中藥現(xiàn)代化研究成果精

1、中藥現(xiàn)代化研究成果精TPMK StandardiZation OffiCe TPMK5AB- TPMKO8- TPMK2C- TPMKI8摘要:從神農(nóng)嘗白草到李時珍的本草綱LI，中藥研究和使用在我國已經(jīng)有數(shù)千年的歷史,是 中華民族的一大財富。近年來，中藥現(xiàn)代化研究成為國家支持的一個熱點,也成為一大研究熱 點。這場研究熱潮勢必會為傳統(tǒng)中藥書寫新的輝煌篇章。中醫(yī)藥是我國璀璨的文化瑰寶,有著 五千多年的歷史,是中華民族優(yōu)秀的傳統(tǒng)文化的重要組成部分,是中華民族的驕傲。近兒十年 來，中醫(yī)藥越來越受到國際社會的關(guān)注，國內(nèi)對此也更加重視。而新技術(shù)的推廣應(yīng)用對加快中 藥的新藥研發(fā)和中藥現(xiàn)代化起著至關(guān)重要的作用

2、。一、制藥新技術(shù)的應(yīng)用與中藥現(xiàn)代化。實現(xiàn)中藥現(xiàn)代化是我國藥學(xué)工作者的重要任務(wù),進(jìn)行中藥現(xiàn)代化研究,就要應(yīng)用現(xiàn)代科學(xué) 技術(shù)的研究成果,結(jié)合傳統(tǒng)中藥生產(chǎn)的特點,借助現(xiàn)代科學(xué)技術(shù)的手段和方法,遵守嚴(yán)格的規(guī)范 標(biāo)準(zhǔn),探索、認(rèn)識、發(fā)展傳統(tǒng)中藥,研究出優(yōu)質(zhì)、高效、安全、穩(wěn)定、質(zhì)量可控、服用方便,并 具有現(xiàn)代劑型的新一代中藥,這是中藥現(xiàn)代化發(fā)展的必然途徑。以下兒個方面論述了制藥新技 術(shù)的應(yīng)用與中藥現(xiàn)代化。1、高通量藥物篩選（HTS技術(shù)高通量藥物篩選技術(shù)是20世紀(jì)80年代出現(xiàn)的新的藥物篩選方式,是多種技術(shù)方法有機結(jié) 合而形成的新的技術(shù)體系。高通量藥物篩選技術(shù)作為藥物研究的新技術(shù)和方法,不僅在藥物篩 選尋找活性

3、化合物方面有著極大的優(yōu)勢,在研究藥物作用機制方面亦能發(fā)揮作用Ello2、提取新技術(shù)提取是中藥制劑生產(chǎn)過程中最基本、最重要的環(huán)節(jié)之一,提取技術(shù)的優(yōu)劣直接影響到藥品 質(zhì)量和生產(chǎn)效率及經(jīng)濟效益。以下面是兒種提取分離新技術(shù):(1超臨界流體萃取(SFE-C02技術(shù)。超臨界流體萃取技術(shù)是一種以超臨界流體代替常規(guī)有 機溶劑對中藥有效成分進(jìn)行萃取的新型技術(shù)2 o有研究表明，采用超臨界流體萃取技術(shù)提取 的有效成分與傳統(tǒng)煎煮提取得到的有效成分相比,往往具有更強的藥理活性3。(2超聲波浸取技術(shù)。超聲浸取技術(shù)是利用超聲波輻射壓強產(chǎn)生的騷動效應(yīng)、空化效應(yīng)和 熱效應(yīng)引起機械攪拌、加速擴散溶解的一種新型提取方法4 o(3微

4、波浸取技術(shù)。微波浸取技術(shù)刃是利用微波能來提高浸取率的新技術(shù),微波一可使 極性分子超高速旋轉(zhuǎn),平均動能迅速增加,使其溫度迅速升高;二是通過離子傳導(dǎo)，離子化的物質(zhì)在超高頻電磁場中以超高速運動,做轉(zhuǎn)向及定向排列,產(chǎn)生撕裂和相互摩擦 引發(fā)熱效應(yīng)。3、分離純化新技術(shù)分離純化的Ll的是將無效和有害組分除去,盡量保留有效成份或有效部位，為不同類別中 藥制劑提供合格的原料或半成品6 o(1大孔吸附樹脂。大孔吸附樹脂是一種具有大孔結(jié)構(gòu)的有機高分子共聚體,是一類人工 合成的有機高聚物吸附劑。該技術(shù)在皂昔、黃酮、生物堿及其他類化合物的分離中已經(jīng)得到 了廣泛的應(yīng)用7 o 一般情況，中藥復(fù)方提取液經(jīng)該技術(shù)處理后,得到的

5、固形物一般僅為原生 藥的2%-%,而且吸濕性極強的糖、氨基酸、多肽等水溶性雜質(zhì)被除去,便于后續(xù)工序的操作， 有效部位或成分含量純度可提高10-14倍,而傳統(tǒng)的水煮法約為30%,醇沉法約為15%;臨床用 藥劑量可明顯降低8 o(2膜分離技術(shù)。膜分離技術(shù)9主要利用膜的選擇性分離實現(xiàn)料液的不同組分的分離、 純化和濃縮。4、制劑新技術(shù)科學(xué)技術(shù)的發(fā)展,使中藥產(chǎn)業(yè)的科技水平有了很大的提高,除了傳統(tǒng)的丸散育丹劑型外，已 出現(xiàn)很多中藥現(xiàn)代制劑,如注射劑、滴丸、軟膠囊、緩釋膠囊、咀嚼片、分散片、泡騰片、噴 霧劑、膜劑、凝膠劑等;但總體而言，U前中藥生產(chǎn)的水平仍舊較低，中藥制劑還普遍存在工藝 落后、服用量大、起效

6、慢、質(zhì)量難以控制、療效不穩(wěn)定等問題。5、中藥指紋圖譜中藥指紋圖譜是指某種（或某產(chǎn)地中藥材或中成藥中所共有的、具有特征性的和某類或兒 類成分的色譜或光譜組成的圖譜。二、生物工程技術(shù)與中藥現(xiàn)代化生物工程技術(shù)如發(fā)酵技術(shù)應(yīng)用于中藥的研究不僅可以保護中藥活性成分,改善中藥藥理和 毒性等方面具有重要作用，而且為開發(fā)中藥新藥資源方面開辟新的途徑和思路，這種新的發(fā)酵技術(shù)在中藥發(fā)酵中正成為一種趨勢。中藥作為天然藥物，一直以來它在預(yù) 防和治療疾病方面發(fā)揮著重要的作用。中藥有效成分是其發(fā)揮藥效的基礎(chǔ)，但由于其有效成 分含量低、結(jié)構(gòu)復(fù)雜、不易合成，以及同一藥材不同產(chǎn)地的有效成分含量參差不齊等因素,往 往造成療效慢，作

7、用不明顯，臨床作用難以充分發(fā)揮等缺陷，是阻礙中藥現(xiàn)代化的進(jìn)程關(guān) 鍵。近年來，研究人員發(fā)現(xiàn)利用微生物強大的生物轉(zhuǎn)化能力可以提高中藥中活性成分的含量，產(chǎn)生新化合物、增強療效、降低毒副作用、擴大用藥品種等方面具 有顯著的應(yīng)用價值。隨著發(fā)酵技術(shù)在中藥生物轉(zhuǎn)化方面的研究深入，中藥發(fā)酵技術(shù)已成為中 藥現(xiàn)代化研究中不可缺少的工具之一，在中藥二次開發(fā)、拓展中藥資源、中藥藥理研究中。 tl前，中藥發(fā)酵技術(shù)己成為中藥研究的新內(nèi)容,并為中藥的發(fā)展開辟了新空間io O三、創(chuàng)新藥物與中藥現(xiàn)代化“十五”期間，國家“創(chuàng)新藥物與中藥現(xiàn)代化”重大科技專項取得顯著成果,其中45個品 種取得新藥證書,41個品種完成了全部研究工作，

8、正在申報新藥證書，109個品種已進(jìn)入臨床試 驗階段，同時還有206個創(chuàng)新性強、前景較好的品種課題處于臨床前研究階段。1、丁苯猷;原料及系列制劑。山中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院、中國協(xié)和醫(yī)科大學(xué)藥物研究所合作開發(fā) 的國家級一類新藥,于2002年9月取得了丁苯猷;原料及軟膠囊的新藥證書及試生產(chǎn)批件,其后 成功完成丁苯駄原料及軟膠TIV期臨床試驗,并于2005年2月取得了正式生產(chǎn)批件。主要 生產(chǎn)丁苯猷;原料及軟膠囊的恩必普藥業(yè)工程已經(jīng)完工,并于2004年底通過GMP認(rèn)證,丁苯猷軟 膠囊已經(jīng)正式上市銷售。2、抗心律失常一類新藥鹽酸關(guān)附甲素。鹽酸關(guān)附甲素為我國首次發(fā)現(xiàn)的全新結(jié)構(gòu)類型的 安全、有效的廣譜抗心律失常原創(chuàng)新

9、藥。鹽酸關(guān)附甲素對終止室上性心動過速和室性心律失 常有明確的療效,療效達(dá)到并優(yōu)于鹽酸普羅帕酮,是非常有前途的抗心律失常新藥。3、注射用紅花黃色素。是一種用于治療心腦血管疾病的中藥創(chuàng)新和現(xiàn)代化的原料藥，雖 然Ll前只開發(fā)的是注射用的凍干粉針,但今后還可繼續(xù)研制口服的片劑和滴丸,擴大臨床使用 范圍和用途。IJ前產(chǎn)品已銷往全國各大醫(yī)院，為廣大心腦血管疾病患者提供了治療疾病的良 藥。4、丹參多酚酸鹽粉針劑。以丹參乙酸鎂為主要成分的多酚酸鹽是丹參治療心Iftl管疾病最 重要的有效成分。在此基礎(chǔ)上,創(chuàng)新性地提出了以丹參乙酸鎂作為質(zhì)量控制標(biāo)準(zhǔn)，建立了擁有 專利的提取精制工藝,成功研制出丹參多酚酸鹽及其注射用

10、丹參多酚酸鹽。5、注射用紅花黃色素凍干粉針/滴注液。注射用紅花黃色素凍干粉針/滴注液為純中藥制 劑。該品種提出以紅花黃色素、疑基紅花黃色素A含量作為質(zhì)量控制標(biāo)準(zhǔn)研制注射用紅花黃 色素凍干粉針/滴注液。其嚴(yán)格的質(zhì)量控制指標(biāo)及方法也大大減少了生藥質(zhì)量對成品質(zhì)量制約這個傳統(tǒng)中藥的質(zhì)量瓶頸。6、強心力膠蛭。強心力膠囊是運用絡(luò)病學(xué)說治療慢性心衰的臨床經(jīng)驗方，已作為醫(yī)院制 劑已臨床應(yīng)用多年,賅括了西醫(yī)強心、擴血管、利尿的三大治療原則,體現(xiàn)了復(fù)方中藥多環(huán) 節(jié)、多靶點、多途徑治療的獨特優(yōu)勢。7、重組葡激酶的臨床研究及新劑型研制。Ll前該新藥正在進(jìn)行批量生產(chǎn)，即將投入臨床 使用。該藥正在申請國際專利，為該項技術(shù)

11、和產(chǎn)品進(jìn)入國際市場進(jìn)行準(zhǔn)備。8、人尿激肽原酶。山廣東天普生化醫(yī)藥股份有限公司歷經(jīng)12年研制的“人尿激肽原 酶”（商品名為:凱力康是天普公司自主研發(fā)并擁有知識產(chǎn)權(quán)的藥物，已取得了三項發(fā)明專利， 同時還申請了四項國內(nèi)專利和三項國際專利。9、一類心血管藥心肌肽素。心肌肽素是具有生物學(xué)活性的一組小分子多肽。直接作用于 細(xì)胞,提高心肌代謝功能,促進(jìn)心肌在缺血、缺氧等多種因素下?lián)p傷的修復(fù)。對心肌再灌注損 傷具有明顯的保護作用。該新藥安全、有效,在心肌保護的臨床應(yīng)用方面具有廣闊的前景。10、氯氧嗤。按世界衛(wèi)生組織對抗癌藥品市場統(tǒng)計,我國國產(chǎn)化學(xué)抗癌藥的市場占有率不 足瑰,遠(yuǎn)遠(yuǎn)落后于發(fā)達(dá)國家。氯氧唾的產(chǎn)業(yè)化實

12、施,將為加大我國產(chǎn)品的市場占有率,進(jìn)入國 際市場奠定科技基礎(chǔ)。對我國抗癌藥物向高科技產(chǎn)業(yè)化方向發(fā)展具有積極的示范作用。11、重組腺病毒-p53抗癌注射液。深圳賽口諾基因技術(shù)有限公司自主開發(fā)的重組腺病- P53抗癌注射液（注冊商品名：今乂生于2003年10月獲得國家I類新藥證書,是世界上第一個 獲準(zhǔn)上市的基因治療藥物,可特異性的引起腫瘤細(xì)胞程序性死亡,或者使腫瘤細(xì)胞處于嚴(yán)重冬 眠狀態(tài),而對正常細(xì)胞無損傷。111雖然我們國家在中藥現(xiàn)代化研究上頗有成效,但是U前,這些技術(shù)大多尚處于實驗室研究 階段,如何利用這些新技術(shù)來解決中藥現(xiàn)代化過程中存在的實際問題,還有漫長的路要走，需要 我們?yōu)橹^斗。參考文獻(xiàn)1 杜冠華.藥物篩選新技市與中藥現(xiàn)代化研究J.世界科學(xué)技術(shù)一中藥現(xiàn)代化， 2000,2(4:47-59.2 斯黎明.超臨界流體技術(shù)及其在中藥生產(chǎn)中的應(yīng)J.醫(yī)藥工程設(shè)計,2004,25(5:11.3 鄭琳穎,馮彪.保濟丸超聲提取匸藝研究J.中醫(yī)研究,2005, 18(6:24-271.4 馮自立.微波萃取新技術(shù)在中醫(yī)藥領(lǐng)域的應(yīng)用進(jìn)展J.醫(yī)學(xué)信息，2006,19(10:1889-1892.5 安建忠,許志惠.新技術(shù)新方法在中草藥提取方面的應(yīng)用J.時珍國醫(yī)國藥，2001, 12(5:465-467.6 喬五忠,王艷輝,李美粉,等.利用大孔吸附樹脂精制甘草酸的研究J.中成藥，2006,28