鹽酸普萘洛爾片

1、鹽酸普荼洛爾片核準(zhǔn)日期：2007年03月06 R修訂日期：2007年06月22日藥品名稱:【通用名稱】鹽酸普蔡洛爾片藥JPropranolol Hydrochloride藥【英文名 稱】 成險(xiǎn)語(yǔ)拼TabletsYan Sua n Pu Nai Luo Er Pian東由主要成份為鹽酸普蔡洛爾。其化學(xué)名稱為:1-異丙氨基-3-（1-蔡氧基）-2-丙醇鹽酸鹽。化學(xué)結(jié)構(gòu)式:分子式:OeHhiNCO HC1分子量：295.81所屬類別：化藥及生物制品 代謝及內(nèi)分泌系統(tǒng)藥物» 抗甲狀腺藥» B受體阻斷藥化藥及生物制品»循環(huán)系統(tǒng)藥物»化藥及生物制品/循壞系統(tǒng)藥物/化

2、藥及生物制品»循環(huán)系統(tǒng)藥物»化藥及生物制品»循環(huán)系統(tǒng)藥物»化藥及生物制品»神經(jīng)系統(tǒng)藥物»性狀：抗高血壓藥 >> 交感神經(jīng)抑制藥治療充血性心力衰竭藥» 6受體阻斷藥抗心律失常藥 >> 抗快速心律失常藥抗心絞痛藥» B受體阻斷藥抗偏頭痛藥本品為白色片O適應(yīng)癥：1. 作為二級(jí)預(yù)防，降低心肌梗死死亡率。2. 高血壓（單獨(dú)或與其它抗高血壓藥合用）。3. 勞力型心絞痛。控制室上性快速心律失常、室性心律失常，待別是與兒茶酚胺有關(guān)或洋地黃引起心律失房顫心室率的控制, 也可用于頑固性期前收縮，改善患4.常?？?/p>

3、用于洋地黃療效不佳的房撲、者的癥狀。5. 減低肥厚型心肌病流出道壓差，減輕心絞痛、心悸與昏厥等癥狀。6. 配合a受體阻滯劑用于嗜洛細(xì)胞瘤病人控制心動(dòng)過速。7. 用于控制甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)癥的心率過快，也可用于治療甲狀腺危象。規(guī)格:10mg用法用量：1. 高血壓：口服，初始劑量10mg （ 1片），每日34次，可單獨(dú)使用或與利尿劑合用。劑量應(yīng)逐漸增加，日最大劑量200mg （ 20片）。2. 心絞痛：開始時(shí)510mg （ 1/2-1片），每日34次；每3日可增加1020mg （ 12片）,可漸增至每 El 200mg （ 20 片），分次服。3. 心律失常：每日 1030mg （1-3片），日服34

4、次。飯前、睡前服用。4. 心肌梗死：每日 30240mg （ 3-24片）,日服23次。5肥厚型心肌?。?020mg （ 1-2片）,每日34次。按需要及耐受程度調(diào)整劑量。6嗜路細(xì)胞瘤：io20mg （ 1-2片），每日34次。術(shù)前用三天，一般應(yīng)先用a受體阻滯劑，待藥效穩(wěn)定后加用普蔡洛爾。不良反應(yīng)：應(yīng)用本品可出現(xiàn)眩暈、神志模糊（尤見于老年人）、精神抑郁、反應(yīng)遲鈍等中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)；頭昏（低血 壓所致）；心率過慢（V50次/分鐘）；較少見的有支氣管痙攣及呼吸困難、充血性心力衰竭；更少見的有發(fā)熱 和咽痛（粒細(xì)胞缺乏）、皮疹（過敏反應(yīng)）、出血傾向（血小板減小）；不良反應(yīng)持續(xù)存在時(shí)，須格外警惕雷諾

5、氏征樣四肢冰冷、腹瀉、倦怠、眼口或皮 膚干燥、惡心、指趾麻 木、異常疲乏等。禁忌：1. 支氣管哮喘。2. 心源性休克。3心臟傳導(dǎo)阻滯（n-川度房室傳導(dǎo)阻滯）。4. 重度或急性心力衰竭。5. 竇性心動(dòng)過緩。注意事項(xiàng)：1. 運(yùn)動(dòng)員慎用。2本品口服可空腹或與食物共進(jìn)，后者可延緩肝內(nèi)代謝，提高生物利用度。3. 3受體阻滯劑的耐受量個(gè)體差異大，用量必須個(gè)體化。首次用本品時(shí)需從小劑量開始，逐漸增加劑量并密切觀 察反應(yīng)以免發(fā)生意外。4注意本品血藥濃度不能完全預(yù)示藥理效應(yīng)，故還應(yīng)根據(jù)心率及血壓等臨床征象指導(dǎo)臨床用藥。6. 冠心病患者使用本品不宜驟停，否則可出現(xiàn)心絞痛、心肌梗死或室性心動(dòng)過速。7. 甲亢病人用本

6、品也不可驟停，否則使甲亢癥狀加重。&長(zhǎng)期用本品者撤藥須逐漸遞減劑量，至少經(jīng)過3天，一般為2周。（或）利尿劑糾長(zhǎng)期應(yīng)用本品可在少數(shù)病人出現(xiàn)心力衰竭，倘若出現(xiàn)，可用洋地黃昔類和5.正，并逐漸遞減劑量，最后停用。9本品可引起糖尿病患者血糖降低，但非糖尿病患者無(wú)降糖作用。故糖尿病患者應(yīng)定期檢 查血糖。10服用本品期間應(yīng)定期檢查血常規(guī)、血壓、心功能、肝腎功能等。11 對(duì)診斷的干擾：服用本品時(shí)，測(cè)定血尿素氮、脂蛋白、肌酹、鉀、甘油三酯、尿酸等都有可能提高，而血糖 降低。但糖尿病患者有時(shí)會(huì)增高。腎功能不全者本品的代謝產(chǎn)物可蓄積于血中，干擾測(cè)定血清膽紅質(zhì)的重氮反應(yīng)， 出現(xiàn)假陽(yáng)性。12. 下列情況慎用本

7、品：過敏史、充血性心力衰竭、糖尿病、肺氣腫或非過敏性支氣管哮喘、肝功能不全、甲狀 腺功能低下、雷諾綜合癥或其他周圍血管疾病、腎功能衰退等。孕婦及哺乳期婦女用藥：本品可通過胎盤進(jìn)入胎兒體內(nèi)，有報(bào)道妊娠高血壓者用后可導(dǎo)致宮內(nèi)胎兒發(fā)育遲緩，分娩時(shí)無(wú)力造成難產(chǎn)，新生兒可產(chǎn)生低血壓、低血糖、呼吸抑制及心率減慢，盡管有報(bào)道對(duì)母親及胎兒均無(wú)影響，但必須慎用，不宜作為孕婦第一線治療用藥。本品可少量從乳汁中分泌，故哺乳期婦女慎用。兒童用藥：尚未確定，一般按體重每日0.5l.Omg/kg,分次口服。根據(jù)體重計(jì)算兒童用量，本品血藥濃度治療范圍與成人相似。但是按體表面積計(jì)算的兒童劑量，本品血藥濃度治療范圍高于成人。有

8、報(bào)道認(rèn)為，先天愚型患者服用本品時(shí)，血藥濃度升高，從而提高生物利用度。老年用藥：因老年患者對(duì)藥物代謝與排泄能力低，使用本品時(shí)應(yīng)適當(dāng)調(diào)節(jié)劑量。藥物相互作用：0. 1 與抗高血壓藥物相互作用：本品與利血平合用，可導(dǎo)致體位性低血壓、心動(dòng)過緩、頭暈、暈厥。與單胺氧化 酶抑制劑合用，可致極度低血壓。2. 與洋地黃合用，可發(fā)生房室傳導(dǎo)阻滯而使心率減慢，須嚴(yán)密觀察。3. 與鈣拮抗劑合用，特別是靜脈注射維拉帕米，要十分警惕本品對(duì)心肌和傳導(dǎo)系統(tǒng)的抑制。4. 與腎上腺素、苯福林或擬交感胺類合用，可引起顯著高血壓、心率過慢，也可出現(xiàn)房室 傳導(dǎo)阻滯。5. 與異丙腎上腺素或黃瞟吟合用，可使后者療效減弱。與氟哌6. 呢醇合

9、用，可導(dǎo)致低血壓及心臟停博。7. 與氫氧化鋁凝膠合用可降低普蔡洛爾的腸吸收。酒精可減緩本品吸收速率。9. 與苯妥英鈉、苯巴比妥和利福平合用可加速本品清除。10. 與氯丙嗪合用可增加兩者的血藥濃度。11與安替比林、茶堿類和利多卡因合用可降低本品清除率。12. 與甲狀腺素合用導(dǎo)致T3濃度的降低。13. 與西咪替丁合用可降低本品肝代謝，延緩消除，增加普蔡洛爾血藥濃度。14可影響血糖水平，故與降糖藥同用時(shí)，需調(diào)整后者的劑量。藥物過量：一般情況下，如藥物過量應(yīng)盡快排空胃內(nèi)容物、預(yù)防吸入性肺炎。心動(dòng)過緩時(shí)給予阿托品，慎用異丙腎上腺素，必要時(shí)安裝心臟起搏器。室性早博給予利多卡因或苯妥英鈉。心力衰竭時(shí)服用洋地

10、黃或利尿 劑。低血壓時(shí)給予升壓藥，例如去甲腎上腺素或腎上腺素。支氣管哮喘給予腎上腺素或氨茶堿。透析無(wú)法排出本 藥。藥理毒理：藥理作用1 普蔡洛爾為非選擇性競(jìng)爭(zhēng)抑制腎上腺素B受體阻滯劑。阻斷心臟上的3 1、3 2受體，拮抗交感神經(jīng)興奮和兒茶酚胺作用，降低心臟的收縮力與收縮速度，同時(shí)抑制血管平滑肌收縮，降低心肌耗氧量，使缺 血心肌的氧供需關(guān)系在低水平上恢復(fù)平衡，可用于治療心絞痛。2. 抑制心臟起搏點(diǎn)電位的腎上腺素能興奮，用于治療心律失常。本品亦可通過中樞、腎上腺素能神經(jīng)元阻滯，抑制腎素釋放以及心排出量降低等作用，用于治療高血壓。3競(jìng)爭(zhēng)性拮抗異丙腎上腺素和去甲腎上腺素的作用，阻斷3 2受體，降低血漿腎素活性?？芍轮夤墀d攣。抑制胰島素分泌，使血糖升高，掩蓋低血糖癥狀，延遲低血糖的恢復(fù)。4. 有明顯的抗血小板聚集作用，這主要與藥物的膜穩(wěn)定作用及抑制血小板膜C&廿轉(zhuǎn)運(yùn)有關(guān)。毒理作用致癌、致突變和生殖毒性：在18個(gè)月內(nèi)，大鼠或小鼠每日給藥150mg/kg,為期18個(gè)月，無(wú)明顯毒性反應(yīng)，無(wú)與藥物相關(guān)的致癌作用。生殖實(shí)驗(yàn)未見與普蔡洛爾作用有關(guān)的生殖能力損傷。當(dāng)給與動(dòng)物10倍于人用劑量時(shí)，顯示本品有胚胎毒性。藥代動(dòng)力學(xué)：本品口服后胃腸道吸收較完全，廣泛地在肝內(nèi)代謝，生物利用度約30%服藥后11.5小時(shí)達(dá)血藥濃度峰值，消除半衰期為23小時(shí)，血漿蛋白結(jié)合率90