喹諾酮類抗菌藥分類、構(gòu)效關(guān)系_第1頁
喹諾酮類抗菌藥分類、構(gòu)效關(guān)系_第2頁
喹諾酮類抗菌藥分類、構(gòu)效關(guān)系_第3頁
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文檔簡介

1、喹諾酮類抗菌藥分類、構(gòu)效關(guān)系喹諾酮類抗菌藥的基本結(jié)構(gòu)為吡酮羧酸類衍生物，綜合臨床使用的喹諾酮類抗菌藥的結(jié)構(gòu)，歸納其基本結(jié)構(gòu)通式如下：該類藥物的結(jié)構(gòu)特點是在其基本母核結(jié)構(gòu)上一般1位為取代的氮原子，3位為羧基，4位為酮羰基，5、7、8位可有不同的取代基，第三代、四代喹諾酮類抗菌藥6位為氟原子。喹諾酮類藥物按其母核的結(jié)構(gòu)特征可以分為以下四類：（1）萘啶羧酸類（naphthyridinic acids） 萘啶酸 依諾沙星nalidixic acid enoxacin（2）吡啶并嘧啶羧酸類（pyridopyrimidinic acids） 吡咯酸 吡哌酸piromidic acid pipemidic

2、acid（3）噌啉羧酸類（cinnolinic acids） 西諾沙星 cinoxacin（4）喹啉羧酸類（quinolinic acids） 諾氟沙星 環(huán)丙沙星 norfloxacin ciprofloxacin 氧氟沙星 莫西沙星 ofloxacin moxifloxacin 司帕沙星 加替沙星 sparfloxacin gatifloxacin在這四類結(jié)構(gòu)中，喹啉羧酸類藥物最多，發(fā)展最快。根據(jù)喹諾酮類抗菌藥的化學(xué)結(jié)構(gòu)和抗菌作用的關(guān)系，將該類藥物的構(gòu)效關(guān)系總結(jié)如下：1.吡啶酮酸的A環(huán)是抗菌作用的基本藥效基團，變化較小，其中3位-COOH和4位C=O是抗菌活性必需基團，若被其他取代基取代則活性消失。2.B環(huán)可作較大改變，可以是苯環(huán)（X=CH，Y=CH）、吡啶環(huán)（X=N，Y=CH）、嘧啶環(huán)（X=N，Y=N）等。3.1位取代基為烴基或環(huán)烴基活性較佳，其中以乙基或與乙基體積相近的氟乙基或環(huán)丙基的取代活性較好。4.5位可引入氨基，提高吸收能力或組織分布選擇性。5.6位引入氟原子可使抗菌活性增大。引入其他不同取代基對抗菌活性貢獻的大小順序為：FClCNNH2H。6.7位引入五元或六元雜環(huán)，

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