牛磺酸相關(guān)資料匯總

1、簡述牛磺酸(Taurine )又稱B -氨基乙磺酸、牛膽酸， 其化學(xué)名稱為2 氨基乙磺酸。最早由牛黃中分離出 來，故得名。純品為白色針狀結(jié)晶、無臭、味微酸， 溶于水，不溶于乙醇、乙醴，無任何毒副作用，是一 種含硫的非蛋白氨基酸，在體內(nèi)以游離狀態(tài)存在，不 參與體內(nèi)蛋白的生物合成。?；撬犭m然不參與蛋白質(zhì) 合成，但它卻與胱氨酸、半胱氨酸的代謝密切相關(guān)。人體合成?；撬岬陌腚装彼醽喠蛩?竣酶(CSAD活性較低，主要依靠攝取食物中的?；撬醽頋M足機(jī)體需要。藥物分析方法名稱：中和滴定法應(yīng)用范圍：本方法測(cè)定?；撬嵩纤幹信；撬岬暮?。本方法適用于?；撬嵩纤?。方法原理：供試品加水溶解后，用氫氧化鈉滴定液調(diào)節(jié) p

2、H值至7.0,然后加入預(yù) 先調(diào)節(jié)pH值至9.0的甲醛溶液，再用氫氧化鈉滴定液滴定至 pH值至9.0 ,并持續(xù)30 分鐘，以加入甲醛溶液后所消耗的氫氧化鈉滴定液的量，計(jì)算牛磺酸的含量。試齊I：1 .甲醛2 .氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L )3 .酚丈指示液4 .基準(zhǔn)鄰苯二甲酸氫鉀儀器設(shè)備：試樣制備：1 .氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L )配制：取氫氧化鈉適量，加水振搖使溶解成飽和溶液，冷卻后，置聚乙烯塑料瓶中， 靜置數(shù)日，澄清后備用。取澄清的氫氧化鈉飽和溶液5.6mL,加新沸過的冷水使成1000mL 搖勻。標(biāo)定：取在105c干燥至恒重的基準(zhǔn)鄰苯二甲酸氫鉀約 0.6g,精密稱定，加新沸過 的

3、冷水50mL振搖，使其盡量溶解，加酚吹指示液 2滴，用本液滴定，在接近終點(diǎn)時(shí)， 應(yīng)使鄰苯二甲酸氫鉀完全溶解，滴定至溶液顯粉紅色。每1mL氫氧化鈉滴定液(1mol/L) 相當(dāng)于20.42mg的鄰苯二甲酸氫鉀。根據(jù)本液的消耗量與鄰苯二甲酸氫鉀的取用量，算出本液的濃度。貯藏：置聚乙烯塑料瓶中，密封保存；塞中有 2孔，孔內(nèi)各插入玻璃管1支，1管 與鈉石灰管相連，1管供吸出本液使用。2 .酚丈指示液取酚吹1g,加乙醇100mL使溶解。操作步驟： 精密稱取供試品約0.2g,加水25mL用氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L ) 調(diào)節(jié)pH至7.0,然后加入預(yù)先調(diào)節(jié)pH至9.0的甲醛溶液15mL搖勻，再用氫氧化鈉

4、滴 定液(0.1mol/L )滴定至pH至9.0,并持續(xù)30分鐘，以加入甲醛溶液后所消耗的氫氧 化鈉滴定液(0.1mol/L )的量(mD計(jì)算。每1mL氫氧化鈉7定液(0.1mol/L )相當(dāng)于 12.51mg 的 C2H7NO3S注：“精密稱取”系指稱取重量應(yīng)準(zhǔn)確至所稱取重量的千分之一?！熬芰咳　毕抵噶咳◇w積的準(zhǔn)確度應(yīng)符合國家標(biāo)準(zhǔn)中對(duì)該體積移液管的精度要求。參考文獻(xiàn)：中華人民共和國藥典，國家藥典委員會(huì)編，化學(xué)工業(yè)出版社，2005年版，一部，p.49。藥物用途?；撬崾菋胗變荷L發(fā)育的必需氨基酸。?；撬岽龠M(jìn)大腦生長發(fā)育，并能增強(qiáng)機(jī)體免疫能力。?；撬釋?duì)心血管系統(tǒng)有較強(qiáng)的保護(hù)作用，且有增強(qiáng)心肌細(xì)胞

5、功能等作用。?；撬峥梢源龠M(jìn)脂肪乳化。?；撬釋?duì)視網(wǎng)膜的影響。研究人員很早就發(fā)現(xiàn)了貓如果缺乏牛磺酸，很快就會(huì)導(dǎo)致 失明。其原因是貓?bào)w內(nèi)不能自身合成牛磺酸，必須由食物提供。牛磺酸對(duì)神經(jīng)系統(tǒng)的作用。?；撬釋?duì)神經(jīng)傳導(dǎo)有良好作用?；撬崾侵袠猩窠?jīng)系統(tǒng)一 種抑制性遞質(zhì)。因此對(duì)神經(jīng)系統(tǒng)異常興奮性疾病，如癲癇、驚厥、震顫及老年人入睡困 難和早醒都有較好的治療作用。?；撬徇€有中樞調(diào)節(jié)血壓作用，其原理是通過激活內(nèi)啡吹系統(tǒng)，抑制交感神經(jīng)對(duì)抗 腎素血管緊張素引起的高血壓。牛磺酸有增強(qiáng)頭發(fā)強(qiáng)度、促進(jìn)頭發(fā)生長細(xì)胞增殖等功能。?；撬峥梢源龠M(jìn)膽固醇的分解，有助于降低血脂水平。?；撬峋哂忻鞔_的抗疲勞作用。?；撬崮茱@著降壓延長生命。

6、?；撬嵊邢捉舛?、保肝利膽的作用。?；撬嵩趪獯罅坑米鳡I養(yǎng)保健品和食品添加劑。?；撬岬逆?zhèn)靜、退熱構(gòu)成第三道防線，減輕病毒侵入時(shí)產(chǎn)生的發(fā)燒等癥狀。?；撬?是一種氨基酸，能促進(jìn)免疫系統(tǒng)淋巴細(xì)胞的生長繁殖。另外，它還能清熱、鎮(zhèn)痛，緩解 人體自身因抵御病毒而啟動(dòng)自動(dòng)調(diào)節(jié)防御系統(tǒng)產(chǎn)生的癥狀發(fā)燒。當(dāng)人體受到病毒嚴(yán)重侵害時(shí)，?；撬岚l(fā)揮清熱、退燒作用，進(jìn)而增強(qiáng)人體的抵抗力?？勺麽t(yī)藥原料、功能性食品添加劑、洗滌劑的中間體和制造螢火染料的原料之一。說明?；撬嶙⑸鋭┘爸苽浞椒夹g(shù)領(lǐng)域本發(fā)明涉及一種用于治療冠心病、高血壓、高脂血癥、病毒性心肌炎、心肌缺血、心力衰竭、心律失常、腦梗死、肝炎、肝損傷、肝纖維化、癲癇、驚厥

7、、發(fā)熱、疼痛、視力下降的新藥 ?；撬嶙⑸鋭１景l(fā)明的另一個(gè)目的是將?；撬嶂瞥蛇m合靜脈給藥的小容量注射液、大容量注射液和凍干粉針劑。本發(fā)明具有增加心肌收縮期鈣的利用，預(yù)防鈣超載引起的心肌損傷，顯著改善血流動(dòng)力學(xué)，抑制血小板聚集，抑制血管平滑肌細(xì)胞增殖，顯著降低血中膽固醇和低密度脂蛋白，同時(shí)提高高密度脂蛋白，明顯抑制病毒復(fù)制，顯著提圖腦中丫氨基丁醇、?；撬帷⒐劝彼崴?，清除自 由基，顯著降低氧化毒物所致的肝臟損傷等藥理作用。本發(fā)明由?；撬?，加入適量的藥用輔料和注射用水，?；撬嶙⑸鋭┲苽涔に囍瞥?。背景技術(shù)?；撬崾且环N由含硫氨基酸轉(zhuǎn)化而來的伊氨基酸。近年來研究表明，?；撬峋哂袕V泛的生物學(xué)作用，對(duì)于心腦

8、血管疾病、肝臟疾病、神經(jīng)系統(tǒng)疾病、視網(wǎng)膜疾病、病毒所致的疾病及發(fā)熱、疼痛等均有顯著的治療作用，據(jù) 2003 年國家衛(wèi)生部統(tǒng)計(jì)公報(bào)顯示，腦血管疾病死亡人數(shù)占我國死亡人口全死率第二位，心血管疾病占第四位，病毒性肝炎患者人數(shù)占人口總數(shù)的6，病毒引起的疾病發(fā)生率居高不下。目前上市的?；撬嶂苿┢贩N皆為口服制劑，沒有注射劑，口服制劑藥物起效時(shí)間相對(duì)注射劑要慢，生物利用度也較低，不適應(yīng)急、重癥的治療。故立題開發(fā)靜脈給藥的牛磺酸注射劑。發(fā)明內(nèi)容本發(fā)明的目的在于，針對(duì)?；撬峥诜苿┐嬖诘膯栴}，為醫(yī)藥界提供一種生物利用度高，藥效作用快，血液、組織分布更均勻，適應(yīng)急、重癥治療的新藥 ?；撬嶙⑸鋭渲邪ㄐ∪萘孔⑸?/p>

9、液、大容量?；撬崞咸烟亲⑸湟?、大容量?；撬崧然c注射液及注射用?；撬幔▋龈煞坩槃?。本發(fā)明的另一個(gè)目的是提供這種牛磺酸注射劑的制備方法。本發(fā)明的目的是通過如下配方和制備工藝制取的藥物來實(shí)現(xiàn)的。一種?；撬嶙⑸鋭?，由?；撬峒舆m量的藥用輔料和注射用水組成。附加技術(shù)特征是：a.小容量?；撬嶙⑸湟海号；撬?0.41.2g,注射用水加至5ml20ml。b.大容量牛磺酸葡萄糖注射液：?；撬?.41.2g、5%（W/V）的葡萄 糖，力口注射用 水至50200ml。c.大容量?；撬崧然c注射液：?；撬?0.41.2g、0.9%（W/V）的氯 化鈉，力口注射 用水至50200ml。d.注射用?；撬幔▋龈煞坩槃?/p>

10、?；撬?.41.2g,甘露醇（葡聚糖或 木糖醇或山梨醇）適量作膨松劑，加注射用水至 36ml,冷凍干燥制成0.52g凍干粉針劑。?；撬嶙⑸鋭┲苽涔に嚍椋喝√幏搅颗；撬?，加入注射用水煮沸（氯化鈉注射液加入氯化鈉、凍干粉針劑加入甘露醇、葡萄糖注射液葡萄糖另加水煮沸 ），吸附劑吸附，過濾除去吸附劑，調(diào)節(jié)pH 值，精濾澄明，灌封、滅菌，冷卻、燈檢、貼標(biāo)、成品檢驗(yàn)、包裝諸工序。凍干粉針劑有凍干、平衡、軋蓋、貼標(biāo)、包裝等。本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)在于靜脈給藥生物利用度高，藥效發(fā)揮快，適用于急、重癥病人。藥理毒理研究結(jié)果顯示：本發(fā)明?；撬嶙⑸鋭┠茱@著縮小腦梗死范圍（P 0.01）,顯著抑制病毒復(fù)制（P0.01）,顯著降

11、低血中膽固醇和 低密度脂蛋白，同時(shí)提高高密度脂蛋 白（P0.01）,顯著降血壓（P 0.01）,顯著增加膽汁通透性（P0.01）,顯著提高超氧 化物歧化酶活性（P 0.01）,明顯抑制血小板聚集（P 0.05）,明顯降低肝羥脯氨酸和I、 III型前膠原 mRNA含量（P0.05）,顯著增強(qiáng)NTPase的活性（P0.01）,顯著升高血 中胰島素（P 0.01）,顯著降低高熱體溫（P0.01）,雙向調(diào)節(jié)細(xì)胞內(nèi)鈣的濃 度。本發(fā)明最大耐受量為成人20G/天，無毒副作用。附圖說明：圖1 為本發(fā)明小容量牛磺酸注射液制備工藝流程圖圖2 為本發(fā)明大容量?；撬崧然c注射液制備工藝流程圖圖3 為本發(fā)明大容量?；撬?/p>

12、葡萄糖注射液制備工藝流程圖圖4 為本發(fā)明注射用牛磺酸（凍干粉針劑）制備工藝流程圖具體實(shí)施方式：實(shí)施例A?小容量牛磺酸注射液由注射用?；撬?.41.2g,注射用水加至5ml20ml組成。例1.由?；撬?.4g,注射用水加至5ml組成；例2.由?；撬?.8g,注射用水加至10ml組成；例3.由?；撬?.2g,注射用水加至20ml組成。按下述方法制備小容量?；撬嶙⑸湟海喝√幏搅颗；撬?，加入處方量85的注射用水煮沸溶解，用氫氧化鈉溶液調(diào)節(jié)pH 值至 7.0 左右，加活性炭吸附，過濾脫炭，澄明，加注射用水至全量，精濾澄明，灌封于5ml20ml安甑中，100c滅菌，經(jīng)檢漏、燈檢、 印字、成品檢驗(yàn)、包裝即得

13、。實(shí)施例B?大容量?；撬崧然c注射液由注射用牛磺酸0.41.2g,注射液總量0.9%（W/V）氯化鈉，注射用 水加至50 250ml 組成。例1.由牛磺酸0.4g ,氯化鈉0.45g ,注射用水加至50ml組成；例2.由牛磺酸0.8g,氯化鈉0.9g,注射用水加至100ml組成；例3.由?；撬?.2g,氯化鈉1.8g,注射用水加至200ml組成。按下述方法制備大容量?；撬崧然c注射液：取處方量?；撬岷吐然c，加入處方量50的注射用水煮沸溶解，加 活性炭吸附，過濾脫炭，澄明，加注射用水至全量，用氫氧化鈉溶液調(diào)節(jié)pH 值至 7.0 左右，精濾澄明，灌封于50250ml輸液瓶中，105 c滅菌，經(jīng)冷

14、卻、燈檢、貼標(biāo)、成品檢驗(yàn)、包裝即得。實(shí)施例C?大容量?；撬崞咸烟亲⑸湟河勺⑸溆门；撬?.41.2g、5%（W/V）葡萄糖，注射用水加至50ml200ml組成。例1.由牛磺酸0.4g ,葡萄糖2.5g ,注射用水加至50ml組成；例2.由?；撬?.8g,葡萄糖5g,注射用水加至100ml組成；例3.由?；撬?.2g,葡萄糖10g,注射用水加至200ml組成。按下述方法制備大容量牛磺酸葡萄糖注射液：取處方量?；撬?，加入處方量約50 注射用水煮沸溶解，加活性炭吸附，過濾脫炭，澄明備用；另取處方量葡萄糖，加入處方量約30 的注射用水煮沸溶解，活性炭吸附，過濾脫炭，澄明與?；撬醾溆靡夯旌?，調(diào)節(jié)pH 值

15、4.8 左右，精濾澄明，灌封于50ml200ml輸液瓶中，105c滅菌，經(jīng)冷卻、燈檢、貼標(biāo)、成品檢驗(yàn)、包裝即得。實(shí)施例D?注射用?；撬幔▋龈煞坩槃┯勺⑸溆门；撬?.41.2g,甘露醇或葡聚糖或木糖醇或山梨醇 0.10.3g,加注 射用水至3ml9ml冷凍干燥制成0.52g凍干粉針劑。例1.由?；撬?.4g， 甘露醇0.1g， 注射用水加至3ml， 冷凍干燥制成0.5g 凍干粉針劑；例2.由?；撬?.8g， 甘露醇0.2g， 注射用水加至6ml， 冷凍干燥制成1.0g 凍干粉針劑；例3.由?；撬?.2g， 甘露醇0.3g， 注射用水加至9ml， 冷凍干燥制成1.5g 凍干粉針劑；例4.由?；撬?.4g， 葡聚糖0.1g， 注射用水加至3ml， 冷凍干燥制成0.5g 凍干粉針劑；例5.由?；撬?.4g， 木糖醇0.1g， 注射用水加至3ml， 冷凍干燥制成0.5g 凍干粉針劑；例6.由?；撬?.4g， 山梨醇0.1g， 注射用水加至3ml， 冷凍干燥制成0.5g 凍干粉針劑。按下述方法制備注射用牛磺酸（凍干粉針劑）：取處方