阿司匹林及其藥理課件

1、1一、來源二、作用機(jī)理三、合成及雜質(zhì)鑒別四、物化性質(zhì)及儲存目 錄五、改良修飾物貝諾酯阿司匹林2一、來源一、來源植物來源的水楊酸是人類最早使用的藥物之一，早在15世紀(jì)就有記載咀嚼柳樹皮可以減輕疼痛。 1898年德國的bayer藥廠從一系列水楊酸的衍生物中找到了乙酰水楊酸（后改名為阿司匹林）。1838年，人們從植物中提取得到水楊酸，1860年合成得到水楊酸，1875年發(fā)現(xiàn)水楊酸具有解熱鎮(zhèn)痛和抗風(fēng)濕作用而應(yīng)用于臨床，但對胃腸道刺激較大。3作用機(jī)理4阿司匹林阿司匹林 aspirinn 2-(2-(乙酰氧基乙酰氧基) )苯甲酸；乙酰水楊酸苯甲酸；乙酰水楊酸 1.具有較強(qiáng)的解熱鎮(zhèn)痛作用和消炎抗風(fēng)濕作用。臨

2、床上用于感冒發(fā)燒，頭疼，牙痛，神經(jīng)痛，肌肉痛和痛經(jīng)等，是風(fēng)濕熱及活動型風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的首選藥物。 2.由于阿司匹林能特異性的抑制或減少血小板中的血栓素a2(txa2)的合成，因而有抗血小板聚集及血栓形成的作用，可預(yù)防和治療心肌梗死及動脈血栓。ohoho5 阿司匹林的合成6雜質(zhì)及鑒別雜質(zhì)及鑒別 雜質(zhì)：原料水楊酸，副產(chǎn)物乙酰水楊酸酐 鑒別：原理酚羥基與fe3+反應(yīng)呈紫堇色coohoh紫堇色紫堇色7理化性質(zhì)及保存 阿司匹林為白色晶體或結(jié)晶性粉末，純品無色無臭或微帶醋酸臭，味微 酸，易溶于乙醇，溶于乙醚或氯仿 溶液，微溶于水、無水乙醚。遇水 汽潮解為水楊酸和醋酸（原因：酯 鍵的不穩(wěn)定性）。 保存方法：密

3、封干燥儲存8改良修飾 由于水楊酸與阿司匹林中分子結(jié)構(gòu)中都含有羧基，對腸道有副作用，在大劑量口服時對胃黏膜有刺激性甚至引起胃出血。 環(huán)氧酶有兩個亞型 cox-1：合成前列腺素，維持正常腎功能，保持胃粘膜穩(wěn)定性. cox-2：誘導(dǎo)酶，在炎癥細(xì)胞中，受炎癥因子的誘導(dǎo)，大量產(chǎn)生，使炎癥部位的前列腺素含量增加 結(jié)論：選擇性cox-2抑制劑，可降低胃腸道損害。（美洛昔康，賽來昔布） 9 利用水楊酸分子中的活性基團(tuán)羧基與鄰位羥基，將其修飾成鹽、酰胺和酯可以在一定程度上降低對胃黏膜的刺激。 臨床上應(yīng)用的有乙酰水楊酸鋁、賴氨匹林、水楊酸膽堿、乙水楊酸、雙水楊酯、貝諾酯10拼合原理拼合原理貝諾酯貝諾酯乙酰水楊酸與對乙酰氨基酚拼合而成拼合原理是指將兩種化合物的拼合原理是指將兩種化合物的結(jié)構(gòu)拼合在一個分子內(nèi)結(jié)構(gòu)拼合在一個分子內(nèi), ,或者或者將兩個藥物的基本結(jié)構(gòu)兼容在將兩個藥物的基本結(jié)構(gòu)兼容在同一分子內(nèi)同一分子內(nèi), ,以