祛痘化妝品的配方設計及技術創(chuàng)新

1、祛痘產(chǎn)品配方設計及其創(chuàng)新廣州捷誠化妝品技術創(chuàng)新研究所 朱杰連 粉刺，醫(yī)學上稱之為暗瘡，因為多發(fā)于青春期，故又稱為青春痘。粉刺是中青年男女臉上常見的皮膚疾患，因為它們大多是在臉上，所以它給人們造成的生理和心理的危害是很大的。 由于粉刺對中青年人的種種危害以及中青年人的愛美之心，加上每個人幾乎都有10年左右的青春期（整個青春期一般都會長痘痘），這就造就了很大的市場需求，眾多的化妝品廠競相開發(fā)，才出現(xiàn)目前市場上幾百種乃至上千種的祛痘化妝品。 一、祛痘化妝品的現(xiàn)狀及其發(fā)展。 為了提高祛痘化妝品的去痘功效，實實在在解決青年人的長痘問題，化妝品業(yè)內(nèi)科技人員不懈努力，積極尋求各種祛痘活性物質(zhì)，試圖通過使用祛

2、痘化妝品，實現(xiàn)青春無痘的夢想。應該說，前人的這些努力，的確解除了大部分青年人的長痘痘煩惱，同時也為我們今天進一步認識祛痘化妝品的技術原理提供很好的知識支持。 但是，由于大多數(shù)的化妝品配方師或產(chǎn)品研發(fā)人員受企業(yè)產(chǎn)品開發(fā)理念的局限，加上對粉刺皮膚的生理病理認識不足，所以開發(fā)出來的產(chǎn)品還有一定的局限性，安全性和功效性還不盡人意。如何針對粉刺皮膚的生理病理特征，研發(fā)出高效又真正安全的祛痘類化妝品，仍然是產(chǎn)品研發(fā)人員有待努力的課題。 縱覽一下祛痘化妝品的技術文獻，祛痘類化妝品的技術發(fā)展大致經(jīng)歷了三個階段：第一階段為七十年代之前，那時候主要采用硫磺、水楊酸和過氧化苯甲酰等化合物為主要祛痘活性物，硫磺有很好

3、的殺菌能力，可以殺滅臉部的寄生菌群，控制細菌感染和炎癥，減少粉刺形成；水楊酸有一定的去角質(zhì)、疏通毛孔等功能；過氧化苯甲酰則強行將代謝角質(zhì)“剝落”，減少毛囊堵塞，同樣可以緩解粉刺生長。但是，用于這類活性物配制的化妝品有效率不高，副作用大，過敏多等，因此已不再使用；第二階段為七十年代至20世紀末，這一階段的祛痘技術主要借助于醫(yī)學成果，采用抗生素或抗菌素物質(zhì)，如甲硝唑、氯霉素等，再加入地塞米松抗過敏，這些藥品對于消炎殺菌、抑制粉刺生長確實有效，但是這些抗生素、抗菌素和激素都是化妝品法中的禁用物質(zhì)，其主要的副作用包括二個方面：一是長期使用會在人體皮膚生成抗體；二是皮膚過敏率較高（約為58/萬），目前市

4、面上絕大部分抗痘化妝品都是加入了這些藥品。所以嚴格來說屬違規(guī)產(chǎn)品或者是“不安全產(chǎn)品”；第三階段是九十年代末期才出現(xiàn)的，采用安全性高、有效率高的生化物質(zhì)作為抗痘活性物，它從改善皮膚角質(zhì)層出發(fā)，建立有效的活性物傳輸系統(tǒng)，高效抑菌殺菌和智能平衡油脂等。采用科學的低油脂配方設計和革命性油脂質(zhì)素調(diào)控科技，針對性地從粉刺皮膚的防痘、祛痘、養(yǎng)膚等關鍵環(huán)節(jié)實施科學的、系統(tǒng)的護理；智能調(diào)節(jié)肌膚新陳代謝，改善皮膚質(zhì)素，根除粉刺生長環(huán)境，使粉刺皮膚得到全面的、安全的和有效的護理。是一種高效性、高安全性的跨時代產(chǎn)品。也是今后研究開發(fā)祛痘產(chǎn)品的方向。二、祛痘化妝品的配方設計醫(yī)學告訴我們，人體皮膚生長粉刺，必須同時滿足如

5、下條件：1. 毛囊角質(zhì)化亢進，毛孔堵塞2. 內(nèi)皮增生，皮脂分泌旺盛3. p.acne等細菌的存在 粉刺的發(fā)病機理可用簡圖描述如下： 荷爾蒙分泌旺盛毛囊角化亢奮毛孔堵塞面皰形成白頭黑頭發(fā) 炎（小粉刺）內(nèi)皮增厚發(fā)炎、紅腫p.acne分泌物轉(zhuǎn)為炎性物質(zhì)因此，祛痘化妝品的配方設計，必須針對上述長粉刺的條件及粉刺生長的各個環(huán)節(jié)，采取綜合性、多因素協(xié)同才會收到較理想的效果。如下圖所示： 荷爾蒙分泌旺盛毛囊角化亢奮毛孔堵塞面皰形成白頭黑頭發(fā) 炎（小粉刺）內(nèi)皮增厚發(fā)炎、紅腫去粉刺劑殺菌消炎，激活細胞，提升肌膚免疫力角質(zhì)處理劑去除表層死皮，溶解毛囊油垢，疏通油脂通路p.acne分泌物轉(zhuǎn)為炎性物質(zhì)殺菌消炎 由上圖

6、可見，一個能有效去除粉刺或抑制粉刺生長的配方，必須同時考慮以下因素： 加入角質(zhì)處理劑和控油成分,全面加速角質(zhì)細胞代謝、剝落表層死皮，溶解滯留油垢，疏通毛囊，杜絕粉刺生長的可能性；并且改善面部暗沉膚色，恢復肌膚至自然健康的狀態(tài)?？赜蛣﹦t是要控制油脂分泌； 選擇高效安全抗粉刺活性成分，抗粉刺活性物的主要作用有二個方面：一是抑、殺菌，迅速殺滅痤瘡丙酸桿菌、螨蟲等皮膚寄生菌群，防止細菌原體浸蝕而發(fā)炎長痘；二是消炎作用。 配方基質(zhì)合理的油水相比值，低油性配方設計（通常logdon=0.50.9）更利于活性物的釋放與透皮吸收，確保活性成分快速到達病灶部位。同時基質(zhì)油量低，還能防止高油量膏霜堵塞毛孔，進一步

7、惡化已經(jīng)發(fā)炎的皮膚狀況。 保濕護膚和活膚去印皮脂分泌旺盛的膚質(zhì)，最容易長粉刺。加入保濕護膚成分，其目的是為了控制油脂的同時使皮膚保持正常的潤濕狀態(tài)，以防止皮膚變得干燥；同時激活肌膚，恢復和提升組織免疫力。 滲透傳遞體系的建立根據(jù)不同劑型和祛痘活性成分的物化性能及其分子結(jié)構(gòu)，選擇相匹配的、并具有良好滲透傳導作用的載體物質(zhì)，將活性物質(zhì)輸送到粉刺病灶部位，使之發(fā)揮更好的祛痘效果。綜合以上因素,祛痘化妝品的配方構(gòu)成用圖表示如下:剝落表層死皮疏通毛孔角質(zhì)處理劑消炎和控制炎癥殺菌、抑菌祛痘產(chǎn)品配方構(gòu)成抗粉刺活性物活膚、去疤印低油性基質(zhì)配方維持角質(zhì)層水份附著吸收加速活性劑滲透傳導先導化合物保濕護膚劑三、去痘

8、技術的創(chuàng)新什么是創(chuàng)新？創(chuàng)新就是系統(tǒng)的重組?；瘖y品的技術創(chuàng)新包括配方技術、工藝的創(chuàng)新和方法創(chuàng)新。(一) 配方技術的創(chuàng)新 配方技術創(chuàng)新主要是指新原料、新技術和新工藝的引進和應用，這是伴隨不同的科學發(fā)現(xiàn)、發(fā)明而變化的.目前人們的認知只局限于生化科技能夠高效、安全地去除粉刺.再過幾年，可能會有新的發(fā)展，發(fā)明了新原料或新工藝、新技術。形成更科學的去痘技術；再過若干年，甚至可以深入到分子級、細胞dna級水平，根據(jù)皮膚細胞dna圖譜給出的信息進行個性化去痘和護理。 加強對中草藥和天然植物成份的研究和開發(fā)應用 有些中草藥如丹參、苦參、甘草、黃芩和金銀花等含有某些殺菌消炎因子，他們在一定的引發(fā)（催化）條件下起到

9、很好的快速殺菌消炎作用；還有一些天然植物含有很高含量的植物甾醇和ve，這些成份可以明顯改善皮膚發(fā)炎癥狀。當皮膚受到損害時，能改善皮膚的屏障作用，提高保濕性和降低紅斑程度。有些植物含有較高的生育酚類和類黃酮類，生育酚類是很有效的抗氧劑類，類黃酮類具有清除自由基能力，并可增進毛細血管循環(huán)功能。這些都對于消除粉刺或抑制粉刺形成很有好處。是我們研發(fā)新產(chǎn)品的方向。 祛痘產(chǎn)品應重視尿囊素的應用尿囊素用于化妝品和醫(yī)藥工業(yè)已有多年，但在化妝品的應用落后于醫(yī)藥。l 尿囊素能促進細胞組織的生長，能影響表皮的快速粒狀化，便更新過程加快。當尿囊素應用于潰瘍和化膿的皮膚時，這些性能尤為明顯，所以它具有加快傷口愈合速度。

10、由此可見，尿囊素是一種很好的治療皮膚損傷的活性劑。l 尿囊素除了具有很好的修復功能能外，它還是一種很好的保濕劑和抗敏劑，保持皮膚水分，維持肌膚水分的生理平衡；并且緩解活性物對肌膚的刺激。l 尿囊素還是一種很好的角質(zhì)處理劑，它在剝離代謝角質(zhì)的同時，賦予細胞間隙充足的水份，對粗糙和龜裂的皮膚具有良好的作用，使得皮膚光滑和豐腴。由此可見,在祛痘產(chǎn)品中加入較高濃度的尿囊素,不僅可以大大地改善角質(zhì)代謝,疏通毛囊；同時可以加速傷口愈合,減少過敏和保濕護膚等. 重視對先導化合物和中草藥（植物）引發(fā)劑的研究及應用功能化妝品都十分注重活性物的透皮吸收和附著反應，以明顯提高功效性。先導化合物能夠使不同的活性物到達

11、“目標”部位，并且將活性物分子附著在“目標”上持續(xù)作用，從而使活性物發(fā)揮其最大效能來增強產(chǎn)品的功能效果，因此，對功能型化妝品，先導化合物的研究和應用是十分重要的。引發(fā)劑則是從反應動力學角度提升中草藥或植物精華的反應速率，縮短中草藥或植物精華的起效時間，這是產(chǎn)品快速見效所必須的。(二) 應重視對新產(chǎn)品的測試及應用評價祛痘新產(chǎn)品面市之前，必須對其進行實驗室測試，臨床前試驗和臨床試驗，以驗證其療效的真實性和可靠性。臨床前試驗和臨床試驗大致包括以下內(nèi)容：l 安全性試驗：刺激性或潛在刺激性過敏性反應l 功效性試驗：消炎或抗炎能力痘痘消退顯效時間和完全消退時間（注意不同程度皮膚損傷的恢復時間）屏障修復能力

12、有效持續(xù)時間 實驗室測試、臨床前試驗和臨床試驗可以產(chǎn)生許多的產(chǎn)品數(shù)據(jù)，定量地說明該產(chǎn)品的綜合指標，它至少在如下方面帶來好處：l 更細地了解產(chǎn)品的內(nèi)在品質(zhì)及功效能力，增加企業(yè)對產(chǎn)品的信心。l 給消費者提供更詳盡的知識解說和心理輔導，增加消費者的忠誠度和滿意度。l 通過具有專業(yè)特性的廣告宣傳，增加對消費者的健康保健教育，使得新產(chǎn)品開發(fā)和有效的交流融為一體。l 更有利于避免或解決消費者使用產(chǎn)品產(chǎn)生的副反應。(三)產(chǎn)品性能與使用方法有機結(jié)合起來，最大限度地發(fā)揮功效產(chǎn)品的“治療”能力?；瘖y品發(fā)展至今天，特別是美容業(yè)近幾年的飛速發(fā)展，已經(jīng)誕生了很多有效或增效的使用方法，其中包括化學法和物理法。應用化學法的

13、目的是為了增強皮膚的滲透性，而物理法則是在活性成分上施加推動力。1. 化學法化妝品的作用機理與采用的載體類型和選擇的活性成分直接有關，活性成分的傳遞速度和皮膚的吸收率取決于分子自身的大小、熱力學與活性化物性質(zhì)以及承載和釋放它們的載體性質(zhì)。因此，當確定了活性組分后，研究更有效的新型載體或先導分子用以增強活性成分的滲透率和吸收率，就顯得尤為重要。這實質(zhì)上是要在產(chǎn)品本身建立一種透皮吸收的傳遞系統(tǒng)。運用化學法來增強活性物的滲透性，首先要解決的一個問題，那就是角質(zhì)層的阻礙屏蔽作用，角質(zhì)層的水合程度是決定某些活性物質(zhì)（如維生素、植物提取物等）透皮吸收速度的主要因素。在人類皮膚角質(zhì)層的雙組分模型中，脂質(zhì)（膽

14、固醇、游離脂肪酸和神經(jīng)酰胺）被角化分離而存在于細胞間，而脫脂角化細胞主要充當隔離物保護皮膚免受物理性損傷。角質(zhì)層中的脂質(zhì)由兩相組成，不連續(xù)的薄層晶體和連續(xù)的液相晶體，不連續(xù)相薄層晶體區(qū)是不可滲透的，而液相晶體區(qū)是可以滲透的，水分子主要存在于液相晶體區(qū)，這樣就形成一個通道，滲入的分子可以在這個通道中隨機游動，因此，角質(zhì)層中的水合程度直接關系到滲透吸收速度和數(shù)量。2. 物理法物理方法通常使用的有如下幾種：l 棉紙敷法使用特殊的棉紙可以增強和促進活性物質(zhì)滲透皮膚各層，現(xiàn)在很流行的無紡布面膜即屬于這種，這些緊密而不漏氣的敷料覆蓋在皮膚上有幾個好處：² 可以增加皮膚的濕度，軟化角質(zhì)層；

15、8; 負壓滲透，角化細胞因此發(fā)生溶脹，增加所有活性分子的擴散能力，提高活性物質(zhì)的透皮率；² 補充或保持皮質(zhì)細胞間的水份。l 離子電滲法 帶電物質(zhì)在電場作用下穿過生物膜的遷移過程。在皮膚上運用低電位梯度可以增強分子滲透。離子電滲直接作用在分子身上，暫時性地降低了角質(zhì)層的天然屏障，增加了在作用位置處傳遞量，這一方法的好處是可針對不同的膚質(zhì)提供安全的透皮傳遞（如敏感性皮膚），其不足之處是離子的遷移率以及相應活性物質(zhì)的遷移數(shù)隨分子量的增加而降低，而且也隨介質(zhì)中其他離子的存在而減少。l 電致孔法 應用瞬間高電壓脈沖建立穿過脂質(zhì)雙層膜的水溶液通道。這一方法最大好處是可以提高很多化合物進入皮膚的遷

16、移量，小至離子，大至大分子都可以。 離子電滲法與電致孔法結(jié)合使用特別適用于生物大分子透皮給藥。l 超聲促滲法 運用超聲波促進活性物質(zhì)透過完整的活體皮膚而進入軟組織的過程。利用超聲振動以縱波形式推動活性物質(zhì)滲入皮膚?，F(xiàn)在美容院使用的超聲導入就是運用了這一方法。 超聲波化學促滲與電致孔法結(jié)合使用比單獨使用其效果要好的多。l 過飽和法 這一方法是在不損害皮膚屏障和功能的前提下有針對性地提高化妝品的滲透能力。 我們在進行配方設計時，可以結(jié)合上述這些物理的方法來專門研究，設計一個配方，比如在開發(fā)保濕抗皺產(chǎn)品時，可借助電致孔法特別適用于生物大分子透皮給藥特性，設計一種精華素或嗜喱，加入分子量大一點的ha，使它保濕效果更好；如些類推，借助這些方法來專門研究配方，可以起到事半功倍的效果。 就現(xiàn)階段來說，其實化妝品解決的問題僅僅在皮膚的角質(zhì)層，再深入一點也就是基底層。還是比較表面的層次，到了真皮層以下層次的皮膚問題，要借助手術或整形的方法了。因此，我們只要把角質(zhì)層和基底層的許多問題解決了或改善了，化