利尿劑的分類及用法

1、分類利尿效果主要作用 部位代表藥排鈉力 （濾過(guò) 鈉量%尿電解質(zhì)排泄NaCl-K+HCO襻利尿劑速效髓襻升支 粗段呋塞米、 托拉塞 米、布美 他尼23+0噻嗪類中效遠(yuǎn)曲小管氫氯噻嗪吲達(dá)帕胺8+碳酸酐酶抑制劑弱效近曲小管乙酰唑胺4+0+保鉀利尿劑弱效遠(yuǎn)曲小管 和集合管螺內(nèi)酯、 氨苯蝶啶2+0注意事項(xiàng):不同的利尿劑利尿的原理或者作用的部位不一樣，副作用大同小異。利尿劑都可以導(dǎo)致血壓下降，脫水，大部分的利尿劑引起低鉀血癥，除了保鉀利尿劑。低鉀血癥時(shí)鼓勵(lì)病人吃富含鉀的食物。使用利尿劑時(shí)要注意血鉀的情況，低鉀血癥容 易導(dǎo)致洋地黃藥物中毒。利尿劑一般建議上午服用，不要在晚上睡覺前服用，以免影響睡眠。使用利尿

2、劑后要注意觀察尿量。甘露醇SB部漏由<2*屮«Cr Ca2*<Mg2* 294/5CA：碳s：同向轉(zhuǎn)i"蛋H圖也T腎小善各段對(duì)水和電聲質(zhì)亙吸收利眾藥作用詛位示a1、高效利尿藥：作用于腎臟髓袢升支粗段髓質(zhì)部和皮質(zhì)部。機(jī)制：原尿中35%勺Na+在腎臟髓袢升支粗段髓質(zhì)部和皮質(zhì)部被重吸收，其重吸收主 要依賴管腔膜上的Na+-K+-2Cl-共轉(zhuǎn)運(yùn)子，高效能利尿藥能選擇性阻斷該轉(zhuǎn)運(yùn)子，因此 也稱為袢利尿劑。2、中效利尿藥：作用于遠(yuǎn)曲小管近端。機(jī)制：濾液中10%勺NaCI在遠(yuǎn)曲小管被重吸收，此類利尿藥通過(guò)阻斷Na+-Cl-共同轉(zhuǎn) 運(yùn)子起作用。3、低效利尿藥：作用于遠(yuǎn)曲小管和集

3、合管及近曲小管。機(jī)制：競(jìng)爭(zhēng)性醛固酮拮抗劑，競(jìng)爭(zhēng)醛固酮受體，抑制Na+-K+交換，保K+排Na+利尿。現(xiàn)有藥品:1、呋塞米（襻利尿劑）降低腎濃縮、稀釋功能;利尿作用強(qiáng)大、迅速、短暫，同等排鈉量，其水分清除較大，適用于中重度心衰（HF）。 可擴(kuò)張靜脈減輕心臟前后負(fù)荷?？蓽p少慢性、充血性心衰病人肺充血和降低左心室（LV）充盈壓，這一作用常出現(xiàn)在利尿作用之前，速尿可促進(jìn)血管擴(kuò)張劑前列腺素 E（ PGE釋放，屬“高限”利尿藥，劑量與效應(yīng)呈線性關(guān)系，利尿效果隨劑量加大而增 強(qiáng)。腎功不全時(shí)首選。除非腎功嚴(yán)重受損（腎小球?yàn)V過(guò)率Ccr V5ml/min） 般均能保持其 利尿效果，在腎病綜合征（NS）或腎功能衰竭

4、時(shí)應(yīng)適當(dāng)加大劑量或增加給藥次數(shù)襻利尿劑所有快速血流動(dòng)力學(xué)作用在慢性心衰 （CHF）患者中減弱。襻利尿劑必須經(jīng)近 曲小管分泌到管腔內(nèi)后才能在亨利氏環(huán)發(fā)揮利尿作用。幾乎所有心衰患者都存在不同 程度的腎功受損，腎血流減少，近曲小管離子轉(zhuǎn)運(yùn)功能下降，腎小管排泌利劑量的功 能下降，在心衰患者中利尿劑峰濃度降低，到達(dá)峰濃度的時(shí)間延長(zhǎng)，因此必須提高襻 利尿劑的劑量2、托拉塞米高效，利尿效果是呋塞米的2-4倍長(zhǎng)效，半衰期比呋塞米長(zhǎng)，既具有噻嗪類利尿劑作用時(shí)問(wèn)長(zhǎng)的特點(diǎn)， 又具有高效利尿 作用，既可用于治療嚴(yán)重水腫類病癥，又適合于原發(fā)性高血壓的長(zhǎng)期治療口服生物利用度（80-90%）高于呋塞米（40-50%）?？诜?/p>

5、和非腸道給藥療效幾乎相同對(duì)近曲小管的碳酸酐酶無(wú)抑制作用，排出堿性尿。極少出現(xiàn)“利尿抵抗”現(xiàn)象3、布美他尼具有高效、速效、短效和低毒的特點(diǎn)，禾I尿作用為呋塞米2040倍對(duì)水和電解質(zhì)排泄的作用基本同呋塞米，排鉀作用小于呋塞米腎功能衰竭時(shí)，本品的利尿作用的減弱程度遠(yuǎn)低于呋塞米4、氫氯噻嗪（噻嗪類利尿劑）只影響腎臟稀釋功能，不影響濃縮功能利尿強(qiáng)度中等、持久，適用于輕、中度充血性心力衰竭、老年性高血壓（主張小劑量 應(yīng)用）屬“低限”利尿藥，超過(guò)通常劑量范圍，并不增加利尿效果。如氫氯噻嗪I00mg/d已達(dá)最大效應(yīng)，劑量一效應(yīng)曲線已達(dá)平臺(tái)期，再增量無(wú)效應(yīng)增加在腎功不全肌酐Scr>180umol/I或腎小

6、球?yàn)V過(guò)率Ccr （GFR） <30 ml/min時(shí)利尿效差。嚴(yán)重腎臟不全時(shí)禁用對(duì)尿酸排泄具有雙向性A.尿酸正常時(shí)，小劑量噻嗪類與尿酸競(jìng)爭(zhēng)有機(jī)酸排泄通道，減少其排泄，升高尿酸，引 起痛風(fēng)樣癥狀B.當(dāng)腎小管中存在大量尿酸時(shí)，尿酸也可從近曲小管主動(dòng)再吸收，大劑量噻嗪類可競(jìng)爭(zhēng) 性抑制尿酸再吸收，促進(jìn)尿酸排泄5、吲達(dá)帕胺具有鈣離子拮抗作用和類噻嗪利尿作用降壓作用緩和而持久，降壓作用出現(xiàn)的劑量遠(yuǎn)小丁利尿作用的劑量，小劑量降壓，大劑量利尿腎功能衰竭（RF）時(shí)幾乎無(wú)利尿作用可減輕左心室肥厚（LVH）和血管重構(gòu) 不良反應(yīng)少而輕，不影響糖脂代謝 長(zhǎng)期用很少影響腎小球?yàn)V過(guò)率 GFF或腎血流量 6螺內(nèi)酯（保鉀利尿劑）腎小球?yàn)V過(guò)率v50ml/min長(zhǎng)期應(yīng)用ACEI者不單應(yīng)用保鉀利尿劑7、碳酸酐酶抑制劑碳酸酐酶主要存在于腎皮質(zhì)、紅細(xì)胞、中樞神經(jīng)系統(tǒng)、胃黏膜、眼睫狀上