《藥物化學(xué)》第十八章抗高血壓藥試題

1、藥物化學(xué)第十八章 抗高血壓藥試題1、用于治療腦血管疾病的鈣拮抗劑是A、硝苯地平B、桂利嗪C、鹽酸地爾硫艸卓D、尼群地平E、氨氯地平【正確答案】 B【答案解析】 桂利嗪屬三苯哌嗪類鈣通道阻滯劑，直接作用于血管平滑肌而使血管擴(kuò)張，能顯著地改善循環(huán)。能緩解血管痙攣，同時有預(yù)防血管脆化的作用。臨床適用于腦血管障礙、腦栓塞、腦動脈硬化癥等。硝苯地平：口服硝苯地平吸收良好，1-2h內(nèi)達(dá)到血藥濃度的最大峰值，有效時間持續(xù)12h。經(jīng)肝代謝，體內(nèi)代謝物均無活性，80%通過腎臟排泄。能抑制心肌對鈣離子的攝取，降低心肌興奮-收縮偶聯(lián)中ATP酶的活性，使心肌收縮力減弱，降低心肌耗氧量，增加冠狀動脈血流量。還可通過擴(kuò)張

2、周邊血管，降低血壓，改善腦循環(huán)。用于治療冠心病，緩解心絞痛。適用于各種類型的高血壓，對頑固性、重度高血壓和伴有心力衰竭的高血壓患者也有較好療效。不良反應(yīng)有短暫頭痛、面部潮紅、嗜睡。其他還包括眩暈、過敏反應(yīng)、低血壓、心悸及有時促發(fā)心絞痛發(fā)作。劑量過大可引起心動過緩和低血壓。因此，硝苯地平不適用于治療腦血管疾病。尼群地平本品1，4-二氫吡啶環(huán)上所連接的兩個羧酸酯的結(jié)構(gòu)不同，使其4位碳原子具手性。目前臨床用外消旋體。本品為選擇性作用于血管平滑肌的鈣通道阻滯劑，它對血管的親和力比對心肌大，對冠狀動脈的選擇性作用更強(qiáng)。能降低心肌耗氧量，對缺血性心肌有保護(hù)作用?？山档涂偼庵茏枇Γ寡獕合陆?。降壓作用溫和而

3、持久。臨床用于治療高血壓，可單用或與其他降壓藥合用。本品也可用于充血性心衰。2、哪個是第一個上市的血管緊張素受體拮抗劑A、氯貝丁酯B、氯沙坦C、氟伐他汀D、利血平E、卡托普利【正確答案】 B【答案解析】 氯沙坦為第一個上市的血管緊張索受體(AT)拮抗劑。療效與常用的ACE抑制劑相似，具有良好的抗高血壓、抗心衰和利尿作用。3、以下哪個藥物2，6取代基不同A、氨氯地平B、硝苯地平C、尼卡地平D、尼群地平E、尼莫地平【正確答案】 A【答案解析】 氨氯地平的1，4-二氫吡啶環(huán)的結(jié)構(gòu)2、6位和3、5位的取代基不同，產(chǎn)生4位的手性中心，臨床用外消旋體或活性的左旋體。2-氨基乙氧基、6-甲基尼莫地平與尼群地

4、平2,6位取代基相同，都是甲基取代。尼莫地平化學(xué)名稱：1-甲基乙基-2-甲氧乙基，1，4-二氫-2，6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3，5-吡啶二羧酸酯。尼群地平化學(xué)名稱：2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氫-3,5-吡啶二甲酸甲乙酯4、指出下列化學(xué)結(jié)構(gòu)是哪個藥物A、尼群地平B、硝苯地平C、桂利嗪D、氨氯地平E、尼莫地平【正確答案】 B吡啶環(huán)上4位C其連接的左和右的基團(tuán)是一樣的（對稱的），所以不是手性碳。此類結(jié)構(gòu)其它如尼群地平、氨氯地平、尼莫地平均在此位有1個手性碳，唯硝苯地平?jīng)]有手心碳的。5、與馬來酸依那普利不符的是A、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑B、是依那普利拉的前藥C、分子中有

5、三個手性碳D、化學(xué)名為N-（S）-1-乙氧羰基-3-苯丙基-L-丙氨酰-L-脯氨酸順丁烯二酸鹽E、分子中有一個手性中心【正確答案】 E【答案解析】 馬來酸依那普利：6、厄貝沙坦屬于下列哪種作用類型的藥物A、磷酸二酯酶抑制劑B、羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑C、血管緊張素受體拮抗劑D、腎上腺素1受體阻滯劑E、鈣通道阻滯劑【正確答案】 C【答案解析】 血管緊張索受體拈抗劑，氯沙坦、纈沙坦、坎地沙坦西酯、厄貝沙坦是其中的代表。7、具有下列化學(xué)結(jié)構(gòu)式的為哪一種藥物A、尼群地平B、鹽酸地爾硫艸卓C、鹽酸胺碘酮D、桂利嗪E、鹽酸維拉帕米【正確答案】 D8、對光敏感，易發(fā)生光歧化反應(yīng)的藥物是A、硝苯地平B、利

6、血平C、鹽酸氯丙嗪D、腎上腺素E、卡托普利【正確答案】 A【答案解析】硝苯地平遇光極不穩(wěn)定，分子內(nèi)部發(fā)生光催化的歧化反應(yīng)，降解產(chǎn)生硝基苯吡啶衍生物和亞硝基苯吡啶衍生物。亞硝基苯吡啶衍生物對人體極為有害，故在生產(chǎn)、貯存過程中均應(yīng)注意避光。鹽酸氯丙嗪在臨床使用時，往往有部分患者在日光強(qiáng)烈照射下發(fā)生嚴(yán)重的光毒反應(yīng)?？赡苁锹缺河龉夥纸猱a(chǎn)生的自由基所致。對這些患者在服藥期間應(yīng)防止過多的日光照射。這也是吩噻嗪類藥物所特有的毒副反應(yīng)。9、與卡托普利性質(zhì)不符的是A、具有強(qiáng)堿性B、水溶液不穩(wěn)定，易氧化C、水溶液可使碘試液褪色D、具有旋光性，藥用S構(gòu)型左旋體E、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑【正確答案】 A【答案解析】

7、沒有堿性，巰基不穩(wěn)定，容易氧化?？ㄍ衅绽哂恤然?，所以其是呈酸性的！卡托普利結(jié)構(gòu)中的四氫吡咯是顯堿性的，但是卡托普利結(jié)構(gòu)還有羧基這個強(qiáng)酸性基團(tuán)，所以其是顯酸性?？ㄍ衅绽?Captopril)又名巰甲丙脯酸、甲巰丙脯酸。為第一個臨床應(yīng)用的ACE抑制劑。為白色或類白色結(jié)晶性粉末，有類似蒜的特臭，味咸。在甲醇、乙醇或三氯甲烷中易溶，在水中溶解。由于巰基的存在，卡托普利易被氧化；而碘是個比較好的氧化劑！10、與依那普利不相符的敘述是A、屬于血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑B、藥用其馬來酸鹽C、結(jié)構(gòu)中含有3個手性碳D、結(jié)構(gòu)中含有2個手性碳E、為前藥，體內(nèi)水解代謝為依那普利拉而生效【正確答案】 D【答案解析】依那普

8、利含有三個手性中心，均為S構(gòu)型。11、與鹽酸可樂定的敘述不相符的是A、2-(3，5-二氯苯基)亞氨基咪唑烷鹽酸鹽B、2-(2，6-二氯苯基)亞氨基咪唑烷鹽酸鹽C、中樞2受體激動劑D、臨床用于降血壓E、也用于嗎啡類藥品成癮的戒斷治療【正確答案】 A【答案解析】 化學(xué)名為2-(2，6-二氯苯基)亞氨基咪唑烷鹽酸鹽?？蓸范橹袠?腎上腺素受體激動劑，可通過減少對交感神經(jīng)的刺激，產(chǎn)生降低血壓和減慢心率的作用。臨床用于降低高血壓，降壓作用的時間較長。也可用于嗎啡類藥品成癮的戒斷治療。鹽酸可樂定用于降低高血壓，但不作為第一線藥，常與其他降壓藥配合作第二、三線治療用藥;可用于高血壓急癥。本品還可治療偏頭痛、

9、絕經(jīng)期潮熱、痛經(jīng);也可用于嗎啡類藥品成癮的戒斷治療12、含有磷酰結(jié)構(gòu)的藥物是A、卡托普利B、依那普利C、福辛普利D、賴諾普利E、喹那普利【正確答案】 C【答案解析】 本組藥物是ACE抑制劑，只有福辛普利含有磷酰結(jié)構(gòu)13、鹽酸地爾硫（艸卓）的母核結(jié)構(gòu)為A、二苯并硫氮雜(艸卓)B、1，4-苯并二氮(艸卓)C、1，5-苯并二氮(艸卓)D、1，4-苯并硫氮雜(艸卓)E、1，5-苯并硫氮雜(艸卓)【正確答案】 E【答案解析】 地爾硫（艸卓）屬于苯并硫氮雜（艸卓）類鈣通道拮抗劑；鹽酸地爾硫(艸卓)化學(xué)名：順-(+)-5-(2-二甲氨基)乙基-2-(4-甲氧基苯基)-3-乙酰氧基-2,3-二氫-1,5-苯丙

10、硫氮雜卓-4(5H)-酮鹽酸鹽。鹽酸地爾硫(艸卓)結(jié)構(gòu)式中編號為：苯并硫氮雜(艸卓)母核上，硫原子為1位，連接甲氧基苯基的碳為2位，連接乙酰氧基的碳為3位，連接酮基的為4位，氮原子為5位。14、與苯磺酸氨氯地平的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)不符的是A、含有鄰氯苯基B、3位5位取代基不同C、含有二氫吡啶環(huán)D、含有雙酯結(jié)構(gòu)E、含有手性碳原子【正確答案】 E【答案解析】 重點(diǎn)考查氨氯地平的化學(xué)結(jié)構(gòu)結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。3，5位羧酸酯的結(jié)構(gòu)不同，因而4位碳原子具手性，可產(chǎn)生兩個光學(xué)異構(gòu)體，臨床用外消旋體和左旋體。15、鹽酸地爾硫（艸卓）有多個旋光異構(gòu)體，臨床使用的是A、(-)-2R，3S異構(gòu)體B、(-)-2S，3R異構(gòu)體C、(+)-

11、2R，3S異構(gòu)體D、(-)-2R，3S異構(gòu)體E、(+)-2S，3S異構(gòu)體【正確答案】 E【答案解析】 鹽酸地爾硫（艸卓）分子結(jié)構(gòu)中有2個手性碳原子，具有4個光學(xué)異構(gòu)體。2S、3S異構(gòu)體冠脈擴(kuò)張作用較強(qiáng)，臨床僅用2S、3S異構(gòu)體。16、結(jié)構(gòu)中含有四氮唑環(huán)的血管緊張素受體拮抗劑是A、尼群地平B、氨氯地平C、鹽酸莫索尼定D、纈沙坦E、替米沙坦【正確答案】 D【答案解析】 纈沙坦的結(jié)構(gòu)中含有四氮唑環(huán)，而替米沙坦結(jié)構(gòu)含有咪唑環(huán)結(jié)構(gòu)厄貝沙坦和纈沙坦含有四氮唑而氯沙坦含有咪唑和四氮唑替米沙坦含有咪唑、苯并咪唑坎地沙坦含有：苯并咪唑和四氮唑17、以下藥物中主要用于治療腦血管疾病的藥物是【正確答案】 A【答案解析】 A為尼莫地平，其他依次為鈣通道阻滯劑尼群地平、鹽酸地爾硫（艸卓）、氨氯地平、維拉帕米。尼莫地平具有抗缺血和抗血管收縮作用，能選擇性地?cái)U(kuò)張腦血管，對抗腦血管痙攣，增強(qiáng)腦血管流量，對局部缺血有保護(hù)作用。臨床用于預(yù)防和治療蛛網(wǎng)膜下隙出血后腦血管痙攣所致的缺血性神經(jīng)障礙、高血壓和偏頭痛等。注意看下圖：  B是尼群地平A是尼莫地平兩者結(jié)構(gòu)區(qū)分：尼莫地平含有醚鍵和異丙基！ 18、結(jié)構(gòu)中不含有脯氨酸結(jié)構(gòu)的藥物是A、依那普利B、卡托普利C、福辛普利D、賴諾普利E、鹽酸喹那普利【正確答案】 E【答案解析】 脯氨酸結(jié)構(gòu)如下：19