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文檔簡介
1、抗假單胞菌廣譜半合成青霉素類抗生素抗假單胞菌廣譜半合成青霉素類抗生素瑞陽制藥有限公司目目 錄錄 本品為注射用左旋本品為注射用左旋 磺芐西林鈉,屬廣譜磺芐西林鈉,屬廣譜半合成青霉素類抗生素,它由日本武田工業(yè)半合成青霉素類抗生素,它由日本武田工業(yè)研制并推向市場,先后在日本、意大利、韓研制并推向市場,先后在日本、意大利、韓國、臺灣、泰國、印度尼西亞、希臘等國家國、臺灣、泰國、印度尼西亞、希臘等國家廣泛應用。廣泛應用?;瞧S西林磺芐西林鈉鈉青霉素結(jié)青霉素結(jié)合蛋白合蛋白(PBP)抑制抑制粘肽合成酶的活性粘肽合成酶的活性細菌細胞膜細菌細胞壁細菌細胞壁缺損粘肽合成粘肽合成減少減少菌體膨脹裂解對細菌起到殺滅作用
2、對細菌起到殺滅作用通過抑制細菌細胞壁合成發(fā)揮殺菌作用!通過抑制細菌細胞壁合成發(fā)揮殺菌作用! 強力廣譜的半合成青霉素強力廣譜的半合成青霉素l革蘭氏陽性菌:溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌以及不產(chǎn)青霉素酶的葡萄球菌l革蘭氏陰性菌:大腸埃希菌、變形桿菌屬、腸桿菌屬、枸櫞酸菌屬、沙門菌屬和志賀菌屬等腸桿菌科細菌及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、奈瑟菌屬等l厭氧菌:消化鏈球菌、梭狀芽孢桿菌產(chǎn)品特點產(chǎn)品特點表1 萬普健與其他藥物抗菌活性對比表菌 種抗菌活性葡萄球菌、溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌同于阿撲西林鈉、哌拉西林鈉銅綠假單胞菌優(yōu)于阿撲西林、替卡西林等,同于哌拉西林短小棒狀桿菌、多枝梭狀壓胞桿菌優(yōu)于頭孢美唑及替卡西林克
3、拉維酸鉀鏈球菌同于替卡西林克拉維酸鉀,弱于頭孢美唑厭氧的革蘭氏陰性菌同于替卡西林克拉維酸鉀u 本品對多數(shù)細菌的敏感性較高,是唯一同時對棘手的綠膿桿菌和耐藥金黃色葡萄球菌保持強大抗菌活性的酰基青霉素,對其他青霉素類藥物 耐藥的細菌對本品仍然敏感,對于泌尿系統(tǒng)感染的耐藥致病菌,磺芐西林比美洛西林和哌拉西林有更強的抗細菌粘附能力!產(chǎn)品特點產(chǎn)品特點對酶高度穩(wěn)定 耐藥性低l 磺?;囊胧够瞧S西林鈉對 -內(nèi)酰胺酶 及頭孢菌素酶呈現(xiàn)較強的穩(wěn)定性,不易被水解失活,同時本品具有耐藥性低的一個特點。圖中所列的大多數(shù)細菌對磺芐西林鈉的耐藥性明顯低于哌拉西林。產(chǎn)品特點產(chǎn)品特點l 本品副作用少,全身耐受性好,治療因綠
4、膿桿菌、變形桿菌引起的重癥、難治性感染,劑量高達20g/d也未見不良反應。l 磺芐西林鈉的毒性很低,即便是化學純度,也很少出現(xiàn)羧芐西林具有的毒副反應。我公司的產(chǎn)品純度可高達99%以上,明顯降低了危險性。產(chǎn)品特點產(chǎn)品特點目目 錄錄呼吸科、呼吸科、 普外科、腎內(nèi)科、普外科、腎內(nèi)科、 泌尿科泌尿科ICU.臨床目標科室Conclusion 1 臨床上主要用于銅綠假單胞菌、變形桿菌、大腸桿菌等敏感菌引起的下列感染:1、呼吸系統(tǒng)感染呼吸系統(tǒng)感染:如急、慢性支氣管炎、支氣管擴 張、支氣管肺炎等。 2、腹腔感染:腹腔感染:如腹膜炎、膽囊炎、膽管炎等。 3、泌尿系統(tǒng)感染:泌尿系統(tǒng)感染:如腎盂腎炎、膀胱炎、尿道炎
5、等。 4、 婦產(chǎn)科感染:婦產(chǎn)科感染:如子宮附件炎、盆腔炎等。5、淺表性化膿性疾?。簻\表性化膿性疾病:如毛囊炎、蜂窩組織炎、 扁桃體炎、術后創(chuàng)口感染、外傷性或燒傷性感 染等。 6、敗血癥。 7、中耳炎、腮腺炎、副鼻竇炎等。對呼吸系統(tǒng)感染疾病有獨特療效對呼吸系統(tǒng)感染疾病有獨特療效目的主要是評價磺芐西林鈉治療急性呼吸道感染(主要是慢性感染的急性發(fā)作)的有效性和安全性。呼吸系統(tǒng)感染疾病臨床療效意大利撒丁島中心開展的多中心臨床研究日用量日用量(g/d)病例數(shù)病例數(shù)所占百分比(所占百分比(% %)43046.263452.3811.5合計合計65100注:一般每次給藥的劑量為注:一般每次給藥的劑量為2g2
6、g,一天給藥,一天給藥2-42-4次,給藥的方次,給藥的方式為肌內(nèi)注射或靜脈給藥,治療周期為式為肌內(nèi)注射或靜脈給藥,治療周期為5-155-15天,平均年齡天,平均年齡為為62.0262.0213.6813.68歲,大多數(shù)病人用藥劑量是每天歲,大多數(shù)病人用藥劑量是每天6-86-8克??恕>唧w治療方案:呼吸系統(tǒng)感染疾病臨床療效對于泌尿系統(tǒng)感染的耐藥致病菌,磺芐西林鈉比美洛西林鈉和哌拉西林鈉有更強的抗菌粘附能力。藥物濃度分布表(磺芐西林2g注射注射2h后)血藥濃度泌尿系統(tǒng)組織液膽道組織液5670 mg/L1050.00 mg/L190.00 mg/L小結(jié):由于本品可以高效透過血氣屏障,在泌尿系統(tǒng)和膽
7、道等組織液中分布濃度較高,所以它的治療效果更佳。泌尿系統(tǒng)和膽道系統(tǒng)感染的臨床療效在臨床有效率及細菌清除率方面,磺芐西林鈉與阿撲西林鈉的作用相當。磺芐西林與呋芐西林療效的對比(p0.05)藥名總有效率細菌清除率不良反應發(fā)生率磺芐西林93%80%4.4%呋芐西林91%79%6.7%上述結(jié)果提示磺芐西林治療細菌感染的療效與呋芐西林相當,不良反應稍低。目目 錄錄 與競品羧芐西林和哌拉西林的比較l 屬于抗綠膿桿菌廣譜半合成青霉素l 抗菌譜相似,哌拉西林稍廣l 為時間依賴性抗生素,一日需多次給藥l 口服吸收不良,局部給藥疼痛,需靜脈給藥l 使用前需詢問有無青霉素等藥物過敏史并做青霉素皮試l 青霉素過敏者禁
8、用,孕婦慎用l 均為臨床一線用藥共 性Conclusion 2磺芐西林 哌拉西林 羧芐西林對酶的穩(wěn)定性+易被水解+血腦屏障不通過通過難以透過血氣屏障易可難其 他對-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定,耐藥性最低,是唯一一個同時對PA和耐藥金葡菌具有強大抗菌活性的藥,對小孩和老人臨床療效好,安全性較高,醫(yī)保乙類產(chǎn)品。抗菌譜最廣,一般不用于12歲以下兒童,對耐藥金葡菌無效。劑量大可加重心衰更易致低鉀血癥,溶液穩(wěn)定性弱與競品羧芐西林和哌拉西林的比較Conclusion 2區(qū)別目目 錄錄l通用名:注射用磺芐西林鈉l商標名:萬普健l規(guī)格: 1g/支l效期:2年l生產(chǎn)企業(yè):瑞陽制藥有限公司注:目前臨床上為了方便用藥,基本上
9、給藥次數(shù)為2次/日,間隔時間 大概為6小時 感染情況給藥量(g/d)肌內(nèi)注射靜脈注射靜脈滴注一般感染24g,用 0.5%利多卡因3ml溶解(防止疼痛)24g;每g用20ml注射用水或葡萄糖注射液溶解 28g;每5g溶于5%葡萄糖或Nacl注射液 100 500ml中靜脈滴注12hPA和變形桿菌所致的嚴重感染48g,最高可達20g48g最高可達20g根據(jù)病情每日劑量按體重80-300mg/kg成 人(分24次給藥)兒童(分24次給藥)注意事項使用本品前需詳細詢問藥物過敏史,并進行青霉素皮膚試驗,呈陽性反應者禁用 。 注意交叉過敏,注意交叉過敏,對一種青霉素過敏者可能對其他青霉素類藥物也過敏,有青霉素過敏性休克史的患者約5%7%可能存在對頭孢菌素類藥物交叉過敏 孕婦應慎用與慶大霉素聯(lián)用可增強對腸球菌的作用,與氨基糖苷類藥物有協(xié)同作
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