臨床常用的各類抗菌藥物抗菌譜及抗菌活性

1、抗沾染沾染藥物分類及經(jīng)典藥物自然：青霉素G （節(jié)青霉素） 耐酸青霉素：青霉素V.非奈西林 耐酶青霉素：苯口坐西林.甲氧西林.及口坐西林.雙氯西林青霉素類半合成 廣譜青霉素：氨節(jié)山林.阿莫西林.匹氨西林 抗綠膿桿菌青霉素：V節(jié)西林.哌拉西林 抗G-菌青霉素：替莫西林.美西林一代：頭抱（口坐林.氨書.嚷吩.拉定）二代：頭抱（吠辛.克卜孟多替安.尼西.雷特） ?-內(nèi)酰呼類頭弱菌素類 三代：頭抱（哌酮.曲松.他定.唾歷.噪腸. 克歷.地后） 四代：頭抱（匹羅.毗歷.克定） 碳青霉烯類：亞胺培南（泰能）.美羅培南.帕尼培南.比阿培南.厄他培南青霉烯類：法羅培南其它頭霉素類，頭抱西丁 .腹抱美噪 單環(huán)?-

2、內(nèi)酰m類：氨曲南.卡蘆莫南 氧頭抱烯類：拉氧頭抱.氟氧頭抱?-內(nèi)酰，酶克制劑及復(fù)方制劑：克拉維酸（棒酸）.舒巴坦（青霉烷碉）.他I坐巴坦 大環(huán)內(nèi)酯類：紅霉素.克拉霉素.阿奇霉素.羅紅霉素林可霉素類：林可霉素.克林霉素 多（糖）肽類：萬古霉素.替考拉寧抗生素氨基糖甘類：鏈霉素.卡那霉素.慶大霉素.阿米卡星（丁胺卡那霉素）四環(huán)素類：四環(huán)素.米諾霉素.土霉素.強力霉素.二甲胺四環(huán)素氯霉素類：氯霉素鏈陽性菌素類：奎奴普丁.達福普汀利福霉素類：利福平抗沾染藥物磷霉素類：磷霉素肽內(nèi)酯類：達托霉素夫西地酸：抗結(jié)核藥物：一線:異煙曲.利福平.口比嗪酰胺.乙胺丁醇.鏈霉素二線：氧氟沙星.環(huán)丙沙星.阿米卡星.對氨

3、水楊酸.卡那霉素等抗麻風(fēng)藥：氨苯碉.利福平.氯法齊明一代：蔡咤酸一一已廣必J二代：哌酸（僅用于泌尿上和腸道沾染）一一已罕用唾諾酮類：三代： 氟唾諾酮類：氟哌酸.氧氟沙星.環(huán)丙沙星.依諾沙星.培氟沙星;四代：新氟唾諾酮類：洛美沙星.加替沙星.左氟沙星合成抗細甲藥 惡噪烷酮類：利奈噪胺.利奈噪酮磺胺類：磺胺甲嗯噪（SMZ .甲氧節(jié)咤（TMP （磺胺增效劑）吠喃類：吠喃妥因.吠喃噪酮硝咪噪類：甲硝噪抗真菌抗生素.抗真菌藥物合成抗真菌藥抗病毒藥抗原蟲藥抗沾染沾染藥物分類及抗菌譜自然：G十球.G -球里;G彳桿.螺旋體.放線菌有抗菌感化 f<耐酸青霉素：（同上，感化弱）<耐酶青霉素：產(chǎn)酶耐工

4、葡菌.鏈球菌屬；無效（G-）青霉素類半合成廣譜青霉素：G+菌.G-菌；無效（產(chǎn)酶金葡菌）k抗綠膿桿菌青霉素：G-菌抗G-菌青霉素：G-菌（腸道桿菌屬.流感桿菌等）一代：G十球.G-菌；無效（銅綠假單胞菌.厭氧菌.耐藥腸桿菌）二代：G+菌.G -菌；部分對厭氧菌有用；無效（銅綠假單胞菌）?-內(nèi)酰胺類頭抱菌素類三代：G +菌.G-菌；銅綠假單胞菌.厭氧菌有用四代：G-菌；大腸桿菌.金葡菌.銅綠假單胞菌.厭氧菌后果好碳青霉烯類：廣譜（G+菌伊-菌.厭氧菌）青霉烯類：厭氧菌；葡菌.連球菌.許多G-菌；無效（銅綠假單胞菌）l其它頭霉素類：G+菌.G -菌.厭氧菌（包含脆弱擬桿菌）單環(huán)?-內(nèi)酰胺類：G -

5、桿菌，銅綠假單胞菌；無效（G+菌.厭氧菌）氧頭抱烯類：G +菌.G -菌.厭氧菌（尤其脆弱擬桿菌）?-內(nèi)酰胺酶克制劑及復(fù)方制劑：克拉維酸（ 廣譜）.舒巴坦（金葡菌.G-桿）大環(huán)內(nèi)酯類：G+菌.部分G-菌.厭氧菌；支原體.衣原體，非典范分枝桿菌林可霉素類：G+菌.G-厭氧菌；無效（G十需氧菌）多（糖）肽類：G+菌抗生素氨基糖甘類：G-需氧桿菌，G-球菌；無效（厭氧菌）四環(huán)素類：廣譜（G+菌.G -菌.厭氧菌.立克次體.衣原體.支原體.螺旋體.阿米巴原蟲）無效（銅綠假單胞菌.變形桿菌.傷寒.結(jié)核.真菌.病毒）氯霉素類：G-菌,G十菌，厭氧菌，立克次體，衣原體，支原體，螺旋體；無效（分枝桿菌，病毒，

6、原蟲，真菌）鏈陽性菌素類：G+菌利福霉素類：G+菌（結(jié)核桿菌.麻風(fēng)桿菌.鏈球菌.肺炎球菌），部分G-菌 抗沾染藥物磷霉素類：G+菌.G -菌肽內(nèi)酯類：G+菌夫西地酸：G+菌為主抗結(jié)核藥物：一線:二線：抗麻風(fēng)藥：一代f蔡睜一一已不必二代：吐匕哌<酸（僅用于泌尿道和揚道沾染）一一已罕用唾諾酮類： 三代1氟唾諾酮類：G+菌.一些G -菌四代：新氟唾諾酮類：G+菌.G -菌.厭氧菌合成抗細單藥惡噪烷酮類：G+菌磺胺類：廣譜吠喃類：映喃妥因 （大腸桿菌.腸球菌）.吠喃噪酮（菌痢等腸道沾染）L 硝咪口坐類：厭氧菌.原蟲抗真菌藥物抗真菌抗生素合成抗真菌藥抗病毒藥抗原蟲藥MRSA（耐甲氧西林金葡菌）；M

7、RSE（耐甲氧西林表皮葡萄球 菌），MSSA （甲氧西林遲鈍金葡菌）；PSSP （青霉素遲鈍肺炎鏈球 菌）；ESBL （超廣譜b-內(nèi)酰胺酶）;VRE （耐萬古霉素腸球菌）Gram-Positive Aerobes 革染陽性需氧菌COCC球菌：葡萄球菌，肺炎鏈球菌，A群和草綠色鏈球菌，腸球菌 BACILLI桿菌：芽胞桿菌屬，棒狀桿菌屬，單核細胞性李斯特菌，奴 卡菌屬Gram-Negative Aerobes 革染陰性需氧菌COCCI球菌：卡它莫拉菌，淋病奈瑟菌，腦膜炎奈瑟菌，流感嗜血桿 菌BACILLI桿菌：大腸桿菌，腸桿菌屬，枸椽酸桿菌屬，克雷伯菌屬， 變形桿菌屬，沙雷菌屬沙門菌屬，志賀菌屬，

8、不動桿菌屬，螺桿菌屬， 銅綠假單胞菌* 厭氧菌“Above Diaphragm”橫膈以上：消化球菌屬，消化鏈球菌屬，普雷沃爾菌屬，韋榮菌屬，放線菌屬“Below Diaphragm”橫膈以下：產(chǎn)氣梭狀芽胞桿菌，破感冒梭狀芽抱桿菌，難辨梭狀芽胞桿菌，脆弱類4f菌群，梭形桿菌屬 其它病原體：非典范病原體：嗜肺軍團軍，肺炎支原體，肺炎衣原體或沙眼衣原螺旋體：Treponema pallidum （syphilis） 梅毒螺旋體（梅伯氏疏螺旋體（萊姆?。┒?,Borrelia burgdorferi (Lyme)臨床經(jīng)常運用的各類抗菌藥物抗菌譜及抗菌活性類利單三陽性困單三陰性困厭氧園非典范病原體青毒素

9、類+一一頭抱菌素類+O一唳膏酶烯類+一大母內(nèi)酯類O+O+塔喏酮類第二代O+一一第三代+O+第四代i=-r+ +' 具伺仇越的抗國活用匕；o：悶人郁萬困懷饑困【活性仇越靠福彳B婕37版，部體內(nèi)特別心理樊籬 血腦樊籬：多半抗菌藥物腦脊液濃度很低；脂溶性溶性較高.非極性.蛋白聯(lián)合率低的藥物易經(jīng)由過程血腦樊籬進入腦；炎癥時血腦樊籬通透性可增長.抗菌藥物在腦脊液中散布腦膜炎癥或無炎癥時csf濃度 均可達到抑菌程度（MIC）僅在腦膜炎癥時csf濃度均可達到抑菌程度（MIC ）腦膜炎癥時csf 可達必定濃度腦膜炎癥時cs膿度仍 呈微量者（MIC ）腦膜炎癥時csf濃度 仍不克不及測到者氯霉素青霉素萬

10、古霉素鏈霉素兩性霉素B磺胺藥氨葦西林阿米卡星慶大霉素林可霉素叱嗪酰胺竣平西林奈替米星妥布霉素多粘菌素B異煙脫哌拉西林頭抱孟多紅霉素克林霉素利福平頭抱曝的頭抱哌酮苯座西林乙胺丁醇頭抱他咤甲硝唾頭抱吠新美洛西林環(huán)丙沙星拉氧頭抱磷霉素阿昔洛韋亞胺培能阿糖腺昔氟康建胎盤樊籬：幾乎所有抗菌藥物都能穿透胎盤樊籬進入胚胎輪回；在懷胎期應(yīng)防止運用對胎兒發(fā)育有影響的抗菌藥物；-氯霉素.氨基糖甘類.四環(huán)素類.磺胺類.氟唾諾酮類.利福平等.骨組織散布：氟唾諾酮類.磷霉素類.林可霉素，克林霉素等少數(shù)藥物可在骨組織中達到有用濃度前列腺散布：氟唾酮類.大環(huán)內(nèi)酯類.SMZ/TMP.四環(huán)素類在前列腺液或組織中可達有用濃度.漿

11、膜腔和關(guān)節(jié)腔：抗菌藥物全身用藥后大多可散布至各體腔和關(guān) 節(jié)腔中，但如有包裹性積液或膿腔壁厚者，需腔內(nèi)局部注入藥物.b-Lactam Antibiotics b-內(nèi)酰胺類抗生素Characteristics :感化機制：克制細胞壁合成；殺菌劑（對 腸球菌除外；時光依附性殺菌劑）;半衰期短；重要經(jīng)腎臟滲出 （除外奈味西林，苯口坐西林，頭抱曲松，頭抱哌酮）;交叉過敏-氨 曲南除外感化機制：與青霉素聯(lián)合蛋白（PBPs）聯(lián)合干擾細胞壁合成 克制PBPs導(dǎo)致肽聚糖合成受抑 殺菌耐藥機制：產(chǎn)生B -內(nèi)酰胺酶：？最重要和最罕有？水解B -內(nèi)酰 胺環(huán)導(dǎo)致掉活PBPs轉(zhuǎn)變導(dǎo)致聯(lián)合的親和力降低外面轉(zhuǎn)變導(dǎo)致細胞內(nèi)穿透

12、性降低自然青霉素（penicillin G, penicillin VK）G+菌：青霉素遲鈍金葡菌，青霉素遲鈍肺炎鏈球菌,A群鏈千菌， 草綠色鏈球菌，腸球菌G -菌：奈瑟菌屬厭氧菌：隔肌以上梭菌屬其它：梅毒螺旋體 耐青霉素酶的青霉素（奈味西林，苯口坐西林，甲氧西林）：解決了金葡菌產(chǎn)生的青霉素酶G+菌：甲氧西林遲鈍的金葡菌，鏈球菌群，草綠色鏈球菌氨基青霉素（氨卞西林，阿莫西林）：增長了抗G-需氧菌的活性G+菌：青霉素遲鈍的金葡菌，鏈球菌群，草綠色鏈球菌，腸球菌屬，單核細胞性李斯特菌G-菌：變形桿菌，沙門氏菌，志賀菌屬，某些大腸桿菌，b-內(nèi)酰胺酶（-）流感嗜血桿菌竣基青霉素（carbenicill

13、in 竣節(jié)西林，ticarcillin 替卡西林）：進一步增長了抗耐藥G-需氧菌活性G+菌：邊沿性G-菌：變形桿菌；沙門氏菌，志賀菌屬；某些大腸桿菌；b-內(nèi)酰胺酶（-）流感嗜血桿菌；腸桿菌屬；銅綠假單胞菌；月尿基青霉素（piperacillin哌拉西林，azlocillin阿洛西林）：增長了抗耐藥革蘭陰性需氧菌的活性G+菌：草綠色鏈球菌；鏈球菌群；某些腸球菌G-菌：變形桿菌；沙門菌屬，志賀菌屬；大腸桿菌；b-內(nèi)酰胺酶（-）流感嗜血桿菌；腸桿菌屬；銅綠假單胞菌；粘質(zhì)沙雷菌；某些克雷伯菌厭氧菌：活性較好Cephalosporins 頭抱菌素類一代頭抱菌素：抗革蘭陽性需氧菌活性強；抗少數(shù)革蘭陰性需氧

14、桿 菌活性G+菌：MSSA甲氧西林遲鈍金葡菌;PSSP青霉素遲鈍肺炎鏈球菌； 鏈球菌組；草綠色鏈球菌G-菌：大腸桿菌；肺炎克雷伯桿菌；變形桿菌二代頭抱菌素：包含某些頭霉素和卡巴配能；抗革蘭陽性需氧菌活性略降低，抗革蘭陰性需氧菌活性加強；幾種二代頭抱菌素也具有抗厭氧菌活性G+菌：MSSA甲氧西林遲鈍金葡菌；PSSP青霉素遲鈍肺炎鏈球菌； 鏈球菌組；草綠色鏈球菌G -菌：大腸桿菌；肺炎克雷伯桿菌；變形桿菌；流感嗜血桿菌；卡它 莫拉菌；奈瑟菌屬頭霉素（頭抱西丁，頭抱替坦，頭抱咪嚏）是二代頭抱菌素中具有抗厭氧菌活性脆弱類桿菌，脆弱類桿菌組三代頭抱菌素：總體上抗革蘭陽性需氧菌活性弱，抗革蘭陰性需氧菌活性

15、強：頭抱曲松和頭抱塞腸抗革蘭陽性活性最強，包含PRSP（耐青霉素肺炎鏈球菌）；有些是ESBL （超廣譜b-內(nèi)酰胺 酶）的強引誘劑.G -菌：大腸桿菌；肺炎克雷伯桿菌；變形桿菌；流感桿菌；卡它莫拉 菌；淋病奈瑟菌（包含產(chǎn)b-內(nèi)酰胺酶者）；腦膜炎奈瑟菌；枸椽酸桿 菌屬；腸桿菌屬；不動桿菌屬；摩根摩根菌；粘質(zhì)沙雷菌；普羅文登菌銅綠假單胞菌（頭抱他咤,頭抱哌酮）CarbapenemsSpectrum of Activity碳青霉烯類抗菌譜最廣；具有抗革蘭陽性.陰性需氧菌和厭氧菌活性不籠罩 MRSA（耐甲氧西林金葡菌），MRSE （耐甲氧西林表皮葡 萄球菌），VRE （耐萬古霉素腸球菌），難辨梭菌，嗜麥

16、芽窄食單胞 菌，奴卡菌MonobactamsSpectrum of Activity 單環(huán) b-內(nèi)酰胺類氨曲南與革蘭陰性需氧菌的PBP 3聯(lián)合;幾乎沒有抗革蘭陽性菌和厭氧菌活性G - 菌： E. coli,K. pneumoniae,P. mirabilis, S. marcescens,H. influenzae,M. catarrhalis,Enterobacter,Citrobacter,Providencia,Morganella,Salmonella,Shigella,Ps eudomonas aeruginosab-內(nèi)酰胺酶克制劑復(fù)合制劑 （Unasyn舒巴坦，Augmentin

17、奧格門汀/安美汀，Timentin特美汀，Zosyn 他嘎巴坦）：加強了抗產(chǎn)b-內(nèi)酰胺酶細菌活性G十菌：金葡菌G-菌：流感嗜血桿菌；大腸桿菌；變形菌屬；克雷伯菌屬；淋病奈瑟 菌屬；卡它莫拉菌厭氧菌：脆弱類桿菌屬b-lactams Pharmacology散布：普遍散布于組織和體液；青霉素類只在腦膜炎癥時進入CSF;靜脈3rd和4th頭抱菌素.美羅培南.和氨曲南進入 CSF. 滲出：多半以 腎臟滲出為主，腎功不全時須要調(diào)劑劑量：奈吠西林，苯口坐西林，頭抱曲松和頭抱哌酮重要以 肝臟滲出為主； 哌拉西林部分經(jīng)肝臟滲出；所有b-內(nèi)酰胺類抗生素半衰期短，頭 抱曲松除外.Fluoroquinolones氟

18、唾諾酮類感化機制：克制細菌的拓撲異構(gòu)酶(DNA合成必須)：DNA軍旋 酶 -removes excess positive supercoiling in the DNA helix革蘭 陰性菌 的重要靶位；Topoisomerase IV -essential for separation of interlinked daughter DNA molecules許多革蘭陽性菌的重要靶位耐藥機制：感化靶位轉(zhuǎn)變-編碼DNA®旋酶或拓撲異構(gòu)酶IV的基因畸變(最重要和最罕有)；細胞壁通透性轉(zhuǎn)變-孔道蛋白表 達降低；外流泵表達- transfers FQs out of cell; FQs

19、之 間交叉耐藥諾氟沙星(Noroxin?)- POOlder FQs|環(huán)丙沙星(Cipro?) - PO, IVThe Available FQs左旋氧氟沙星(Levaquin? 1 - PO, IVNewer FQs加替沙星(Tequin?) - PO, IV莫西沙星(Avelox?) - PO, IVG十菌：老一代活性低；新一代活性加強MSSA肺炎鏈球菌(including PRSP);草綠色鏈球菌和鏈球菌組-活性有限；腸球菌屬-活性有限G-菌：(cipro環(huán)丙氟哌酸=levo 左氟沙星gati加替沙星moxi莫西沙星)腸桿菌科一 including E. coli,Klebsiella

20、sp,Enterobactersp,Proteus sp,Salmonella,Shigella,Serratia marcescens,etc;流感嗜血桿菌，卡它莫拉菌，奈瑟菌屬；銅綠假單胞菌-消失顯著耐藥，環(huán)丙沙星和氧氟沙星活性最強厭氧菌：只有trovafloxacin (曲伐沙星)具有抗脆弱類桿菌屬 活性Atypical Bacteria : all FQs have excellent activity against atypical bacteria including：Legionellapneumophila;Chlamydiasp;Mycoplasmasp;Ureaplasm

21、a urealyticumOther Bacteria :結(jié)核桿菌，炭疽桿菌Fluoroquinolones - Pharmacology濃度依附性殺菌活性 -AUC/MIC (AUIC)接收：多半FQs 口服生物運用毒高；Cmax 12小時；進 食延緩達峰時光散布：組織散布普遍-前列腺，肝臟，肺臟，皮膚/軟組織和骨骼，泌尿道;很少進入CSF滲出：腎臟和肝臟；不被透析消除Adverse Effects胃腸道-5 %:惡心，吐逆，腹瀉，消化不良CNS頭痛，沖動，掉眠，頭暈，罕有：幻覺抽搐（老年人）肝臟毒性：LFT升高（導(dǎo)致Trovafloxacin從市場招回）光毒性（今朝FQs少見）：老一代FQ

22、s較多心臟：QTc間期延伸不等；導(dǎo)致grepafloxacin, sparfloxacin 招回關(guān)節(jié)傷害：關(guān)節(jié)病-包含關(guān)節(jié)軟骨傷害，關(guān)節(jié)痛，關(guān)節(jié)腫脹； 幼狗不雅察到的毒性實驗；導(dǎo)致禁用于兒童.妊婦和哺乳婦女； 安全性和益處比較選擇其它：跟健斷裂，dysglycemias, 過敏Macrolides大環(huán)內(nèi)酯類感化機制：可逆性與50S核糖體亞基聯(lián)合克制蛋白合成：克制 RNA俅附性蛋白合成；表示為抑菌活性，高濃度時對于特別遲鈍 菌可以呈現(xiàn)殺菌活性；時光依附活性耐藥機制：活性外排泵（占80%-美國）-mef基因編碼外排泵 表達低程度耐藥；靶位轉(zhuǎn)變（歐洲重要耐藥機制）-erm基因編 碼轉(zhuǎn)變了聯(lián)合部位；表

23、達高程度耐藥，包含對克林霉素耐藥；大環(huán) 內(nèi)酯類之間交叉耐藥G十需氧菌：紅霉素和克拉霉素活性最佳（Clarithro 克 拉£»由。紅Azithro 阿奇）-耐藥在增長；草綠色鏈球MSSA肺炎鏈球菌 (only PSSP)菌和鏈球菌群；桿菌屬，棒狀桿菌屬G-需氧菌： 新大環(huán)內(nèi)酯類(Azithro>Clarithro>Erythro) 流感嗜血桿菌(not erythro),卡它莫拉菌，奈瑟菌屬；對腸桿菌科細菌沒有活性厭氧菌：具有抗上氣道厭氧菌活性Atypical Bacteria :所有大環(huán)內(nèi)酯類具有抗非典范病原體活性：Legionella pneumophila

24、;Chlamydia sp;Mycoplasma sp;Ureaplasma urealyticumOther Bacteria :鳥型分枝桿菌復(fù)合體 (MAC - only A and C);密螺旋體，曲折桿菌屬，包柔氏螺旋體，布氏桿菌，巴斯德菌Macrolides Pharmacology接收：紅霉素-接收率可變(F = 15-45%),食物降低接收：Base: destroyed by gastric acid; enteric coated;Esters and ester salts: more acid stable;克拉霉素- 酸穩(wěn)固.接收好(F = 55%),不受食物影響；阿齊

25、霉素-酸穩(wěn)固；F=38%;食物 降低接收散布：普遍組織和細胞散布-克拉和阿齊具有普遍穿透性；很少進入CSF滲出：克拉霉素獨一部分經(jīng)腎臟滲出(18%母藥和所有代謝產(chǎn)品);CrCl < 30 ml/min須要調(diào)劑劑量;肝臟滲出：ALL;不被血液透析消除；不合的消除半衰期erythro; 37 clarithro; 68一azithro)Adverse Effects胃腸道-up to 33 %:惡心，吐逆，腹瀉，消化不良；Erythro 最罕有；新一代較少淤膽性肝炎-罕有： 1 2 weeks of erythromycin血栓性靜脈炎-IV Erythro and Azithro :稀釋劑

26、量；遲緩給 藥其它：耳毒性（high dose erythro）; QTc 延伸；過敏 氨基糖昔類Aminoglycosides感化機制：多種身分，主如果克制蛋白合成；不成逆與30S核 糖體亞基聯(lián)合：需與外膜聯(lián)合 .并彌散經(jīng)由過程外膜和胞槳膜 ，與 核糖體聯(lián)合；損壞蛋白合成肇端，減低蛋白合成，造成mRN旄昔讀; 殺菌劑.耐藥機制：Aminoglycoside攝取轉(zhuǎn)變：削減氨基糖昔類組織穿透;產(chǎn)生氨基糖甘類潤飾酶：質(zhì)粒介導(dǎo)；潤飾氨基糖甘類構(gòu)造導(dǎo)致與核糖體聯(lián)合降低：核糖體聯(lián)合部位轉(zhuǎn)變.G+需氧菌：多半金葡菌和凝固酶陰性葡萄球菌；草綠色鏈球菌；腸球菌屬G-需氧菌（not streptomycin鏈霉

27、素）：大腸桿菌，肺炎克雷伯桿菌,變形桿菌屬；不動桿菌屬，枸椽酸桿菌屬，腸桿菌屬；摩根菌屬， 普羅文登菌屬，沙雷菌屬，沙門菌屬，志賀菌屬；銅綠假單胞菌 （amik阿米卡星tobra妥布霉素gent慶大霉素）Mycobacteria 分枝桿菌：結(jié)核分枝桿菌-streptomycin; 非典范分枝桿菌-鏈霉素或阿米卡星Aminoglycosides Pharmacology接收：胃腸道接收極差散布：重要散布在細胞外液；普遍散布于體液中，但不進入 CSF;脂肪組織散布少，盤算劑量時運用LBW滲出：經(jīng)由過程腎小球濾過原型從腎臟消除劑量的85-95%;排出半衰期依附于腎臟功效：正常腎功效-2.5 to 4

28、 hours; 腎功效平常-延伸Adverse Effects腎臟毒性：非少尿性氮質(zhì)血癥（近曲小管傷害）；BUN和Cr增高；假如早期發(fā)明具有可逆性；安全身分：血清谷濃度中 斷高程度，長療程（ 2 weeks）, 潛在神功效不全，高齡,其它腎臟 毒素耳毒性：8th顱神經(jīng)傷害-前庭和聽力傷害；可逆性；前庭: 頭昏，眩暈，共濟掉調(diào)；聽覺：耳鳴，聽力降低；安全身分：與腎 毒性雷同Glycopeptides-Vancomycin糖肽類-萬古霉素感化機制：克制細菌細胞壁的合成感化部位與beta-內(nèi)酰胺類不合；克制肽聚糖多聚體合成的第二階段及其裝配；與細胞壁前體的D-alanyl-D-alanine 部分慎

29、密聯(lián)合；殺菌活性（腸球菌 除外）耐藥機制：長時光.不加選擇運用導(dǎo)致耐藥消失 ；緣于肽聚糖D-alanyl-D-alanine 聯(lián)合位 點轉(zhuǎn)變：terminal D-alanineWordStrd by D-lactate;loss of binding and antibacterial activity; 3 表型-vanA, vanB, vanCG十菌：MSS* MRS/ MRConN炎鏈球菌（包含 PRSP）,草綠色鏈 球菌，鏈球菌群；腸球菌屬；棒狀桿菌，李斯特菌，放線菌；梭菌屬 （包含難辨梭菌）,消化球菌，消化鏈球菌無抗革蘭陰性需氧菌和厭氧菌活性Vancomycin Pharmacol

30、ogy接收：口服后胃腸道接收可以疏忽（除非輕微腸炎者）：全身沾染需IV用藥散布：普遍散布于組織和體液，包含脂肪組織；盤算劑量時 用TBW進入CSF量不定,即使在腦膜炎癥時滲出：重要經(jīng)由過程腎小球濾過原型排出；消除半衰期依附腎功效Vancomycin Clinical UsesMRSA致沾染菌血癥，膿胸，心內(nèi)膜炎，腹膜炎，肺炎，皮 膚軟組織沾染，骨髓炎輕微的革蘭陽性菌沾染-b-內(nèi)酰胺類過敏多重耐藥菌所致沾染某些病例頂用于預(yù)防心內(nèi)膜炎和外科手術(shù)預(yù)防 難治性難辨梭菌腸炎-口服萬古霉素Adverse Effects紅人現(xiàn)象(Red-Man Syndrome):潮紅，騷癢，面部和上胸 部紅疹；與輸液速度

31、相干；輸液時光不短于 60 minutes;停藥 后自行緩解；可以延伸輸液時光(over 2 3 hours), 某些病例可 預(yù)先運用抗組織胺類藥物腎臟和耳毒性：單藥運用時罕有，與其它腎耳毒性藥物合用 時更多；安全身分：腎臟傷害，療程長，劑量大，血清濃度高？皮膚：皮疹血液：中性粒細胞削減和血小板削減(長療程)血栓性靜脈炎Clindamycin 克林霉素感化機制：經(jīng)由過程與 50S核糖體亞基聯(lián)合克制蛋白合成：與 大環(huán)內(nèi)酯類形成競爭克制；典范表示為抑菌活性，高濃度時對于 遲鈍菌可表示為殺菌活性耐藥機制：靶位轉(zhuǎn)變-由erm基因編碼，轉(zhuǎn)變了核糖體上的聯(lián)合部位；代表對所有大環(huán)內(nèi)酯類，克林霉素以及 Syn

32、ercid高程度耐 藥；外排機制-mef基因編碼外排泵，將大環(huán)內(nèi)酯類泵出細胞外 但是不克不及泵出克林霉素；代表對大環(huán)內(nèi)酯類低程度耐藥，但克林霉素依舊遲鈍G+需氧菌：MSSA only;肺炎鏈球菌(only PSSP);鏈球菌群和草 綠色鏈球菌厭氧菌：膈上厭氧菌(ADA)活性消化鏈球菌；某些擬桿菌屬；放線菌；普雷沃爾菌屬；丙酸桿菌；梭桿 菌屬；梭菌(譴責(zé)辨梭菌)其它細菌：卡氏肺抱子蟲，屬弓形體，瘧疾Clindamycin Pharmacology接收：IV和口服，快速和完全接收(F=90%)；食物對接收微小散布：無論PO照樣IV血清濃度極佳：組織穿透性佳，包 含骨骼；穿過CSF少少滲出：重要肝臟

33、代謝；半衰期3小時；透析時不被消除 Metronidazole 甲硝口坐感化機制：DNA合成：原藥由還原進程活化 ；選擇性的反抗厭 氧菌和微嗜氧細菌這些細菌中消失鐵氧化還原蛋白；鐵氧化還原蛋白供給電子形成高反響性的硝基陰離子，傷害細菌DNA 導(dǎo)致細 胞逝世亡；B.濃度依附性：殺菌活性耐藥機制(相對少見)：A.氧消除功效傷害：局部較高濃度氧，削減甲硝噪活化；B.鐵氧化還原蛋白程度轉(zhuǎn)變：降低鐵氧化還原蛋白 轉(zhuǎn)錄；甲硝噪活化削減.Anaerobic Bacteria厭氧菌：脆弱類桿菌屬(ALL),梭桿菌屬，普雷沃爾菌屬，梭狀芽胞桿菌屬(ALL),幽門螺桿菌Anaerobic Protozoa厭氧原蟲：陰道滴蟲，溶組織阿米巴，賈第鞭毛蟲(Giardia lamblia ) ,Gardnerella vaginalis Metronidazole Pharmacology接收：IV和PO劑型；快速和完全接收(F