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1、心血管系統(tǒng)整理把握疾病藥理學(xué)心臟生物電活動(dòng)心律失常抗心律失常藥離子通道CCBK+CBK+開(kāi)放藥Na+通道阻滯藥 神經(jīng)調(diào)節(jié)-受體3 RBs、a RBs體液調(diào)節(jié)ACEI,血管擴(kuò)張藥機(jī)械活動(dòng)泵衰竭抗心力衰竭藥血管壓力咼血壓抗咼血壓藥 利尿藥阻力心絞痛 粥樣硬化 心肌梗死抗心絞痛藥抗動(dòng)脈粥樣硬化部分心血管藥物的適應(yīng)癥ACEI3 RBs利尿藥a RBsCCBs醛固酮拮抗藥咼血壓心力衰竭心肌梗死后冠心病糖尿病慢性腎病預(yù)防中風(fēng)【抗心律失常藥物】I、Na通道阻滯藥I a、中度阻鈉(抑制約 30%)I b、輕度阻鈉(抑制10%)I C、重度阻鈉(抑制50%)奎尼丁、普魯卡因胺利多卡因、苯妥英鈉、美西律 普羅帕酮
2、、氟卡尼、恩卡尼阿替洛爾,艾司洛爾Na K Ca通道阻滯藥)一一胺碘酮,索他洛爾,多非利特小結(jié)廣譜la類:IC類:不宜與其他抗心律失常藥合用III類(室性心律失常)lb類室上性心律失常(房顫,房撲、室上性心動(dòng)過(guò)速) II類和IV類 注意:幾乎所有抗心律失常的藥均可引起心律失常,不要預(yù)防用藥。(房性、室性心律失常)窄譜n、B受體阻滯藥一一普萘洛爾, 川、延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程藥(W、Ca通道阻滯藥一一維拉帕米,地爾硫卓【Ca通道阻滯藥】表格:Ca通道阻滯藥的分類Ca通道阻滯藥I代表藥I類:選擇性作用于 L亞型ca通道la:二氫吡啶類硝苯地平,尼卡地平,尼群地平Ib :地爾硫卓類地爾硫卓,克倫硫卓Ic:
3、苯烷胺維拉帕米,加洛帕米II類:作用于其他通道T型苯妥英,右美沙芬N型P型蜘蛛毒素III類:非選擇性ca通道阻滯藥雙苯烷胺類氟桂利嗪,普尼拉明,芐普地爾 Ca通道阻滯藥的藥理作用(一)對(duì)心臟的作用抑制心臟心絞痛一一療效確切 無(wú)嚴(yán)重不良反應(yīng)?尼莫地平、氟桂利嗪舒張腦血管,用于腦缺血利尿藥一一氟氯噻嗪卡托普利氯沙坦(負(fù)性肌力,負(fù)性頻率,負(fù)性傳導(dǎo))-(過(guò)度抑制心臟)la類vib類vic類 維拉帕米心肌缺血的保護(hù)作用 逆轉(zhuǎn)心室重構(gòu)作用(二)對(duì)血管平滑機(jī)的作用1. 舒張血管平滑機(jī)尤其冠脈,動(dòng)脈 靜脈la類 硝苯地平lb類lc類2. 保護(hù)血管內(nèi)皮細(xì)胞3. 逆轉(zhuǎn)血管重構(gòu)(三)對(duì)其他平滑?。ㄖ夤?,胃腸道,泌
4、尿道,子宮)的作用舒張二氫吡啶類作用最明顯(四)其他作用抑制血小板聚集控制肥大細(xì)胞釋放組胺和慢反應(yīng)物質(zhì)一一預(yù)防支氣管哮喘 Ca通道阻滯藥的臨床應(yīng)用(一) 心臟疾病一一1.心絞痛2.心律失常3、MI , 4、肥厚性心肌病 5、動(dòng)脈粥樣硬化(二)外周血管疾病一一高血壓,外周血管痙攣性疾病(間歇性跛行、雷諾?。ㄈ┠X血管疾病 缺血性腦血管病,偏頭痛 ca通道阻滯藥的臨床用藥評(píng)價(jià)高血壓,心律失常,不影響血糖和血脂,【抗高血壓藥】7按作用部位分一、主要影響循環(huán)血量二、作用于 RAAS 1.ACEI2. AT1阻斷藥-三、3 RB 普萘洛爾四、ca離子通道阻斷藥一一硝苯地平五、交感神經(jīng)抑制藥1. 作用于
5、中樞一一可樂(lè)定2. 神經(jīng)節(jié)阻斷藥一一樟磺咪芬3. 抗NE能神經(jīng)末梢利血平4. a 1 RB哌唑嗪六、擴(kuò)血管藥1.2.3.7按臨床效果分直接擴(kuò)張血管一一月井屈嗪 K通道開(kāi)放藥一一吡那地爾 5-HT受體阻斷藥一一酮色林一線藥(作用可靠,不良反應(yīng)少,治療效果好,臨床應(yīng)用多)1. 利尿降壓藥2. 3 RB3. ACEI4. AT1受體阻斷藥5. ca通道阻滯藥6. a 1 RB二線藥(作用可靠,不良反應(yīng)多,依從性差,臨床應(yīng)用少)1. 中樞性降壓藥2. 血管平滑機(jī)舒張藥3. K通道開(kāi)放藥4. 影響交感神經(jīng)遞質(zhì)藥5. 交感神經(jīng)節(jié)阻滯藥ACEI 和 AT1臨床用途:RB1高血壓用于各種高血壓(原發(fā)性、腎性、
6、高腎素型高血壓較好)2、充血性心力衰竭比較ACEIAT1 RBACEAT1受體血漿腎素水平血漿Angll水平緩激肽副作用【利尿藥】分類高效能利尿藥,排 Na量的20%以上髓袢利尿藥一一呋塞米(速尿),依他尼酸,布美他尼中效能利尿藥,5-10%'噻嗪類一一氫氯氯噻酮1噻嗪,氫氟噻嗪,環(huán)戊噻嗪,卡氟噻嗪低效能利尿藥,5%以下保鉀利尿藥螺內(nèi)酯(安體舒通),氨苯蝶呤,阿米洛利碳酸酐酶抑制劑乙酰唑胺藥物尿電解質(zhì)的排泄Na+K+Cl-HCO3-高效利尿藥(髓袢利尿藥)+0中效利尿藥(噻嗪類)+低效利尿藥 螺內(nèi)酯 氨苯蝶呤 阿米洛利+0乙酰唑胺+0+排Na、cl最厲害:呋賽米排K最厲害一排HC03-
7、最厲害一一【抗慢性心力衰竭藥】抗慢性心衰的藥物正性肌力藥一一強(qiáng)心苷,多巴胺受體激動(dòng)藥,磷酸二酯酶抑制藥 利尿藥ACEIAT1-RBS3 1RBS血管擴(kuò)張藥1、2、3、4、5、6、(擴(kuò)張小動(dòng)脈:月井屈嗪; 擴(kuò)張V :均衡擴(kuò)張硝酸甘油;AN:硝普鈉,哌唑嗪)7、醛固酮拮抗藥強(qiáng)心苷;【作用機(jī)制】選擇性與強(qiáng)心苷受體鈉鈣交換f,胞內(nèi)【中毒機(jī)制】重度(60%-80%抑制NA -K-ATP酶的a亞單位結(jié)合 抑制酶20%-40%- NA-K交換Ca2+ f,心肌收縮力fna-k-ATP 酶) 胞內(nèi) NA+,Ca2+ fK+ J自律性f快速型心律失常傳導(dǎo)性Jf,房性,結(jié)性,室性心動(dòng)過(guò)速, 室性期前收縮,室顫強(qiáng)心
8、苷的藥理作用(1)(2)(3)(4)(5)(6)正性肌力作用:增強(qiáng)心肌收縮效能,增加衰竭心臟排出量,降低衰竭心臟耗氧量 負(fù)性頻率影響心肌電生理特性影響心電圖影響神經(jīng)內(nèi)分泌利尿作用1、迅速救治急性發(fā)作一一硝酸甘油長(zhǎng)期用藥防治一一硝酸異山梨酯(三型心絞痛)B受體阻斷藥(穩(wěn)定型),Ca通道阻滯藥(三型心絞痛,變異型)合理配伍提高療效一一硝酸甘油+3 RBCa2+通道阻滯藥+3 RB4、選擇最佳時(shí)機(jī)給藥一一穩(wěn)定型:早晨變異型:睡覺(jué)前硝酸甘油降低心肌耗氧量:擴(kuò)張 V降低心肌耗氧量;舒張 A降低心臟后負(fù)荷,從而降低 耗氧量增加缺血區(qū)血流量一一舒張冠脈,增加缺血區(qū)血流量,從而心臟供氧增加保護(hù)缺血的心肌細(xì)胞重
9、新分配冠脈血流,增加缺血區(qū)血流量,心臟供氧增加2、3、?1、2、3、【抗心絞痛藥】常用抗心絞痛藥物作用比較血壓心肌收縮心率室壁張力心室壓力心臟體積心內(nèi)膜下供血總血管阻力側(cè)枝血流硝酸 酯類tt3RBsttttttCCBs+-tJt題目:誰(shuí)和誰(shuí)合用有什么好處?【臨床用藥原則】【抗動(dòng)脈粥樣硬化藥】【高脂蛋白血癥】一一血漿中脂質(zhì)或脂蛋白VLDL,IDL,LDL 高于正常值高脂蛋白血癥,HDL和載脂蛋白apoA濃度低于正常一易致 AS【動(dòng)脈粥樣硬化】主要病理改變:動(dòng)脈壁粥樣斑塊(膽固醇和膽固醇脂)HMG-CoA還原酶抑制藥一一阿伐他?。⑵胀祝⒙宸ニ∧懼峤Y(jié)合樹(shù)脂一一考來(lái)烯胺(消膽胺) 煙酸、煙酸衍生物一一煙酸,阿昔莫司
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