節(jié)大環(huán)內(nèi)酯類護(hù)理專科ppt課件

1、NoImage 第第3 3章章 抗生素抗生素 第第2 2節(jié)節(jié) 大環(huán)內(nèi)酯類抗生素大環(huán)內(nèi)酯類抗生素 (Macrolides (Macrolides antibioticsantibiotics NoImage1.1.大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的分類大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的分類2.2.紅霉素的抗菌譜、臨床運(yùn)用和不良反響紅霉素的抗菌譜、臨床運(yùn)用和不良反響3.3.其他大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的作用特點(diǎn)其他大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的作用特點(diǎn) 內(nèi)容與要求內(nèi)容與要求一、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的分類一、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的分類天然品：天然品： 紅霉素、螺旋霉素、麥迪霉素、麥白霉素等；紅霉素、螺旋霉素、麥迪霉素、麥白霉素等；人工半合廢品：人工半合廢品：

2、 羅紅霉素、克拉霉素、阿齊霉素、乙酰螺旋霉素等羅紅霉素、克拉霉素、阿齊霉素、乙酰螺旋霉素等 第一代大環(huán)內(nèi)酯類：第一代大環(huán)內(nèi)酯類： 紅霉素、乙酰螺旋霉素、麥迪霉素紅霉素、乙酰螺旋霉素、麥迪霉素 第二代大環(huán)內(nèi)酯類：第二代大環(huán)內(nèi)酯類： 羅紅霉素、克拉霉素、阿奇霉素、麥白霉素羅紅霉素、克拉霉素、阿奇霉素、麥白霉素大環(huán)內(nèi)酯大環(huán)內(nèi)酯OROOOROOOOHOONOOO 麥迪霉素OOOROOOOROOHOONOONO 螺旋霉素螺旋霉素OOOHOOHOOOOHOHOONOH紅霉素紅霉素NoImage 二、紅霉素二、紅霉素ErythromycinErythromycin 1.1.吸收：堿性不耐酸，口服用腸溶片或硬

3、脂酸鹽，靜吸收：堿性不耐酸，口服用腸溶片或硬脂酸鹽，靜 脈滴注用乳糖酸紅霉素；脈滴注用乳糖酸紅霉素；2.2.分布：較廣，可透過胎盤但不易透過血腦屏障，膽分布：較廣，可透過胎盤但不易透過血腦屏障，膽 汁中濃度最高汁中濃度最高 3.3.消除：主要經(jīng)肝臟代謝，消除：主要經(jīng)肝臟代謝， 膽汁排泄膽汁排泄 【體內(nèi)過程】【體內(nèi)過程】NoImage與青霉素類似而略廣與青霉素類似而略廣 G+G+球菌：金葡菌、鏈球菌、肺炎雙球菌等球菌：金葡菌、鏈球菌、肺炎雙球菌等 G+ G+桿菌：白喉?xiàng)U菌、破傷風(fēng)桿菌等桿菌：白喉?xiàng)U菌、破傷風(fēng)桿菌等 G- G-球菌：腦膜炎雙球菌、淋球菌等球菌：腦膜炎雙球菌、淋球菌等 螺旋體、放線菌

4、螺旋體、放線菌 某些某些G-G-桿菌：桿菌： 百日咳桿菌、流感嗜血桿菌、彎曲桿菌、軍百日咳桿菌、流感嗜血桿菌、彎曲桿菌、軍團(tuán)菌團(tuán)菌 支原體、衣原體、立克次體支原體、衣原體、立克次體 厭氧菌厭氧菌 類似：類似：【 抗菌譜抗菌譜 】NoImage【臨床運(yùn)用】【臨床運(yùn)用】 1.耐青霉素的輕、中度金葡菌感染及耐青霉素的輕、中度金葡菌感染及對青霉素對青霉素 過敏的患者；過敏的患者； 2.首選：軍團(tuán)菌、彎曲桿菌、支原體、首選：軍團(tuán)菌、彎曲桿菌、支原體、衣原體感衣原體感 染及白喉帶菌者染及白喉帶菌者 3.也可用于其他革蘭陽性菌所致感染以也可用于其他革蘭陽性菌所致感染以及放線及放線 菌病、梅毒等的治療菌病、梅

5、毒等的治療 【抗菌機(jī)理】【抗菌機(jī)理】- 轉(zhuǎn)肽作用轉(zhuǎn)肽作用 mRNA位移位移 - 與與50S亞基結(jié)合亞基結(jié)合 抑制肽酰基轉(zhuǎn)移酶抑制肽?；D(zhuǎn)移酶蛋白合成蛋白合成氨基苷類氨基苷類氨基苷類四環(huán)素類大環(huán)內(nèi)酯類氯霉素類林可霉素類NoImage 【耐藥性】【耐藥性】 特點(diǎn)：特點(diǎn)： 1細(xì)菌對紅霉素易產(chǎn)生耐藥性，但停藥細(xì)菌對紅霉素易產(chǎn)生耐藥性，但停藥易恢復(fù)易恢復(fù) 2本類藥物存在不完全交叉耐藥性：本類藥物存在不完全交叉耐藥性： 對紅霉素耐藥的菌株對其他第一代大環(huán)內(nèi)對紅霉素耐藥的菌株對其他第一代大環(huán)內(nèi)酯類仍敏感；酯類仍敏感； 對第一代大環(huán)內(nèi)酯類耐藥的菌株對第二代對第一代大環(huán)內(nèi)酯類耐藥的菌株對第二代仍敏感；仍敏感；

6、對第二代大環(huán)內(nèi)酯類耐藥的菌株對第一代對第二代大環(huán)內(nèi)酯類耐藥的菌株對第一代也耐藥；也耐藥；NoImage耐藥機(jī)制：耐藥機(jī)制： 1.1.改動靶位構(gòu)造：改動靶位構(gòu)造：23SrRNA23SrRNA腺嘌呤甲基化腺嘌呤甲基化 2.2.降低胞膜的通透性：藥物滲入菌體內(nèi)減少降低胞膜的通透性：藥物滲入菌體內(nèi)減少 3.3.自動流出添加：細(xì)菌經(jīng)過自動流出系統(tǒng)將自動流出添加：細(xì)菌經(jīng)過自動流出系統(tǒng)將 藥物泵出菌體外藥物泵出菌體外 4.4.產(chǎn)生滅活酶產(chǎn)生滅活酶 如：酯酶、磷酸化酶如：酯酶、磷酸化酶 NoImage【不良反響】【不良反響】 1.部分刺激：部分刺激： 口服口服胃腸道反響胃腸道反響 主要不良反主要不良反響響 靜

7、滴靜滴血栓性靜脈炎血栓性靜脈炎 2.肝損害：紅霉素酯化物肝損害：紅霉素酯化物 表現(xiàn)：轉(zhuǎn)氨酶升高、肝腫大及膽汁郁表現(xiàn)：轉(zhuǎn)氨酶升高、肝腫大及膽汁郁積性黃疸等積性黃疸等 處置：停藥數(shù)日可恢復(fù)正常處置：停藥數(shù)日可恢復(fù)正常 3.耳毒性：耳毒性：4g/日易發(fā)生，耳聾多見日易發(fā)生，耳聾多見4.4.偽膜性腸炎：偽膜性腸炎： 口服紅霉素偶可致腸道菌株失調(diào)引起偽膜性腸炎口服紅霉素偶可致腸道菌株失調(diào)引起偽膜性腸炎5.5.心臟損害：心臟損害： 靜脈滴注速度過快易發(fā)生靜脈滴注速度過快易發(fā)生6.6.過敏反響：過敏反響： 少見少見NoImage三、其他第一代大環(huán)內(nèi)酯類三、其他第一代大環(huán)內(nèi)酯類 乙酰螺旋霉素乙酰螺旋霉素Ace

8、tylspiramycinAcetylspiramycin 麥迪霉素麥迪霉素midecamycin midecamycin 吉他霉素吉他霉素kitasamycinkitasamycin 交沙霉素交沙霉素JosamycinJosamycin NoImage特點(diǎn)：特點(diǎn)： 與紅霉素比較與紅霉素比較 1.1.體內(nèi)過程與紅霉素類似；體內(nèi)過程與紅霉素類似； 2.2.抗菌譜與紅霉素類似；抗菌譜與紅霉素類似； 3.3.抗菌活性與紅霉素類似或略低；抗菌活性與紅霉素類似或略低； 4.4.用于耐紅霉素菌株和不能耐受紅霉素用于耐紅霉素菌株和不能耐受紅霉素的患者的患者 5.5.不良反響較紅霉素輕不良反響較紅霉素輕 No

9、Image四、第二代大環(huán)內(nèi)酯類四、第二代大環(huán)內(nèi)酯類克拉霉素克拉霉素clarithromycin 羅紅霉素羅紅霉素roxithromycin 阿奇霉素阿奇霉素azithromycin 羅他霉素羅他霉素rokitamycin NoImage特點(diǎn)：與第特點(diǎn)：與第 一代一代 大大 環(huán)環(huán) 內(nèi)內(nèi) 酯酯 類相比類相比 1.體內(nèi)過程：對胃酸穩(wěn)定，生物利用度提高；體內(nèi)過程：對胃酸穩(wěn)定，生物利用度提高； 血藥濃度及組織濃度高；半衰期延伸；血藥濃度及組織濃度高；半衰期延伸； 2.抗菌作用：抗菌作用： 抗菌譜更廣，抗菌活性加強(qiáng)；抗菌譜更廣，抗菌活性加強(qiáng)； 有良好的抗生素后效應(yīng)和免疫調(diào)理功能；有良好的抗生素后效應(yīng)和免疫調(diào)理功能； 3.臨床運(yùn)用臨床運(yùn)用 ： 主要用于呼吸道、泌尿道和軟組織感染；主要用于呼吸道、泌尿道和軟組織感染； 4.不良反響較少不良反響較少NoImage小小 結(jié)結(jié)1. 紅霉素在紅霉素在 中濃度最高，主要經(jīng)中濃度最高，主要經(jīng) 排泄排泄 2. 紅霉素抗菌譜的特點(diǎn)：紅霉素抗菌譜的特點(diǎn)： “廣在對某些廣在對某些G-桿菌、支原體、衣原體、立克次桿菌、支原體、衣原體、立克次體、厭氧菌有效體、厭氧菌有效 3. 紅霉素的抗菌機(jī)理：紅霉素的抗菌機(jī)理： 4. 紅霉素首選用于紅霉素首選用于 5. 紅霉素主要不良反響：紅霉素主要不良反響：膽汁膽