǎo)臨床試驗(yàn)判斷藥物效價(jià)。半數(shù)有效量(ED50)是指引起50%陽性反應(yīng)(質(zhì)反應(yīng))或50%最大效應(yīng)(量反應(yīng))的濃度或劑量。以藥物L(fēng)D50與ED50的比值表示藥物的安全性,稱為治療指數(shù),此數(shù)值越大越安全。114.答案:BD解析:重點(diǎn)考查上述藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)。E不屬于HMG-CoA還原酶抑制劑,A、C含有S-內(nèi)酯環(huán)結(jié)構(gòu)。115.答案:ACE解析:本題考查結(jié)構(gòu)特征及前體藥物實(shí)例。依那普利是依那普利拉的乙酯,依那普利拉是一種長效的血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑,依那普利是其前體藥物。福辛普利為含磷酸結(jié)構(gòu)的ACE抑制劑,以磷?;cACE酶的鋅離子結(jié)合,福辛普利在體內(nèi)能經(jīng)肝或腎所謂雙通道代謝生成福辛普利拉而發(fā)揮作用。賴諾普利和卡托普利也是當(dāng)前唯一使用的兩個(gè)非前藥的ACE抑制劑。洛伐他汀是非活性前體藥物,口服吸收后在肝水解為活性產(chǎn)物-羥酸(LA)而抑制HMG-coA還原酶。116.答案:CDE解析:藥物的結(jié)合反應(yīng)包括:與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)(前四項(xiàng)均使親水性增加)、乙酰化結(jié)合反應(yīng)與甲基化反應(yīng)(后二者皆降低親水性)、與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)、與硫酸的結(jié)合反應(yīng)
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