藥理學(xué)解熱鎮(zhèn)痛藥課件

1、解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥antipyretic-analgesic and anti-inflammtory drugs概述概述v解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥，又稱為解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥，又稱為非甾體類抗炎藥非甾體類抗炎藥(NSAIDs)，與，與甾體類抗炎藥甾體類抗炎藥(糖皮質(zhì)激素糖皮質(zhì)激素)的抗炎機制不同。的抗炎機制不同。v此類藥物應(yīng)用廣泛，是常見的非處方藥此類藥物應(yīng)用廣泛，是常見的非處方藥(OTC)v根據(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu)不同，分為幾類：根據(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu)不同，分為幾類： 水楊酸類水楊酸類 苯胺類苯胺類 吡唑酮類吡唑酮類 其它有機酸類其它有機酸類 根據(jù)對根據(jù)對COX作用的選擇性分為：非選擇性作用的選擇性分為：非選擇性CO

2、X抑制劑抑制劑 選擇性選擇性COX抑制劑抑制劑概述共同的作用機制概述共同的作用機制v抑制抑制PGs的合成的合成 磷脂磷脂 PLA2 甾體抗炎藥甾體抗炎藥 花生四烯酸花生四烯酸(AA) 脂氧酶脂氧酶 還氧酶還氧酶 NSAIDs LTs PGs TXA2 (血小板中血小板中) 血管內(nèi)皮中血管內(nèi)皮中 PGI2 PGD2 PGE2 PGF2 鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)痛抗炎、抗抗炎、抗風(fēng)濕風(fēng)濕解熱解熱解熱鎮(zhèn)痛解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥抗炎藥環(huán)氧酶環(huán)氧酶COXCOX抑制抑制PGsPGs合成合成和釋放和釋放概述共同的作用機制概述共同的作用機制 體溫調(diào)節(jié)機制體溫調(diào)節(jié)機制調(diào)節(jié)產(chǎn)熱調(diào)節(jié)產(chǎn)熱和散熱和散熱戰(zhàn)栗戰(zhàn)栗肌緊張肌緊張肌肉運動肌肉運動內(nèi)分泌

3、腺活動內(nèi)分泌腺活動基礎(chǔ)代謝基礎(chǔ)代謝糖類糖類蛋白蛋白脂類脂類不感蒸發(fā)不感蒸發(fā)出汗出汗皮膚血流皮膚血流體表面積體表面積換衣著換衣著環(huán)境條件環(huán)境條件傳導(dǎo)、輻射傳導(dǎo)、輻射蒸發(fā)蒸發(fā)3637383935產(chǎn)熱產(chǎn)熱散熱散熱產(chǎn)熱、散熱平產(chǎn)熱、散熱平衡，達到體溫衡，達到體溫恒定。恒定。 調(diào)定點學(xué)說調(diào)定點學(xué)說下丘腦體溫下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞設(shè)定調(diào)節(jié)中樞設(shè)定體溫調(diào)定點體溫調(diào)定點解熱機制解熱機制抑制抑制PGs的生成，的生成，使體溫調(diào)定點回復(fù)使體溫調(diào)定點回復(fù)調(diào)節(jié)產(chǎn)熱調(diào)節(jié)產(chǎn)熱和散熱和散熱注意：注意：a防御反應(yīng)防御反應(yīng)b不同的熱不同的熱型又是診型又是診斷疾病的斷疾病的依據(jù)依據(jù)a a持久高熱消耗持久高熱消耗體力、威脅生命體力、威脅

4、生命b b機體功能紊亂機體功能紊亂氯丙嗪？氯丙嗪？解熱作用：降低解熱作用：降低發(fā)熱病人發(fā)熱病人的體溫，對的體溫，對正常人正常人的的體溫?zé)o影響。體溫?zé)o影響。氯丙嗪（降溫作用）：氯丙嗪（降溫作用）：抑制體溫調(diào)節(jié)中樞，使抑制體溫調(diào)節(jié)中樞，使體溫調(diào)節(jié)功能失靈體溫調(diào)節(jié)功能失靈注意：注意：發(fā)熱發(fā)熱正常正常氯丙嗪氯丙嗪阿司匹林阿司匹林組織損傷或炎癥組織損傷或炎癥致痛化學(xué)物質(zhì)致痛化學(xué)物質(zhì)（緩激肽、（緩激肽、PG）局部合成局部合成釋放釋放痛覺感受器痛覺感受器痛解熱解熱鎮(zhèn)痛藥鎮(zhèn)痛藥鎮(zhèn)痛機制鎮(zhèn)痛機制 鎮(zhèn)痛作用于外周，對持續(xù)鎮(zhèn)痛作用于外周，對持續(xù)性鈍痛性鈍痛(炎性疼痛炎性疼痛)效果好。效果好。 與中樞性鎮(zhèn)痛藥相比：與

5、中樞性鎮(zhèn)痛藥相比： 作用部位作用部位 作用機制作用機制 鎮(zhèn)痛強度鎮(zhèn)痛強度 不良反應(yīng)不良反應(yīng)特點：特點：1 1、為非麻醉性、為非麻醉性( (非成癮性非成癮性) )鎮(zhèn)痛藥，無欣快感、耐鎮(zhèn)痛藥，無欣快感、耐受性、呼吸抑制。受性、呼吸抑制。 2 2、鎮(zhèn)痛強度較弱，對慢性鈍痛、鎮(zhèn)痛強度較弱，對慢性鈍痛( (炎性疼痛炎性疼痛) )有效，有效，對創(chuàng)傷性劇痛、內(nèi)臟絞痛無效。對創(chuàng)傷性劇痛、內(nèi)臟絞痛無效。 3 3、鎮(zhèn)痛作用部位主要在外周。、鎮(zhèn)痛作用部位主要在外周。 4 4、鎮(zhèn)痛機制是抑制局部、鎮(zhèn)痛機制是抑制局部PG合成，減輕合成，減輕PG致痛作致痛作用，且降低痛覺感覺器對緩激肽致痛作用的敏感性用，且降低痛覺感覺器

6、對緩激肽致痛作用的敏感性。(1)除除苯胺類苯胺類（如撲熱息痛），都能用于治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)（如撲熱息痛），都能用于治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎。炎和類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎。(2)抑制抑制（外周）（外周）炎癥局部的炎癥局部的COX，減少，減少PG合成，從而合成，從而緩解癥狀。緩解癥狀。(3)不能消除病因，不能消除病因，不能阻止病程發(fā)展及并不能阻止病程發(fā)展及并 發(fā)癥的發(fā)生。發(fā)癥的發(fā)生?？寡卓癸L(fēng)濕作用抗炎抗風(fēng)濕作用兩種同工酶的不同作用兩種同工酶的不同作用C COXOX在許多正常組織表達在許多正常組織表達保護胃腸粘膜保護胃腸粘膜 調(diào)節(jié)血小板聚集調(diào)節(jié)血小板聚集調(diào)節(jié)外周血管阻力調(diào)節(jié)外周血管阻力調(diào)節(jié)腎血流量調(diào)節(jié)腎血流量

7、結(jié)構(gòu)型結(jié)構(gòu)型PresenterTemplates provides the themes that surrounds you every day. We cover a wide range of subjects including business, IT, lifestyle, nature, travel, technology, school, culture and much more for you to choose from and about 200 are added every month.A wide range of subjects在炎癥、損傷部位在炎癥、損傷部

8、位經(jīng)誘導(dǎo)后產(chǎn)生經(jīng)誘導(dǎo)后產(chǎn)生經(jīng)經(jīng)COX-2催化生成催化生成前列腺素（前列腺素（PGs），），參與引起炎癥、發(fā)參與引起炎癥、發(fā)熱、疼痛反應(yīng)熱、疼痛反應(yīng)誘導(dǎo)型誘導(dǎo)型Eye-CatchingVisualCOX-1COX-2COX-1COX-2作用于作用于COX-2，產(chǎn)生解熱鎮(zhèn)痛抗炎作用，產(chǎn)生解熱鎮(zhèn)痛抗炎作用作用于作用于COX-1，產(chǎn)生不良反應(yīng)（胃腸道反應(yīng)最常見），產(chǎn)生不良反應(yīng)（胃腸道反應(yīng)最常見）存在于受存在于受傷組織，傷組織，與炎癥、與炎癥、疼痛有關(guān)疼痛有關(guān)存在于正常組織，參與血管舒縮、血小存在于正常組織，參與血管舒縮、血小板聚集、胃黏膜血流、胃黏液分泌及腎板聚集、胃黏膜血流、胃黏液分泌及腎功能的調(diào)節(jié)

9、功能的調(diào)節(jié)關(guān)于關(guān)于COX藥物對藥物對COX-2的抑制作用是治療作用的基礎(chǔ)，的抑制作用是治療作用的基礎(chǔ)，對對COX-1的抑制則成為不良反應(yīng)的原因。的抑制則成為不良反應(yīng)的原因。 選擇性抑制選擇性抑制COX-2的藥物是篩選目標(biāo)的藥物是篩選目標(biāo)根據(jù)藥物對兩型根據(jù)藥物對兩型COX的選擇性來評價藥物：的選擇性來評價藥物：IC50 COX-2/COX-1 (藥物對兩種酶的藥物對兩種酶的IC50值的比值值的比值)此比值小，說明藥物對此比值小，說明藥物對COX-2的選擇性高。的選擇性高。解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥n 非選擇性環(huán)氧酶抑制藥非選擇性環(huán)氧酶抑制藥水楊酸類水楊酸類 乙酰水楊酸乙酰水楊酸(阿司匹林阿司匹

10、林)苯胺類苯胺類 對乙酰氨基酚對乙酰氨基酚(撲熱息痛撲熱息痛)、非那西汀、非那西汀吡唑酮類吡唑酮類 保泰松保泰松其它有機酸其它有機酸 吲哚美辛吲哚美辛 甲芬那酸甲芬那酸 布洛芬布洛芬 萘普生萘普生 吡羅昔康吡羅昔康n 選擇性環(huán)氧酶選擇性環(huán)氧酶-2抑制藥抑制藥 塞來昔布塞來昔布 (復(fù)方配伍復(fù)方配伍)附附抗痛風(fēng)藥抗痛風(fēng)藥阿司匹林（乙酰水楊酸）的傳奇故事阿司匹林（乙酰水楊酸）的傳奇故事阿司匹林的歷史就是阿司匹林的歷史就是一部醫(yī)藥的發(fā)展史一部醫(yī)藥的發(fā)展史柳樹柳樹希波克拉底希波克拉底公元前5世紀(jì)溯源溯源柳之根、皮、枝、葉均可入藥，有祛痰明目，清熱解毒，利尿防風(fēng)之效，外敷可治牙痛。 東漢（公元東漢（公元2

11、5-220年）年）溯源溯源溯源（柳樹皮溯源（柳樹皮水楊酸水楊酸 乙酰水楊酸）乙酰水楊酸） 1763年年，英國愛德華，英國愛德華斯頓用曬干的柳樹皮治療了斯頓用曬干的柳樹皮治療了50例風(fēng)濕例風(fēng)濕熱病人，并寄信給英國皇家會告知這一發(fā)現(xiàn)。熱病人，并寄信給英國皇家會告知這一發(fā)現(xiàn)。 1823年年，從柳樹皮中分離得到有效成分水楊苷，然后氧化，從柳樹皮中分離得到有效成分水楊苷，然后氧化水解為水解為水楊酸水楊酸。 1859年年，德國化學(xué)家發(fā)明化學(xué)合成水楊酸的廉價方法。此，德國化學(xué)家發(fā)明化學(xué)合成水楊酸的廉價方法。此后，水楊酸開始被廣泛用解熱鎮(zhèn)痛抗炎。后，水楊酸開始被廣泛用解熱鎮(zhèn)痛抗炎。 1897費利克斯費利克斯霍

12、夫曼首次成功合成了霍夫曼首次成功合成了乙酰水楊酸乙酰水楊酸。 1899年年，德國拜耳公司將乙酰水楊酸命名為阿司匹林，德國拜耳公司將乙酰水楊酸命名為阿司匹林aspirin并上市。并上市。乙酰水楊酸乙酰水楊酸(阿司匹林阿司匹林aspirin)體內(nèi)過程體內(nèi)過程 口服吸收，被酯解為水楊酸產(chǎn)生作用口服吸收，被酯解為水楊酸產(chǎn)生作用 與血漿蛋白結(jié)合率高與血漿蛋白結(jié)合率高 肝對其代謝能力有限，肝對其代謝能力有限， 劑量劑量1g/d，轉(zhuǎn)為零級消除，轉(zhuǎn)為零級消除， t1/2約約15-30h。 易中毒，注意監(jiān)測血藥濃度。易中毒，注意監(jiān)測血藥濃度。 堿化尿液促其排泄堿化尿液促其排泄乙酰水楊酸乙酰水楊酸(阿司匹林阿司匹

13、林aspirin)藥理作用和臨床應(yīng)用藥理作用和臨床應(yīng)用1、解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎抗風(fēng)濕、解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎抗風(fēng)濕(抑制環(huán)加氧酶，抑制環(huán)加氧酶，PG) 解熱解熱: 降發(fā)熱體溫，不降正常體溫，用于感冒發(fā)熱、風(fēng)降發(fā)熱體溫，不降正常體溫，用于感冒發(fā)熱、風(fēng) 濕熱等。濕熱等。 鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)痛: 療效可靠療效可靠(不及鎮(zhèn)痛藥不及鎮(zhèn)痛藥)，適于慢性鈍痛。用于頭、，適于慢性鈍痛。用于頭、 牙、神經(jīng)、肌肉及痛經(jīng)等。牙、神經(jīng)、肌肉及痛經(jīng)等。 抗炎、抗風(fēng)濕：作用顯著，癥狀緩解明顯抗炎、抗風(fēng)濕：作用顯著，癥狀緩解明顯 風(fēng)濕熱、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，療效顯著，可用于鑒別診斷。風(fēng)濕熱、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，療效顯著，可用于鑒別診斷。 類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎，緩解

14、癥狀，為首選藥類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎，緩解癥狀，為首選藥 乙酰水楊酸乙酰水楊酸(阿司匹林阿司匹林aspirin)藥理作用和臨床應(yīng)用藥理作用和臨床應(yīng)用2、影響血小板功能影響血小板功能 血管內(nèi)皮中的血管內(nèi)皮中的COX與血小板中的與血小板中的COX對阿司匹林的敏感對阿司匹林的敏感性不同，后者高于前者：性不同，后者高于前者： 小劑量阿司匹林首先作用于血小板中的小劑量阿司匹林首先作用于血小板中的COX TXA2 抑制血栓形成抑制血栓形成 大劑量則更多的作用于血管內(nèi)皮中的大劑量則更多的作用于血管內(nèi)皮中的COX PGI2 促血栓形成促血栓形成 一般采用小劑量一般采用小劑量50mg/d口服預(yù)防血栓形成，如缺血性心口服預(yù)

15、防血栓形成，如缺血性心 臟病臟病(心絞痛、心梗心絞痛、心梗)和腦缺血。和腦缺血。v血管內(nèi)皮中的PGI2抑制血小板聚集 血小板中的TXA2促血小板聚集乙酰水楊酸乙酰水楊酸(阿司匹林阿司匹林aspirin)不良反應(yīng)不良反應(yīng)1、胃腸道反應(yīng)、胃腸道反應(yīng) 最常見，惡心、嘔吐、潰瘍、胃出血最常見，惡心、嘔吐、潰瘍、胃出血 酸酸 刺激胃粘膜刺激胃粘膜 粘膜通透性粘膜通透性 抑制抑制COX-1 PGE2等保護性物質(zhì)等保護性物質(zhì) 粘液分泌粘液分泌 細胞脫落壞死細胞脫落壞死 血管內(nèi)皮損傷血管內(nèi)皮損傷 糜爛糜爛 潰瘍潰瘍 出血出血 減輕的方法減輕的方法：飯后服用、腸溶片、與抗酸藥同服、：飯后服用、腸溶片、與抗酸藥同

16、服、 合用合用PGE的衍生物（米索前列醇）的衍生物（米索前列醇） 潰瘍患者禁用潰瘍患者禁用乙酰水楊酸乙酰水楊酸(阿司匹林阿司匹林aspirin)不良反應(yīng)不良反應(yīng)2、加重出血傾向、加重出血傾向 出血、凝血時間延長出血、凝血時間延長(抗血小板抗血小板) 大劑量抑制凝血酶原大劑量抑制凝血酶原(VK對抗對抗) 有血液系統(tǒng)疾病，出血傾向，術(shù)前一周禁用。有血液系統(tǒng)疾病，出血傾向，術(shù)前一周禁用。3、過敏反應(yīng)、過敏反應(yīng) 皮疹、血管神經(jīng)性水腫、過敏性休克，可誘發(fā)哮喘皮疹、血管神經(jīng)性水腫、過敏性休克，可誘發(fā)哮喘 (阿司匹林哮喘阿司匹林哮喘)，哮喘者禁用。，哮喘者禁用。 非非Ag-Ab 反應(yīng)，反應(yīng)，AA cox P

17、Gs TXA2 脂氧酶脂氧酶 LTs(內(nèi)源性支氣管收縮物質(zhì)內(nèi)源性支氣管收縮物質(zhì))治療：腎上腺素?zé)o效，應(yīng)聯(lián)合應(yīng)用抗組胺藥和糖皮質(zhì)激素治療：腎上腺素?zé)o效，應(yīng)聯(lián)合應(yīng)用抗組胺藥和糖皮質(zhì)激素。 （心源性哮喘？支氣管哮喘？阿司匹林哮喘？）（心源性哮喘？支氣管哮喘？阿司匹林哮喘？） 腎上腺素、嗎啡、糖皮質(zhì)激素？腎上腺素、嗎啡、糖皮質(zhì)激素？乙酰水楊酸乙酰水楊酸(阿司匹林阿司匹林aspirin)不良反應(yīng)不良反應(yīng)4、水楊酸反應(yīng)、水楊酸反應(yīng) 即水楊酸中毒表現(xiàn)即水楊酸中毒表現(xiàn) 治療：治療：立即停藥、靜滴立即停藥、靜滴NaHCO3堿化尿液堿化尿液5、瑞夷綜合征、瑞夷綜合征(Reyes syndrome) 病毒感染兒童用

18、阿司匹林引起病毒感染兒童用阿司匹林引起6、對腎功能的影響、對腎功能的影響某患者，女，某患者，女，5050歲，診斷為類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，給予阿司匹林歲，診斷為類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，給予阿司匹林1.0g/1.0g/次，次，3 3次次/ /日，飯后服用。日，飯后服用。4 4天后，緩和關(guān)節(jié)腫脹疼痛明天后，緩和關(guān)節(jié)腫脹疼痛明顯緩解。顯緩解。1 1個月后患者出現(xiàn)上腹部脹痛、泛酸、惡心、嘔吐個月后患者出現(xiàn)上腹部脹痛、泛酸、惡心、嘔吐，近日胃鏡檢查提示十二指腸球部潰瘍。，近日胃鏡檢查提示十二指腸球部潰瘍。問：問：該患者選用阿司匹林治療是否正確？為什么？該患者選用阿司匹林治療是否正確？為什么？ 如何解釋患者服用阿司匹林后

19、出現(xiàn)的癥狀，如何處理？如何解釋患者服用阿司匹林后出現(xiàn)的癥狀，如何處理？ 繼續(xù)治療應(yīng)如何選藥，依據(jù)是什么？繼續(xù)治療應(yīng)如何選藥，依據(jù)是什么？案案 例例類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎1阿司匹林阿司匹林21 1月后，胃腸道癥狀月后，胃腸道癥狀3近日，十二指腸潰瘍近日，十二指腸潰瘍4案例分析案例分析類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎1阿司匹林阿司匹林21 1月后，胃腸道癥狀月后，胃腸道癥狀3近日，十二指腸潰瘍近日，十二指腸潰瘍4案例分析案例分析類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎1疼疼 痛痛炎炎 癥癥阿司匹林阿司匹林2該患者選用阿司匹林治療是否正確？為什么？該患者選用阿司匹林治療是否正確？為什么？案例分析案例分析1 1

20、月后，胃腸道癥狀月后，胃腸道癥狀3近日，十二指腸潰瘍近日，十二指腸潰瘍4案例分析類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎1阿司匹林阿司匹林2兩種同工酶的不同作用兩種同工酶的不同作用C COXOX保護胃腸粘膜保護胃腸粘膜 調(diào)節(jié)血小板聚集調(diào)節(jié)血小板聚集調(diào)節(jié)外周血管阻力調(diào)節(jié)外周血管阻力調(diào)節(jié)腎血流量調(diào)節(jié)腎血流量結(jié)構(gòu)型結(jié)構(gòu)型PresenterTemplates provides the themes that surrounds you every day. We cover a wide range of subjects including business, IT, lifestyle, nature, tr

21、avel, technology, school, culture and much more for you to choose from and about 200 are added every month.A wide range of subjects受各種刺激后，經(jīng)受各種刺激后，經(jīng)COX-2催化生成前催化生成前列腺素（列腺素（PGs），），參與引起炎癥、發(fā)參與引起炎癥、發(fā)熱、疼痛熱、疼痛誘導(dǎo)型誘導(dǎo)型Eye-CatchingVisualCOX-1COX-2阿司匹林的胃腸道反應(yīng)阿司匹林的胃腸道反應(yīng)對對cox的非的非選擇性抑制選擇性抑制酸酸 性性餐后服用、同服抗酸藥物、服用腸溶制劑餐后服

22、用、同服抗酸藥物、服用腸溶制劑或者同服米索前列醇或者同服米索前列醇阿司匹林的不良反應(yīng)阿司匹林的不良反應(yīng)1 1月后，胃腸道癥狀月后，胃腸道癥狀3近日，十二指腸潰瘍近日，十二指腸潰瘍4案例分析類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎1阿司匹林阿司匹林21 1月后，胃腸道癥狀月后，胃腸道癥狀3近日，十二指腸潰瘍近日，十二指腸潰瘍4案例分析如何解釋患者服用阿司匹林后出現(xiàn)的癥狀，如何處理？如何解釋患者服用阿司匹林后出現(xiàn)的癥狀，如何處理？某患者，女，某患者，女，5050歲，診斷為類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，給予阿司匹林歲，診斷為類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，給予阿司匹林1.0g/1.0g/次，次，3 3次次/ /日，飯后服用。日，飯后服用。4

23、 4天后，緩和關(guān)節(jié)腫脹疼痛明顯天后，緩和關(guān)節(jié)腫脹疼痛明顯緩解。緩解。1 1個月后患者出現(xiàn)上腹部脹痛、泛酸、惡心、嘔吐，近個月后患者出現(xiàn)上腹部脹痛、泛酸、惡心、嘔吐，近日胃鏡檢查提示十二指腸球部潰瘍。日胃鏡檢查提示十二指腸球部潰瘍。問：問：該患者選用阿司匹林治療是否正確？為什么？該患者選用阿司匹林治療是否正確？為什么？ 如何解釋患者服用阿司匹林后出現(xiàn)的癥狀，如何處理？如何解釋患者服用阿司匹林后出現(xiàn)的癥狀，如何處理？ 繼續(xù)治療應(yīng)如何選藥，依據(jù)是什么？繼續(xù)治療應(yīng)如何選藥，依據(jù)是什么？案案 例例對乙酰氨基酚對乙酰氨基酚( (撲熱息痛撲熱息痛) )和非那西汀和非那西汀為非那西汀的體內(nèi)代謝物為非那西汀的體

24、內(nèi)代謝物特點：特點： 解熱、鎮(zhèn)痛作用緩慢而持久（解熱、鎮(zhèn)痛作用緩慢而持久（小兒發(fā)熱首選小兒發(fā)熱首選），抗炎抗），抗炎抗風(fēng)濕作用弱。風(fēng)濕作用弱。 主要用于退熱和鎮(zhèn)痛。主要用于退熱和鎮(zhèn)痛。 不良反應(yīng)較輕，肝腎損害，高鐵血紅蛋白血癥和溶血不良反應(yīng)較輕，肝腎損害，高鐵血紅蛋白血癥和溶血 性貧血性貧血( (對氨基苯乙醚對氨基苯乙醚) )。保泰松保泰松保泰松保泰松( (布他酮布他酮) )的特點：的特點： 抗炎抗風(fēng)濕作用強，解熱鎮(zhèn)痛作用弱。抗炎抗風(fēng)濕作用強，解熱鎮(zhèn)痛作用弱。 可通過滑液膜，在關(guān)節(jié)腔內(nèi)達一定濃度，并維持一定時間?？赏ㄟ^滑液膜，在關(guān)節(jié)腔內(nèi)達一定濃度，并維持一定時間。 主要用于風(fēng)濕、類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、

25、強制性脊柱炎的治療。主要用于風(fēng)濕、類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、強制性脊柱炎的治療。 不良反應(yīng)多，臨床少用。不良反應(yīng)多，臨床少用。其它有機酸類其它有機酸類吲哚美辛吲哚美辛( (消炎痛消炎痛) )： 是強還氧酶抑制劑，口服吸收完全，血漿蛋白結(jié)合率是強還氧酶抑制劑，口服吸收完全，血漿蛋白結(jié)合率高。高。 具明顯解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎作用。具明顯解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎作用。 不良反應(yīng)多，應(yīng)用受限。不良反應(yīng)多，應(yīng)用受限。 胃腸道反應(yīng)、胃腸道反應(yīng)、CNS反應(yīng)、造血系統(tǒng)反應(yīng)、過敏反應(yīng)、造血系統(tǒng)反應(yīng)、過敏 孕婦、兒童、精神異常、潰瘍、癲癇及腎病者禁用孕婦、兒童、精神異常、潰瘍、癲癇及腎病者禁用 雙氯芬酸雙氯芬酸( (芬迪、扶他林芬迪、扶

26、他林) )： 藥效較強，所需劑量小，不良反應(yīng)少，排泄快，蓄積藥效較強，所需劑量小，不良反應(yīng)少，排泄快，蓄積作用小。作用小。 用于各種風(fēng)濕、類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎，癌性及術(shù)后疼痛。用于各種風(fēng)濕、類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎，癌性及術(shù)后疼痛。其它有機酸類其它有機酸類其它有機酸類其它有機酸類布洛芬、芬必得布洛芬、芬必得( (布洛芬緩釋膠囊布洛芬緩釋膠囊) )： 解熱鎮(zhèn)痛抗炎，療效相似阿司匹林，用于風(fēng)濕、類風(fēng)解熱鎮(zhèn)痛抗炎，療效相似阿司匹林，用于風(fēng)濕、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎（主要）；濕性關(guān)節(jié)炎（主要）； 也用于一般解熱鎮(zhèn)痛。也用于一般解熱鎮(zhèn)痛。 特點：胃腸刺激小特點：胃腸刺激小 緩釋膠囊：血藥濃度相對穩(wěn)定，避免波動，有助于提高緩釋膠囊：

27、血藥濃度相對穩(wěn)定，避免波動，有助于提高療效，降低不良反應(yīng)。服用方便，早晚各一次。有助于療效，降低不良反應(yīng)。服用方便，早晚各一次。有助于防止夜間疼痛和晨僵發(fā)生。防止夜間疼痛和晨僵發(fā)生。萘普生、酮洛芬萘普生、酮洛芬其它有機酸類其它有機酸類吡羅昔康、美洛昔康：吡羅昔康、美洛昔康： t1/2長，每天給藥一次，用量小，副作用較少。長，每天給藥一次，用量小，副作用較少。 美洛昔康對美洛昔康對COX-2的抑制作用具有一定的的抑制作用具有一定的選擇性。選擇性。選擇性選擇性COX-2抑制劑抑制劑塞來昔布塞來昔布選擇性的選擇性的COX-2抑制藥。抑制藥。用于風(fēng)濕性、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和骨關(guān)節(jié)炎，也可用于手術(shù)用于風(fēng)濕性、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和骨關(guān)節(jié)炎，也可用于手術(shù)后鎮(zhèn)痛、牙痛、痛經(jīng)。后鎮(zhèn)痛、牙痛、痛經(jīng)。胃腸道不良反應(yīng)胃腸道不良反應(yīng)、出血和潰瘍發(fā)生率均較其他非選擇性非、出血和潰瘍發(fā)生率均較其他非選擇性非甾體抗炎藥甾體抗炎藥低低。 羅非昔布羅非昔布 心血管不良反應(yīng)心血管不