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文檔簡介

1、中藥材在中藥制劑中存在方式u有效成分(或有效部位) u提取物 u原藥材粉末 u部分提取物、部分藥材粉末 第1頁/共56頁 復方丹參片 Fufang Danshen Pian 【功能與主治】 活血化瘀,理氣止痛。 用于胸中憋悶,心絞痛 【處方】 丹參浸膏 215g 三七 141g 冰片 8g 以上制成1000片 第2頁/共56頁第六章 浸出制劑調(diào)整至60ml 靜置數(shù)日過濾即得第3頁/共56頁第五章、中藥浸提技術(shù)4 第4頁/共56頁學習內(nèi)容 藥材成分與療效的關(guān)系 常用浸提溶媒 中藥浸提過程與影響因素 常用的浸提技術(shù)與設(shè)備 浸提液的分離技術(shù)與設(shè)備第5頁/共56頁 浸提含義 用適宜溶劑和方法從藥材中提

2、取有效成分的操作過程,又稱浸出或提取. 中藥制劑中最重要、最基本的操作之一 第6頁/共56頁 浸提目的 縮小體積、減小用量 促進吸收、提高療效 提高有效成分穩(wěn)定性 便于生產(chǎn) 方便服用第7頁/共56頁一、藥材成分與療效的關(guān)系 有效單體 有藥理活性能產(chǎn)生藥效的單體物質(zhì)。 有效部位 多種化學成分的混合物;未提純(或純化)成單體的為有效部位。 輔助成分 本身沒有特殊療效,但能增強或緩和有效成分作用的物質(zhì)。 無效成分 本身無效甚至有害的物質(zhì)。 第8頁/共56頁 有效成分(部位) 輔助成分 無效成分 藥材成分保留第9頁/共56頁二、浸提溶媒(溶劑)選擇要求v浸出有效成分 ,無效成分 v不影響藥用成分v無生

3、理活性v安全無毒,價廉易得第10頁/共56頁水(H(H2 2O)O)甲醇(MeOH )(MeOH )乙醇(EtOH)(EtOH)丙酮(MeMe2 2COCO)正丁醇(n-BuOHn-BuOH) 乙酸乙酯(EtOAc)(EtOAc)氯仿(CHCl(CHCl3 3) )乙醚(Et(Et2 2O)O)苯(C C6 6H H6 6) )石油醚親 脂 性 增 強親 水 性 增 強常用提取溶劑第11頁/共56頁水 純化水、蒸餾水 經(jīng)濟易得,極性大,溶解范圍廣(生物堿鹽類、苷類、有機酸鹽、鞣質(zhì)、蛋白質(zhì)、糖、樹膠、色素和少量的揮發(fā)油) 缺點:選擇性差,浸出大量無效成分,濾過困難,制劑色澤欠佳,易于霉變,不易貯

4、存 。第12頁/共56頁 半極性溶劑,可溶解某些水溶性成分, ,又可溶解非極性溶劑所溶解的一些成分( (如樹脂、揮發(fā)油、內(nèi)酯類、芳烴類化合物等) 能與水以任意比例混溶。 利用不同濃度的乙醇有選擇性地浸提藥材有效成分 乙醇第13頁/共56頁 202035% 35% :葸醌類化合物等606070%70%:生物堿、苷類707080%80%:游離生物堿等9090以上:揮發(fā)油、樹脂、葉綠素、內(nèi)酯等非極性成分。 乙醇第14頁/共56頁 乙醇的濃度越高,蛋白質(zhì)、鞣質(zhì)、糖類等強極性成分浸出越少 含醇量達75%以上 蛋白質(zhì)、鞣質(zhì)、糖類、淀粉、水溶性色素等可除去。乙醇第15頁/共56頁課堂活動:中藥材中成分浸提過

5、程? 藥材固相 溶劑液相 藥材 第16頁/共56頁三、浸提過程及影響因素 浸提過程過程:溶質(zhì)藥材固相 溶劑液相 浸潤滲透解吸溶解擴散置換第17頁/共56頁擴散與置換階段: 細胞內(nèi)(濃度高、滲透壓高) 濃度差、滲透壓差濃度差、滲透壓差 溶劑(動態(tài)平衡 )實際生產(chǎn)中如何才能提高濃度差?第18頁/共56頁 用新鮮溶劑、低濃度浸出液置換高濃度浸出液。提高濃度梯度,加快浸出速度生產(chǎn)中最重要的是保持濃度梯度攪拌、更換溶劑、循環(huán)、用流動溶劑滲漉提高濃度差第19頁/共56頁 影響浸提的因素1、被提取物質(zhì)的理化性質(zhì) 多孔的細胞壁易浸提 細胞壁木質(zhì)化或木栓化擴散慢 可溶性化學成分易浸提 分子小的化學成分先溶解,先

6、擴散。第20頁/共56頁影響浸出的因素2 2、原料的粉碎度:藥材粗,表面積小,浸出效率低;藥材細浸出效率 實際應用藥材不能太細: :吸附成分 浸出雜質(zhì) 分離困難。水提(膨脹)薄片、小段;或最粗粉(過1 1號篩、目)乙醇提取顆粒或最粗粉。 第21頁/共56頁影響浸出的因素、原料的干燥程度干燥 細胞吸水力 提取效果 、原料浸潤干品-潤濕使組織細胞膨脹,利于溶劑的穿透浸提。水煎煮 冷水浸泡3060min乙醇滲漉 浸潤藥材0.56h,再裝滲漉筒第22頁/共56頁影響浸出的因素 、浸提時間 : 浸出時間 , ,浸出量 ( (擴散平衡) ),擴散達到平衡時,時間即不起作用。時間太長高分子雜質(zhì) 小分子成分水

7、解 、浸提溫度: :微沸溫度 溶解 擴散 浸出 第23頁/共56頁影響浸出的因素、濃度梯度: 濃度梯度 ,浸出速度 。 攪拌、更換溶劑、循環(huán)、用流動溶劑滲漉、浸出溶劑的性質(zhì)、用量、酸性溶劑提取生物堿,堿性溶劑提取皂苷等第24頁/共56頁9 9、浸提壓力: 組織堅實的藥材,壓力 ,潤濕 ,浸出 藥材與溶劑的相對運動: :滲漉1010、新技術(shù)的應用: :強化浸提 提高浸提效率、提高制劑質(zhì)量,浸提時間大大縮短。 超聲浸提取 膠體磨浸提 影響浸出的因素第25頁/共56頁學習內(nèi)容 藥材成分與療效的關(guān)系 常用浸提溶媒 中藥浸提過程與影響因素 常用的浸提技術(shù)與設(shè)備 浸提液的分離技術(shù)與設(shè)備第26頁/共56頁第

8、二節(jié)、浸提技術(shù)1、煎煮技術(shù)2、浸漬技術(shù)3、滲漉技術(shù)4、回流技術(shù)5、水蒸汽蒸餾技術(shù)第27頁/共56頁 麻黃湯處方 麻黃9g 桂枝6g 甘草3g 杏仁9g 請以麻黃湯為例湯劑是如何煎煮的第28頁/共56頁【實例分析】麻黃湯的制備處方 麻黃9g 桂枝6g 甘草3g 杏仁9g制法 麻黃浸潤、先煎約15min合煎桂枝甘草、杏仁合煎15min濾取煎液藥渣煎25min煎液麻黃湯第29頁/共56頁一、煎煮技術(shù)適用范圍: 1、有效成分能溶于水的藥材 2、對濕、熱較穩(wěn)定的藥材 缺點:雜質(zhì)多,易變質(zhì),提取液要及 時處理。 操作流程:第30頁/共56頁 藥材飲片洗凈 浸泡潤濕膨脹煮沸至規(guī)定時間篩網(wǎng)或紗布過濾藥渣藥液常

9、壓、加壓水濃縮工序水水生產(chǎn)流程第31頁/共56頁 板藍根顆粒 制法 : 取板藍根500g加水煎煮二次,第一次2 小時,第二次1 小時,合并煎液,濾過,濾液濃縮至適量,加乙醇使含醇量為60,攪勻,靜置使沉淀,取上清液回收乙醇,濃縮至相對密度為1.301.33(80)的清膏。取清膏1 份、蔗糖2 份、糊精 1.3 份,制成顆粒,干燥,即得。 第32頁/共56頁常用設(shè)備 敞開式傾斜式夾層鍋多功能中藥提取罐: 應用最廣的密閉提取罐 第33頁/共56頁第34頁/共56頁多功能提取罐第35頁/共56頁第36頁/共56頁提問:在家中你能制作藥酒嗎?采用什么方法?第37頁/共56頁第二節(jié)、浸提技術(shù)1、煎煮技術(shù)

10、2、浸漬技術(shù)3、滲漉技術(shù)4、回流技術(shù)5、水蒸汽蒸餾技術(shù)第38頁/共56頁二、 浸漬技術(shù)藥材用適當溶劑在常溫或溫熱條件下浸泡,浸漬出有效成分。溶劑:乙醇 白酒 適用:粘性、新鮮、揮發(fā)性藥材 冷浸漬法 熱浸漬法 重浸漬法 類型第39頁/共56頁(一)冷浸法 溫室密閉3-5天定時振搖濾過藥渣定量溶劑藥材顆粒藥液壓榨過濾浸漬藥液 酒劑酊劑其他制劑濃縮第40頁/共56頁(二)、熱浸法 4060浸漬定時振搖濾過藥渣定量溶劑藥材顆粒藥液壓榨過濾浸漬藥液 酒劑 第41頁/共56頁 (三)重浸漬法 全量浸提溶劑 第2份第1份藥渣藥液 浸提液 藥材粗粒藥渣第3份第42頁/共56頁 馮了性風濕跌打藥酒 處方: 丁公

11、藤2500g 桂枝7.5g 麻黃7.5g 羌活7.5g當歸7.5g 川芎7.5g 白芷7.5g 補骨脂7.5g 乳香7.5g - 制法: 以上二十七味,除乳香、五靈脂、木香、沒藥、麻黃、桂枝、白芷、小茴香、羌活、豬牙皂外,其余丁公藤等十七味混勻,蒸二小時,取出,放冷,與上述各味合并,置容器內(nèi),加入白酒10Kg,密閉浸泡3040天,濾過,即得。實例第43頁/共56頁第二節(jié)、浸提技術(shù)1、煎煮技術(shù)2、浸漬技術(shù)3、滲漉技術(shù)4、回流技術(shù)5、水蒸汽蒸餾技術(shù)第44頁/共56頁三、滲漉技術(shù) 動態(tài)浸出 濃度梯度大, 浸出效果好 溶劑用量少藥材溶劑浸出液高濃度浸出液低濃度浸出液圖 動態(tài)浸出過程藥材溶劑第45頁/共

12、56頁滲漉法 滲漉工藝流程 藥材粉碎 藥粉潤濕 裝筒 加液、排氣 靜置浸漬 滲漉 漉液的收集和處理 藥材溶劑第46頁/共56頁滲漉法不宜用水為溶劑 不適用:新鮮、易膨脹藥材適合貴重、毒性藥材、含量低的藥材、高濃度制劑藥材溶劑第47頁/共56頁滲漉筒藥材溶劑第48頁/共56頁滲漉法操作注意事項 藥材粒度應適宜;過細易堵塞,過粗不易壓緊,不利于浸出。以中等粉或粗粉為宜。 藥粉應經(jīng)溶劑潤濕使其充分澎脹后再裝筒。否則造成裝筒過緊,影響滲漉操作進行,一般加藥粉1倍量的溶劑,拌勻后視藥材質(zhì)地,密閉放置15分鐘至6小時, 。 根據(jù)藥材性質(zhì)裝筒,松緊用使用壓力要均勻;裝筒容積不超過,留空間放溶劑。藥材溶劑第4

13、9頁/共56頁滲漉法操作注意事項 裝筒后先打開浸出液出口,再添加溶劑。否則產(chǎn)生氣泡,沖動粉柱,影響浸出。 排除筒內(nèi)余下空氣,待浸出液自出口流出時,關(guān)閉,浸漬小時,待溶劑充分擴散。 滲漉速度應適宜:藥材溶劑第50頁/共56頁 慢漉:1-3ml/min/kg1-3ml/min/kg, 快漉 :3-5ml/min/kg3-5ml/min/kg。大量生產(chǎn)-每小時流出液相當于滲漉筒被利用容積的1/481/481/241/24 滲漉液量:藥量的4 45 5倍 高濃度初漉液另器存放:先將藥物量85%85%的的初漉液另器保存 , , 避免濃縮加熱 藥材溶劑第51頁/共56頁【實例分析】桔梗流浸膏制備處方 桔梗(粗粉) 60 g 70% 乙醇 適量 共制60 ml制法 滲漉法 ? 工藝過程?第52頁/共56頁【實例分析】桔梗流浸膏處方 桔梗(粗粉) 60 g 70% 乙醇 適量 共制60 ml制法桔梗粗粉60 g7

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