smu藥學(xué)院藥物化學(xué)課后習(xí)題加答案2

1、思考題：藥物化學(xué)的命名能否把英文化學(xué)名直接翻譯過(guò)來(lái)，為什么？自測(cè)題：屬于“藥物化學(xué)”研究范疇的是_A_CDE_。A）闡明藥物的理化性質(zhì)B）藥物劑型對(duì)生物利用度的影響C）研究藥物分子與機(jī)體細(xì)胞（生物大分子） 之間的相互作用規(guī)律D）發(fā)現(xiàn)與發(fā)明新藥E）合成化學(xué)藥物自測(cè)題： 對(duì)于結(jié)構(gòu)特異性藥物來(lái)說(shuō)，決定藥物藥效的主要因素是_CE_。A）藥物必須完全水溶B）藥物是否穩(wěn)定C）藥物必須以一定的濃度到達(dá)作用部位D）藥物的脂水分配系數(shù)是否適當(dāng)E）與受體互補(bǔ)結(jié)合思考題：什么是脂水分配系數(shù)？與藥效有何關(guān)系？問(wèn)：什么是脂水分配系數(shù)？與藥效有何關(guān)系？脂水分配系數(shù)：用來(lái)表示藥物的脂溶性和水溶性的相對(duì)大小，是指化合物在互不

2、混溶的非水相和水相中分配平衡后，在非水相中的濃度與水相中濃度的比值。與藥效的關(guān)系：藥物的脂溶性有利于藥物透過(guò)細(xì)胞膜，而水溶性則有利于藥物在體液中轉(zhuǎn)運(yùn)，因此一個(gè)藥物應(yīng)有合適的的脂水分配系數(shù)，保證藥物既能在體液中轉(zhuǎn)運(yùn)，又能透過(guò)血腦屏障到達(dá)作用部位。自測(cè)題：下列哪些藥物是天然藥物_BCE_ ：A）基因工程藥物B）植物藥C）抗生素D）合成藥物E）生化藥物自測(cè)題：下列哪個(gè)藥物的作用與受體無(wú)關(guān)_。 A）氯沙坦 B）奧美拉唑 C）降鈣素 D）普倫斯特 E）氯貝膽堿自測(cè)題：心血管疾病藥物硝苯地平的作用靶點(diǎn)是_C_。 A）酶 B）受體 C）離子通道 D）核酸 E）細(xì)胞壁多選題COOH的可交換基團(tuán)是_B_DE_。

3、(A) 三氮唑(B) 四氮唑(C) 羥基(D) 磺酰胺基(E) 異羥肟酸基團(tuán)(A) 一價(jià)原子或基團(tuán)(B) 二價(jià)原子或基團(tuán)(C) 環(huán)系交換(D) 等pKa值非經(jīng)典的生物電子等排NH2OHHONH2OHNHSH3COO用生物電子等排體（表13-4，P489）對(duì)先導(dǎo)化合物中的某一個(gè)基團(tuán)逐個(gè)進(jìn)行替換得到新化合物自測(cè)題：下列結(jié)構(gòu)中的電子等排體取代屬于_D_。生物電子等排理論在新藥研發(fā)中的應(yīng)用自測(cè)題： 經(jīng)過(guò)化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾后得到的藥物稱為_B_。A）軟藥B）前藥C）硬藥D）原藥E）藥物載體自測(cè)題： 已發(fā)現(xiàn)的藥物的作用靶點(diǎn)包括_ACDE_。A）受體B）細(xì)胞核C）酶D）離子通道E）核酸自測(cè)題：藥物成鹽修飾后不能_

4、E_。A）產(chǎn)生較理想的藥理作用B）調(diào)節(jié)適當(dāng)?shù)膒HC）有良好的溶解性D）降低對(duì)機(jī)體的刺激性E）提高藥物脂溶性自測(cè)題： 將藥物進(jìn)行成酯修飾會(huì)使藥物_D_。A）增加其水溶性B）細(xì)胞外發(fā)揮作用C）消除其脂溶性D）可能減少刺激性習(xí)題習(xí)題( (一一) ) 化學(xué)結(jié)構(gòu)為下列的化學(xué)結(jié)構(gòu)為下列的藥物與下面哪種藥藥物與下面哪種藥物作用相似物作用相似OHOO苯巴比妥苯巴比妥腎上腺素腎上腺素布洛芬布洛芬D. 苯海拉明苯海拉明E. 硝苯地平硝苯地平酮洛芬酮洛芬Ketoprofen 習(xí)題習(xí)題( (二二) ) 下列哪些與布洛芬相符下列哪些與布洛芬相符為非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥為非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥具有抗痛風(fēng)作用具有抗痛風(fēng)作用化學(xué)結(jié)構(gòu)中含

5、有一個(gè)手性碳原子化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有一個(gè)手性碳原子,臨床上使臨床上使用其消旋體用其消旋體結(jié)構(gòu)中含有異丁基結(jié)構(gòu)中含有異丁基為抗?jié)兯幬餅榭節(jié)兯幬锪?xí)題習(xí)題( (三三) ) 吡羅昔康吡羅昔康 布洛芬布洛芬 萘普生萘普生SNNHNOOHOOONaNHClClOOOOHHOOHNOOHOOClNHOHOABCDEFBFE選擇題：下列屬于單環(huán)-內(nèi)酰胺類抗生素的藥物是_B_。A）亞胺培南（新型-內(nèi)酰胺類抗生素）B）氨曲南C）阿莫西林D）頭孢氨芐選擇題：下列哪一藥物為-內(nèi)酰胺酶抑制劑_D_。A）青霉素B）土霉素C）TMP（三甲氧芐氨嘧啶）D）克拉維酸E）紅霉素選擇題：四環(huán)素類藥物具備下列哪些理化性質(zhì)_bcde_?

6、A）含有羧基B）具有酸、堿兩性C）含有酚羥基和烯醇基D）含有N, N-二甲胺基E）能與金屬離子形成螯合物選擇題：有關(guān)鏈霉素?cái)⑹稣_的是_ABDE_。A）有兩個(gè)苷鍵B）有兩個(gè)糖基C）有兩個(gè)氨基D）有兩個(gè)胍基E）2分子鏈霉素與3分子硫酸成鹽選擇題：與羅紅霉素在化學(xué)結(jié)構(gòu)上屬于同一類型的是_C_。A）青霉素B）土霉素（四環(huán)素）C）紅霉素D）克拉維酸（抑制劑）自測(cè)題： 先導(dǎo)化合物可來(lái)源于_ABCDE_。A）隨機(jī)篩選B）偶然發(fā)現(xiàn)C）由藥物活性代謝物中發(fā)現(xiàn)D）由抗代謝物中發(fā)現(xiàn)E）天然產(chǎn)物中獲得選擇題：下列說(shuō)法錯(cuò)誤的是_ACDE_。 紅霉素顯紅色 四環(huán)素顯黃色 -內(nèi)酰胺酶抑制劑通過(guò)阻礙細(xì)菌細(xì)胞壁的合成殺菌 阿

7、齊霉素為十四元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素a) 氯霉素的四個(gè)異構(gòu)體都有抗菌活性選擇題：下列說(shuō)法錯(cuò)誤的是_ACD_。A）廣譜青霉素同時(shí)耐酸耐酶B）青霉素本身無(wú)致敏作用，其分解產(chǎn)物才 有，故應(yīng)嚴(yán)格控制生產(chǎn)條件C）使用頭孢菌素不會(huì)出現(xiàn)過(guò)敏反應(yīng)D）鏈霉素能與鈣劑、鐵劑同用復(fù)習(xí)題 1、阿苯噠唑的一個(gè)常用的鑒別方法是B A、高錳酸鉀氧化 B、灼燒后使醋酸鉛試液顯色C、與苦味酸成鹽 D、與雷氏鹽反應(yīng)E、在鹽酸中與亞硝酸鈉反應(yīng)復(fù)習(xí)題 2、阿苯噠唑灼燒后，產(chǎn)生氣體，可使醋酸鉛試液呈黑色，這是因?yàn)槠浣Y(jié)構(gòu)中EA、含雜環(huán) B、含甲酯 C、有丙基 D、含苯環(huán) E、含丙硫基復(fù)習(xí)題 3、抗瘧疾藥磷酸氯喹屬于下列哪種結(jié)構(gòu)DA、8-氨基

8、喹啉衍生物 B、 2-氨基喹啉衍生物 C、 2,4-二氨基喹啉衍生物 D、 4-氨基喹啉衍生物E、6-氨基喹啉衍生物復(fù)習(xí)題A、磷酸氯喹 B、吡喹酮 C、甲硝唑B 、鹽酸左旋咪唑 E、阿苯達(dá)唑復(fù)習(xí)題 5.下列抗瘧藥物中，哪些是天然產(chǎn)物ABA. 奎寧 B. 青蒿素C. 氯喹D. 蒿甲醚E. 二氫青蒿素 復(fù)習(xí)題A.伯氨喹 喹諾酮3位的羧基和4位的羰基可與金屬離子形成絡(luò)合物，影響鈣離子的吸收，因而造成對(duì)骨骼生長(zhǎng)的影響。所以此類藥物的說(shuō)明書注明，16歲以下兒童不宜服用喹諾酮類抗菌藥物。復(fù)習(xí)題 下列與磷酸氯喹相符的是ACEA、N,N-二乙基-N4-(7-氯-4-喹啉基)-1,4-戊二胺二磷酸鹽B、易溶于水

9、，水溶液為堿性C、易溶于水，水溶液為酸性D、為8-氨基喹啉衍生物E、為4-氨基喹啉衍生物復(fù)習(xí)題 屬于二氫葉酸還原酶抑制劑的抗瘧藥為AA. 乙胺嘧啶B. 氯喹C. 伯氨喹D. 奎寧E. 甲氟喹復(fù)習(xí)題 屬于二氫葉酸還原酶抑制劑的藥物是ACA. 乙胺嘧啶B. 氯喹C. 甲氧芐啶D. 對(duì)氨基水楊酸E. 磺胺復(fù)習(xí)題 屬于二氫葉酸合成酶抑制劑的藥物是DEA. 乙胺嘧啶B. 氯喹C. 甲氧芐啶D. 對(duì)氨基水楊酸E. 磺胺復(fù)習(xí)題 1、據(jù)磺胺類藥物的副反應(yīng)發(fā)展的藥物有磺胺類的BDC.H2-受體拮抗劑 2、磺胺類藥物的抑菌作用,是由于它能與細(xì)菌生長(zhǎng)所必須的( E )產(chǎn)生競(jìng)爭(zhēng)作用，干擾了細(xì)菌的正常生長(zhǎng)C.鄰苯基苯甲

10、酸 甲氧芐啶的作用機(jī)理是AA.可逆性地抑制二氫葉酸還原酶 C.抑制微生物的蛋白質(zhì)合成 復(fù)習(xí)題喹諾酮抗菌藥物的作用機(jī)理為其抑制細(xì)菌DNA的ABA. 回旋酶B. 拓?fù)洚悩?gòu)酶IVC. P-450D. 二氫葉酸合成酶E. 二氫葉酸還原酶復(fù)習(xí)題 下列有關(guān)喹諾酮類抗菌藥構(gòu)效關(guān)系的那些描述是不正確的BA. N-1位若為脂肪烴基取代時(shí)，以乙基或與乙基體積相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。B. 2位上引入取代基后活性增加 C. 3位羧基和4位酮基時(shí)此類藥物與DNA回旋酶結(jié)合產(chǎn)生藥效必不可缺少的部分D. 在5位取代基中，以氨基取代最佳。其它基團(tuán)活性均減少E. 在7位上引入各種取代基均使活性增加，特別是哌嗪基可使喹

11、諾酮類抗菌譜擴(kuò)大復(fù)習(xí)題名詞解釋 抗菌增效劑 抗代謝作用(代謝拮抗) 抗菌增效劑（Antibacterial Synerists）是一類于某類抗菌藥物配伍使用時(shí)，以特定的機(jī)制增強(qiáng)該類抗菌藥物活性的藥物選擇題：氯霉素光學(xué)活性異構(gòu)體的構(gòu)型是_C_。A）5R, 6R型B）6R, 7R型C）1R, 2R型D）1R, 2S型思考題喹諾酮類藥物是否可以干擾骨骼的生長(zhǎng)？復(fù)習(xí)題1、抗結(jié)核藥物異煙肼是采用何種方式發(fā)現(xiàn)的CA、 隨機(jī)篩選B、 組合化學(xué)C、 藥物合成中間體D、 對(duì)天然產(chǎn)物的結(jié)構(gòu)改造E、 基于生物化學(xué)過(guò)程2、下列有關(guān)利福霉素構(gòu)效關(guān)系的那些描述是不正確的BA、 在利福平的5，6，17和19位應(yīng)存在自由羥基

12、B、 利福平的C-17和C-19乙酰物活性增加C、 在大環(huán)上的雙鍵被還原后，其活性降低D、將大環(huán)打開也將失去其抗菌活性。E、 在C-8上引進(jìn)不同取代基往往使抗菌活性增加復(fù)習(xí)題 下列藥物中，哪一個(gè)屬于抗結(jié)核抗生素B、異煙肼、利福平、對(duì)氨基水楊酸、乙胺丁醇復(fù)習(xí)題 關(guān)于異煙肼正確的是ABCDE、化學(xué)名是吡啶甲酰肼、在體內(nèi)乙?；磻?yīng)有個(gè)體差異、具有還原性、與銅離子絡(luò)合顯紅色、含酰肼，在酸或堿的存在下，水解生成異煙酸和肼復(fù)習(xí)題阿昔洛韋的化學(xué)名是C 、 -(-羥乙氧基甲基）腺嘌呤 、-(-羥乙氧基甲基）鳥嘌呤 、-(-羥乙氧基甲基）鳥嘌呤 、 -(-羥乙氧基甲基）鳥嘌呤復(fù)習(xí)題 齊多夫定是AC、非開環(huán)核苷、

13、開環(huán)核苷、逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑、蛋白酶抑制劑復(fù)習(xí)題下列藥物中，用于抗病毒治療的是E復(fù)習(xí)題 下列有關(guān)甲苯磺丁脲的敘述不正確的是CA. 結(jié)構(gòu)中含磺酰脲，具酸性，可溶于氫氧化鈉溶液，因此可采用酸堿滴定法進(jìn)行含量測(cè)定B. 結(jié)構(gòu)中脲部分不穩(wěn)定，在酸性溶液中受熱易水解C. 可抑制-葡萄糖苷酶D. 可刺激胰島素分泌E. 可減少肝臟對(duì)胰島素的清除復(fù)習(xí)題-葡萄糖苷酶抑制劑降低血糖的作用機(jī)制是EA. 增加胰島素分泌B. 減少胰島素清除C. 增加胰島素敏感性D. 抑制-葡萄糖苷酶，加快葡萄糖生成速度E. 抑制-葡萄糖苷酶，減慢葡萄糖生成速度1、磺胺類藥物的構(gòu)效關(guān)系？2、如何從抗代謝角度理解磺胺類藥物的構(gòu)效關(guān)系？3、磺胺類

14、藥物與甲氧芐啶配伍的理論依據(jù)問(wèn)答題TMP（甲氧芐氨嘧啶）抗菌機(jī)制是抑制二氫葉酸還原酶，阻礙四氫葉酸的合成和利用。SMZ(磺胺甲惡唑)抗菌機(jī)制是通過(guò)與PABA競(jìng)爭(zhēng)性抑制二氫葉酸合成酶，阻礙二氫葉酸的形成，從而影響核酸的合成，最終抑制細(xì)菌的生長(zhǎng)繁殖。兩藥合用，使細(xì)菌的四氫葉酸合成受到雙重的阻斷，使磺胺藥的抗菌作用增強(qiáng)數(shù)倍至數(shù)十倍。1、對(duì)氨基苯磺酰胺為活性基團(tuán)，必須對(duì)位2、苯環(huán)如有取代基，活性下降3、磺酰氨基單取代活性增強(qiáng)，尤其以雜環(huán)取代4、對(duì)位芳伯氨基不取代活性最強(qiáng)，若取代應(yīng)有潛在氨基。復(fù)習(xí)題雌甾烷與雄甾烷在化學(xué)結(jié)構(gòu)上的區(qū)別是 （ 雄甾烷具19甲基，雌甾烷不具 ）甾體的基本骨架（ 環(huán)戊烷并多氫菲

15、）天然甾體激素的構(gòu)型（ ）復(fù)習(xí)題甾體藥物按其結(jié)構(gòu)特點(diǎn)可分為哪幾類bcdA. 腎上腺皮質(zhì)激素類B. 孕甾烷類C. 雌甾烷類D. 雄甾烷類E. 性激素類 復(fù)習(xí)題可以口服的雌激素類藥物是BA. 雌三醇B. 炔雌醇C. 雌酚酮D. 雌二醇E. 炔諾酮復(fù)習(xí)題雌甾烷的化學(xué)結(jié)構(gòu)特征是BA. 10位角甲基B. 13位角甲基C. A環(huán)芳構(gòu)化D. 17-OH復(fù)習(xí)題未經(jīng)結(jié)構(gòu)改造直接藥用的甾類藥物是AA. 黃體酮 B. 甲基睪丸素C. 炔諾酮 D. 炔雌醇E. 氫化潑尼松復(fù)習(xí)題 睪丸素在17位增加一個(gè)甲基，其設(shè)計(jì)的 主要考慮是AA 可以口服B 雄激素作用增強(qiáng)C 雄激素作用降低D 蛋白同化作用增強(qiáng)E 增強(qiáng)脂溶性，有利吸

16、收雄性激素結(jié)構(gòu)改造可得到蛋白同化激素，主要原因是BA. 甾體激素合成工業(yè)化以后，結(jié)構(gòu)改造工作難度下降B. 雄性激素結(jié)構(gòu)專屬性性高，結(jié)構(gòu)稍加改變，雄性活性降低，蛋白同化活性增加 C. 雄性激素已可滿足臨床需要，不需再發(fā)明新的雄性激素D. 同化激素比雄性激素穩(wěn)定，不易代謝E. 同化激素的副作用小屬于腎上腺皮質(zhì)激素的藥物有BCEA. 醋酸甲地孕酮B. 醋酸可的松C. 醋酸地塞米松D. 已烯雌酚E. 醋酸潑尼松龍復(fù)習(xí)題下面哪些藥物屬于孕甾烷類BEA. 甲睪酮 B. 可的松C. 睪酮 D. 雌二醇E. 黃體酮儲(chǔ)存 1、貯存于鋁制容器，充氮?dú)饷芊庵藐帥龈稍锾幈４?2、溶于Vitamin E的油中 3、加入

17、穩(wěn)定劑 對(duì)羥基叔丁基茴香醚（BHA）和叔丁基對(duì)苯甲酸（BHT）等復(fù)習(xí)題屬于水溶性維生素的有b A. 維生素A B. 維生素C C. 維生素K1 D. 氨芐西林復(fù)習(xí)題下列哪一項(xiàng)敘述與維生素的概念不相符合B A. 是維持人體正常代謝機(jī)能所必需的微量物質(zhì) B. 是細(xì)胞的一個(gè)組成部分 C. 不能供給體內(nèi)能量 D. 體內(nèi)需保持一定水平復(fù)習(xí)題維生素D3的活性代謝物為D A. 維生素D2 B. 1,25-二羥基維生素D2 C. 25-(OH)維生素D3 D. 1,25-(OH)2維生素D3 E. 24,25-(OH)2維生素D3復(fù)習(xí)題維生素C有酸性，是因?yàn)槠浠瘜W(xué)結(jié)構(gòu)上有：E A. 羰基 B. 無(wú)機(jī)酸根 C.

18、 酸羥基 D. 共軛系統(tǒng) E. 連二烯醇復(fù)習(xí)題抗壞血酸在貯存過(guò)程中顏色加深，是因?yàn)槠浞纸猱a(chǎn)物中生成什么并聚合顯示B A. 去氫抗壞血酸 B. 呋喃甲醛 C. 蘇阿糖酸 D. 呋喃甲酸復(fù)習(xí)題下面關(guān)于維生素C的敘述，正確的是ABCD A. 維生素C又名抗壞血酸 B. 本品可發(fā)生酮式-烯醇式互變，有三個(gè)互變異構(gòu)體，其水溶液主要以烯醇式存在 C. 抗壞血酸分子中有兩個(gè)手性碳原子，故有4個(gè)光學(xué)異構(gòu)體 D. 本品水溶液易被空氣中的氧氧化生成去氫抗壞血酸，氧化速度由pH和氧的濃度決定，且受金屬離子催化復(fù)習(xí)題關(guān)于藥物代謝的敘述正確的是a A、 在酶的作用下將藥物轉(zhuǎn)化為極性分子，再通過(guò)正常系統(tǒng)排泄到體外的過(guò)程

19、B、 藥物通過(guò)吸收，分布主要以原藥的形式排泄C、藥物通過(guò)結(jié)構(gòu)修飾增加親脂性可利于吸收和代謝D、 增加藥物的解離度使其生物活性增強(qiáng)有利于代謝E 、藥物代謝是將具有生物活性的藥物經(jīng)過(guò)結(jié)構(gòu)修飾變成無(wú)活性的化合物復(fù)習(xí)題藥物代謝是將藥物分子中引入或暴露出極性基團(tuán)才能進(jìn)一步通過(guò)生物結(jié)合排除體外，下列那個(gè)基團(tuán)不能結(jié)合c A、羧基 B、含氮雜環(huán) C、烷烴或芳烴 D、氨基 E、羥基復(fù)習(xí)題根據(jù)芳環(huán)藥物氧化代謝的規(guī)律，下列哪項(xiàng)是丙磺舒不能氧化代謝的原因b A 、結(jié)構(gòu)中含有供電子基團(tuán) B、結(jié)構(gòu)中含有吸電子基團(tuán) C、結(jié)構(gòu)中含有羧基具有酸性 D、受空間立體位阻的影響OHOSONO復(fù)習(xí)題-1氧化是d A 、在取代基鄰位上發(fā)

20、生的氧化反應(yīng) B 、在側(cè)鏈第二個(gè)碳原子上發(fā)生的氧化反應(yīng) C 、在長(zhǎng)鏈烷烴的末端的甲基上發(fā)生的氧化反應(yīng) D 、在長(zhǎng)鏈烷烴的末端的倒數(shù)第二個(gè)碳上發(fā)生的氧化反應(yīng)復(fù)習(xí)題下列那些是常用藥物的結(jié)合反應(yīng)acde A、葡萄糖醛酸結(jié)合 B、蛋白質(zhì)結(jié)合 C、氨基酸結(jié)合 D、谷胱甘肽結(jié)合 E、甲基化反應(yīng)復(fù)習(xí)題通過(guò)相代謝暴露出來(lái)的基團(tuán)有acdeA、羧基 B、鹵素 C、巰基 D、氨基 E、羥基復(fù)習(xí)題名稱解釋 藥物代謝 官能團(tuán)化反應(yīng) 結(jié)合反應(yīng)藥物代謝是研究藥物在生物體內(nèi)的吸收、分布、生物轉(zhuǎn)化和排泄等過(guò)程的特點(diǎn)和規(guī)律的一門科學(xué)，即藥物分子被機(jī)體吸收后，在機(jī)體作用下發(fā)生的化學(xué)結(jié)構(gòu)轉(zhuǎn)化 結(jié)合反應(yīng)是進(jìn)入機(jī)體的外來(lái)化合物在代謝過(guò)程中與某些其它內(nèi)源性化合物或基團(tuán)發(fā)生的生物合成反應(yīng)復(fù)習(xí)題比較第一代和第二代磺酰脲類口服降糖藥的體內(nèi)代謝過(guò)程？答：第一代在肝臟內(nèi)降解氧化為羥基或羧基衍生物而失活，主要從腎臟排出。 第二代不同于第一代，主要是脂環(huán)的氧化羥基化而失活，一半由膽汁經(jīng)腸道排泄，一半