布托啡諾說明書

1、_中文名稱 ：布托啡諾英文名稱 ： Butorphanol英文別名 ： Butorphanol USAN:INN:BAN; Butorphanol;(-)-17-(Cyclobutylmethyl)morphinan-3,14-diol; Butorfanol; Butorfanol INN-Spanish1CAS RN： 42408-82-2 EINECS ：255-808-8分子式：C21H29NO2分子量：327.465中文別名： 環(huán)丁羥嗎喃，環(huán)丁甲二羥嗎喃英文別名： Stadol藥理作用：布托啡諾為阿片受體部分激動(dòng)劑，主要激動(dòng) 1 受體，對(duì) “受體有弱的阻斷作用。作用與噴他佐辛相似。其

2、鎮(zhèn)痛效力為嗎啡的3.57 倍?？删徑庵卸群椭囟鹊奶弁?。藥代動(dòng)力學(xué)：口服可吸收，但首關(guān)效應(yīng)明顯，生物利用度僅5% 17%。肌內(nèi)注射后吸收迅速而完全，3060 分鐘達(dá)血漿峰濃度。經(jīng)鼻噴霧給藥12mg 后15 分鐘起效， 3060 分鐘達(dá)峰值血漿濃度，48 小時(shí)內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)；生物利用度為48%70%，半衰期為 4.75.8 小時(shí)，但老年人或腎功能損害者顯著延長(zhǎng)至8.610.5小時(shí)。作用維持 35 小時(shí)。 80%與血漿蛋白結(jié)合。穩(wěn)態(tài)分布容積為50L/kg 。半衰期為 2.5 4 小時(shí)。主要在肝臟代謝為無活性的羥布托菲諾，大部分經(jīng)尿排泄， 11%經(jīng)膽道排出； 5%以原形從尿中排出。血漿清除率每公斤體重為2

3、.7004.066ml/min?？赏溉胩ケP和乳汁。適應(yīng)癥： (1)中度至重度疼痛，如術(shù)后、外傷、癌癥、腎或膽絞痛等的止痛。(2)麻醉前用藥。-可編輯修改 -_用法用量：肌內(nèi)注射：每次1 4mg，必要時(shí) 46 小時(shí)重復(fù)用藥。麻醉前用藥則手術(shù)前 6090 分鐘肌內(nèi)注射 2mg。兒童用藥量尚未確定。 靜脈注射：O.52mg/ 次。鼻噴霧劑為每劑1mg(供 1 次用 )。不良反應(yīng)：常見不良反應(yīng)有鎮(zhèn)靜、惡心和出汗，較少見頭痛、眩暈、漂浮感、嗜睡、精神紊亂等。偶見幻覺、異常夢(mèng)境、人格解體感和心悸，皮疹。呼吸抑制較嗎啡輕，最大呼吸抑制在成人出現(xiàn)于劑量超過4mg 時(shí)，其抑制程度并不隨劑量增高而加重。 納洛酮可拮抗其呼吸抑制作用。本品可增加肺動(dòng)脈壓、 肺血管阻力、全身動(dòng)脈壓和心臟工作負(fù)荷，因而不能用于心肌梗死的止痛。注意事項(xiàng)：1.對(duì)阿片類藥物依賴的病人，本品可誘發(fā)戒斷癥狀。2.心肌梗死患者不宜應(yīng)用。療效評(píng)價(jià)：本品對(duì)急性疼痛的作用與嗎啡相比，等效劑量時(shí)達(dá)峰時(shí)間和持續(xù)時(shí)間相似，鎮(zhèn)痛效果和不良反應(yīng)無顯著差別。 兩組大規(guī)模的隨機(jī)雙盲實(shí)驗(yàn)證實(shí)，2mg 的劑量與 80mg 的哌替啶效果相當(dāng)， 且作用時(shí)間較長(zhǎng)， 不良反應(yīng)