蘄蛇酶注射液簡介

1、蘄蛇酶注射液簡介蘄蛇酶注射液簡介 國家二類新藥國家二類新藥最理想的抗凝、溶栓藥物最理想的抗凝、溶栓藥物藥學(xué)性質(zhì)藥學(xué)性質(zhì)1.本品系用尖吻蝮本品系用尖吻蝮(即本草綱目所載的蘄蛇，俗稱五步蛇即本草綱目所載的蘄蛇，俗稱五步蛇1藥物藥物來源來源)蛇毒凍干粉，用離子交換柱層析和凝膠過濾方法分離、純化制成蛇毒凍干粉，用離子交換柱層析和凝膠過濾方法分離、純化制成（生化過程）。（生化過程）。2理化性質(zhì)理化性質(zhì) 是一種糖蛋白是一種糖蛋白分子量，為分子量，為273kd等電點等電點(p1)在在4.05.0 耐熱（在耐熱（在10左右貯存左右貯存3年酶活力未減；在室溫放置年酶活力未減；在室溫放置48個月個月福州氣候夏天高

2、達(dá)福州氣候夏天高達(dá)38 ，外觀色澤、，外觀色澤、ph值、澄明度、蛋白值、澄明度、蛋白含量及酶活力均無明顯變化。）含量及酶活力均無明顯變化。） 對光穩(wěn)定對光穩(wěn)定本品具有凝血酶樣酶作用，如以凝血酶活力作為效價指標(biāo)，則本品具有凝血酶樣酶作用，如以凝血酶活力作為效價指標(biāo)，則1蘄蘄蛇酶單位蛇酶單位(au)相當(dāng)于人凝血酶相當(dāng)于人凝血酶0.230.3國際單位國際單位藥理作用藥理作用藥理作用藥理作用 (1)(1)凝血酶樣酶作用。凝血酶樣酶作用。 (2)(2)抑制血小板聚集功能。抑制血小板聚集功能。 (3)(3)抑制動物實驗性血栓形成抑制動物實驗性血栓形成( (防栓作用防栓作用) ) (4) (4)動物實驗性血

3、栓溶解作用。動物實驗性血栓溶解作用。 (5)(5)體外纖維蛋白溶解試驗無直接溶栓作用。體外纖維蛋白溶解試驗無直接溶栓作用。 (6)(6)縮短優(yōu)球蛋白溶解時間?？s短優(yōu)球蛋白溶解時間。 (7)(7)促使血管內(nèi)皮細(xì)胞釋放組織型纖溶酶原激活物促使血管內(nèi)皮細(xì)胞釋放組織型纖溶酶原激活物一般藥理作用研究一般藥理作用研究神經(jīng)系統(tǒng)神經(jīng)系統(tǒng) 無異常無異常呼吸系統(tǒng)呼吸系統(tǒng) 無異常無異常心血管心血管 無異常無異常安全安全 副作用少副作用少毒性研究毒性研究蘄蛇酶注射液的半數(shù)致死劑量高達(dá)101.6au/kg，而標(biāo)準(zhǔn)治療劑量僅為0.75au/日。三致試驗結(jié)果均為陰性。臨床應(yīng)用，不良反應(yīng)臨床應(yīng)用，不良反應(yīng)輕微輕微最小的分子量

4、最小的分子量蘄蛇酶分子量蘄蛇酶分子量2700027000巴曲酶分子量巴曲酶分子量3600036000降纖酶分子量降纖酶分子量31000410003100041000安克路酶分量安克路酶分量4000040000保證了生物利用度最高保證了生物利用度最高半衰期半衰期蘄蛇酶蘄蛇酶 半衰期長達(dá)半衰期長達(dá)2020小時；小時；降纖酶降纖酶 半衰期短半衰期短巴曲酶巴曲酶 半衰期半衰期5.95.9小時小時安克洛酶安克洛酶 半衰期較短半衰期較短長達(dá)長達(dá)2020小時的半衰期使溶栓，抗栓作用持續(xù)、小時的半衰期使溶栓，抗栓作用持續(xù)、平穩(wěn)，不僅降低出血危險，而且能夠有效平穩(wěn)，不僅降低出血危險，而且能夠有效預(yù)防再血栓預(yù)防再

5、血栓 同類藥物的臨床表現(xiàn)同類藥物的臨床表現(xiàn)抗凝和抗血小板，只能預(yù)防血栓形成。會使纖維蛋白原耗竭 多出血：如巴曲酶激活血液中的纖溶酶原變成纖溶酶，使纖維蛋白原溶解 對已形成的血栓無選擇性 易因溶解纖維蛋白原，血中濃度降低而引起出血：鏈激酶-蘄蛇酶有效的克服了以上弊端3重作用，一擊成功重作用，一擊成功抗凝抗凝抑制血栓形成抑制血栓形成溶栓血栓溶栓血栓改善血液微循環(huán)改善血液微循環(huán)適應(yīng)癥急性腦梗塞、腔隙性腦梗塞、一過性腦缺血、急性腦梗塞、腔隙性腦梗塞、一過性腦缺血、腦梗塞、腦血栓及后遺癥；腦梗塞、腦血栓及后遺癥；心絞痛、心肌梗塞；心絞痛、心肌梗塞；血栓閉塞性脈管炎、深部靜脈血栓形成、動脈血栓閉塞性脈管炎

6、、深部靜脈血栓形成、動脈硬化閉塞癥、急性動脈血栓；硬化閉塞癥、急性動脈血栓；術(shù)后抗凝術(shù)后抗凝高粘高脂血癥高粘高脂血癥用法與用量 本品每次本品每次0.750.75單位，溶于單位，溶于250ml250ml或或500ml500ml滅菌生理鹽水中靜脈滴注滅菌生理鹽水中靜脈滴注3 3小時以小時以上，每日一次，連用上，每日一次，連用7-147-14天為一個療程；天為一個療程； 根據(jù)病情需要可重復(fù)一個療程。本品根據(jù)病情需要可重復(fù)一個療程。本品應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下使用。應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下使用。使用前的檢查項目凝血機(jī)制（凝血機(jī)制（4 4項）項）血常規(guī)血常規(guī)人體酸堿度人體酸堿度血小板血小板為什么要做試敏？為什么要做試敏？

7、所有酶類制劑都需要做試敏，有些產(chǎn)品沒所有酶類制劑都需要做試敏，有些產(chǎn)品沒有做試敏在臨床上引起了很多副反應(yīng)。雖然有做試敏在臨床上引起了很多副反應(yīng)。雖然蘄蛇酶較其他酶類制劑安全性高，但主張做蘄蛇酶較其他酶類制劑安全性高，但主張做試敏，主要目的是為了預(yù)防不必要的醫(yī)患糾試敏，主要目的是為了預(yù)防不必要的醫(yī)患糾紛，同時可以提高產(chǎn)品的知名度紛，同時可以提高產(chǎn)品的知名度 一個療程只需做一次試敏一個療程只需做一次試敏 停藥后再使用蘄蛇酶需重新做試敏停藥后再使用蘄蛇酶需重新做試敏1 1、立即停藥，推注地塞米、立即停藥，推注地塞米5-10mg5-10mg（靜脈維持（靜脈維持滴注地塞米松滴注地塞米松10mg+10mg

8、+維生素維生素c1.0gc1.0g）。）。2 2、給、給o2o2吸入、低流量。吸入、低流量。3 3、發(fā)熱對癥處理（物理降溫）、發(fā)熱對癥處理（物理降溫）過敏反應(yīng)的處理臨床問題滴注時間：說明書上的滴注時間是本產(chǎn)品的滴注時間：說明書上的滴注時間是本產(chǎn)品的最佳最佳 滴注時間，臨滴注時間，臨床應(yīng)用可以根據(jù)具體病例調(diào)節(jié)長短。其他酶類制劑因為半衰期短床應(yīng)用可以根據(jù)具體病例調(diào)節(jié)長短。其他酶類制劑因為半衰期短而無法長時間滴注。而無法長時間滴注。用藥療程：說明書上的用藥療程是依據(jù)人體最佳恢復(fù)期而設(shè)定的，用藥療程：說明書上的用藥療程是依據(jù)人體最佳恢復(fù)期而設(shè)定的，確保最高顯效性確保最高顯效性半衰期長是否起效慢？蘄蛇酶

9、的起效和達(dá)到峰值的時間與其他酶半衰期長是否起效慢？蘄蛇酶的起效和達(dá)到峰值的時間與其他酶類制劑一樣，但在患者體內(nèi)的峰值時間較其他酶類制劑更長類制劑一樣，但在患者體內(nèi)的峰值時間較其他酶類制劑更長使用蘄蛇酶后，為什么不能有效降低蛋白纖維原？使用蘄蛇酶后，為什么不能有效降低蛋白纖維原？ 患者體內(nèi)的酸堿度沒有調(diào)整過來患者體內(nèi)的酸堿度沒有調(diào)整過來使用注意事項使用其他酶類制劑后，如果治療指標(biāo)已達(dá)到，就不使用其他酶類制劑后，如果治療指標(biāo)已達(dá)到，就不要用蘄蛇酶，如未達(dá)到，則可以用蘄蛇酶要用蘄蛇酶，如未達(dá)到，則可以用蘄蛇酶蘄蛇酶不能與阿司匹林配伍使用蘄蛇酶不能與阿司匹林配伍使用用了其他酶類制劑或者阿司匹林后效果不理想，應(yīng)用了其他酶類制劑或者阿司匹林后效果不理想，應(yīng)間隔間隔24小時后再使用蘄蛇酶小時后再使用蘄蛇酶 產(chǎn)品小結(jié)唯一蛇毒降纖制劑類的國家二類新藥唯一蛇毒降纖制劑類的國家二類新藥 唯一的國家專利保護(hù)蛇毒藥唯一的國家專利保護(hù)蛇毒藥唯一的同類（降纖酶）產(chǎn)品中分子最小唯一的同類（降纖酶）產(chǎn)品中分子最小唯一的能抗凝、溶栓、不對抗肝素。唯一的能抗凝、溶栓、不對抗肝素。唯一的防栓同阿斯匹林相同作用。唯一的防栓同阿斯匹林相同作用。唯一的半衰期長達(dá)唯一的半衰期長達(dá)2020小時（最長