生物液體制劑思考題(作業(yè)一答案來自網(wǎng)絡(luò))

1、-作者xxxx-日期xxxx生物液體制劑思考題(作業(yè)一答案來自網(wǎng)絡(luò))【精品文檔】第二章液體制劑課堂作業(yè)一、名詞解釋潛溶:在混合溶劑中，各溶劑達到某一比例時，藥物的溶解度出現(xiàn)了極大值，這種現(xiàn)象稱為潛溶(cosolvency)。助溶:難溶性藥物與加入的第三種物質(zhì)在溶劑中形成可溶性分子間的絡(luò)合物、復(fù)鹽或締合物等，以增加藥物在溶劑中溶解度(的過程)。2. 增溶和膠束增溶:solubilization，難溶性藥物在表面活性劑作用下，在溶劑中增加溶解度并形成溶液的過程。膠束:當(dāng)濃度達到一定值時，表面活性劑分子中非極性部分會自相結(jié)合，形成聚集體，使憎水基向里、親水基向外，這種多分子聚集體稱為膠束或膠團(mi

2、celles)。3. HLB值、CMC、cloud pointHLB值:表面活性劑的親水親油平衡值，石蠟無親水基，HLB=0,聚乙二醇，全部是親水基，HLB=20。其余非離子型表面活性劑的HLB值介于020之間。CMC:開始形成膠團的濃度稱為臨界膠束濃度(critical micell concentration,CMC)cloud point:溫度升高可致表面活性劑急劇下降并析出，溶液出現(xiàn)混濁，發(fā)生混濁現(xiàn)象稱為起曇，此時溫度稱為濁點或曇點。4. 乳劑和混懸劑乳劑:指互不相溶的兩種液體混合，其中一相液體以液滴狀態(tài)分散于另一相液體中形成的非均相液體分散體系?；鞈覄?難溶性固體藥物以微粒狀態(tài)分散于

3、分散介質(zhì)中形成的非均相液體制劑。5. 凝膠和膠凝凝膠：親水性高分子溶液，在溫?zé)釛l件下為粘稠性流動液體，當(dāng)溫度降低時，高分子溶液形成網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)，分散介質(zhì)水被全部包含在網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)中，形成不流動的半固體狀物，稱為凝膠。膠凝：形成凝膠的過程。6. 絮凝和反絮凝絮凝:混懸微粒形成疏松聚集體的過程，稱絮凝。反絮凝:向微粒體系中加入某種電解質(zhì)，使微粒表面的電位升高，靜電斥力阻礙了微粒之間的碰撞聚集，該過程稱反絮凝。7. 微乳和復(fù)乳微乳:microemulsion，又稱納米乳(nanoemulsion)，當(dāng)乳滴粒子小于100nm時，乳劑處于膠體分散范圍，為透明狀液體，稱為微乳。復(fù)乳:multiple emulsi

4、on，一級乳為分散相與含有乳化劑的水或油再乳化制成的二級乳。二、思考題1.液體制劑的特點及其分類方法有哪些？簡述均相和非均相液體制劑的特征。(1)優(yōu)點:藥物以分子或微粒狀態(tài)分散在介質(zhì)中，分散度大，吸收快，能迅速發(fā)揮藥效;給藥途徑多，可內(nèi)服、外用;易于分劑量，服用方便;能減少某些藥物的刺激性;某些固體藥物制成液體制劑后，有利于提高藥物的生物利用度。缺點:藥物分散度大，又受分散介質(zhì)的影響，易引起藥物的化學(xué)降解，使藥效降低甚至失效;液體制劑體積較大，攜帶、運輸、貯存不方便;水性液體制劑容易霉變，需加入防腐劑;非均勻性液體制劑，藥物的分散度大，分散粒子具有很大的比表面積，易產(chǎn)生一系列的物理穩(wěn)定性問題。

5、(2) 分類方法有1) 按分散系統(tǒng)分類:A均相液體制劑低分子溶液劑高分子溶液劑。B非均相液體制劑溶膠劑乳劑混懸劑。2) 按給藥途徑分類:A內(nèi)服液體制劑，如糖漿劑、乳劑、滴劑等。B外用液體制劑皮膚用液體制劑五官科用液體制劑直腸、陰道、尿道用液體制劑。(3) 特征:1) 均相液體制劑:單相分散，藥物以分子狀態(tài)均勻分散的澄明溶液，熱力學(xué)穩(wěn)定體系。2) 2)非均相液體制劑:多相分散，熱力學(xué)不穩(wěn)定、動力學(xué)不穩(wěn)定。2.增加藥物溶解度的方法有哪幾種？增加藥物溶解度的方法主要有：將酸性或堿性藥物制成可溶性鹽，如苯巴比妥制成苯巴比妥鈉或普魯卡因制成鹽酸普魯卡因等；加入增溶劑，如肥皂可增加甲酚的溶解度；加入助溶劑

6、，如碘化鉀對碘的助溶作用等；選用潛溶劑，如氯霉素選用由水、乙醇、甘油組成的混合溶劑而使其溶解度增大等。3。何謂高分子溶液？有哪兩類？膠體溶液：分散相以高分子或分子聚集體（分散微粒粒徑<100nm）分散在分散介質(zhì)中形成的分散體系。高分子溶液劑(分子膠體)：由高分子化合物分散在分散介質(zhì)中形成的液體制劑。親水膠體溶液。分子膠體：以高分子狀態(tài)分散，形成單相體系，為澄明溶液，體系穩(wěn)定，用溶解法制備。溶膠劑(微粒膠體)：又稱疏水膠體溶液。微粒膠體：以分子聚集體分散，形成多相體系，有乳光現(xiàn)象，有聚結(jié)不穩(wěn)定性，用膠溶法制備。 4. 試述乳化劑定義、種類及其乳化作用機理。乳化劑:凡可以阻止分散相聚集而使乳

7、劑穩(wěn)定的第三種物質(zhì)。種類:表面活性劑類、天然乳化劑、固體微粒乳化劑、輔助乳化劑。機理:降低表面張力:為保持乳劑分散狀態(tài)和穩(wěn)定性，必須降低界面自由能，一是乳劑粒子自身形成球體，因為體積相同以球體表面積最小。其次在保持乳劑分散度不變的前體下，為最大限度地降低表面張力和表面自由能，使乳劑保持一定的分散狀態(tài)，就必須加入乳化劑。形成牢固的乳化膜:在乳滴的周圍形成的乳化劑膜稱乳化膜(emulsifying layer)，可分為三種類型:單分子乳化膜:表面活性劑類乳化劑。多分子乳化膜:親水性高分子化合物類乳化劑。固體微粒乳化膜:如硅皂土、氫氧化鎂乳化劑在乳滴表面上排列越整齊，乳化膜就越牢固，乳劑也就越穩(wěn)定。

8、5 試述決定乳劑類型的主要因素及其轉(zhuǎn)相方法。決定乳劑的類型的因素:最主要是乳化劑的性質(zhì)和乳化劑的HLB;其次是形成乳化膜的牢固性、相容積比、溫度、制備方法等。影響乳化劑親水性的因素如溫度、鹽、醇等均可使乳劑發(fā)生相轉(zhuǎn)變;油酸鈉穩(wěn)定的O/W乳劑油酸鈣W/O乳劑。6 簡述微乳和普通乳劑的主要區(qū)別液滴大小不同、制備方法不同。乳劑制備方法:1) 油中乳化劑法(emulsifier in oil method)，又稱干膠法。將乳化劑先與油相混合研磨均勻，再加一定量的水，繼續(xù)研磨使其分散成乳，最后加水至全量，即得2) 水中乳化劑法(emulsifier in water method)，又稱濕膠法。將乳化劑

9、先溶解或混懸于水中，然后逐漸加入油相研磨使之分散成乳，最后加水至全量，即得。3) 新生皂法4) 兩相交替加入法(alternate addition method):向乳化劑中每次少量交替地加入水或油，邊加邊攪拌，即可形成乳劑。天然膠類、固體微粒乳化劑等可用本法制備乳劑。5)機械法(直接勻化法)將油相、水相、乳化劑加在一起直接用乳化器械制備。微乳制備:(1) 組成:油相、水相、乳化劑、輔助成分。(2) 常用乳化劑:聚山梨酯60和聚山梨酯80。(3)可制成微乳的藥物:油類，如薄荷油、棕櫚油、丁香油、檸檬油等;維生素類，如維生素A、D、E等。要求:HLB值1518，乳化劑和輔助成分應(yīng)占乳劑的12%

10、25%。7. 混懸劑處方中常用的穩(wěn)定劑有哪幾類？助懸劑、潤濕劑、絮凝劑和反絮凝劑等。助懸劑，其中有低分子化合物、高分子化合物、表面活性劑。潤濕劑:常用HLB值在79之間的表面活性劑，如聚山梨酯類Tween、泊洛沙姆、聚氧乙烯蓖麻油類等絮凝劑和反絮凝劑:常用枸櫞酸鹽、酒石酸鹽、磷酸鹽及一些氯化物等8. 何謂絮凝和反絮凝劑？在混懸劑中加入適量電解質(zhì)，使電位降低到一定程度后，混懸劑中的微粒形成疏松的絮狀聚集體，該電解質(zhì)稱絮凝劑。向絮凝狀態(tài)的混懸劑中加入電解質(zhì)，使絮凝狀態(tài)變?yōu)榉切跄隣顟B(tài)，該電解質(zhì)稱反絮凝劑。絮凝劑使混懸劑處于絮凝狀態(tài)，以增加混懸劑的穩(wěn)定性;反絮凝劑可增加混懸劑流動性，使之易于傾倒，方便

11、使用。表面活性劑1、 名詞解釋：表面活性劑、HLB值、曇點、臨界膠束濃度。2、表面活性劑分子結(jié)構(gòu)有何特點？分哪幾類并舉例？試述表面活性劑定義、分類及結(jié)構(gòu)特點。具有很強的表面活性、使液體表面張力顯著下降的物質(zhì)。分類:1)離子型:陽離子型、陰離子型、兩性型。2)非離子型結(jié)構(gòu)特點:兩親分子，具有疏水烴鏈、親水頭基。3、 表面活性劑在藥劑中有哪些應(yīng)用？舉例說明。土溫類。化學(xué)名稱:聚氧乙烯脫水山梨醇脂肪酸酯類(聚山梨酯)特點:非離子型、粘稠、黃色液體，混合酯，親水，對熱穩(wěn)定，不受pH值影響，應(yīng)用廣，增溶劑、O/W乳化劑。司盤類?；瘜W(xué)名稱:脫水山梨醇脂肪酸酯類(聚山梨坦)特點:非離子型、粘稠、油狀，混合酯，親油水，W/O乳化劑或輔助乳化劑。聚氧乙烯脂肪酸酯類。代表:賣澤、聚氧乙烯40硬脂酸酯。特點:非離子型、水溶性、乳化能力很強、O/W型乳化劑。聚氧乙烯脂肪醇醚類。代表:芐澤類、平平加特點:非離子型、水溶性、O/W型乳化劑。聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物。代表:普朗尼克F68(泊洛沙姆)特點:非離子型、親水溶性、O/W型乳化劑、用于靜脈注射。硫酸化物。代表:十二烷基硫酸鈉(月桂醇