熊果苷性質制備

1、 熊果苷英文名：Arbutin 化學名稱：對-羥基苯-D-吡喃葡萄糖苷 別名：熊果甙，熊果素，熊果葉甙，楊梅甙，Arbutosie，Ursin，Uresol，Arbutus extract 分子式：C12H16O7 分子量：272.25 CAS號：497-76-7 理化指標：外觀：呈白色針狀結晶或粉末；含量：99.5%(HPLC) ；熔點：197 - 200(±0.5) ；pH值：6.0 - 6.8 ；重金屬：10ppm；對苯二酚含量：10ppm；比旋光度：=-64.00±1.00；紅外特征峰：1515cm-1 1220cm-1 1050±(5-8)作用熊果苷是源

2、于綠色植物的天然活性物質，集“綠色植物、安全可靠”和“高效脫色”三者合諧統(tǒng)一于一體的皮膚脫色組份，它能迅速滲入肌膚，在不影響細胞增殖濃度的同時，能有效地抑制皮膚中的酪氨酸酶的活性，阻斷黑色素的形成，通過自身與酪氨酶直接結合，加速黑色素的分解與排泄，從而減少皮膚色素沉積，祛除色斑和雀斑，而且對黑色素細胞不產生毒害性、刺激性、致敏性等副作用，同時還有殺菌、消炎的作用。它是當今流行的最為安全有效的美白原料，也是二十一世紀的理想皮膚美白祛斑活性劑。 主要用途: 用于高級化妝品中，可配制成護膚霜，祛斑霜、高級珍珠膏等，既能美容護膚，又能消炎、抗刺激性。 燒燙傷藥原料：熊果苷是新型燒燙傷藥主要成分，特點是

3、快速止痛，消炎力強，迅速消除紅腫，愈合快，不留疤痕。劑型：噴射或涂抹。? 腸道消炎用藥原料：殺菌、消炎效果好，無毒副作用。 其實熊果苷的主要功效是亮膚作用（skin lightening）使皮膚看起來青春靚麗。歐美國家使用熊果苷即是利用此種功能。目前隨著越來越多使用專利的到期，過去只在高檔化妝品中才使用的熊果苷也越來越普及。 使用注意事項熊果苷在酸性環(huán)境下易分解，注意膏霜乳液等體系pH控制在5-7; 將熊果苷在50少量水中溶解，待膏霜乳化完成后50加入; 化妝品體系中加入適量的抗氧劑以阻止變色 膏霜乳化完成后，于50下加入已用少量水溶解的NaHSO3和Na2SO3（建議添加量在0.3-0.4%

4、）； 加入含油酸、亞油酸的天然植物油，可促進熊果苷協(xié)同增效作用; 化妝品體系中加入0.8 -1.0%的氮酮，能夠促進熊果苷的吸收，同時阻止熊果苷在皮膚上的析出。 熊果素在介紹熊果素之前，先介紹一種物質：對苯二酚。它能夠干擾黑色素形成達到美白作用，但是因為其具有刺激性，會引起刺激性皮炎以及色素沉淀，在很多國家被列入化妝品禁用品。熊果素在分子中引人了一個葡萄糖分子，減少了刺激作用，具有干擾黑色素細胞，淡化已形成的黑色素的能力，其防曬能力好，淡斑效果強，用于治療黃褐斑，雀斑等色素，有很好得療效，在護膚品使用的限制是7%。 熊果素 ( Arbutin ) 主要萃取自熊果 (Bearberry) 的葉子

5、，一些水果和其它植物中也可以發(fā)現熊果素的存在，例如西洋梨、小山梨和虎耳草（目前市售熊果苷均為化學合成）。它具有使肌膚明亮的功效，能迅速的滲入肌膚而不影響肌膚細胞，與造成黑色素產生的酪胺酸結合，能有效的阻斷酪胺酸(tyrosinase) 的活動以及麥拉寧(melanin) 的生成，加速麥拉寧的分解與排除。此外，熊果素還能保護肌膚免於自由基的侵害，親水性佳，因此常添加於市售的美白產品中，尤其在亞洲國家中格外受到歡迎(資深堂的當家美白成分)，為近年來十分流行的美白成分之一。 及型熊果素熊果素依結構不同可分為型和型，均具有抑制酪胺酸脢酵素以達到美白的效果，目前應用最多的是型，已有詳盡的研究；而據稱型添

6、加到型的 9 分之 1 濃度即能抑制酪胺酸脢產生，達到美白作用，但詳細的毒理學研究尚未見到。 許多添加熊果素的保養(yǎng)品皆訴求其具有比傳統(tǒng)熊果素高出十倍的美白效果，不過確實的功效目前尚未得到明確的數據及實驗報告證實，但是美白效果還是肯定的。 熊果素會讓臉越來越黑嗎近來常有白天不宜使用添加熊果素產品的說法，并且曾有醫(yī)學報告指出，熊果素濃度在 0.5-8Nm時，黑色素細胞內的黑色素含量反而會增加，不過，那僅是實驗室所得出的針對試驗細胞的數據，在人體上是否會有一樣的情況，尚沒有定論，針對熊果素可能帶來的副作用，臺灣衛(wèi)生署在 89年公布有關熊果素的濃度限制，所有美白化妝品內添加的熊果素濃度，最高不能超過

7、7 %，只要在衛(wèi)生署所規(guī)范的安全劑量內，并且確實做好日間的防曬工作，以保護熊果素的活性，基本上不至於會有黑色素含量增加的情況產生，除非是本身對於熊果素過敏，使用過后易產生發(fā)紅、發(fā)炎等不適現象，否則，白天也可以安心使用相關產品。不過，真正要小心的反而是醫(yī)學所使用外擦的淡斑藥物 - 對苯二酚，因為其會破壞黑色素細胞，淡斑效果明顯，但它對肌膚刺激性很強，可能造成刺激性或接觸性皮膚炎，更甚者，若用量不當，甚至可能的產生藍灰色的網狀色素沉淀，或是過度脫色，導致局部反白的現象，因此，對苯二酚禁用于化妝品中。 熊果素最好不要在白天使用，因為它雖然有美白作用，但同時還有吸光作用，容易越擦越黑，所以含有熊果素的

8、產品最好在晚上使用。 熊果苷應用在美白護膚品中的實驗數據很多人對熊果苷的光敏性特別害怕，其實大不用擔心，試驗表明只有濃度超過7% 的熊果苷才有可能會對光敏感，所以7% 是個安全臨界點，熊果苷最大的特點是能活性分子能夠穿透基底層進行深度淡斑，對于黃褐斑、黑斑、日曬斑，藥物過敏遺留下來的色素沉著都很強的治療作用，但濃度過低，其效果的持久性會減弱，所以5%濃度是最安全和最高效的淡斑濃度，5%濃度比維他命C淡斑作用要快，而且淡斑的持久性穩(wěn)定，對皮膚不會產生刺激性作用。 后起之秀 D-熊果苷(D-Arbutin )D-Arbutin為熊果素的衍生物之一，稱為D-熊果素，可以在皮膚組織中有效地抑制酪胺酸酵

9、素的作用，根據研究指出，它的效力甚至是對苯二酚的10倍，是一般熊果素的350倍 。在動物的皮膚測試中，這個D-Arbutin可以迅速有效地讓皮膚白皙，而在停止使用之后，效果仍可維持將近8周的時間。 在人體的臨床研究上，局部使用D-Arbutin 12個星期可以得到明顯的皮膚淡化效果，對于日旋光性曝曬斑點以及暗沉的膚色狀況，更是有不錯的改善效果。 對于D-Arbutin的臨床研究更進一步指出，過去許多種酪胺酸酵素抑制劑被使用來減輕黑色素堆積的皮膚病變，利用QSAR (quantitative structure-activity relationships)技術制造的D-Arbutin是一種非常

10、有效的酪胺酸酵素抑制成份，對皮膚的黑色素形成有明顯的阻斷作用。根據人類皮膚黑色素細胞的測試結果，在保持95細胞存活的情況下，使用的D-Arbutin安全濃度可以是對苯二酚的4倍以上，這表示D-Arbutin素對黑色素細胞的毒性比起對苯二酚來說是安全很多。再者，針對人類皮膚角質細胞（表皮層主要細胞）及纖維母細胞（真皮層）所做的實驗指出，D-Arbutin對細胞的毒性仍然比對苯二酚小很多。其中需要讓大家清楚的是，在抑制黑色素形成的效力上，跟對苯二酚來做比較，D-Arbutin可以在比較低的濃度情況下就可以達到比高濃度對苯二酚還要優(yōu)越的效果。 當停止使用D-Arbutin，皮膚里頭的酪胺酸酵素作用及黑色素含量會慢慢回復，這表示D-Arbutin不會引起黑色素細胞的毒殺作用，可以讓黑色素細胞仍然存在著正常的生理機轉。在一個為期8周的臨床研究上，局部使用D-A