抗腫瘤藥分類

1、精品感謝下載載抗腫瘤藥分類塞替派 Thiotepa 鹽酸氮芥Chlormethine Hydrochloride白消安（馬利蘭） Busulfan 氮甲 Formylmerphalan 六甲蜜胺 Altretamine苯丁酸氮芥卡莫司汀洛莫司汀ChlorambucilCarmustineLomustine烷化劑抗腫瘤藥環(huán)磷酰胺 Cyclophosphamide司莫司汀 SemustineNitrocaphane二溴甘露醇 Mitobronitol硝卡芥苯丙氨酸氮芥 DL-Phenylalanine Mustard 異環(huán)磷酰胺 Ifosfamide 抗代謝類抗腫瘤藥阿糖胞苷 Cytarabine

2、 甲氨蝶呤 Methotrexate替加氟 Tegafur巰嘌呤 Mercaptopurine 抗生素類抗腫瘤藥氟尿嘧啶 Fluorouracil 羥基脲 Hydroxycarbamide 甲異靛 Meisoindigotin放線菌素D（更生霉素）Dactinomycin 鹽酸阿霉素Doxorubicin Hydrochloride絲裂霉素 Mitomycin鹽酸平 陽霉 素 Bleomycin A5Hydrochloride鹽酸表柔比星Epirubicin Hydrochloride鹽酸吡柔比星 Pirarubicin Hydrochloride鹽酸柔紅霉素Daunorubicin Hydr

3、ochloride4 天然來源抗腫瘤藥高三尖杉酯堿 Homoharringtonine硫酸長春新堿 （ 醛基長春堿 ） VincristineSulfate羥喜樹堿 Hydroxycamptothecin依托泊苷 Etoposide硫酸長春地辛 Vindesine Sulfate硫酸長春堿 Vinblastine Sulfate重酒石酸長春瑞賓 Vinorelbine Bitartrate 長春質(zhì)堿 轉(zhuǎn)移因子長春瑞賓堿紫杉醇 Paclitaxel多烯紫杉醇莪術(shù)油人參多糖秋水仙堿9- 氨基喜樹堿7- 乙基喜樹堿欖香烯5 激素類抗腫瘤藥氨魯米特 Aminoglutethimide 氟他胺 Flut

4、amide 醋酸亮丙瑞林 Leuprorelin Acetate 6 其他他莫昔芬 Tamoxifen戈那瑞林 Gonadorelin來曲唑 Lelrozol卡 鉑 Carboplatin鹽酸丙卡巴 肼（甲基巴 肼） ProcarbazineHydrochloride安吖啶 Amsacrine門冬酰胺酶 （L- 門冬酰胺酶 ） Asparaginase 鹽酸米托蒽醌 Mitoxantrone Hydrochloride枸櫞酸達(dá)卡巴嗪 Dacarbazine Citrate 順鉑 Cisplatin烷化劑抗腫瘤藥的部分藥物簡介（1） 環(huán)磷酰胺是一種直接作用于腫瘤細(xì)胞的藥物，臟或腫瘤組織內(nèi)存在的過

5、量磷酰胺酶或磷酸酶水解，釋放出氮芥基而殺傷腫瘤細(xì)胞抑制其生長的作用。異對增殖細(xì)胞群的各期均有殺傷作用。進(jìn)入人體后肝環(huán)磷酰胺在體外無抗癌活性，進(jìn)入體內(nèi)被肝臟或腫瘤內(nèi)存在的磷酰胺酶或磷酸酶水解，變?yōu)榛罨饔眯偷?磷酰胺氮芥而起作用。其作用機(jī)制為與 DNA 發(fā)生交叉聯(lián)結(jié)，抑制 DNA 的合成，也可干擾 RNA 的功能， 屬細(xì)胞周期非特異性藥物。本品抗瘤譜廣，對多種腫瘤有抑制作用。(2) 硝卡介Nitrocaphane 化學(xué)名稱為：2-雙(性氯乙基)胺甲基卜5-硝基苯丙氨酸，為細(xì)胞周期非特異 性藥物，抑制 DNA 和 RNA 的合成，對 DNA 的合成更為顯著。對癌細(xì)胞分裂各期均有影響，對增殖和非 增

6、殖細(xì)胞都有作用。對多種動物腫瘤有抑制作用?？沽鲎V廣，毒性較低。(3) 鹽酸氮芥為雙功能烷化劑，主要抑制 DNA 合成，同時對 RNA 和蛋白質(zhì)合成也有抑制作用。其作 用機(jī)理是氮芥可與鳥嘌吟第 7位氮呈共價結(jié)合，產(chǎn)生DNA的雙鏈內(nèi)交叉聯(lián)結(jié)或 DNA的同鏈內(nèi)不同堿基的 交叉聯(lián)結(jié)，阻止 DNA 復(fù)制，造成細(xì)胞損傷或死亡。對腫瘤細(xì)胞的 G1 期和 M 期殺傷作用最強(qiáng)，大劑量時 對各期細(xì)胞均有殺傷作用，屬細(xì)胞周期非特異性藥物。(4) 司莫司汀為細(xì)胞周期非特異性藥物，對處于G1-S邊界，或S早期的細(xì)胞最敏感，對 G2期也有抑制作用。本品進(jìn)入體內(nèi)后其分子從氨甲酰胺鍵處斷裂為兩部分，一為氯乙胺部分，將氯解離形

7、成乙烯碳正 離子，發(fā)揮烴化作用，使 DNA 鏈斷裂， RNA 及蛋白質(zhì)受到烴化，這與抗腫瘤作用有關(guān)；另一部分為氨甲 ?；糠肿?yōu)楫惽杷狨?，或再轉(zhuǎn)化為氨甲酸，以發(fā)揮氨甲?；饔?，主要與蛋白質(zhì)特別是其中的賴氨酸末 端的氨基等反應(yīng)，這主要與骨髓毒性作用有關(guān)，氨甲?；€破壞一些酶蛋白使DNA 被破壞后難以修復(fù)，這有助于抗癌作用。(5) 塞替派為細(xì)胞周期非特異性藥物，在生理條件下，形成不穩(wěn)定的亞乙基亞胺基，具有較強(qiáng)的細(xì)胞毒作用。塞替派是多功能烷化劑， 能抑制核酸的合成，與DNA發(fā)生交叉聯(lián)結(jié)，干擾DNA和RNA的功能， 改變 DNA 的功能，故也可引起突變。(6) 六甲蜜胺為嘧啶類抗代謝藥物， 主要抑制二

8、氫葉酸還原酶， 干擾葉酸代謝， 選擇性抑制 DNA 、RNA 和蛋白質(zhì)的合成。為周期特異性藥。(7) 二溴甘露醇為糖類烷化劑，口服吸收完全，在體內(nèi)釋放氫溴酸后，形成雙環(huán)氧乙烷化合物顯效。 具有抑制癌細(xì)胞分裂的作用?？勾x類抗腫瘤藥的部分藥物簡介(1) 氟尿嘧啶進(jìn)入體內(nèi)后轉(zhuǎn)變?yōu)?5-氟尿嘧啶脫氧核苷，可抑制胸腺嘧啶核苷合成酶，阻斷尿嘧啶脫氧核苷轉(zhuǎn)變?yōu)樾叵汆奏っ撗鹾塑?，影響DNA的生物合成，此外，通過阻止尿嘧啶和乳清酸摻入RNA，達(dá)到抑制RNA合成的作用。本品為細(xì)胞周期特異性藥，主要抑制S期細(xì)胞。(2) 甲氨蝶呤是一種作用于細(xì)胞蛋白質(zhì)合成的抗腫瘤藥， 通過抑制二氫葉酸還原酶， 使細(xì)胞的 DNA 合

9、 成受阻，對增殖旺盛的腫瘤細(xì)胞作用更強(qiáng)。(3) 鹽酸阿糖胞苷主要作用于細(xì)胞S增殖期的嘧啶類抗代謝藥物， 通過抑制細(xì)胞DNA的合成，干擾細(xì)胞的增殖。阿糖胞苷進(jìn)入人體后經(jīng)激酶磷酸化后轉(zhuǎn)為阿糖胞苷三磷酸及阿糖胞苷二磷酸，前者能強(qiáng)有力地抑制 DNA 聚合酶的合成， 后者能抑制二磷酸胞苷轉(zhuǎn)變?yōu)槎姿崦撗醢眨?從而抑制細(xì)胞 DNA 聚合及合成。 本品為細(xì)胞周期特異性藥物，對處于 S 增殖期細(xì)胞的作用最為敏感，對抑制 RNA 及蛋白質(zhì)合成的作用較弱。 能增殖， 本品對處于 S 增殖周期的細(xì)胞較敏感， 除能抑制細(xì)胞 DNA 的合成外， 對細(xì)胞 RNA 的合成亦有輕 度的抑制作用。(4) 與 RNA替加氟為氟

10、尿嘧啶的衍生物，在體內(nèi)經(jīng)肝臟活化轉(zhuǎn)換為氟尿嘧啶而發(fā)揮其抗腫瘤活性，干擾 合成，主要作用于 S 期，為周期特異性藥物。 巰嘌呤片屬于抑制嘌呤合成途徑的細(xì)胞周期特異性藥物，化學(xué)結(jié)構(gòu)與次黃嘌呤相似，因而能競爭 性地抑制次黃嘌呤的轉(zhuǎn)變過程。本品進(jìn)入體內(nèi)后主要的作用環(huán)節(jié)有二：(1 )通過負(fù)反饋作用抑制酰胺轉(zhuǎn)移酶，因而阻止1 焦磷酸5 磷酸核糖(PRPP)轉(zhuǎn)為1 氨基5 磷酸核糖(PRA)的過程，干擾了嘌 呤核苷酸合成的起始階段。 ( 2 )抑制復(fù)雜的嘌呤間的相互轉(zhuǎn)變，即能抑制次黃嘌呤核苷酸轉(zhuǎn)為腺嘌呤核苷 酸及次黃嘌呤核苷酸轉(zhuǎn)為黃嘌呤核苷酸、鳥嘌呤核苷酸的過程，同時本品還抑制輔酶I( NAD +)的合成，

11、并減少了生物合成 DNA所必需的脫氧三磷酸腺苷(dAT P )及脫氧三磷酸鳥苷(dGTP)，因而腫瘤細(xì)胞不(5)DNA及蛋白質(zhì)合成無阻斷作用。周期特異性藥， S 期細(xì)胞敏感。(6) 羥基脲是一種核苷二磷酸還原酶抑制劑，可阻止核苷酸還原為脫氧核苷酸，干擾嘌呤及嘧啶堿基 生物合成，選擇性地阻礙 DNA 合成，對 RNA抗生素類抗腫瘤藥的部分藥物簡介RNA 和 DNA 的合成，對 RNA 的抑制作用最強(qiáng)，抗瘤譜 對各種生長周期的腫瘤細(xì)胞都有殺滅作用。乳腺癌、多與其他抗癌藥聯(lián)合使用。(1) 阿霉素是一種抗腫瘤抗生素，可抑制 較廣，對多種腫瘤均有作用，屬周期非特異性藥物， 肉瘤、肺癌、膀胱癌等其他各種癌

12、癥都有一定療效，(2) 放線菌素 D 主要作用于 RNA ，高濃度時則同時影響 RNA 與 DNA 合成。作用機(jī)理為嵌合于 DNA 雙鏈內(nèi)與其鳥嘌呤基團(tuán)結(jié)合， 抑制 DNA 依賴的 RNA 聚合酶活力， 干擾細(xì)胞的轉(zhuǎn)錄過程， 從而抑制 mRNA 合成。為細(xì)胞周期非特異性藥物，以G1 期尤為敏感，阻礙 G1 期細(xì)胞進(jìn)入 S 期。(3) 鹽酸吡柔比星為半合成的蒽環(huán)類抗癌藥， 進(jìn)入細(xì)胞核內(nèi)迅速嵌入 DNA 核酸堿基對間， 干擾轉(zhuǎn)錄 過程，阻止mRNA 合成，抑制DNA聚合酶及DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶II (Topoisomerase n. Topo n )活性， 干擾 DNA 合成。因本品同時干擾 DNA

13、、mRNA 合成， 在細(xì)胞分裂的 G2 期阻斷細(xì)胞周期、 抑制腫瘤生長， 故具有較強(qiáng)的抗癌活性。 絲裂霉素為細(xì)胞周期非特異性藥物。對腫瘤細(xì)胞的 G1 期、特別是晚 G1 期及早 S 期最敏感， 在組織中經(jīng)酶活化后， 它的作用似雙功能或三功能烷化劑， 可與 DNA 發(fā)生交叉聯(lián)結(jié)， 抑制 DNA 合成，對 RNA 及蛋白合成也有一定的抑制作用。天然來源抗腫瘤藥的部分藥物簡介(1) 長春花堿酰胺是一種抗腫瘤植物藥，為半合成的長春堿衍生物，屬周期特異性藥，作用于腫瘤 細(xì)胞的有絲分裂期。(2) 喜樹堿是從喜樹的種子或根皮中提煉出的一種生物堿，喜樹是生長在我國南方的落葉植物，分 布十分廣泛。喜樹堿是 DN

14、A 合成抑制劑，對 DNA 合成期的腫瘤細(xì)胞有較強(qiáng)的殺傷作用。(3) 紫杉醇 Paclitaxel 是新型抗微管藥物 ,通過促進(jìn)微管蛋白聚合抑制解聚 ,保持微管蛋白穩(wěn)定 ,抑制 細(xì)胞有絲分裂。(4) 高三尖杉酯堿能抑制真核細(xì)胞蛋白質(zhì)的合成，使多聚核糖體解聚，干擾蛋白核體糖功能。本品 對細(xì)胞內(nèi) DNA 的合成亦有抑制作用。激素類抗腫瘤藥的部分藥物簡介(1) 戈那瑞林為 LH-RH 受體拮抗劑。 LH-RH 是由下丘腦分泌的肽類激素， 從下丘腦每隔 90 分鐘釋 放一次LH-RH，與垂體的LH-RH受體結(jié)合生成和釋放 LH (黃體生成素)和 FSH (促卵泡生成素)。應(yīng)用 LH-RH 受體拮抗劑后、通過競爭結(jié)合了垂體 LH-RH 的大部分受體，而使 LH ， FSH 的生成和釋放呈一過 性增強(qiáng)，但這種刺激的持續(xù)，會導(dǎo)致受體的吞噬、分解增多，受體數(shù)減少，垂體細(xì)胞的反應(yīng)下降，LH 和FSH 的分泌能力降低，因而抑制了卵巢雌激素的生成。其他抗腫瘤藥的部分藥物簡介(1) 制合成，(2)卡伯是第二代鉑類復(fù)合物，它能與 DNA 結(jié)合，形成交叉鍵，破壞了 DNA 的功能，使其不能再復(fù) 對生長各期的腫瘤細(xì)胞均有殺傷作用，是一種細(xì)胞周期非特異性藥物。鹽酸米托蒽醌 通