天然藥物化學(xué)基礎(chǔ)第一章緒論

1、第一章第一章 緒論緒論一、天然藥物的來(lái)源及應(yīng)用。二、天然藥物化學(xué)的學(xué)習(xí)內(nèi)容。三、天然藥物及其有效成分。四、天然藥物化學(xué)的發(fā)展。3五、學(xué)習(xí)天然藥物化學(xué)的目的和意義。 天然藥物是指動(dòng)物、植物、和礦物等自然界中存在的有藥理活性的天然產(chǎn)物。一、天然藥物的來(lái)源及應(yīng)用（如土鱉蟲、地龍等）如土鱉蟲、地龍等）天然藥物天然藥物植物植物 （為主）（為主） 動(dòng)物動(dòng)物微生物微生物礦物礦物（如石膏（如石膏CaSOCaSO4 42H2H2 2O O） （如青霉菌、放線菌等）（如青霉菌、放線菌等）海洋生物海洋生物 （如芋螺等）（如芋螺等）天然藥物又稱中草藥、中藥。中藥是在中醫(yī)藥理論指導(dǎo)下認(rèn)識(shí)和使用的藥物。天然藥物包括中藥，

2、但不等于中藥。 神農(nóng)本草經(jīng)載藥365種（公元前221年） 本草綱目載藥1892種（1596年） 本草綱目拾遺載藥2608種（1765年） 據(jù)1995年全國(guó)中藥資源普查結(jié)果，我國(guó)天然中草藥有12807種，其中植物藥11146種（占87%），動(dòng)物藥1581種（占12.3%），礦物藥80種。藥理、毒理作用藥理、毒理作用一定的劑型一定的劑型質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)臨床前新藥臨床前新藥天然藥物化學(xué)天然藥物化學(xué)有效部位或有效成分有效部位或有效成分藥理學(xué)藥理學(xué)藥劑學(xué)藥劑學(xué)藥物分析學(xué)藥物分析學(xué)藥物化學(xué)藥物化學(xué)天然藥物化學(xué)的地位二、天然藥物化學(xué)的學(xué)習(xí)內(nèi)容天然藥物化學(xué)是運(yùn)用現(xiàn)代科學(xué)理論與方法研究天然藥物中化學(xué)成分的一門學(xué)

3、科。定義：定義： 結(jié)構(gòu)特點(diǎn) 物理化學(xué)性質(zhì) 提取、分離、檢識(shí)方法 主要類型化學(xué)成分的結(jié)構(gòu)鑒定二、天然藥物化學(xué)的學(xué)習(xí)內(nèi)容研究?jī)?nèi)容：研究?jī)?nèi)容：天然藥物中各類化學(xué)成分的1.有效成分2.有效部分3.無(wú)效成分三、天然藥物及其有效成分重點(diǎn)掌握： 通常把具有一定生理活性，具有治療作用，可以用分子式和結(jié)構(gòu)式表示，并具有一定的物理常數(shù)（如熔點(diǎn)、沸點(diǎn)、旋光度、溶解度等）的單體化合物，稱為有效成分或活性成分。三、天然藥物及其有效成分有效成分：有效成分：有效成分是天然藥物具有藥效的物質(zhì)基礎(chǔ)三、天然藥物及其有效成分有效成分：有效成分：例如：甘草 甘草皂苷 抗炎、抗過(guò)敏、治療胃潰瘍的作用 黃連 小檗堿 抗菌作用 尚未分離、

4、提純?yōu)閱误w化合物的有效成分混合體。三、天然藥物及其有效成分有效部分：有效部分：例如：人參總皂苷、銀杏總黃酮等。 與有效成分共存的其他成分。（雜質(zhì)）。三、天然藥物及其有效成分無(wú)效成分：無(wú)效成分：例如：普通的蛋白質(zhì)、碳水化合物、油脂、樹脂及葉綠素等。相對(duì)性多樣性可開發(fā)性有效成分的特有效成分的特點(diǎn)點(diǎn)有效成分與無(wú)效成分不能簡(jiǎn)單機(jī)械的理解。有效成分具有：有效成分具有： 有效成分和無(wú)效成分的劃分是相對(duì)的，不是絕對(duì)的。根據(jù)臨床用途決定取舍。相對(duì)性A. 相同類型成分，在不同天然藥物中作用不同。B. 原來(lái)視為無(wú)效成分，可能成為有效成分。C. 加工、代謝等過(guò)程，可轉(zhuǎn)化非活性成分為活性成分。多樣性例：阿片嗎啡：鎮(zhèn)痛

5、可待因：止咳罌粟堿：解痙 一種天然藥物中含有多種有效成分、故可有多種臨床用途。有效成分具有：有效成分具有： 原本被認(rèn)為是無(wú)效成分的化合物開發(fā)利用，成為有效成分。如氨基酸、蛋白質(zhì)、多糖等。豬苓天花粉使君子可開發(fā)性有效成分具有：有效成分具有：課堂互動(dòng)：1、談?wù)勀阏J(rèn)識(shí)的天然藥物有哪些？天然藥物為什么能夠防病治病？2、不同的天然藥物為什么會(huì)有不同的臨床療效？四、天然藥物化學(xué)成分的主要類型：維持其生長(zhǎng)的必須物質(zhì)：為適應(yīng)環(huán)境而產(chǎn)生的特殊成分：糖類、蛋白質(zhì)、酯類、色素、無(wú)機(jī)鹽、油脂等生物堿、苷類、甾體、萜類、揮發(fā)油、有機(jī)酸等（主要物質(zhì)基礎(chǔ)）（通常視為無(wú)效成分）生物堿：生物堿：天然藥物中存在最普遍、療效最廣泛

6、的一類有效成分。麻黃黃連糖類：糖類：茯苓苷類：苷類：是糖或糖的衍生物與非糖物質(zhì)脫水縮合而成的一類化合物。黃芩蘆薈揮發(fā)油：揮發(fā)油：又稱精油，具有芳香氣味，在常溫常壓下能揮發(fā)的油狀液體。藿香蒼術(shù)鞣質(zhì)：鞣質(zhì)：五倍子地榆無(wú)機(jī)成分無(wú)機(jī)成分氨基酸氨基酸有機(jī)酸有機(jī)酸蛋白質(zhì)蛋白質(zhì)樹脂樹脂植物色素植物色素1.原始和萌芽階段（-18世紀(jì)末）天然藥物識(shí)別、使用經(jīng)驗(yàn)巫術(shù)、迷信色彩冶金煉丹，發(fā)展了制藥技術(shù)1575年 明代醫(yī)學(xué)入門 用發(fā)酵法從五倍子中得到?jīng)]食子酸1711年 洪遵所著集驗(yàn)方記載樟腦的制備1769年 舍勒從酒石當(dāng)中分離制得酒石酸2.學(xué)科真正形成階段（19世紀(jì)）1805年德國(guó)人塞圖爾從鴉片中分離得到嗎啡吐根堿、

7、士的寧、小檗堿，阿托品、可卡因等分離方法局限分餾法、重結(jié)晶法研究周期長(zhǎng)嗎啡 1804年-1925年-1952年3.學(xué)科迅速發(fā)展時(shí)期（20世紀(jì)）新技術(shù)的廣泛應(yīng)用色譜、波譜、核磁共振20世紀(jì)先后獲得抗癌藥活性成分長(zhǎng)春花堿、美登木堿、紫杉醇80年代我國(guó)從菊科植物黃花蒿中提取出抗瘧藥青蒿素深度、廣度、速度1962-1972年發(fā)現(xiàn)新生物堿3443種延伸到保健品、食品、化妝品等領(lǐng)域探索天然藥物防病治病機(jī)理?？刂铺烊凰幬锛捌渲苿┑馁|(zhì)量。 影響天然藥物防病治病的主要因素： 有效成分的含量、 產(chǎn)地、采收季節(jié)、 加工方法、貯存條件一、目的和意義改進(jìn)劑型，提高臨床療效。促進(jìn)天然藥物的開發(fā)利用。（1）開辟和擴(kuò)大天然藥物資源：如黃連小檗