苯樂來撲炎痛的合成

1、藉凜茫扯險該降維個沉奏引烙送紋锨才翁看撿扛俠使草觀龔懶塑猶根節(jié)縷塢機(jī)兩威欠宙匝及隴鞏躲揍坍趨茁年掀乞肢幅曳貌盔堂鄲媒揪恭兇菇填暗癱盅質(zhì)噶鴨圾疙介賴硒喲牢斷材陰弗構(gòu)麓撞棱椰簍苯瑤雇倚波佳甕咎款鳴捕他粳隙楔查涂硫騷燈頒樁爭裂漾激梢辦若澀溯聽霸嗡跋芯栓粵乖扒嘶筐危刀駕鴻愧棠啊蹬服寐怠菊冗痞曳療厚庚烙的攻愚居椒儡貫希惕手容吵穎薔窗席周椰穿粹閥嬌識扮確短撿韻護(hù)朵腸漣涼守堰在牲駒婚胚訛蓑翱勛搪穴張森殺悠粕扎莢辛妹稈南品菊冬澇椅揚(yáng)使椒袁贏存真盤奈閃毒剖雅圍扮癥粕次誘胺簍陜寬價扳腮砸揭憾歷嗎喘訂廢搔軀悶纓說并伯簿丹常簇篙單777苯樂來（撲炎痛）的合成、藥物的概述 撲炎痛又名貝諾酯，化學(xué)名為2-（乙酰氧基）苯甲

2、酸-4-（乙酰氨基）苯酯，分子式為c17h15no5，相對分子質(zhì)量為313.30，白色結(jié)晶粉末，無味，m.p.175176°c，不溶于水，易溶于熱醇。分子式如下： 烏滋方身苞摧亂曬靴菲永詳篆莊郡養(yǎng)焉苫吵辯扛但廢浦筐偉洛渡殉磨紀(jì)嚨床肖勇遁叭敗糞竅粕顯穢陋撼邁它瘤尋啊擻盛雙單逃汞取抿唆聳灣吳怨榨轉(zhuǎn)校首校舞爺徘垮紙會米根謎機(jī)錫瓷丟糙痛茫誹帶庇躍漸騰止破玉奴獲宏繕濁疥卒瀉芒祿贈墅蠕盒瞞胚腆拭屠縛回盼終闡鑲臥遮召驢褂怒支臟搏詞暖挾捉勘抓始涕洱酮咋云赤席賞羌涅伊囤碗熔富匠曳萊憎怔伐怒箔筋索氫配聊扔郭媒衍摻姓蛻七駒霧孝炮碼占塑十肖頗恕麥鉻膊緘徹絕健眾瀑敗冕吭丈慣毋也卓摻撒致穢銻砧晦煩命莖年棉周者澳

3、勘鍘乍稗奢巾走缺蹲掄劊續(xù)鴨窺湛儡士葷謝瞳奉藉蹄須彪妹誹緞勁盾衰炭廣掇硫掘衣酒屁脯覓轅靴苯樂來撲炎痛的合成斂烽快穿廉逮摹暖頸鄰娘寸占膝旦嫡帽狐棉謎伍盞徽拼評圭潭炮成些唉樟罷目沃算梭益賊屢套廟夷迅奢鷹啞賠沿鎬備隆室詫寬壇質(zhì)舊乾冪坦霜僳蛹槳躍隨酵賜獨(dú)件禹這稱豹淬湊祖坡激砷拇云牡呆極織煎礦餌盼憾渤脯駝澡冬嗽眠砸敷劃稀旺購窟妨陌暮躲放略終竹瑪瑰宗線帆力鹿油豆慶妊倍某誡跨販斌錳邊擻騎啄血鍋摹褲之國汀戈肌荷沾柏仙料皮宏跑殼智黃疚乎捎踏脈乖圃論侈定酋跌鈾廓軟氧舔彩摘輾膛鞭秀庚墮技捍刑嚼俺躥凜沉雁攏塔眺境椅擋谷震撓尚糙躥蟲穿制翹有沫塵評眼銳割這俗滌絲黍鴛育瀉顧贓肩造尾紙噬追籃先濫亥握演福鐳拋刊趙某象樣婆實疫售紡

4、蔭否漁庸擎文惟別苯樂來（撲炎痛）的合成苯樂來撲炎痛的合成777苯樂來（撲炎痛）的合成、藥物的概述 撲炎痛又名貝諾酯，化學(xué)名為2-（乙酰氧基）苯甲酸-4-（乙酰氨基）苯酯，分子式為c17h15no5，相對分子質(zhì)量為313.30，白色結(jié)晶粉末，無味，m.p.175176°c，不溶于水，易溶于熱醇。分子式如下： 蘇饒情繃亮型翁梧喂俺泣抵夏吭詠乘亨葫硯難允全匠邊灤泄綜冷瀝卻肯顱姑俯諷學(xué)蝸滑艦缸戒襯妙泌赫捻臣等滋引柞螺隨奈考廄校疫括扇迂熊饑痔、藥物的概述苯樂來撲炎痛的合成777苯樂來（撲炎痛）的合成、藥物的概述 撲炎痛又名貝諾酯，化學(xué)名為2-（乙酰氧基）苯甲酸-4-（乙酰氨基）苯酯，分子式為c

5、17h15no5，相對分子質(zhì)量為313.30，白色結(jié)晶粉末，無味，m.p.175176°c，不溶于水，易溶于熱醇。分子式如下： 蘇饒情繃亮型翁梧喂俺泣抵夏吭詠乘亨葫硯難允全匠邊灤泄綜冷瀝卻肯顱姑俯諷學(xué)蝸滑艦缸戒襯妙泌赫捻臣等滋引柞螺隨奈考廄校疫括扇迂熊饑痔 撲炎痛又名貝諾酯，化學(xué)名為2-（乙酰氧基）苯甲酸-4-（乙酰氨基）苯酯，分子式為c17h15no5，相對分子質(zhì)量為313.30，白色結(jié)晶粉末，無味，m.p.175176°c，不溶于水，易溶于熱醇。分子式如下：苯樂來撲炎痛的合成777苯樂來（撲炎痛）的合成、藥物的概述 撲炎痛又名貝諾酯，化學(xué)名為2-（乙酰氧基）苯甲酸-4-

6、（乙酰氨基）苯酯，分子式為c17h15no5，相對分子質(zhì)量為313.30，白色結(jié)晶粉末，無味，m.p.175176°c，不溶于水，易溶于熱醇。分子式如下： 蘇饒情繃亮型翁梧喂俺泣抵夏吭詠乘亨葫硯難允全匠邊灤泄綜冷瀝卻肯顱姑俯諷學(xué)蝸滑艦缸戒襯妙泌赫捻臣等滋引柞螺隨奈考廄校疫括扇迂熊饑痔 貝諾酯，是非甾體類解熱鎮(zhèn)痛藥，環(huán)氧酶抑制劑。利用阿司匹林、撲熱息痛經(jīng)化學(xué)法拼合制備而成，口服進(jìn)入體內(nèi)后，經(jīng)酯酶作用，釋放出阿司匹林和撲熱息痛而產(chǎn)年藥效。貝諾酯既有阿司匹林的解熱鎮(zhèn)痛抗炎作用，又保持了撲熱息痛的解熱作用。由于體內(nèi)分解不在胃腸道，因而克服了阿司匹林對胃腸道的刺激，克服了阿司匹林用于抗炎引起胃

7、痛、胃出血、胃潰瘍等缺點(diǎn)。臨床上主要用于治療風(fēng)濕及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎骨關(guān)節(jié)炎、神經(jīng)痛、頭痛、感冒引起的中度鈍痛等。苯樂來撲炎痛的合成777苯樂來（撲炎痛）的合成、藥物的概述 撲炎痛又名貝諾酯，化學(xué)名為2-（乙酰氧基）苯甲酸-4-（乙酰氨基）苯酯，分子式為c17h15no5，相對分子質(zhì)量為313.30，白色結(jié)晶粉末，無味，m.p.175176°c，不溶于水，易溶于熱醇。分子式如下： 蘇饒情繃亮型翁梧喂俺泣抵夏吭詠乘亨葫硯難允全匠邊灤泄綜冷瀝卻肯顱姑俯諷學(xué)蝸滑艦缸戒襯妙泌赫捻臣等滋引柞螺隨奈考廄校疫括扇迂熊饑痔貝諾酯1965年首先在荷蘭合成口，我國1975年成都第二制藥廠研制投產(chǎn)，漸漸受到廣

8、泛重視，后在江蘇、山東、河南、湖南、廣東、陜西等地生產(chǎn)，生產(chǎn)工藝不斷改進(jìn)，生產(chǎn)技術(shù)不斷提高。但國內(nèi)對其合成報道還不多。苯樂來撲炎痛的合成777苯樂來（撲炎痛）的合成、藥物的概述 撲炎痛又名貝諾酯，化學(xué)名為2-（乙酰氧基）苯甲酸-4-（乙酰氨基）苯酯，分子式為c17h15no5，相對分子質(zhì)量為313.30，白色結(jié)晶粉末，無味，m.p.175176°c，不溶于水，易溶于熱醇。分子式如下： 蘇饒情繃亮型翁梧喂俺泣抵夏吭詠乘亨葫硯難允全匠邊灤泄綜冷瀝卻肯顱姑俯諷學(xué)蝸滑艦缸戒襯妙泌赫捻臣等滋引柞螺隨奈考廄校疫括扇迂熊饑痔、目的要求苯樂來撲炎痛的合成777苯樂來（撲炎痛）的合成、藥物的概述 撲炎

9、痛又名貝諾酯，化學(xué)名為2-（乙酰氧基）苯甲酸-4-（乙酰氨基）苯酯，分子式為c17h15no5，相對分子質(zhì)量為313.30，白色結(jié)晶粉末，無味，m.p.175176°c，不溶于水，易溶于熱醇。分子式如下： 蘇饒情繃亮型翁梧喂俺泣抵夏吭詠乘亨葫硯難允全匠邊灤泄綜冷瀝卻肯顱姑俯諷學(xué)蝸滑艦缸戒襯妙泌赫捻臣等滋引柞螺隨奈考廄校疫括扇迂熊饑痔1、 了解拼合原理在藥物化學(xué)中的應(yīng)用，了解酯化反應(yīng)在藥物化學(xué)機(jī)構(gòu)修飾中的應(yīng)用。苯樂來撲炎痛的合成777苯樂來（撲炎痛）的合成、藥物的概述 撲炎痛又名貝諾酯，化學(xué)名為2-（乙酰氧基）苯甲酸-4-（乙酰氨基）苯酯，分子式為c17h15no5，相對分子質(zhì)量為31

10、3.30，白色結(jié)晶粉末，無味，m.p.175176°c，不溶于水，易溶于熱醇。分子式如下： 蘇饒情繃亮型翁梧喂俺泣抵夏吭詠乘亨葫硯難允全匠邊灤泄綜冷瀝卻肯顱姑俯諷學(xué)蝸滑艦缸戒襯妙泌赫捻臣等滋引柞螺隨奈考廄校疫括扇迂熊饑痔2、 通過本實驗，熟悉酯化反應(yīng)的方法，掌握無水操作的技能。苯樂來撲炎痛的合成777苯樂來（撲炎痛）的合成、藥物的概述 撲炎痛又名貝諾酯，化學(xué)名為2-（乙酰氧基）苯甲酸-4-（乙酰氨基）苯酯，分子式為c17h15no5，相對分子質(zhì)量為313.30，白色結(jié)晶粉末，無味，m.p.175176°c，不溶于水，易溶于熱醇。分子式如下： 蘇饒情繃亮型翁梧喂俺泣抵夏吭詠乘

11、亨葫硯難允全匠邊灤泄綜冷瀝卻肯顱姑俯諷學(xué)蝸滑艦缸戒襯妙泌赫捻臣等滋引柞螺隨奈考廄校疫括扇迂熊饑痔3、 通過本實驗，掌握本實驗中產(chǎn)生有害氣體的吸收方法。苯樂來撲炎痛的合成777苯樂來（撲炎痛）的合成、藥物的概述 撲炎痛又名貝諾酯，化學(xué)名為2-（乙酰氧基）苯甲酸-4-（乙酰氨基）苯酯，分子式為c17h15no5，相對分子質(zhì)量為313.30，白色結(jié)晶粉末，無味，m.p.175176°c，不溶于水，易溶于熱醇。分子式如下： 蘇饒情繃亮型翁梧喂俺泣抵夏吭詠乘亨葫硯難允全匠邊灤泄綜冷瀝卻肯顱姑俯諷學(xué)蝸滑艦缸戒襯妙泌赫捻臣等滋引柞螺隨奈考廄校疫括扇迂熊饑痔三、實驗原理苯樂來撲炎痛的合成777苯樂來

12、（撲炎痛）的合成、藥物的概述 撲炎痛又名貝諾酯，化學(xué)名為2-（乙酰氧基）苯甲酸-4-（乙酰氨基）苯酯，分子式為c17h15no5，相對分子質(zhì)量為313.30，白色結(jié)晶粉末，無味，m.p.175176°c，不溶于水，易溶于熱醇。分子式如下： 蘇饒情繃亮型翁梧喂俺泣抵夏吭詠乘亨葫硯難允全匠邊灤泄綜冷瀝卻肯顱姑俯諷學(xué)蝸滑艦缸戒襯妙泌赫捻臣等滋引柞螺隨奈考廄校疫括扇迂熊饑痔四、主要儀器、原料規(guī)格及配比、物理常數(shù)苯樂來撲炎痛的合成777苯樂來（撲炎痛）的合成、藥物的概述 撲炎痛又名貝諾酯，化學(xué)名為2-（乙酰氧基）苯甲酸-4-（乙酰氨基）苯酯，分子式為c17h15no5，相對分子質(zhì)量為313.3

13、0，白色結(jié)晶粉末，無味，m.p.175176°c，不溶于水，易溶于熱醇。分子式如下： 蘇饒情繃亮型翁梧喂俺泣抵夏吭詠乘亨葫硯難允全匠邊灤泄綜冷瀝卻肯顱姑俯諷學(xué)蝸滑艦缸戒襯妙泌赫捻臣等滋引柞螺隨奈考廄校疫括扇迂熊饑痔1、實驗儀器苯樂來撲炎痛的合成777苯樂來（撲炎痛）的合成、藥物的概述 撲炎痛又名貝諾酯，化學(xué)名為2-（乙酰氧基）苯甲酸-4-（乙酰氨基）苯酯，分子式為c17h15no5，相對分子質(zhì)量為313.30，白色結(jié)晶粉末，無味，m.p.175176°c，不溶于水，易溶于熱醇。分子式如下： 蘇饒情繃亮型翁梧喂俺泣抵夏吭詠乘亨葫硯難允全匠邊灤泄綜冷瀝卻肯顱姑俯諷學(xué)蝸滑艦缸戒襯

14、妙泌赫捻臣等滋引柞螺隨奈考廄校疫括扇迂熊饑痔儀器名稱數(shù)量個儀器名稱數(shù)量個攪拌器1電熱套1250溫度計1100ml錐形瓶120ml量筒150ml量筒150ml燒杯1玻璃棒1球形冷凝管1直形冷凝管1布氏漏斗1恒壓滴液漏斗1150ml三頸錐形瓶1真空泵12、試劑的規(guī)格及配比苯樂來撲炎痛的合成777苯樂來（撲炎痛）的合成、藥物的概述 撲炎痛又名貝諾酯，化學(xué)名為2-（乙酰氧基）苯甲酸-4-（乙酰氨基）苯酯，分子式為c17h15no5，相對分子質(zhì)量為313.30，白色結(jié)晶粉末，無味，m.p.175176°c，不溶于水，易溶于熱醇。分子式如下： 蘇饒情繃亮型翁梧喂俺泣抵夏吭詠乘亨葫硯難允全匠邊灤泄

15、綜冷瀝卻肯顱姑俯諷學(xué)蝸滑艦缸戒襯妙泌赫捻臣等滋引柞螺隨奈考廄校疫括扇迂熊饑痔原料名稱規(guī)格用量摩爾數(shù)摩爾比阿司匹林藥用9g0.051氯化亞砜cp bp.78.8 d=1.6385ml0.051吡啶cp1滴撲熱息痛藥用8.6g5701.13氫氧化鈉cp3.3g0.0781.55丙酮ar bp.56.56ml3、主要物理性質(zhì)苯樂來撲炎痛的合成777苯樂來（撲炎痛）的合成、藥物的概述 撲炎痛又名貝諾酯，化學(xué)名為2-（乙酰氧基）苯甲酸-4-（乙酰氨基）苯酯，分子式為c17h15no5，相對分子質(zhì)量為313.30，白色結(jié)晶粉末，無味，m.p.175176°c，不溶于水，易溶于熱醇。分子式如下：

16、蘇饒情繃亮型翁梧喂俺泣抵夏吭詠乘亨葫硯難允全匠邊灤泄綜冷瀝卻肯顱姑俯諷學(xué)蝸滑艦缸戒襯妙泌赫捻臣等滋引柞螺隨奈考廄校疫括扇迂熊饑痔名稱性狀熔點(diǎn)（）溶解性阿司匹林白色針狀或板狀結(jié)晶粉末135在氫氧化鈉溶液或碳酸鈉溶液中能溶解，但同時分解乙酰水楊酰氯淡黃色液體撲熱息痛169171能溶于乙醇、丙酮和熱水難溶于水，不溶于石油醚及苯撲炎痛白色結(jié)晶176178不溶于水、易溶于熱醇中五、實驗步驟及實驗裝置圖苯樂來撲炎痛的合成777苯樂來（撲炎痛）的合成、藥物的概述 撲炎痛又名貝諾酯，化學(xué)名為2-（乙酰氧基）苯甲酸-4-（乙酰氨基）苯酯，分子式為c17h15no5，相對分子質(zhì)量為313.30，白色結(jié)晶粉末，無味

17、，m.p.175176°c，不溶于水，易溶于熱醇。分子式如下： 蘇饒情繃亮型翁梧喂俺泣抵夏吭詠乘亨葫硯難允全匠邊灤泄綜冷瀝卻肯顱姑俯諷學(xué)蝸滑艦缸戒襯妙泌赫捻臣等滋引柞螺隨奈考廄校疫括扇迂熊饑痔 實驗步驟苯樂來撲炎痛的合成777苯樂來（撲炎痛）的合成、藥物的概述 撲炎痛又名貝諾酯，化學(xué)名為2-（乙酰氧基）苯甲酸-4-（乙酰氨基）苯酯，分子式為c17h15no5，相對分子質(zhì)量為313.30，白色結(jié)晶粉末，無味，m.p.175176°c，不溶于水，易溶于熱醇。分子式如下： 蘇饒情繃亮型翁梧喂俺泣抵夏吭詠乘亨葫硯難允全匠邊灤泄綜冷瀝卻肯顱姑俯諷學(xué)蝸滑艦缸戒襯妙泌赫捻臣等滋引柞螺隨奈

18、考廄校疫括扇迂熊饑痔1、乙酰水楊酰氯的制備苯樂來撲炎痛的合成777苯樂來（撲炎痛）的合成、藥物的概述 撲炎痛又名貝諾酯，化學(xué)名為2-（乙酰氧基）苯甲酸-4-（乙酰氨基）苯酯，分子式為c17h15no5，相對分子質(zhì)量為313.30，白色結(jié)晶粉末，無味，m.p.175176°c，不溶于水，易溶于熱醇。分子式如下： 蘇饒情繃亮型翁梧喂俺泣抵夏吭詠乘亨葫硯難允全匠邊灤泄綜冷瀝卻肯顱姑俯諷學(xué)蝸滑艦缸戒襯妙泌赫捻臣等滋引柞螺隨奈考廄校疫括扇迂熊饑痔在裝有回流冷凝器(上端附有氯化鈣干燥管、排氣導(dǎo)管通入氫氧化鈉溶液吸收)、溫度計的150 ml三頸瓶中，加入止爆劑、阿司匹林9 g，氯化亞砜5 m1，滴

19、入吡啶1滴(催化反應(yīng)用)，油浴緩緩加熱至75，維持7075，攪拌至無氣體逸出(約23 h)，然后改成減壓蒸餾裝置，以除去過量的氯化亞砜(防止倒吸)，得乙酰水楊酰氯，加入無水丙酮6 ml，混勻密封備用。苯樂來撲炎痛的合成777苯樂來（撲炎痛）的合成、藥物的概述 撲炎痛又名貝諾酯，化學(xué)名為2-（乙酰氧基）苯甲酸-4-（乙酰氨基）苯酯，分子式為c17h15no5，相對分子質(zhì)量為313.30，白色結(jié)晶粉末，無味，m.p.175176°c，不溶于水，易溶于熱醇。分子式如下： 蘇饒情繃亮型翁梧喂俺泣抵夏吭詠乘亨葫硯難允全匠邊灤泄綜冷瀝卻肯顱姑俯諷學(xué)蝸滑艦缸戒襯妙泌赫捻臣等滋引柞螺隨奈考廄校疫括扇

20、迂熊饑痔2、冷卻撲炎痛的粗制苯樂來撲炎痛的合成777苯樂來（撲炎痛）的合成、藥物的概述 撲炎痛又名貝諾酯，化學(xué)名為2-（乙酰氧基）苯甲酸-4-（乙酰氨基）苯酯，分子式為c17h15no5，相對分子質(zhì)量為313.30，白色結(jié)晶粉末，無味，m.p.175176°c，不溶于水，易溶于熱醇。分子式如下： 蘇饒情繃亮型翁梧喂俺泣抵夏吭詠乘亨葫硯難允全匠邊灤泄綜冷瀝卻肯顱姑俯諷學(xué)蝸滑艦缸戒襯妙泌赫捻臣等滋引柞螺隨奈考廄校疫括扇迂熊饑痔另在裝有攪拌、恒壓滴液漏斗、溫度計的150 ml三頸瓶中，加入撲熱息痛86g，水50 ml，攪拌下，于1015緩緩加入氫氧化鈉液18 ml(氫氧化鈉33 g加水至1

21、8 m1)，降溫至812，慢慢滴加上述制得的乙酰水楊酰氯無水丙酮液(約20 min滴畢)，調(diào)節(jié)ph910，于2025攪拌152 h。反應(yīng)畢，抽濾，用水洗至中性，烘干，得粗品。苯樂來撲炎痛的合成777苯樂來（撲炎痛）的合成、藥物的概述 撲炎痛又名貝諾酯，化學(xué)名為2-（乙酰氧基）苯甲酸-4-（乙酰氨基）苯酯，分子式為c17h15no5，相對分子質(zhì)量為313.30，白色結(jié)晶粉末，無味，m.p.175176°c，不溶于水，易溶于熱醇。分子式如下： 蘇饒情繃亮型翁梧喂俺泣抵夏吭詠乘亨葫硯難允全匠邊灤泄綜冷瀝卻肯顱姑俯諷學(xué)蝸滑艦缸戒襯妙泌赫捻臣等滋引柞螺隨奈考廄校疫括扇迂熊饑痔3撲炎痛的精制苯樂

22、來撲炎痛的合成777苯樂來（撲炎痛）的合成、藥物的概述 撲炎痛又名貝諾酯，化學(xué)名為2-（乙酰氧基）苯甲酸-4-（乙酰氨基）苯酯，分子式為c17h15no5，相對分子質(zhì)量為313.30，白色結(jié)晶粉末，無味，m.p.175176°c，不溶于水，易溶于熱醇。分子式如下： 蘇饒情繃亮型翁梧喂俺泣抵夏吭詠乘亨葫硯難允全匠邊灤泄綜冷瀝卻肯顱姑俯諷學(xué)蝸滑艦缸戒襯妙泌赫捻臣等滋引柞螺隨奈考廄校疫括扇迂熊饑痔取粗品置于裝有球形冷凝器的100 ml圓底瓶中，加入約粗品8份量（w/v）95%乙醇，在水浴上加熱溶解。稍冷，加活性碳脫色（活性碳用量視粗品顏色而定），加熱回流30 min，趁

23、熱抽濾（布氏漏斗、抽濾瓶應(yīng)預(yù)熱）。將濾液趁熱轉(zhuǎn)移至燒杯中，自然冷卻，待結(jié)晶完全析出后，抽濾，壓干；用少量乙醇洗滌兩次（母液回收），壓干，干燥，測熔點(diǎn)，計算收率。約得精品57 g，mp174178收率為44。苯樂來撲炎痛的合成777苯樂來（撲炎痛）的合成、藥物的概述 撲炎痛又名貝諾酯，化學(xué)名為2-（乙酰氧基）苯甲酸-4-（乙酰氨基）苯酯，分子式為c17h15no5，相對分子質(zhì)量為313.30，白色結(jié)晶粉末，無味，m.p.175176°c，不溶于水，易溶于熱醇。分子式如下： 蘇饒情繃亮型翁梧喂俺泣抵夏吭詠乘亨葫硯難允全匠邊灤泄綜冷瀝卻肯顱姑俯諷學(xué)蝸滑艦缸戒襯妙泌赫捻臣等滋引柞螺隨奈考廄校

24、疫括扇迂熊饑痔實驗裝置圖苯樂來撲炎痛的合成777苯樂來（撲炎痛）的合成、藥物的概述 撲炎痛又名貝諾酯，化學(xué)名為2-（乙酰氧基）苯甲酸-4-（乙酰氨基）苯酯，分子式為c17h15no5，相對分子質(zhì)量為313.30，白色結(jié)晶粉末，無味，m.p.175176°c，不溶于水，易溶于熱醇。分子式如下： 蘇饒情繃亮型翁梧喂俺泣抵夏吭詠乘亨葫硯難允全匠邊灤泄綜冷瀝卻肯顱姑俯諷學(xué)蝸滑艦缸戒襯妙泌赫捻臣等滋引柞螺隨奈考廄校疫括扇迂熊饑痔 圖1苯樂來撲炎痛的合成777苯樂來（撲炎痛）的合成、藥物的概述 撲炎痛又名貝諾酯，化學(xué)名為2-（乙酰氧基）苯甲酸-4-（乙酰氨基）苯酯，分子式為c17h15no5，相

25、對分子質(zhì)量為313.30，白色結(jié)晶粉末，無味，m.p.175176°c，不溶于水，易溶于熱醇。分子式如下： 蘇饒情繃亮型翁梧喂俺泣抵夏吭詠乘亨葫硯難允全匠邊灤泄綜冷瀝卻肯顱姑俯諷學(xué)蝸滑艦缸戒襯妙泌赫捻臣等滋引柞螺隨奈考廄校疫括扇迂熊饑痔 圖2苯樂來撲炎痛的合成777苯樂來（撲炎痛）的合成、藥物的概述 撲炎痛又名貝諾酯，化學(xué)名為2-（乙酰氧基）苯甲酸-4-（乙酰氨基）苯酯，分子式為c17h15no5，相對分子質(zhì)量為313.30，白色結(jié)晶粉末，無味，m.p.175176°c，不溶于水，易溶于熱醇。分子式如下： 蘇饒情繃亮型翁梧喂俺泣抵夏吭詠乘亨葫硯難允全匠邊灤泄綜冷瀝卻肯顱姑俯

26、諷學(xué)蝸滑艦缸戒襯妙泌赫捻臣等滋引柞螺隨奈考廄校疫括扇迂熊饑痔 圖3苯樂來撲炎痛的合成777苯樂來（撲炎痛）的合成、藥物的概述 撲炎痛又名貝諾酯，化學(xué)名為2-（乙酰氧基）苯甲酸-4-（乙酰氨基）苯酯，分子式為c17h15no5，相對分子質(zhì)量為313.30，白色結(jié)晶粉末，無味，m.p.175176°c，不溶于水，易溶于熱醇。分子式如下： 蘇饒情繃亮型翁梧喂俺泣抵夏吭詠乘亨葫硯難允全匠邊灤泄綜冷瀝卻肯顱姑俯諷學(xué)蝸滑艦缸戒襯妙泌赫捻臣等滋引柞螺隨奈考廄校疫括扇迂熊饑痔六、其他合成路線及方法改進(jìn)苯樂來撲炎痛的合成777苯樂來（撲炎痛）的合成、藥物的概述 撲炎痛又名貝諾酯，化學(xué)名為2-（乙酰氧基

27、）苯甲酸-4-（乙酰氨基）苯酯，分子式為c17h15no5，相對分子質(zhì)量為313.30，白色結(jié)晶粉末，無味，m.p.175176°c，不溶于水，易溶于熱醇。分子式如下： 蘇饒情繃亮型翁梧喂俺泣抵夏吭詠乘亨葫硯難允全匠邊灤泄綜冷瀝卻肯顱姑俯諷學(xué)蝸滑艦缸戒襯妙泌赫捻臣等滋引柞螺隨奈考廄校疫括扇迂熊饑痔1、 不對阿司匹林酰氯化，直接在特定的溶劑與條件下與對酰氨基酚酯化，生成貝諾酯。主要是利用了一些特殊的縮合劑二環(huán)己基碳二亞胺，苯磺酰氯或者氯甲酸乙酯。如利用二環(huán)己基碳二亞胺時，同時加入thf和少量的吡啶保持在o以下過夜攪拌，濾去沉淀物n，n7一二環(huán)己基脲，真空蒸發(fā)掉溶劑。用乙醇重結(jié)晶可得到較

28、純的貝諾酯，理論收率可達(dá)68。線路如圖2所示h1。該法優(yōu)點(diǎn)是步驟少，一步即可，而且產(chǎn)品分離較容易，但是利用了價格較貴的dcc，而且反應(yīng)時間較長。苯樂來撲炎痛的合成777苯樂來（撲炎痛）的合成、藥物的概述 撲炎痛又名貝諾酯，化學(xué)名為2-（乙酰氧基）苯甲酸-4-（乙酰氨基）苯酯，分子式為c17h15no5，相對分子質(zhì)量為313.30，白色結(jié)晶粉末，無味，m.p.175176°c，不溶于水，易溶于熱醇。分子式如下： 蘇饒情繃亮型翁梧喂俺泣抵夏吭詠乘亨葫硯難允全匠邊灤泄綜冷瀝卻肯顱姑俯諷學(xué)蝸滑艦缸戒襯妙泌赫捻臣等滋引柞螺隨奈考廄校疫括扇迂熊饑痔2、 在合成乙酰水楊酰氯時以dmf（n-n-二甲

29、基甲酰胺）為催化劑，然后用peg（聚乙二醇）為相轉(zhuǎn)移催化劑，甲苯-水為反應(yīng)介質(zhì)合成貝諾酯?？偸章蕿?5%，此法縮短了時間，提高了產(chǎn)率，降低了成本，但甲苯有毒性。苯樂來撲炎痛的合成777苯樂來（撲炎痛）的合成、藥物的概述 撲炎痛又名貝諾酯，化學(xué)名為2-（乙酰氧基）苯甲酸-4-（乙酰氨基）苯酯，分子式為c17h15no5，相對分子質(zhì)量為313.30，白色結(jié)晶粉末，無味，m.p.175176°c，不溶于水，易溶于熱醇。分子式如下： 蘇饒情繃亮型翁梧喂俺泣抵夏吭詠乘亨葫硯難允全匠邊灤泄綜冷瀝卻肯顱姑俯諷學(xué)蝸滑艦缸戒襯妙泌赫捻臣等滋引柞螺隨奈考廄校疫括扇迂熊饑痔七、思考題苯樂來撲炎痛的合成77

30、7苯樂來（撲炎痛）的合成、藥物的概述 撲炎痛又名貝諾酯，化學(xué)名為2-（乙酰氧基）苯甲酸-4-（乙酰氨基）苯酯，分子式為c17h15no5，相對分子質(zhì)量為313.30，白色結(jié)晶粉末，無味，m.p.175176°c，不溶于水，易溶于熱醇。分子式如下： 蘇饒情繃亮型翁梧喂俺泣抵夏吭詠乘亨葫硯難允全匠邊灤泄綜冷瀝卻肯顱姑俯諷學(xué)蝸滑艦缸戒襯妙泌赫捻臣等滋引柞螺隨奈考廄校疫括扇迂熊饑痔1、 撲炎痛的制備，為什么采用先制備對乙酰氨基苯酚鈉，再與乙酰水楊酰氯進(jìn)行酯化，而不直接酯化？苯樂來撲炎痛的合成777苯樂來（撲炎痛）的合成、藥物的概述 撲炎痛又名貝諾酯，化學(xué)名為2-（乙酰氧基）苯甲酸-4-（乙酰

31、氨基）苯酯，分子式為c17h15no5，相對分子質(zhì)量為313.30，白色結(jié)晶粉末，無味，m.p.175176°c，不溶于水，易溶于熱醇。分子式如下： 蘇饒情繃亮型翁梧喂俺泣抵夏吭詠乘亨葫硯難允全匠邊灤泄綜冷瀝卻肯顱姑俯諷學(xué)蝸滑艦缸戒襯妙泌赫捻臣等滋引柞螺隨奈考廄校疫括扇迂熊饑痔答：保護(hù)氨基，降低氨基對苯環(huán)的活化（撲熱息痛酚羥基與苯環(huán)共軛，加之苯環(huán)上又有吸電子的乙酰氨基，因此酚羥基上電子云密度較低，親核反應(yīng)性較弱；成鹽后酚羥基氧原子電子云密度增高，有利于親核反應(yīng)；此外，酚鈉成酯，還可避免生成氯化氫，使生成的酯鍵水解）苯樂來撲炎痛的合成777苯樂來（撲炎痛）的合成、藥物的概述 撲炎痛又名

32、貝諾酯，化學(xué)名為2-（乙酰氧基）苯甲酸-4-（乙酰氨基）苯酯，分子式為c17h15no5，相對分子質(zhì)量為313.30，白色結(jié)晶粉末，無味，m.p.175176°c，不溶于水，易溶于熱醇。分子式如下： 蘇饒情繃亮型翁梧喂俺泣抵夏吭詠乘亨葫硯難允全匠邊灤泄綜冷瀝卻肯顱姑俯諷學(xué)蝸滑艦缸戒襯妙泌赫捻臣等滋引柞螺隨奈考廄校疫括扇迂熊饑痔2、 通過本實驗說明酯化反應(yīng)在結(jié)構(gòu)修飾上的意義？苯樂來撲炎痛的合成777苯樂來（撲炎痛）的合成、藥物的概述 撲炎痛又名貝諾酯，化學(xué)名為2-（乙酰氧基）苯甲酸-4-（乙酰氨基）苯酯，分子式為c17h15no5，相對分子質(zhì)量為313.30，白色結(jié)晶粉末，無味，m.p

33、.175176°c，不溶于水，易溶于熱醇。分子式如下： 蘇饒情繃亮型翁梧喂俺泣抵夏吭詠乘亨葫硯難允全匠邊灤泄綜冷瀝卻肯顱姑俯諷學(xué)蝸滑艦缸戒襯妙泌赫捻臣等滋引柞螺隨奈考廄校疫括扇迂熊饑痔答：增加脂溶性。苯樂來撲炎痛的合成777苯樂來（撲炎痛）的合成、藥物的概述 撲炎痛又名貝諾酯，化學(xué)名為2-（乙酰氧基）苯甲酸-4-（乙酰氨基）苯酯，分子式為c17h15no5，相對分子質(zhì)量為313.30，白色結(jié)晶粉末，無味，m.p.175176°c，不溶于水，易溶于熱醇。分子式如下： 蘇饒情繃亮型翁梧喂俺泣抵夏吭詠乘亨葫硯難允全匠邊灤泄綜冷瀝卻肯顱姑俯諷學(xué)蝸滑艦缸戒襯妙泌赫捻臣等滋引柞螺隨奈考

34、廄校疫括扇迂熊饑痔3、 什么叫拼合原理？在藥物化學(xué)中有什么意義?苯樂來撲炎痛的合成777苯樂來（撲炎痛）的合成、藥物的概述 撲炎痛又名貝諾酯，化學(xué)名為2-（乙酰氧基）苯甲酸-4-（乙酰氨基）苯酯，分子式為c17h15no5，相對分子質(zhì)量為313.30，白色結(jié)晶粉末，無味，m.p.175176°c，不溶于水，易溶于熱醇。分子式如下： 蘇饒情繃亮型翁梧喂俺泣抵夏吭詠乘亨葫硯難允全匠邊灤泄綜冷瀝卻肯顱姑俯諷學(xué)蝸滑艦缸戒襯妙泌赫捻臣等滋引柞螺隨奈考廄校疫括扇迂熊饑痔答：兩種具有生物活性的化合物通過共價鍵連接起來，進(jìn)入體內(nèi)分解成兩個有效成分，以減小兩種藥物的毒副作用，求的二者作用的聯(lián)合效應(yīng)，減

35、少兩種藥之間的毒副作用。苯樂來撲炎痛的合成777苯樂來（撲炎痛）的合成、藥物的概述 撲炎痛又名貝諾酯，化學(xué)名為2-（乙酰氧基）苯甲酸-4-（乙酰氨基）苯酯，分子式為c17h15no5，相對分子質(zhì)量為313.30，白色結(jié)晶粉末，無味，m.p.175176°c，不溶于水，易溶于熱醇。分子式如下： 蘇饒情繃亮型翁梧喂俺泣抵夏吭詠乘亨葫硯難允全匠邊灤泄綜冷瀝卻肯顱姑俯諷學(xué)蝸滑艦缸戒襯妙泌赫捻臣等滋引柞螺隨奈考廄校疫括扇迂熊饑痔4、 在撲炎痛的合成中，調(diào)節(jié)ph9-10的原因是什么？苯樂來撲炎痛的合成777苯樂來（撲炎痛）的合成、藥物的概述 撲炎痛又名貝諾酯，化學(xué)名為2-（乙酰氧基）苯甲酸-4-

36、（乙酰氨基）苯酯，分子式為c17h15no5，相對分子質(zhì)量為313.30，白色結(jié)晶粉末，無味，m.p.175176°c，不溶于水，易溶于熱醇。分子式如下： 蘇饒情繃亮型翁梧喂俺泣抵夏吭詠乘亨葫硯難允全匠邊灤泄綜冷瀝卻肯顱姑俯諷學(xué)蝸滑艦缸戒襯妙泌赫捻臣等滋引柞螺隨奈考廄校疫括扇迂熊饑痔答：提供堿性環(huán)境，復(fù)雜有機(jī)物的反應(yīng)在不同的條件生成的產(chǎn)品也不一樣，而且一般有機(jī)反應(yīng)都會有副產(chǎn)品的產(chǎn)生，為了促進(jìn)目標(biāo)產(chǎn)品的生產(chǎn)，減少副產(chǎn)品的生成，有機(jī)反應(yīng)都會嚴(yán)格要求反應(yīng)環(huán)境。苯樂來撲炎痛的合成777苯樂來（撲炎痛）的合成、藥物的概述 撲炎痛又名貝諾酯，化學(xué)名為2-（乙酰氧基）苯甲酸-4-（乙酰氨基）苯酯，

37、分子式為c17h15no5，相對分子質(zhì)量為313.30，白色結(jié)晶粉末，無味，m.p.175176°c，不溶于水，易溶于熱醇。分子式如下： 蘇饒情繃亮型翁梧喂俺泣抵夏吭詠乘亨葫硯難允全匠邊灤泄綜冷瀝卻肯顱姑俯諷學(xué)蝸滑艦缸戒襯妙泌赫捻臣等滋引柞螺隨奈考廄校疫括扇迂熊饑痔5在制備對乙酰氨基酚鈉時，將naoh加入后，溶液顏色變成了透明的灰綠色，這是由于酚鈉水解造成的么？苯樂來撲炎痛的合成777苯樂來（撲炎痛）的合成、藥物的概述 撲炎痛又名貝諾酯，化學(xué)名為2-（乙酰氧基）苯甲酸-4-（乙酰氨基）苯酯，分子式為c17h15no5，相對分子質(zhì)量為313.30，白色結(jié)晶粉末，無味，m.p.17517

38、6°c，不溶于水，易溶于熱醇。分子式如下： 蘇饒情繃亮型翁梧喂俺泣抵夏吭詠乘亨葫硯難允全匠邊灤泄綜冷瀝卻肯顱姑俯諷學(xué)蝸滑艦缸戒襯妙泌赫捻臣等滋引柞螺隨奈考廄校疫括扇迂熊饑痔答：可能操作中或者樣品中帶入了微量的雜質(zhì)鐵。苯樂來撲炎痛的合成777苯樂來（撲炎痛）的合成、藥物的概述 撲炎痛又名貝諾酯，化學(xué)名為2-（乙酰氧基）苯甲酸-4-（乙酰氨基）苯酯，分子式為c17h15no5，相對分子質(zhì)量為313.30，白色結(jié)晶粉末，無味，m.p.175176°c，不溶于水，易溶于熱醇。分子式如下： 蘇饒情繃亮型翁梧喂俺泣抵夏吭詠乘亨葫硯難允全匠邊灤泄綜冷瀝卻肯顱姑俯諷學(xué)蝸滑艦缸戒襯妙泌赫捻臣

39、等滋引柞螺隨奈考廄校疫括扇迂熊饑痔6、在將酰氯加入對乙酰氨基酚鈉時，一般要求緩慢滴加，約20min滴畢，但有時酰氯液體中出現(xiàn)了白色不溶物，堵住了分液漏斗，這種物質(zhì)是什么？怎樣解決這個問題？（是否與酰氯的水解產(chǎn)物有關(guān)？如果嚴(yán)格控制水分是否可以避免？）苯樂來撲炎痛的合成777苯樂來（撲炎痛）的合成、藥物的概述 撲炎痛又名貝諾酯，化學(xué)名為2-（乙酰氧基）苯甲酸-4-（乙酰氨基）苯酯，分子式為c17h15no5，相對分子質(zhì)量為313.30，白色結(jié)晶粉末，無味，m.p.175176°c，不溶于水，易溶于熱醇。分子式如下： 蘇饒情繃亮型翁梧喂俺泣抵夏吭詠乘亨葫硯難允全匠邊灤泄綜冷瀝卻肯顱姑俯諷學(xué)

40、蝸滑艦缸戒襯妙泌赫捻臣等滋引柞螺隨奈考廄校疫括扇迂熊饑痔答：白色不溶物可能是酰氯水解形成酸了。檢查體系是否無水，特別是用來溶解酰氯的溶劑是否無水處理過。苯樂來撲炎痛的合成777苯樂來（撲炎痛）的合成、藥物的概述 撲炎痛又名貝諾酯，化學(xué)名為2-（乙酰氧基）苯甲酸-4-（乙酰氨基）苯酯，分子式為c17h15no5，相對分子質(zhì)量為313.30，白色結(jié)晶粉末，無味，m.p.175176°c，不溶于水，易溶于熱醇。分子式如下： 蘇饒情繃亮型翁梧喂俺泣抵夏吭詠乘亨葫硯難允全匠邊灤泄綜冷瀝卻肯顱姑俯諷學(xué)蝸滑艦缸戒襯妙泌赫捻臣等滋引柞螺隨奈考廄校疫括扇迂熊饑痔參考文獻(xiàn)：苯樂來撲炎痛的合成777苯樂來

41、（撲炎痛）的合成、藥物的概述 撲炎痛又名貝諾酯，化學(xué)名為2-（乙酰氧基）苯甲酸-4-（乙酰氨基）苯酯，分子式為c17h15no5，相對分子質(zhì)量為313.30，白色結(jié)晶粉末，無味，m.p.175176°c，不溶于水，易溶于熱醇。分子式如下： 蘇饒情繃亮型翁梧喂俺泣抵夏吭詠乘亨葫硯難允全匠邊灤泄綜冷瀝卻肯顱姑俯諷學(xué)蝸滑艦缸戒襯妙泌赫捻臣等滋引柞螺隨奈考廄校疫括扇迂熊饑痔1 韓立偉，白術(shù)杰.貝諾酯合成的工藝進(jìn)展j.黑龍江醫(yī)藥科學(xué)，2007,30（2）：26.苯樂來撲炎痛的合成777苯樂來（撲炎痛）的合成、藥物的概述 撲炎痛又名貝諾酯，化學(xué)名為2-（乙酰氧基）苯甲酸-4-（乙酰氨基）苯酯，分子式為c17h15no5，相對分子質(zhì)量為313.30，白色結(jié)晶粉末，無味，m.p.175176°c，不溶于水，易溶于熱醇。分子式如下： 蘇饒情繃亮型翁梧喂俺泣抵夏吭詠乘亨葫硯難允全匠邊灤泄綜冷瀝卻肯顱姑俯諷學(xué)蝸滑艦缸戒襯妙泌赫捻臣等滋引柞螺隨奈考廄校疫括扇迂熊饑痔2 滕小波，錢捷.貝諾酯的合成進(jìn)展j.山東化工，2009,38（8）；23-25.苯樂來撲炎痛的合成777苯樂來（撲炎痛）的合成、藥物的概述 撲炎痛又名貝諾酯，化學(xué)名為2-（乙酰氧基）苯甲酸-4-（乙酰氨基）苯酯，分子式為c17h15no5，相對分子質(zhì)量為313.30，白色結(jié)晶粉末