鈣通道阻滯劑CCB概述PPT學(xué)習(xí)教案

1、會計學(xué)1鈣通道阻滯劑鈣通道阻滯劑CCB概述概述第1頁/共24頁第2頁/共24頁第3頁/共24頁負性頻率負性傳導(dǎo)負性肌力降低心肌收縮，興奮-收縮脫偶聯(lián)，降低心肌耗氧量減慢房室結(jié)傳導(dǎo)速度降低竇房結(jié)自律性 心率減慢心絞痛心衰心律失常心肌竇房結(jié)和房室結(jié)的0相和4相除極，由鈣離子內(nèi)流決定的。 心肌缺血缺氧、胞內(nèi)Ga升高、激活磷脂酶、蛋白酶、ATP酶等 心肌細胞凋亡、壞死、心肌結(jié)構(gòu)和功能破壞第4頁/共24頁a.主要舒張動脈，舒張大的輸送血管和小的阻力血管，增加冠脈流量和側(cè)支循環(huán)量。b.松弛支氣管平滑肌，松弛胃腸道、輸尿管和子宮平滑肌c.舒張外周血管，解除痙攣：解痙作用以苯烷胺類作用最強d.舒張腦血管，增加

2、腦血流量第5頁/共24頁抗動脈粥樣硬化抗動脈粥樣硬化 減少鈣超載引起的動脈壁損害 抑制平滑肌增殖和動脈基質(zhì)蛋白合成，增加血管壁順應(yīng)性 抑制脂質(zhì)過氧化，保護內(nèi)皮細胞 增加細胞內(nèi)cAMP含量，提高溶酶體酶和膽固醇酯的水解 活性，有助于動脈壁脂蛋白的代謝，降低膽固醇水平減輕紅細胞損傷、抑制血小板活化減輕紅細胞損傷、抑制血小板活化 紅細胞內(nèi)鈣離子增多，變形能力下降 抑制TXA2的產(chǎn)生和由ADP、5-HT等引起的血小板聚集腎臟保護腎臟保護 排鈉利尿,不引起水鈉潴留,保護腎臟 第6頁/共24頁1.二氫吡啶類(DHPs), 主要作用于血管平滑肌上的L型鈣通道, 起到舒張血管和降低血壓的作用2.非DHPs,如

3、維拉帕米、地爾硫卓,對心肌和血管心肌和血管上的L型鈣通道作用程度與DHPs相同,但是對竇房結(jié)和房室結(jié)處的鈣通道有選擇性對竇房結(jié)和房室結(jié)處的鈣通道有選擇性。維拉帕米和地爾硫卓在擴張血管方面較DHPs差,但是其對心臟的負性變時、負性傳導(dǎo)和負性變力作用是DHPs所不具備的。鈣拮抗劑藥的分類鈣拮抗劑藥的分類 一）、選擇性鈣拮抗藥選擇性鈣拮抗藥 二氫吡啶類： 硝苯地平 非二氫吡啶類 苯烷胺類：維拉帕米 苯硫卓類：地爾硫卓 二）、非選擇性鈣拮抗藥非選擇性鈣拮抗藥 氟桂嗪類 ：氟桂嗪 桂利嗪 普尼拉明類：普尼拉明等 其他類 ：哌克昔林等第7頁/共24頁鈣拮抗劑的分鈣拮抗劑的分代代類別類別第一代第一代第二代第

4、二代第三代第三代（特異性）二氫吡啶類（動脈心臟）新活性成分和/或新劑型新活性成分硝苯地平尼卡地平硝苯地平緩釋/控釋非洛地平緩釋尼卡地平控釋貝尼地平依拉地平美尼地平尼莫地平尼群地平尼索地平氨氯地平拉西地平 硫氮卓酮類 地爾硫卓 地爾硫卓控釋（動脈=心臟）苯烷基胺（動脈心臟）維拉帕米維拉帕米控釋加洛帕米第8頁/共24頁第9頁/共24頁血藥濃度達峰時間（h）半衰期（h）生物利用度%非洛地平緩釋片2.5-511-1620硝苯地平-普通片0.5234-43-緩釋片2734-43-控釋片62-334-43苯磺酸氨氯地平6-1535-5064-80維拉帕米4-45620-35地爾硫卓4-453-440-65

5、第10頁/共24頁第11頁/共24頁改善心室順應(yīng)性；減少某些重要的內(nèi)源性生長因子的釋放和/或拮抗它們的促生長作用舒張動脈，降低后負荷鈣拮抗劑逆轉(zhuǎn)心肌肥厚第12頁/共24頁第13頁/共24頁第14頁/共24頁水腫多初發(fā)于下肢末端，可用利尿劑治療。3.長期給藥不宜驟停，以避免發(fā)生停藥綜合癥而出現(xiàn)反跳現(xiàn)象。不良反應(yīng)不良反應(yīng)：初服者常見面部潮紅，其次有心悸、竇性心動過速。個別有舌根麻木、口干、發(fā)汗、頭痛、惡心、食欲不振等。第15頁/共24頁第16頁/共24頁 拉西地拉西地平平適應(yīng)適應(yīng)癥：癥：高血壓、冠狀粥樣硬化性心臟病心絞痛高血壓、冠狀粥樣硬化性心臟病心絞痛。禁忌癥：禁忌癥：1.嚴重主動脈狹窄。2.對

6、本藥或其他鈣通道阻滯藥過敏。注意事項注意事項：(1)心絞痛患者在鈣通道阻滯藥開始使用或增加用量時可能出現(xiàn)心絞痛加重，應(yīng)謹慎。 (2)慢性腎功能不全。(3)在使用受體阻滯藥的左室功能不全患者加用本藥時應(yīng)謹慎。(4)充血性心力衰竭。(5)芬太尼麻醉時建議在術(shù)前36h停用拉西地平。(6)胃腸動力增強或胃腸道梗阻時慎用緩釋制劑。(7)低血壓患者在開始治療以及合用-受體阻滯藥時應(yīng)謹慎。(8)孕婦及哺乳期婦女慎用。2.用量調(diào)整應(yīng)間隔34周。3.肝功能不全患者或老年人，開始時需減半量。4.逾量可引起低血壓、心動過速，此時需補液及使用升壓藥。不良反應(yīng)不良反應(yīng)：多與其血管擴張作用有關(guān)，如頭痛、皮膚潮紅、水腫、眩暈、乏力、心悸。少見有皮疹、紅斑、瘙癢、食欲缺乏、惡心、多尿，罕見胸痛、齒齦增生、一過性堿性磷酸酶升高。（特點：血管選擇性強，不易引起反射性心動過速和心輸出量增加 起效慢，時間長，具有抗動脈粥樣硬化）第17頁/共24頁痛加重，應(yīng)謹慎。（2）肝功能不全。（3）腎功能不全。（4）低血壓患者在開始用藥時或在與-受體阻滯藥合用時應(yīng)慎用。（5）充血性心力衰竭。（6）胃腸道梗阻及胃腸運動過強時慎用緩釋劑型。不良反應(yīng)不良反應(yīng)：可有頭痛、眩暈、心悸、面部潮紅、口干、惡心、踝部水腫。輕度反射性心率加快。停藥后可消失。第18頁/共24頁禁用。注意事項注意事項：1.腦水腫及顱內(nèi)壓增高、嚴重心臟疾病、嚴重低血